Triptorelin Peptide Cas 57773-63-4

เปปไทด์ Triptorelinหรือที่รู้จักกันในชื่อ lupron เป็นสารประกอบ decapeptide สังเคราะห์ที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับ gnrh ธรรมชาติ . สูตรโมเลกุลของมันคือ C55H74N16O13 โดยมีน้ำหนักโมเลกุลของ 1186.36. quu rui lin เป็นผงสีขาวหรือสีขาว เป็นกรดด้วย pka ของ 5.3. มันมีความเสถียรสูงและครึ่งชีวิตนานถึง 4 สัปดาห์ในสารละลายน้ำที่มีค่า pH ของ 4.5. ภายใต้สภาวะอุณหภูมิต่ำ triptorelin สามารถเก็บไว้ได้นาน . การแก้ปัญหาไม่ใช่เรื่องง่ายที่จะสร้างพอลิเมอร์ระหว่างโมเลกุลของ triptorelin ซึ่งช่วยในการรักษากิจกรรมทางชีวภาพ . กลไกของการกระทำนั้นอยู่ในการจับกับตัวรับ GnRH บนเยื่อหุ้มเซลล์ของต่อมใต้สมอง gnrh, triptorelin สามารถครอบครองตัวรับ GnRH บนเยื่อหุ้มเซลล์ต่อมใต้สมองดังนั้นจึงป้องกันการจับตัวของ GnRH ตามธรรมชาติกับตัวรับและยับยั้งการหลั่ง FSH และ LH . สิ่งนี้ยับยั้งการทำงานของรังไข่

เปปไทด์ Triptorelinเป็นยาเปปไทด์สังเคราะห์ที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับฮอร์โมน gonadotropin ธรรมชาติที่ปล่อยออกมา (GNRH) แต่ด้วยกิจกรรมทางชีวภาพที่แข็งแกร่ง . ตั้งแต่เริ่มต้น Triptorelin peptide ได้ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวาง

ผลการใช้งานทางคลินิกในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก

 

แอนติเจนเฉพาะต่อมลูกหมาก (PSA) เป็น glycoprotein ที่ถูกหลั่งออกมาจากเซลล์เยื่อบุผิวต่อมลูกหมากและระดับของมันมักจะสูงขึ้นในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมาก . ระดับ PSA เป็นหนึ่งในตัวชี้วัดที่สำคัญสำหรับการประเมินการใช้งานของโรคมะเร็งต่อมลูกหมาก ผู้ป่วยมะเร็ง . ในการศึกษาที่กำหนดเป้าหมายผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงประมาณ 80% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยเปปไทด์ triptorelin มีประสบการณ์ลดลงกว่า 50% ในระดับ PSA ภายใน 3 เดือนหลังการรักษา . ผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมาก อาการปวด (เช่นอาการปวดหลังส่วนล่างปวดสะโพก ฯลฯ .) ​​และความผิดปกติทางเพศ . การรักษาเปปไทด์ triptorelin สามารถบรรเทาอาการเหล่านี้ได้อย่างมีนัยสำคัญและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย . ตัวอย่างเช่น อาการปวด .

ขยายการอยู่รอดและลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของเนื้องอก

 

การรักษาด้วยเปปไทด์ Triptorelin สามารถยืดอายุการอยู่รอดของผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมาก . การศึกษาติดตามผลระยะยาวหลายครั้งแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโรคเปปไทด์ triptorelin มีการรอดชีวิตนานกว่าผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยโรคมะเร็ง การรักษาด้วยการตัดอัพเพปไทด์นั้นยาวนานกว่าผู้ที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยการตัดอัณฑะประมาณ 12 เดือนสำหรับผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะแรกการผ่าตัดหรือการรักษาด้วยรังสีเป็นวิธีการรักษาหลัก . อย่างไรก็ตามผู้ป่วยบางราย การเกิดซ้ำ . ตัวอย่างเช่นในการศึกษาเป้าหมายผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากที่มีความเสี่ยงสูงผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยเปปไทด์ triptorelin ร่วมกันหลังการผ่าตัดหรือการรักษาด้วยรังสีมี 5- ปีการรอดชีวิตที่เกิดขึ้นฟรี

การประยุกต์ใช้ในการรักษา endometriosis

 

การรักษาด้วยเปปไทด์ Triptorelin สามารถบรรเทาอาการอย่างมีนัยสำคัญเช่นโรคประจำเดือน, อาการปวดกระดูกเชิงกรานเรื้อรังและความเจ็บปวดทางเพศในผู้ป่วยที่มี endometriosis . ตัวอย่างเช่นในการทดลองแบบสุ่มของผู้ป่วยที่มี endometriosis กลุ่มยาหลอก . การตรวจสอบการถ่ายภาพแสดงให้เห็นว่าการรักษาเปปไทด์ triptorelin สามารถลดปริมาตรของรอยโรคในผู้ป่วยบางรายที่มี endometriosis . ผ่านวิธีการตรวจสอบเช่นอัลตร้าซาวด์และการถ่ายภาพด้วยคลื่นสนามแม่เหล็ก (MRI) ผู้ป่วยเยื่อบุโพรงมดลูกที่มีความต้องการภาวะเจริญพันธุ์การรักษาเปปไทด์ triptorelin สามารถปรับปรุงสภาพแวดล้อมของกระดูกเชิงกรานลดการยึดเกาะและเพิ่มอัตราความสำเร็จของความคิดตามธรรมชาติหรือเทคโนโลยีการสืบพันธุ์ที่ได้รับความช่วยเหลือ . การศึกษาบางอย่างได้รายงานว่าอัตราการตั้งครรภ์ของการตั้งครรภ์

การประยุกต์ใช้ในการรักษา fibroids มดลูก

 

การรักษาเปปไทด์ Triptorelin สามารถลดปริมาณของ fibroids มดลูกได้อย่างมีนัยสำคัญ . การพูดโดยทั่วไปหลังจาก 3-6 เดือนของการรักษาปริมาตรของ fibroids สามารถหดตัวได้ 30% -50% . อาการ . สำหรับผู้ป่วยที่มีประจำเดือนเพิ่มขึ้นและระยะเวลานานที่เกิดจากการรักษาด้วย fibroids มดลูกการรักษาเปปไทด์ triptorelin สามารถลดการไหลของประจำเดือนและฟื้นฟูการมีประจำเดือนปกติ . สิ่งนี้ช่วยป้องกัน การผ่าตัดสามารถลดปริมาณ fibroid ลดความแออัดของกระดูกเชิงกราน, ความยากลำบากในการผ่าตัดลดลงและปริมาณเลือดออกและเวลาผ่าตัดสั้นลง . โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มี fibroids ขนาดใหญ่การยึดเกาะอย่างรุนแรงหรือการวางแผนการผ่าตัด laparoscopic

มีคำอธิบายมากมายเกี่ยวกับวิธีการทดลองสำหรับการสังเคราะห์ของเปปไทด์ Triptorelinในวรรณกรรม . ในข้อความต่อไปนี้เราจะแนะนำวิธีหนึ่งในวิธีการเหล่านี้เพื่ออธิบายสั้น ๆ ว่าเราผลิตผลิตภัณฑ์นี้ในห้องปฏิบัติการ .

ขั้นตอนการทดลองเฉพาะมีดังนี้:

1. การสังเคราะห์ 2- bromo -4- aminobenzoate ethyl ethy

เพิ่ม ethyl 2- bromo -4- chlorobenzoate (30g, 0 . 1mol) และเมทานอล (50ml) ถึง 250ml ขวดคอที่มีการกระจายตัว หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ให้เทสารละลายปฏิกิริยาลงในน้ำแข็งสกัดด้วยอีเธอร์แห้งและกลั่นเก็บเศษส่วนที่ 100 องศาและได้รับของเหลวที่ไม่มีสีไม่มีสีของ 2- bromo -4- aminobenzoate ethyl ester (27.5g, 99%)

2. การสังเคราะห์ 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl คลอไรด์

ในขวดสามคอ 500 มล. ที่ติดตั้งเครื่องกวน, เทอร์โมมิเตอร์และคอนเดนเซอร์รีดลักซ์, เพิ่มเอทิล 2- bromo -4- aminobenzoate (27 . 5g, 0 {. 1mol) และ methanol) Hydroxide (10g, 0 . 25mol) (20ml) และความร้อนและการไหลย้อนกลับเป็นเวลา 3 ชั่วโมง . หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์แล้วเทสารละลายปฏิกิริยาลงในน้ำแข็งและสกัดด้วยอีเธอร์ . 2- bromo -4- aminobenzoate (25G) . วางผลิตภัณฑ์นี้ในขวดคอ 500 มล. ที่มีคอติ้งด้วยเครื่องวัดอุณหภูมิและการไหลย้อนกลับ 0 . 1mol), ความร้อนและการไหลย้อนกลับเป็นเวลา 3 ชั่วโมง . หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์แล้วเทสารละลายปฏิกิริยาลงในน้ำน้ำแข็งและสกัดด้วยอีเธอร์ . หลังจากแห้งกลั่นและกู้คืนอีเธอร์ pyridyl) benzoate (30g) . ในที่สุด, เพิ่มฟอสฟอรัสไตรคลอไรด์ (34G, 0.25mol) ลงในไดคลอโรเมทาเทน anhydrous, ความร้อนจนละลายเย็นลงในอุณหภูมิห้องเพิ่ม 2- bromo-4- ชั่วโมง. หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ให้เทสารละลายปฏิกิริยาลงในน้ำแข็งและสกัดด้วยอีเธอร์ กลั่นและกู้คืนอีเธอร์และไดคลอโรมีเธนหลังจากการอบแห้งให้เก็บเศษส่วนที่ 83-85 องศาและได้รับของเหลวมันไม่มีสีที่ 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (27g) จุดหลอมเหลว: 66-68 องศา

3. triptorelin สังเคราะห์

เพิ่ม 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (15g, 0 . 05mol) และ anhydrous tetrahydrofuran (50ml) ถึง 500ml คอหอย ละลายจากนั้นเพิ่ม n-ethyl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mol) และการไหลเวียน . Tetrahydrofuran และ Ether รวบรวมเศษส่วนที่ 165-167 ระดับและรับ triptorelin สีขาว (16G) จุดหลอมเหลว: 168-171 องศา

เปปไทด์ Triptorelinเป็นยารักษาโรคจิตและเภสัชจลนศาสตร์ส่วนใหญ่รวมถึงกระบวนการต่าง ๆ เช่นการดูดซับการกระจายการเผาผลาญและการขับถ่าย .

1. การดูดซับ:

หลังจากการบริหารช่องปาก triptorelin จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วด้วยการดูดซึมทางชีวภาพประมาณ 100%. สามารถชะลออัตราการดูดซึมของมัน แต่มันไม่ส่งผลกระทบต่อปริมาณการดูดซับโดยรวม . ยาถูกเผาผลาญผ่านตับเป็นครั้งแรก

2. การกระจาย:

Triptorelin มีการกระจายอย่างกว้างขวางในร่างกายโดยมีอัตราการจับได้สูงถึง 83% ด้วยโปรตีนพลาสมา . มันสามารถข้ามสิ่งกีดขวางเลือดสมองและเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง . triptorelin ยังสามารถหลั่งผ่านนมได้

3. การเผาผลาญ:

Triptorelin ส่วนใหญ่จะเผาผลาญในตับผ่านระบบเอนไซม์ CYP3A4 . metabolites รวมถึง metabolite n-demethyltriptoreline ที่ใช้งานอยู่เช่นเดียวกับ metabolites ที่สอง . metabolites

4. การขับถ่าย:

การขับถ่ายของ triptorelin ส่วนใหญ่ผ่านปัสสาวะคิดเป็นประมาณ 73% โดยส่วนใหญ่เป็นเมตาโบไลต์ . ประมาณ 20% ของยาเสพติดถูกขับออกมาผ่านอุจจาระ .}

5. ครึ่งชีวิต:

ครึ่งชีวิตของ triptorelin คือ 6-7 ชั่วโมงในขณะที่ครึ่งชีวิตของ metabolite n-demethyltriptorelin คือ 9-12 ชั่วโมง . ดังนั้น triptorelin และ metabolites จำเป็นต้องได้รับการจัดการทุกวันหรือสองครั้งต่อวัน

ป้ายกำกับยอดนิยม: Triptorelin Peptide Cas 57773-63-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, สำหรับขาย