Vapreotide Cas 103222-11-3

ไอระเหยชื่อเคมี D-phenylalanyl-L-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threoninol Salt Hydrate (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · XH2O) Hydrates . น้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์ของมันคือ 1257 . 5 da . มันเป็นผงแข็งสีขาวหรือสีขาวเกือบบางครั้งในโทนสีเหลืองอ่อน . ค่า pH มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญ มีตัวทำละลายอินทรีย์ค่อนข้างต่ำเช่นคลอโรฟอร์มเบนซีนและไดคลอโรมีเทน มันมีความเสถียรภายใต้สภาวะที่เป็นกรด (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10) . มันเป็นอะนาล็อก somatostatin ที่ใช้ในการรักษาเนื้องอก neuroendocrine และความผิดปกติของต่อมไร้ท่ออื่น ๆ .}

วิธีนี้เกี่ยวข้องกับวิธีการเตรียมไอระเหยเป็นของสาขาการสังเคราะห์ทางเคมี . vasopril เป็นสารประกอบ pentapeptide ที่ใช้งานทางสรีรวิทยาที่สามารถใช้ในการรักษาโรคในลำไส้เช่นลำไส้ใหญ่ ulcerative และโรคของ Crohn . บทความนี้มีวิธีการที่ดี ค่า .

วิธีการเตรียมวัคซีนประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้:

(1) REACE RINK RINK RESIN กับ HMPTA เพื่อให้ได้ HMPTA ที่ได้รับการบำบัด RINK RESIN เรซิ่น;

(2) ตอบสนอง HMPTA Rink Rink Resin ที่ได้รับในขั้นตอน (1) ด้วยสารละลาย tetrafluoroborate ที่มี aminophenylacetylene เพื่อให้ได้การสังเคราะห์เฟสของแข็งกลาง;

(3) ทำปฏิกิริยาออกซิเดชันในการสังเคราะห์ของแข็งเฟสระดับกลางที่ได้รับในขั้นตอน (2) เพื่อให้ได้การสังเคราะห์ของแข็งเฟสที่ออกซิไดซ์

(4) ทำปฏิกิริยาความแตกแยกในการสังเคราะห์ของแข็งเฟสออกซิไดซ์ระดับกลางที่ได้รับในขั้นตอน (3) เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ดิบของ valproide;

(5) ดำเนินการ deprotection, desalination และ decolorization การรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ดิบที่ได้รับในขั้นตอน (4) เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์เป้าหมายไอระเหย.

ในขั้นตอน (1) เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาระหว่างลานสเก็ตเรซินและ HMPTA มีดังนี้: รักษาด้วยไพเพอร์ดีนในสารละลาย DMF ที่เป็นน้ำ . โดยการกระทำของ piperidine, amine amine tertiary

ในขั้นตอน (2) เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาระหว่างสารละลาย tetrafluoroborate ที่มี aminophenylacetylene และ hmpta ที่ได้รับการรักษาด้วยเรซิ่นเอไมด์เรซิ่นมีดังนี้: ปฏิกิริยาจะดำเนินการในสารละลายผสมของเมทานอลอะซิติกของ aminethenylacyl amide resin เพื่อเชื่อมต่อ aminophenylacetylene เข้ากับเรซินสร้างการสังเคราะห์เฟสของแข็ง intermediate .

ในขั้นตอน (3) สภาวะปฏิกิริยาออกซิเดชันมีดังนี้: ปฏิกิริยาจะดำเนินการในสารละลายผสมของเมทานอล, acetonitrile และน้ำ . ในขั้นตอนนี้กลุ่ม imine ในการสังเคราะห์เฟสของแข็ง Intermediate . สมการทางเคมีที่เฉพาะเจาะจงมีดังนี้:

Rink-nh-ch═ch-co^- + I₂+ naoh → Rink-nh-ch═ch-cooh + nai + h₂O

ในขั้นตอน (4) เงื่อนไขปฏิกิริยาการแตกร้าวมีดังนี้: ปฏิกิริยาจะดำเนินการในสารละลายผสมของเมทานอล, acetonitrile, และน้ำ . ในขั้นตอนนี้การสังเคราะห์ของแข็ง-เฟสอินเทอร์ของออกซิได ดังนี้:

Rink-nh-ch═ch-cooh → Rink + Nh-ch═ch-cooh

ในขั้นตอน (5), การลดทอน, การแยกเกลือออกจากกันและการลดสีมีดังนี้: การใช้กรด trifluoroacetic เพื่อลบกลุ่มป้องกัน BOC ในกลุ่มอะมิโน; ลบสิ่งสกปรกไอออนออกจากสารละลายปฏิกิริยาโดยใช้เรซินแลกเปลี่ยนไอออน ใช้คาร์บอนที่เปิดใช้งานสำหรับการลดสี . ผ่านขั้นตอนการประมวลผลเหล่านี้สามารถรับผลิตภัณฑ์เป้าหมายที่มีความบริสุทธิ์สูงได้วัคซีนสามารถรับได้ . สมการทางเคมีที่เฉพาะเจาะจงมีดังนี้:

ไม่มีการป้องกัน:

Rink-nh-ch₂C (CH₃)₃+cf₃COOH → RINK-NH-CH₂ch=chcooh+ch₃COOH+CO₂+H₂O

การแยกเกลือออกจากกันและการลดสี: มันไม่ได้เกี่ยวข้องกับสมการทางเคมี แต่ผ่านการกระทำของเรซินแลกเปลี่ยนไอออนและคาร์บอนที่เปิดใช้งานสิ่งสกปรกของไอออนและสิ่งสกปรกสีในสารละลายปฏิกิริยาสามารถลบได้ดีขึ้นปรับปรุงความบริสุทธิ์และคุณภาพที่ปรากฏของผลิตภัณฑ์ .}}}

วิธีนี้มีข้อได้เปรียบดังต่อไปนี้: การดำเนินการอย่างง่ายอินพุตวัตถุดิบต่ำต้นทุนต่ำและผลผลิตสูง . โดยใช้วิธีการออกซิเดชั่นไอโอดีนของเรซินเชิงเส้น valproide ในเฟสของแข็ง ด้วยความบริสุทธิ์ของเปปไทด์ดิบ 85%.}

ไอระเหยเป็นยาที่มีการใช้สารเคมีหลายอย่างและโครงสร้างทางเคมีและกิจกรรมทางชีวภาพทำให้มีผลบังคับใช้อย่างกว้างขวางในการรักษาทางคลินิก . นอกเหนือจากการใช้สำหรับการรักษาเลือดออกหลอดอาหาร variceal ในผู้ป่วยโรคตับแข็งตับ

แอปพลิเคชันในโรคระบบย่อยอาหาร

 

การรักษาตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน
การเกิดโรคของตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันคือการย่อยตับอ่อนตับอ่อนรองเนื่องจากการเปิดใช้งานที่ผิดปกติของเอนไซม์ย่อยอาหาร . อะนาล็อก somatostatin เป็นสารยับยั้งการเกิดตับอ่อนในระดับตับอ่อน บรรเทาภาระตับอ่อนและลดความเสี่ยงของการบาดเจ็บของตับอ่อน (เนื้อร้าย) ทำให้เป็นหนึ่งในยาที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน .}
รักษา fistulas ในทางเดินอาหารและตับอ่อน
somatostatin และ analogues ของมันสามารถยับยั้งการปลดปล่อยและการหลั่งของฮอร์โมนในทางเดินอาหารต่าง ๆ ยืดเวลาผ่านของอาหารในลำไส้และเพิ่มน้ำและอิเล็กโทรไลต์ดูดซับ . vaptin อาจลดการตอบสนองการอักเสบรอบ ๆ Fistulas .

การประยุกต์ใช้ในโรคต่อมไร้ท่อ

 

รักษา acromegaly
Acromegaly เป็นความผิดปกติของต่อมไร้ท่อและเมตาบอลิซึมที่เกิดจากการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตมากเกินไป (GH) โดยต่อมใต้สมองทำให้เกิดการขยายขนาดของร่างกายและอวัยวะภายในที่ผิดปกติพร้อมกับความผิดปกติทางสรีรวิทยาที่สอดคล้องกัน ชนิดย่อย . เมื่อผู้ป่วยไม่เหมาะสำหรับการผ่าตัด valproide อาจเป็นหนึ่งในยารักษาที่ต้องการเนื่องจากสามารถกระตุ้นให้เกิดการหดตัวของเนื้องอกและฟื้นฟูระดับปกติของ IGF-I และ GH ในผู้ป่วย .}
การรักษาโรคเบาหวานจอประสาทตา
โฟโตโคกูชั่นเป็นตัวเลือกแรกสำหรับการรักษาโรคเบาหวานจอประสาทตา (DR) แต่การฉีด intravitreal ของ somatostatin analog เป็นตัวเลือกการรักษาที่มีแนวโน้มสำหรับการควบคุมของ DR proliferative และ DME มีระดับ intravitreal SST ต่ำกว่าซึ่งเกี่ยวข้องกับการเกิด angiogenesis ischemia ในการเกิดโรคของ DR และการหยุดชะงักของสมองเลือดที่เกี่ยวข้องกับการเกิดโรค DME . vaptin อาจทำให้เกิดการรวมตัวกันของเลือด

การประยุกต์ใช้ในการรักษาอาการปวด

 

SST ทำหน้าที่กับอุปกรณ์ต่อพ่วง SSTR เพื่อยับยั้งการรับรู้ของร่างกายเกี่ยวกับสิ่งกระตุ้นแบบ nociceptive . ผลยาแก้ปวดของ SST อาจทำได้ผ่านการยับยั้ง capsaicin ช่องไอออนและ vasopressin สามารถใช้ในการบรรเทาความเจ็บปวด และการบริหาร intracranial ของ SST หรือ octreotide นำไปสู่การยับยั้งความเจ็บปวดหลายประเภทรวมถึงอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับมะเร็งปวดกระดูกปวดข้ออักเสบปวดอวัยวะภายในและไมเกรน .}

ควบคุมการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน
somatostatin และ analogues ของมันสามารถควบคุมการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย . vaptin อาจช่วยเพิ่มความสามารถในการเฝ้าระวังภูมิคุ้มกันและความสามารถในการกวาดล้างของร่างกายโดยส่งผลกระทบต่อกิจกรรมและการทำงานของเซลล์ภูมิคุ้มกัน

กลไกของกิจกรรมต่อต้านเนื้องอกของ varpropide

 

ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์เนื้องอกโดยตรง
Vaptin ผูกกับ SSTR ผูกกับ adenylate cyclase และยับยั้งกิจกรรมของมันลดเนื้อหาค่ายที่ส่งเสริมการเพิ่มจำนวนเซลล์ในเซลล์มะเร็งจึงยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอก . ในเวลาเดียวกัน ไม่สามารถแพร่กระจายต่อไปได้ .
ยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่
การเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอกขึ้นอยู่กับการก่อตัวของหลอดเลือดใหม่ . vaptin มีผลยับยั้งปัจจัยต่าง ๆ ที่สร้างหลอดเลือดเนื้องอกเช่นปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial ปัจจัยที่มีลักษณะเหมือนอินซูลิน เนื้องอกและยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการแพร่กระจาย .

ป้ายกำกับยอดนิยม: Vapreotide Cas 103222-11-3, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย