ผงอีโมดินเป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรทางเคมี C15H10O5, CAS 518-82-1 เป็นคริสตัลรูปเข็มสีเหลืองส้มที่ตกผลึกสีส้มในอะซิโตนและสีเหลืองในเมทานอล มีจุดหลอมเหลว 256 องศาถึง 257 องศา และมีปฏิกิริยาพิเศษของแอนทราควิโนน แทบไม่ละลายในน้ำและละลายได้ในเอธานอลและสารละลายอัลคาไลน์ เหง้าแห้งและรากของพืช Polygonaceae Polygonum cuspidatum เหง้าของ Rheum palmatum เป็นสมุนไพรจากพืช กิจกรรมทางสรีรวิทยาของมันกำหนดว่าไม่เพียงแต่สามารถนำมาใช้เพื่อวัตถุประสงค์ทางการแพทย์เท่านั้น แต่ยังรวมถึงสุขภาพและผลิตภัณฑ์เคมีในชีวิตประจำวันด้วย บางคนใช้มันในผลิตภัณฑ์ดูแลเส้นผมและบำรุงผิว ในขณะที่บางคนใช้มันในเม็ดสีธรรมชาติ ในต่างประเทศผู้คนใช้เป็นยาระบาย สามารถใช้เป็นยาระบายได้ แม้ว่าจะมีฤทธิ์เป็นยาระบาย แต่จริงๆ แล้วฤทธิ์เป็นยาระบายนั้นอ่อนแอเนื่องจากไวต่อการเกิดออกซิเดชันและความเสียหายในร่างกาย หากสังเคราะห์ไกลโคไซด์กับน้ำตาล ก็อาจมีฤทธิ์เป็นยาระบายได้ อีโมดิน-1-O-beta-D-glucoside และ Emodin-8-O-beta-D-glucoside เป็นไกลโคไซด์ที่จับอีโมดินกับกลูโคส ทั้งสองมีตำแหน่งการผูกที่แตกต่างกันเท่านั้นและมีอยู่ในรูบาร์บพร้อมกัน นอกจากนี้ยังมีมาตรการต้านเชื้อแบคทีเรีย บรรเทาอาการไอ ต่อต้านเนื้องอก และลดความดันโลหิตอีกด้วย
สูตรเคมี |
C15H10O5 |
มวลที่แน่นอน |
270 |
น้ำหนักโมเลกุล |
270 |
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
ผงอีโมดินเป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส และการวิจัยทางเภสัชวิทยาสมัยใหม่พบว่ามีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ต้านเชื้อแบคทีเรีย และไวรัส ในเวลาเดียวกัน สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก ต่อต้านการเกิดพังผืดของไตและการขับปัสสาวะ ปกป้องไต ป้องกันและรักษาไขมันสะสมในตับ รวมถึงการทำงานทางชีวภาพต่างๆ เช่น สารต้านอนุมูลอิสระและการป้องกันหลอดเลือดและหัวใจ
1) ต่อต้านการอักเสบ: การวิจัยพบว่าอีโมดิน 1 gavage ที่ 30 และ 60 มก./กก. สามารถยับยั้งอาการบวมที่อุ้งเท้าในหนูที่เกิดจากคาราจีแนนได้อย่างมีนัยสำคัญ ในขณะที่ Gavage ที่ 60 และ 100 มก./กก. สามารถยับยั้งอาการบวมที่อุ้งเท้าในหนูที่เกิดจากคาราจีแนนได้อย่างมีนัยสำคัญ และผลการยับยั้งจะเพิ่มขึ้นตามปริมาณที่เพิ่มขึ้น การให้ปริมาณ 90 และ 150 มก./กก. เพียงครั้งเดียวสามารถยับยั้งการเพิ่มขึ้นของการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยที่เกิดจากกรดอะซิติกในหนูได้อย่างมีนัยสำคัญ การฉีดเข้าช่องท้องขนาด 20 และ 40 มก./กก. สามารถยับยั้งการหลั่งของสารหลั่งและการเคลื่อนตัวของเม็ดเลือดขาวของเยื่อหุ้มปอดอักเสบเฉียบพลันในหนูที่เกิดจากคาราจีแนนได้อย่างมีนัยสำคัญ
2) ต้านเชื้อแบคทีเรีย: Emodin มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง และไม่สามารถต้านทาน Staphylococcus aureus ได้ง่าย นอกจากนี้ยังมีความไวต่อ Streptococcus และมีผลกับโรคคอตีบ หญ้าแห้ง แอนแทรกซ์ ไข้รากสาดเทียม โรคบิด แบคทีเรียไข้หวัดใหญ่ รวมถึงแบคทีเรียปอดบวมและหวัด มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียแบบไม่ใช้ออกซิเจนอย่างรุนแรง


3) ยาต้านไวรัส: Emodin มีฤทธิ์ยับยั้งไวรัสตับอักเสบบี, ไซโตเมกาโลไวรัส, ไวรัสอีบี, โคโรนาไวรัส, โปลิโอไวรัส และไวรัสแผลเป็นธรรมดา เพื่อศึกษาผลต้านไวรัสในหลอดทดลองของอีโมดินร่วมกับส่วนผสมออกฤทธิ์ต่างๆ ของการแพทย์แผนจีน การใช้ยาร่วมกันที่มีผลโดยตรงต่อไวรัสสูงสุดคือ อีโมดิน: เคอร์คูมิน: มาทริน=2:1:2; การรวมกันของยาที่มีประสิทธิภาพการสังเคราะห์ไวรัสสูงสุดคือ emodin: curcumin: matrine=2:0:1 ฤทธิ์ป้องกันการเกิดแผลเป็นของรูบาร์บส่วนใหญ่ช่วยป้องกันการจำลองแบบของไวรัสโดยการยับยั้งกระบวนการดูดซับและการเจาะทะลุของไวรัส
4) ฤทธิ์ต้านเชื้อรา: คัดกรองฤทธิ์ต้านเชื้อราของ Rubiaceae, Rhamnaceae และสกุลอื่น ๆ และพบว่าลิแกนด์คีโตนหัวหอมหลัก รวมถึงอีโมดิน มีฤทธิ์ต้านเชื้อรา
5) หนอนแอนติเจน: การวิจัยพบว่าอีโมดินมีการทำงานของแอนติเจนเวิร์มที่หลากหลาย รวมถึง Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani และสายพันธุ์ LK ของ Plasmodium falciparum
วรรณกรรมหลายฉบับรายงานว่าอีโมดินมีฤทธิ์ยับยั้งในหลอดทดลองและในร่างกายต่อเนื้องอกหลายชนิด (เช่น มะเร็งปอด มะเร็งตับ มะเร็งตับอ่อน มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมลูกหมาก มะเร็งโพรงหลังจมูก มะเร็งหลอดอาหาร นิวโรไซโตมา มะเร็งปากมดลูก มะเร็งรังไข่ และเนื้องอกที่เป็นก้อนอื่นๆ เช่นเดียวกับมะเร็งเม็ดเลือดขาวและเนื้องอกที่ไม่เป็นก้อนอื่นๆ รวมถึงการยับยั้งการแพร่กระจายของเนื้องอก การส่งเสริมการตายของเซลล์ การกลับความต้านทานของเนื้องอก ยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอก ยับยั้งการบุกรุกของเนื้องอกและการแพร่กระจายของเนื้องอก และเพิ่มความไวของเนื้องอกต่อเคมีบำบัด
1) การป้องกันไต: อีโมดินสามารถยับยั้งการกระตุ้นการทำงานของทางเดินโปรตีนไคเนสที่กระตุ้นการทำงานของไมโทเจน p38 และลดการแสดงออกของไฟโบรเนคตินในหนูที่เป็นโรคไตจากโรคเบาหวาน จึงมีบทบาทในการปกป้องไตของหนูที่เป็นโรคเบาหวาน
2) การต่อต้านการเกิดพังผืดในไต: การวิจัยพบว่าอีโมดินสามารถยับยั้งการลุกลามของวงจรเซลล์ไฟโบรบลาสต์ในไตของมนุษย์ได้
3) ผลขับปัสสาวะ: Emodin มีฤทธิ์ขับปัสสาวะบางอย่างดังนั้นจึงมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตด้วย การวิจัยพบว่าอีโมดินมีผลกระทบต่อการเพิ่มจำนวนและความแตกต่างของพรีแอดโพไซต์ของหนูโดยขึ้นอยู่กับขนาดยาและสามารถกระตุ้นการตายของเซลล์พรีอะดิโพไซต์ได้ในระดับหนึ่ง ดังนั้นจึงอาจส่งผลต่อการลดไขมันและการลดน้ำหนัก
ผงอีโมดินมีฤทธิ์ในการป้องกันและรักษามะเร็งตับ ไขมันพอกตับ พังผืดในตับ ยับยั้งไวรัสตับอักเสบบี และปกป้องเซลล์ตับที่ถูกทำลาย ในการป้องกันและรักษาโรคมะเร็งตับ การวิจัยพบว่าอีโมดินมีฤทธิ์ยับยั้งเซลล์มะเร็งตับอย่างรุนแรง Emodin มีผลในการป้องกันและรักษาโรคบางอย่างต่อไขมันสะสมในตับที่เกิดจากแอลกอฮอล์และมีไขมันสูงในหนู การวิจัยพบว่าผลการยับยั้งโดยตรงของอีโมดินต่อการเพิ่มจำนวนของเซลล์สเตลเลทในตับและการสังเคราะห์เมทริกซ์นอกเซลล์อาจเป็นกลไกหลักของฤทธิ์ต้านการเกิดพังผืดในตับ Emodin มีฤทธิ์ยับยั้งไวรัสตับอักเสบบีในหลอดทดลอง อีโมดินมีผลในการป้องกันการบาดเจ็บที่ตับขาดเลือด-กลับคืนสู่สภาพเดิม ซึ่งสัมพันธ์กับการลดระดับของการเกิดออกซิเดชันของไขมันและความเสียหายของเซลล์บุผนังหลอดเลือดไซนูซอยด์ในตับหลังการขาดเลือดในตับกลับคืนสู่ปกติ
Emodin มีฤทธิ์เป็นยาระบาย แต่เนื่องจากความไวต่อการเกิดออกซิเดชันในร่างกาย ผลยาระบายที่แท้จริงจึงอ่อนแอ หากสังเคราะห์ไกลโคไซด์กับน้ำตาล ก็อาจมีฤทธิ์เป็นยาระบายได้ ไรน์ไม่เพียงมีอยู่ในสถานะอิสระเท่านั้น แต่ยังอยู่ในสถานะรีดิวซ์ด้วย (เช่น อนุพันธ์ของแอนทราควิโนนและแอนทราควิโนน) หรือในไกลโคไซด์ที่สังเคราะห์โดยไกลโคซิเลชัน ตัวอย่างเช่น อีโมดิน แอนทราควิโนน หรือ อีโมดิน แอนทราควิโนน (จุดหลอมเหลว 250-258 องศา ) ที่พบในพืชสดเป็นผลิตภัณฑ์รีดิวซ์ของอีโมดิน ซึ่งมักจะถูกออกซิไดซ์เป็นสารประกอบแอนทราควิโนนหลังการเก็บรักษาในระยะยาว จุดหลอมเหลวของอีโมดิน 1-O - - D-กลูโคไซด์คือ 189-190 องศา ; จุดหลอมเหลวของอีโมดิน 8-O- - D-กลูโคไซด์อยู่ที่ 239-241 องศา และทั้งคู่เป็นไกลโคไซด์ที่จับอีโมดินกับกลูโคสและมีอยู่ในรูบาร์บพร้อมกัน อดีตยังเป็นหนึ่งในส่วนผสมออกฤทธิ์ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียใน Polygonum cuspidatum
การสกัดมีสองวิธีผงอีโมดิน: การสกัดด้วยตัวทำละลายอินทรีย์และการสกัดด้วยกรดเบส
วิธีที่ 1: วิธีการสกัดด้วยตัวทำละลายอินทรีย์
ตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น คลอโรฟอร์มและเบนซีนสามารถนำมาใช้ในการสกัดโดยตรง และบางครั้งสารละลายในการสกัดอาจตกผลึกในระหว่างกระบวนการทำให้เข้มข้น เมทานอลหรือเอทานอลยังสามารถใช้สำหรับการสกัดได้ และสารละลายสำหรับการสกัดสามารถทำให้เข้มข้นแล้วกระจายด้วยตัวทำละลายที่แตกต่างกัน หรือสกัดด้วยสารละลายน้ำที่มีค่า pH ต่างกันเพื่อให้ได้การแยกเบื้องต้น เนื่องจากมีกลุ่มฟีนอลไฮดรอกซิลหรือไฮดรอกซิลอยู่ในอีโมดิน จึงจับกับไอออนของโลหะ เช่น โซเดียม โพแทสเซียม และแมกนีเซียมในร่างกายพืช และมีอยู่ในรูปของเกลือ ดังนั้นจึงใช้กรดเพื่อกำจัดอีโมดินโดยสมบูรณ์ในระหว่างการสกัด จากนั้นจึงทำการสกัด
วิธีที่ 2: วิธีการสกัดด้วยอัลคาไลน์
เป็นเพราะอีโมดินมีหมู่ไฮดรอกซิล และสารประกอบคีโตนหัวหอมที่มีหมู่ไฮดรอกซิลสามารถสกัดได้โดยตรงด้วยสารละลายอัลคาไลน์ แล้วตกตะกอนด้วยกรดเพื่อสกัด ได้มีการพัฒนาวิธีการแยกอีโมดินโดยใช้การตกผลึกร่วม ซึ่งใช้สารสกัดแอนทราควิโนนทั้งหมดของรูบาร์บเป็นวัตถุดิบ สารสกัดแอนทราควิโนนรวมของรูบาร์บเป็นสารสกัดที่ได้จากรากและลำต้นของรูบาร์บโดยใช้แอลกอฮอล์เป็นสารสกัดและวิธีกรดไหลย้อน วิธีการประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้: ผสมสารสกัดแอนทราควิโนนทั้งหมดของรูบาร์บกับเติร์ต บิวทิลลามีนและไอโซโพรพานอล โดยใช้เอทานอลที่เป็นน้ำ 75-95% เป็นตัวทำละลาย กวนปฏิกิริยาให้ละเอียดที่ระดับ 70-100 เพื่อให้ได้สารละลายที่ชัดเจน ค่อยๆ ทำให้สารละลายใสที่ได้รับเย็นลงจนเหลือ -10-20 องศาภายใน 4-8 ชั่วโมง พักไว้จนตกผลึก กรองเพื่อให้ได้เค้กที่กรองแล้วกรอง เค้กกรองจะถูกตกผลึกใหม่ด้วยเมทานอลหรือเอทานอลที่เป็นน้ำ 75% -85% และผลึกดิบที่ได้รับจะถูกสลายตัวโดยการเติมสารละลายในน้ำที่เป็นกรดเพื่อปรับค่า pH เป็น 2-4 จากนั้นจึงเติมคลอโรฟอร์มเพื่อสกัด และชั้นอินทรีย์จะถูกระเหยเพื่อให้ได้อีโมดินดิบ อีโมดินที่หยาบจะถูกตกผลึกใหม่เพื่อให้ได้อีโมดินที่บริสุทธิ์
ผงอีโมดินมีฤทธิ์ต้านมะเร็งหลายประการ และต่อไปนี้เป็นกลไกและผลต้านมะเร็งที่สำคัญบางประการ:
ยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งและกระตุ้นการตายของเซลล์
สามารถลดการมีชีวิตของเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ได้อย่างมาก และกระตุ้นการหยุดวัฏจักรของเซลล์และการตายของเซลล์
ในหลอดทดลอง มันสามารถกระตุ้นการตายของเซลล์เนื้องอกโดยส่งผลต่อการแสดงออกของแคสเปส-3 และแคสเพส-9 และมีผลในการรักษาโรคมะเร็งตับอ่อน
ยับยั้งการเปลี่ยนแปลงของเนื้อเยื่อเยื่อบุผิวเนื้องอก (EMT) และส่งเสริมการย้ายเซลล์เนื้องอก
โดยยับยั้ง EMT ของเนื้องอกและการย้ายเซลล์ผ่านเส้นทางการส่งสัญญาณ Wnt/ - catenin และ VEGFR2-AKT-ERK1/2
Emodin ยับยั้งการส่งสัญญาณ Wnt/ - catenin อย่างมีนัยสำคัญใน EMT ของมะเร็งลำไส้ใหญ่และการเคลื่อนที่ของเซลล์
ลดการบุกรุกและการย้ายถิ่นของเซลล์เนื้องอก
ลดการบุกรุกและการย้ายถิ่นของเซลล์เนื้องอกในลำไส้ใหญ่โดยการลด VEGF (ปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด)
ควบคุมการแสดงออกของ miRNAs ยับยั้งเนื้องอก
ควบคุมการแสดงออกของ miR ที่ยับยั้งเนื้องอก-34ในเนื้อเยื่อมะเร็งตับได้อย่างมีประสิทธิภาพ และยับยั้งการกระตุ้น AKT, ERK1/2, SMAD2 และ SMAD4 ที่เกิดจาก VEGFR2
ยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอก
มันยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของมะเร็งตับอ่อนโดยการลดระดับการแสดงออกของ miRNA (เช่น miR-155 และ miR-210) ที่เกี่ยวข้องกับการสร้างเนื้องอกและการสร้างเส้นเลือดใหม่ และเพิ่มการแสดงออกของการต่อต้านการสร้างเส้นเลือด miR-20b .
เป็นการบำบัดแบบเสริมเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของเคมีบำบัด
เมื่อใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัด จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาด้วยเคมีบำบัด ลดการเจริญเติบโตของเนื้องอก และการเพิ่มจำนวนเซลล์
เมื่อใช้ร่วมกับโซราเฟนิบ จะสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก และเพิ่มประสิทธิภาพของโซราเฟนิบได้
เอาชนะการดื้อยา
เมื่อใช้ร่วมกับอะฟาตินิบที่เป็นสารยับยั้ง EGFR จะสามารถลดการแพร่กระจายของเซลล์ PANC-1 และ BxPC-3 และแสดงฤทธิ์ต้านเนื้องอกที่เสริมฤทธิ์กันในแบบจำลองเมาส์มะเร็งตับอ่อน
ใช้ร่วมกับเจมซิตาไบน์
ในแบบจำลองการปลูกถ่ายซีโนของเซลล์มะเร็งตับอ่อน PANC-1 ที่ต้านทานต่อเจมซิตาไบน์ การรวมกันของมันกับเจมซิตาไบน์สามารถลดปริมาตรการปลูกถ่ายซีโนและการเติบโตของเนื้องอกได้อย่างมีนัยสำคัญ
ป้ายกำกับยอดนิยม: emodin ผง cas 518-82-1 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย