ประกาศ

เราไม่ขายสารเคมีนี้ที่นี่เพื่อตรวจสอบข้อมูลพื้นฐานของสารเคมีนี้เท่านั้น

31 มี.ค. 2025

dexmedetomidine hydrochloride(Dexmedetomidine HCl) เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรโมเลกุลของ C13H17CLN2 ซึ่งเป็นของเหลวที่ไม่มีสีหรือไม่มีสีเกือบไม่มีสี ใช่ 2 ตัวรับอะดรีนาลีน agonist ที่มีกิจกรรมยาแก้ปวดและยาระงับประสาท Dextretomidine ไฮโดรคลอไรด์เป็นตัวรับ adrenergic adrenergic ที่เลือกอย่างสูงซึ่งส่วนใหญ่จะใช้สำหรับความใจเย็นในระหว่างการใส่ท่อช่วยหายใจและการระบายอากาศเชิงกลในผู้ป่วยที่ได้รับยาระงับความรู้สึกทั่วไปและการระงับประสาทในผู้ป่วยที่ได้รับการใส่ท่อช่วยหายใจ Dextretomidine Hydrochloride เป็นยาระงับประสาทชนิดเดียวที่สามารถปลุกได้ในระหว่างการผ่าตัด มันมีทั้งผลการต่อต้านความวิตกกังวลยาแก้ปวดและยาขับปัสสาวะ มันมีข้อดีของการยับยั้งระบบทางเดินหายใจต่ำอุบัติการณ์ของโรคเพ้อต่ำและการปกป้องหัวใจ/ไต/สมองและอวัยวะอื่น ๆ

Dexmedetomidine hydrochloride

CAS 45108-58-3

ได้รับการอนุมัติจาก "แนวทางการรักษายาแก้ปวดและยากล่อมประสาทใน ICU ผู้ใหญ่จีน (2018)", "ฉันทามติผู้เชี่ยวชาญเกี่ยวกับ dextretomidine ในการดมยาสลบหัวใจและหลอดเลือดและการใช้งานทางคลินิกและการจัดการกับผู้ป่วยที่มีความเจ็บปวด แนะนำอย่างกว้างขวางสำหรับการผ่าตัด, ยาสลบ, ICU, จักษุวิทยา, กุมารเวชศาสตร์และแผนกอื่น ๆ การฉีดไฮโดรคลอไรด์ Dextretomidine เป็นแคตตาล็อกประกันสุขภาพแห่งชาติในปี 2020 โดยมีปริมาณการขาย 3.6 พันล้านหยวนในปี 2562 ปัจจุบันมีสามผลิตภัณฑ์ใหม่ของการดมยาสลบและยาแก้ปวด ได้แก่ โซเดียม paroxyxib สำหรับการฉีด การฉีดผลิตภัณฑ์และการฉีดอิมัลชันไขมันโซ่ปานกลาง/ยาวของโพรฟโฟลได้รับการอนุมัติและมีการสร้างกลุ่มผลิตภัณฑ์เบื้องต้นในสาขานี้ อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าผลิตภัณฑ์ของเราใช้สำหรับการทดลองในห้องปฏิบัติการเท่านั้น

Produnct Introduction

สูตรเคมี	C13H16N2
มวลที่แน่นอน	200
น้ำหนักโมเลกุล	200
m/z	200 (100.0%), 201 (14.1%)
การวิเคราะห์องค์ประกอบ	C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99

โครงสร้างโมเลกุลของdexmedetomidine hydrochlorideประกอบด้วย phenethylamine แหวน imidazole และกลุ่มการทำงานอื่น ๆ

product-356-238

01/

วงแหวน Imidazole: วงแหวน imidazole เป็นหน่วยโครงสร้างหลักในโมเลกุล ประกอบด้วยอะตอมไนโตรเจนสองอะตอมและอะตอมคาร์บอนสามอะตอมซึ่งก่อตัวเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิคห้าตัว การปรากฏตัวของวงแหวน imidazole ให้เอฟเฟกต์เฉพาะกับ 2- adrenergic receptors การแนะนำโครงสร้างนี้ทำให้ยาเสพติดมีประสิทธิภาพในการรักษาแบบเลือกและกิจกรรมเฉพาะ

02/

Phenylethylamine: phenylethylamine เป็นอีกหน่วยโครงสร้างที่สำคัญของมัน มันมีวงแหวนเบนซีนและกลุ่มเอทิลีมาโนที่ติดอยู่กับอะตอมคาร์บอนบนวงแหวน imidazole วงแหวนเบนซีนให้ความเสถียรของโมเลกุลและโครงสร้างสามมิติในขณะที่กลุ่มเอธิลมีนโต้ตอบกับตัวรับ adrenergic เพื่อควบคุมการปล่อยสารสื่อประสาท

03/

พันธะไฮโดรเจน: โมเลกุลของมันมีพันธะไฮโดรเจนหลายชนิด พันธะไฮโดรเจนเหล่านี้เป็นพันธะทางเคมีที่เกิดขึ้นระหว่างกลุ่มการทำงานภายในโมเลกุลของยา พันธะไฮโดรเจนเป็นสิ่งสำคัญสำหรับความเสถียรการละลายและการมีปฏิสัมพันธ์กับโมเลกุลอื่น ๆ ของโมเลกุล

04/

กรดไฮโดรคลอริก: มันมีอยู่ในรูปแบบของเกลือไฮโดรคลอไรด์ กรดไฮโดรคลอริกก่อตัวเป็นสารประกอบไอออนิกโดยการจับกับแอนไอออนอิสระในโมเลกุลของยา รูปแบบไฮโดรคลอไรด์นี้ทำให้สามารถละลายได้มากขึ้นในน้ำทำให้ง่ายต่อการจัดการผ่านทางปากการฉีดหรือทางเข้าทางหลอดเลือดดำ

โดยสรุปลักษณะโครงสร้างโมเลกุลของมันจะทำให้มันมีความสามารถในการเลือกสรรระดับสูงในการเลือก 2- adrenergic receptors เช่นเดียวกับคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาเช่นความใจเย็นการสะกดจิตและยาแก้ปวด การออกแบบและองค์ประกอบของโครงสร้างมีบทบาทสำคัญในกิจกรรมและประสิทธิภาพของยาเสพติดทำให้เกิดประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้งานทางคลินิก

Manufacturing Information

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:

dexmedetomidine hydrochlorideเป็นตัวเลือก A 2- adrenoceptor agonist ที่มีเอฟเฟกต์ยาระงับประสาท เอฟเฟกต์ที่เลือกได้ใน A Adrenoceptor 2- สามารถมองเห็นได้เมื่อสัตว์ถูกแทรกอย่างช้าๆด้วย 10 ~ 300UG/kg ของ dexmedetomidine ทางหลอดเลือดดำ แต่ในปริมาณที่สูงขึ้น (1,000 มก./กก.) มีผลต่อการรับ A1 และ A2

ความเป็นพิษทางพันธุกรรม:

ผลของการทดสอบ AMES และการทดสอบการกลายพันธุ์ของยีนที่เป็นบวกของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมนั้นเป็นผลลบ: ผลของการทดสอบความผิดปกติของโครโมโซมของเซลล์เม็ดเลือดขาวของมนุษย์ในหลอดทดลองภายใต้เงื่อนไขของการกระตุ้นการเผาผลาญ S9 ในหนูและการทดสอบ micronucleus การทดสอบ Micronucleus ในร่างกายของหนู CD1 นั้นเป็นลบ

ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์:

สำหรับหนูตัวผู้หรือตัวเมียปริมาณ dexmedetomidine รายวันที่บริหารโดยการฉีดใต้ผิวหนังสูงถึง 54 ug/kg (ขึ้นอยู่กับ mg/m2 ต่ำกว่าปริมาณสูงสุดที่แนะนำสำหรับการฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ) 10 และ 3 สัปดาห์ก่อนการผสมพันธุ์และจนกระทั่งระยะเวลาการผสมพันธุ์ตามลำดับ

ปริมาณของ dexmedetomidine สูงถึง 200UG/kg สำหรับการฉีดใต้ผิวหนังในวันที่ 5 ถึง 16 ของการตั้งครรภ์ในหนูและ 96UG/kg สำหรับการฉีดใต้ผิวหนังในวันที่ 6 ถึง 18 ของการตั้งครรภ์ในกระต่าย ไม่พบผลกระทบ teratogenic จากการคำนวณของ mg/m2 ปริมาณของหนูเท่ากับ 2 ครั้งของปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำในร่างกายมนุษย์; ตามค่า AUC ของยาพลาสมาปริมาณการสัมผัสของกระต่ายจะคล้ายกับปริมาณการสัมผัสภายใต้ปริมาณทางหลอดเลือดดำสูงสุดที่แนะนำ ความเป็นพิษของทารกในครรภ์สามารถมองเห็นได้ในหนูในขนาด 200UG/kg ซึ่งมีลักษณะโดยการสูญเสียที่เพิ่มขึ้นหลังจากการฝังและลดจำนวนลูกหลานที่รอดชีวิต ปริมาณที่ไม่ได้รับอิทธิพลคือ 20UG/kg (คำนวณตาม Mg/m2 ซึ่งต่ำกว่าปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำของมนุษย์)

Chemical

หนูได้รับ dexmedetomidine ใต้ผิวหนังจากวันที่ 16 ของการตั้งครรภ์ไปจนถึงระยะเวลาการให้นม เมื่อปริมาณคือ 8, 32 ug/kg (คำนวณตาม Mg/m2 ต่ำกว่าปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำในร่างกายมนุษย์) น้ำหนักของเด็กจะลดลง กลุ่มเด็กในกลุ่มขนาด 32 ug/kg มีการพัฒนาฟังก์ชั่นมอเตอร์ล่าช้า ความเป็นพิษของตัวอ่อนและทารกในครรภ์สามารถมองเห็นได้ในการสร้าง F2 ของกลุ่มขนาด 32 ug/kg ความเป็นพิษข้างต้นไม่พบในขนาด 2UG/kg

หนูที่ตั้งครรภ์ถูกฉีดใต้ผิวหนังด้วย dexmedetomidine radiolabeled ซึ่งแสดงให้เห็นว่าการขนส่งรก

การเผาผลาญ:

dextrmetomidine นั้นเกือบจะสมบูรณ์ทางชีวภาพและไม่ค่อยถูกขับออกมาจากปัสสาวะและอุจจาระในรูปแบบดั้งเดิม Biotransformation รวมถึง glucosylation โดยตรงและ cytochrome p 450- การเผาผลาญสื่อกลาง เส้นทางการเผาผลาญหลักของ dexmedetomidine คือ: Direct N-glucosylation เข้าสู่เมตาบอไลต์ที่ไม่ได้ใช้งาน ไฮดรอกซิเลชั่นของไขมัน (ส่วนใหญ่เป็นสื่อกลางโดย cyp2a6) ผลิต 3- hydroxy dextrometomidine, 3- hydroxy dextrometomidine glucoside และ 3- carboxy dextrometomidine; n-methylation ของ dextrometomidine สร้าง 3- hydroxy n-methyl dextrometomidine, 3- carboxy n-methyl dextrometomidine และ N-methyl O-glucoside dextrometomidine

กำจัด:

การกวาดล้างเทอร์มินัลครึ่งชีวิต (T1/2) ของ dexmedetomidine ประมาณ 2 ชั่วโมงและอัตราการกวาดล้างประมาณ 39 L/h การศึกษาความสมดุลของมวลยืนยันว่า 95% ของสารกัมมันตรังสีได้รับการกู้คืนจากปัสสาวะและ 4% ในอุจจาระหลังจาก 9 วันของการแช่ทางหลอดเลือดดำของ dexmedetomidine radiolabeled สามารถตรวจพบต้นแบบ dextrmetomidine ในปัสสาวะ ประมาณ 85% ของสารกัมมันตรังสีจะถูกปล่อยออกจากปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากการแช่ของผลิตภัณฑ์นี้ สารออกฤทธิ์กัมมันตรังสีที่ออกจากปัสสาวะถูกคั่นด้วยส่วนและยืนยันว่าเป็นผลิตภัณฑ์ N-glucosylation คิดเป็น 34% นอกจากนี้ประมาณ 14% ของผลิตภัณฑ์ hydroxylation ไขมันคือ 3- hydroxy dextrometomidine, 3- hydroxy dextrometomidine glucoside และ 3- carboxylic dextrometomidine ประมาณ 18% ของ 3- hydroxy n-methyl dextrometomidine, 3- carboxy n-methyl dextrometomidine และ n-methyl o-glucoside dextrometomidine ที่ผลิตโดย N-methylation ของ dextromidine N-methyl metabolite เองเป็นองค์ประกอบการหมุนเวียนที่สองซึ่งไม่พบในปัสสาวะ ไม่ได้ระบุสารประมาณ 28% ของปัสสาวะ

เภสัชจลนศาสตร์

จากข้อมูลการวิจัยต่างประเทศในการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (n {{0}}) เมื่อช่วงปริมาณการฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 0. 2 ~ 0.7UG/kg/ชม. อัตราการหายใจและความอิ่มตัวของออกซิเจน

หลังจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ dexmedetomidine มีดังนี้: การกระจายครึ่งชีวิต (T1/2) ของขั้นตอนการแจกแจงอย่างรวดเร็วคือประมาณ 6 นาที; ครึ่งชีวิตของการกวาดล้างเทอร์มินัล (T1/2) ประมาณ 2 ชั่วโมง ปริมาณการกระจายสถานะคงที่ (VSS) อยู่ที่ประมาณ 118 ลิตร อัตราการกวาดล้างประมาณ 39L/h น้ำหนักตัวเฉลี่ยสำหรับการประเมินอัตราการกวาดล้างคือ 72 กิโลกรัม

หลังจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำของ {{0}}. 2 ~ 0.7UG/kg/ชม., dextrometomidine แสดงการเปลี่ยนแปลงเชิงเส้นจนถึง 24 ชั่วโมง ตารางที่ 4 แสดงรายการพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์หลักของdexmedetomidine hydrochloride({{0}}. 17Ug/kg/hr (ความเข้มข้นของเป้าหมาย: 0. 3ng/ml), 0. 33UG/kg/hr (เป้าหมายความเข้มข้น: 0. 6ng/ml) การแช่อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 12 และ 24 ชั่วโมง (หลังจากได้รับปริมาณโหลดที่เหมาะสม)

ผลข้างเคียงของสารประกอบนี้คืออะไร?

1. การตอบสนองของระบบ cardiovascular

ความดันเลือดต่ำ

มันเป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดและอุบัติการณ์ของมันอาจสูง นี่อาจเป็นเพราะผลโดยตรงของยาเสพติดต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหรือการควบคุมการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดโดยส่งผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง

หัวใจเต้นช้า

มันสามารถยับยั้งระบบการนำหัวใจซึ่งนำไปสู่การลดลงของอัตราการเต้นของหัวใจ ผลข้างเคียงนี้อาจมีความสำคัญมากกว่าในผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ที่มีการทำงานของหัวใจไม่ดี

ไซนัสจับกุม

ในบางกรณีอาจทำให้เกิดการจับกุมจังหวะไซนัสซึ่งเป็นภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรง

ความดันโลหิตสูงชั่วคราว

แม้ว่าจะไม่เหมือนกันกับความดันเลือดต่ำ แต่ก็มีรายงานที่ระบุว่าในผู้ป่วยบางรายอาจทำให้เกิดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น

2. การตอบสนองของระบบประสาท

ปากแห้ง: มันเป็นหนึ่งในผลข้างเคียงทางระบบประสาททั่วไปซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการหลั่งน้ำลายในช่องปากโดยยาเสพติด
การปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ: แม้ว่าจะไม่น่าจะทำให้เกิดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้ออย่างมีนัยสำคัญในปริมาณปกติ แต่ก็ควรให้ความสนใจกับผลกระทบจากการปิดล้อมของประสาทและกล้ามเนื้ออาจเกิดขึ้นเมื่อให้ความเข้มข้นสูงหรืออย่างรวดเร็ว

3. ปฏิกิริยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาทางเดินอาหาร

คลื่นไส้อาเจียน ฯลฯ อาจเกี่ยวข้องกับผลกระทบโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร

ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

ในบางกรณี dexmedetomidine ไฮโดรคลอไรด์อาจทำให้อัตราการหายใจและความลึกลดลงโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อปริมาณยาสูงเกินไปหรือผู้ป่วยมีโรคทางเดินหายใจพื้นฐาน

อาการแพ้

ผู้ป่วยที่แพ้มันหรือส่วนประกอบของมันอาจมีอาการแพ้เช่นผื่นคัน, อาการคัน, การหายใจลำบาก ฯลฯ ดังนั้นประวัติภูมิแพ้ของผู้ป่วยควรได้รับการสอบถามอย่างรอบคอบก่อนการใช้งาน

4. ปฏิกิริยาของประชากร

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต

เนื่องจากความจริงที่ว่าสารประกอบส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาผ่านไตยาอาจสะสมในร่างกายในผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของไตเพิ่มความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์

ผู้ป่วยสูงอายุ

ระบบหัวใจและหลอดเลือดของผู้ป่วยสูงอายุมีความไวต่อยามากขึ้นดังนั้นควรให้ความสนใจเป็นพิเศษในการตรวจสอบการตอบสนองของระบบหัวใจและหลอดเลือดเมื่อใช้งาน

5. ข้อควรระวัง

ควรใช้งานโดยผู้เชี่ยวชาญที่มีอุปกรณ์ตรวจสอบทางการแพทย์
การตรวจสอบอย่างต่อเนื่องโดยเฉพาะอย่างยิ่งระบบหัวใจและหลอดเลือดควรดำเนินการในระหว่างการใช้งาน
หากเกิดอาการไม่พึงประสงค์ควรหยุดยาทันทีและควรใช้มาตรการรักษาที่จำเป็น

ป้ายกำกับยอดนิยม: dexmedetomidine hydrochloride cas 145108-58-3, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย