มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ pramlintide acetate cas 196078-30-5 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่ง pramlintide acetate คุณภาพสูงจำนวนมากขายส่ง cas 196078-30-5 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
พรามลินไทด์อะซิเตตเป็นสารประกอบเปปไทด์สังเคราะห์เทียม ช่วงสีมีตั้งแต่สีขาวไปจนถึงสีขาวเกือบ ซึ่งพิจารณาจากสถานะทางกายภาพของผงของแข็ง สูตรโมเลกุลคือ C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5 โดยมีน้ำหนักโมเลกุลประมาณ 3951.41000 ละลายได้ในกรดอะซิติก (ปริมาณเล็กน้อย) และ DMSO (ปริมาณเล็กน้อย) ความสามารถในการละลายน้ำได้ค่อนข้างต่ำ เป็นสารประกอบเปปไทด์ และความหนืดอาจสัมพันธ์กับน้ำหนักโมเลกุลและปฏิกิริยาระหว่างโมเลกุล ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา ความหนืดอาจส่งผลต่อการกระจายตัวและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ ในร่างกาย แรงตึงผิวคือแรงดึงดูดระหว่างโมเลกุลพื้นผิวเมื่อสารสัมผัสกับก๊าซหรือของเหลว สำหรับสารประกอบเปปไทด์ แรงตึงผิวอาจเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาระหว่างขั้วของโมเลกุลและตัวทำละลาย ความคงตัวทางความร้อนเกี่ยวข้องกับโครงสร้างทางเคมีและสภาวะแวดล้อม ที่อุณหภูมิสูง พันธะเคมีบางชนิดอาจแตกตัวหรือสารประกอบอาจสลายตัวได้
|
ฝาขวดและจุกแบบกำหนดเอง:
|
|
|
สูตรเคมี |
C98H138N24O33 |
|
มวลที่แน่นอน |
2179 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
2180 |
|
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
พรามลินไทด์อะซิเตตเป็นสารประกอบโพลีเปปไทด์สังเคราะห์ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานและโรคแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้อง
การใช้อินซูลินในการรักษาโรคเบาหวาน
โรคเบาหวานประเภท 1 เกิดจากการทำลายเซลล์เบต้าเกาะเล็กเกาะน้อยในตับอ่อน ส่งผลให้ขาดอินซูลินโดยสิ้นเชิง ผู้ป่วยจำเป็นต้องพึ่งพาการรักษาด้วยอินซูลินจากภายนอก แต่การรักษาด้วยอินซูลินมักจะนำไปสู่ความผันผวนของภาวะน้ำตาลในเลือดสูงภายหลังตอนกลางวันและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำก่อนมื้ออาหาร Pramlintide acetate ซึ่งเป็นยาเสริมสำหรับอินซูลินสามารถปรับปรุงภาวะนี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพ การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมจำนวนมากแสดงให้เห็นว่าในผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 1 การใช้ยา Pramlintide acetate ร่วมกับอินซูลินสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวันได้อย่างมาก ลดความผันผวนของระดับน้ำตาลในเลือด และไม่เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
ตัวอย่างเช่น การศึกษาแสดงให้เห็นว่าการใช้ Pramlintide acetate ร่วมกันสามารถลดจุดสูงสุดของน้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวันได้ประมาณ 50 มก./เดซิลิตร และลดระดับ HbA1c อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับการใช้อินซูลินเพียงอย่างเดียว ขนาดเริ่มต้นของ Pramlintide acetate โดยปกติคือ 15 ไมโครกรัม รับประทานก่อนมื้ออาหารและค่อยๆ ปรับเป็น 30 ไมโครกรัมหรือ 60 ไมโครกรัม ขึ้นอยู่กับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด
การรักษาโรคเบาหวานประเภท 2
โรคเบาหวานประเภท 2 เป็นภาวะขาดอินซูลินสัมพัทธ์ที่เกิดจากการดื้อต่ออินซูลินและความผิดปกติของเซลล์เบต้าตับอ่อน ผู้ป่วยมักจะเริ่มต้นด้วยการแทรกแซงวิถีชีวิตและการรักษาด้วยยาลดน้ำตาลในช่องปาก แต่เมื่ออาการดำเนินไป การบำบัดด้วยอินซูลินอาจจำเป็น Pramlintide acetate ยังเหมาะสำหรับการรักษาแบบเสริมอินซูลินในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ในผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 Pramlintide acetate สามารถลดระดับ HbA1c ได้อย่างมีนัยสำคัญ ลดน้ำหนักที่เพิ่มขึ้น และปรับปรุงโปรไฟล์ไขมันในเลือด
การทดลองแบบสหสถาบัน สุ่ม -ปกปิดสองด้าน ได้รับยาหลอก-แบบควบคุมเป็นเวลา 26 สัปดาห์ แสดงให้เห็นว่าเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มยาหลอก ผู้ป่วยในกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วย Pramlintide acetate มีระดับ HbA1c ลดลง 0.6% น้ำหนักลดลง 1.6 กก. และระดับไตรกลีเซอไรด์ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ เช่นเดียวกับผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 1 ผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ควรใส่ใจกับความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้ Pramlintide acetate แต่ความปลอดภัยโดยรวมก็ดี อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย ได้แก่ ปฏิกิริยาในทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน และท้องเสีย แต่มักไม่รุนแรงถึงปานกลาง และบรรเทาได้หากใช้เวลานานในการรักษา
การประยุกต์ในการวิจัยขั้นพื้นฐาน
ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดโดยชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร ยับยั้งการหลั่งกลูคากอน และเพิ่มความอิ่ม ในการวิจัยขั้นพื้นฐาน Pramlintide acetate สามารถใช้เป็นยาเครื่องมือในการศึกษากลไกระดับโมเลกุลและวิถีการส่งสัญญาณของการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ตัวอย่างเช่น เพื่อสังเกตผลของ Pramlintide acetate ต่อการทำงานของเซลล์ไอส์เลตเบตา ความไวของอินซูลินและผลผลิตกลูโคสในตับจะช่วยให้เราเข้าใจกลไกการเกิดโรคและกลยุทธ์การรักษาโรคเบาหวาน นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มความอิ่ม ลดการบริโภคอาหาร และช่วยควบคุมน้ำหนักได้อีกด้วย ในการวิจัยขั้นพื้นฐาน สามารถใช้ Pramlintide acetate เพื่อศึกษากลไกของระบบประสาทต่อมไร้ท่อในการควบคุมน้ำหนักได้
ตัวอย่างเช่น การสังเกตผลกระทบของ Pramlintide acetate ต่อศูนย์ควบคุมความอยากอาหารในไฮโปทาลามัส เส้นทางการส่งสัญญาณของเลปติน และเมแทบอลิซึมของเนื้อเยื่อไขมันสามารถให้แนวคิดใหม่ในการรักษาโรคอ้วนได้ Pramlintide acetate สามารถปรับปรุงโปรไฟล์ไขมันในเลือด ลดระดับไตรกลีเซอไรด์ และเพิ่ม-ระดับคอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นสูง ในการวิจัยขั้นพื้นฐาน สามารถใช้ Pramlintide acetate เพื่อศึกษากลไกระดับโมเลกุลและวิถีทางการควบคุมของการเผาผลาญไขมัน ตัวอย่างเช่น การสังเกตผลของ Pramlintide acetate ต่อเมแทบอลิซึมของไลโปโปรตีน การขนส่งโคเลสเตอรอลแบบย้อนกลับ และการสร้างความแตกต่างของเซลล์ไขมันสามารถช่วยให้เข้าใจกลไกการเกิดโรคและกลยุทธ์การรักษาของกลุ่มอาการเมตาบอลิซึมได้อย่างลึกซึ้งยิ่งขึ้น
การประยุกต์ใช้ในการวิจัยการป้องกันระบบประสาท
ในการวิจัยขั้นพื้นฐาน สามารถใช้ Pramlintide acetate เพื่อศึกษาการเกิดโรคและกลยุทธ์การรักษาโรคที่เกิดจากความเสื่อมของระบบประสาทได้ ตัวอย่างเช่น การสังเกตผลของ Pramlintide acetate ต่อการตายของเซลล์ประสาท การสร้างเส้นประสาทใหม่ ความเป็นพลาสติกแบบซินแนปติก และการอักเสบของระบบประสาทสามารถให้เป้าหมายยาใหม่สำหรับการรักษาโรคเกี่ยวกับความเสื่อมของระบบประสาท อาจมีผลป้องกันระบบประสาท, ลดการตายของเซลล์ประสาท และส่งเสริมการฟื้นฟูเส้นประสาท ในการวิจัยขั้นพื้นฐาน สามารถใช้ Pramlintide acetate เพื่อศึกษากลไกระดับโมเลกุลและวิถีทางกฎระเบียบในการซ่อมแซมอาการบาดเจ็บของเส้นประสาท
ตัวอย่างเช่น การสังเกตผลกระทบของ Pramlintide acetate ต่อการสร้างความแตกต่างของเซลล์ต้นกำเนิดประสาท การเจริญเติบโตของแอกซอน การสร้างไมอีลิน และการฟื้นฟูการทำงานของระบบประสาท สามารถให้แนวคิดใหม่ ๆ ในการรักษาความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น การบาดเจ็บที่ไขสันหลังและโรคหลอดเลือดสมอง ในแบบจำลองสัตว์ อะมิกดาลินแอนะล็อกสามารถปรับปรุงการทำงานของการรับรู้ ความสามารถในการเรียนรู้และความจำ ในการวิจัยขั้นพื้นฐาน สามารถใช้ Pramlintide acetate เพื่อตรวจสอบกลไกของระบบประสาทและเส้นทางการส่งสัญญาณที่เป็นรากฐานของการปรับปรุงการทำงานของการรับรู้ ตัวอย่างเช่น การสังเกตผลกระทบของ Pramlintide acetate ต่อความเป็นพลาสติกของเส้นประสาท การส่งผ่านไซแนปติก การปลดปล่อยสารสื่อประสาท และการอักเสบของระบบประสาทในฮิบโปแคมปัสสามารถให้เป้าหมายยาใหม่สำหรับการรักษาความผิดปกติทางสติปัญญา
กลไกการออกฤทธิ์ของอะซิเตทพลานินส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับประเด็นต่อไปนี้:
การยับยั้งการหลั่งกลูคากอน: กรดอะซิติกพราลีนเปปไทด์สามารถยับยั้งการหลั่งของกลูคากอนได้ ซึ่งจะช่วยลดการผลิตกลูโคสในตับและลดระดับน้ำตาลในเลือด
ส่งเสริมการหลั่งอินซูลิน: โพรพาโนลอลกรดอะซิติกสามารถกระตุ้นการหลั่งอินซูลิน เพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพของอินซูลิน และช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพการใช้กลูโคสของร่างกาย
การยับยั้งการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร: โพรพาโนลอลอะซิเตทสามารถชะลออัตราการขับถ่ายในกระเพาะอาหารได้ช้าลง ซึ่งจะช่วยยืดเวลาการกักเก็บอาหารในกระเพาะอาหารและลดอัตราการดูดซึมกลูโคส
การระงับความอยากอาหาร: โพรพราโนลอลอะซิเตตสามารถระงับความอยากอาหาร ลดการรับประทานอาหาร ส่งผลให้น้ำหนักตัวและระดับน้ำตาลในเลือดลดลง
ปรานินอะซิเตทเป็นยาที่มีประโยชน์หลายอย่าง ไม่เพียงแต่ใช้รักษาโรคเบาหวานและโรคแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องเท่านั้น แต่ยังมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ ต้าน-การอักเสบ และปรับภูมิคุ้มกันอีกด้วย กลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับหลายแง่มุม เช่น ยับยั้งการหลั่งกลูคากอน ส่งเสริมการหลั่งอินซูลิน ยับยั้งการหลั่งในกระเพาะอาหาร และความอยากอาหาร
Acetylpristinamycin IIA เป็นเปปไทด์เช่นยาปฏิชีวนะที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาโรคติดเชื้อ โครงสร้างของมันซับซ้อน ประกอบด้วยสารประกอบโพลีไซคลิกอะโรมาติก 2 ชนิด และสายโซ่เปปไทด์ที่มีกรดอะมิโน 12 ตัว เนื่องจากการมีส่วนร่วมของสาขาวิชาชีพวิธีการสังเคราะห์ในห้องปฏิบัติการของพรามลินไทด์อะซิเตตต้องการการสนับสนุนทางเทคนิคและอุปกรณ์ที่แม่นยำ ต่อไปนี้เป็นเพียงการแนะนำโดยย่อเกี่ยวกับเส้นทางการสังเคราะห์
การสังเคราะห์อะซิเตตแพลนนินในห้องปฏิบัติการสามารถแบ่งออกเป็นสองส่วนคือการสังเคราะห์สารประกอบอะโรมาติกโพลีไซคลิกและการสังเคราะห์โซ่เปปไทด์ ในบรรดาสารประกอบเหล่านี้ สารประกอบอะโรมาติกโพลีไซคลิกส่วนใหญ่ได้มาจากการสกัดผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติหรือวิธีการกึ่งสังเคราะห์ ในขณะที่โซ่เปปไทด์สามารถได้มาจากการสังเคราะห์ทางเคมีหรือเทคนิคทางพันธุวิศวกรรม
การสังเคราะห์อะซิเตตแพลนินเกี่ยวข้องกับขั้นตอนปฏิกิริยาเคมีหลายขั้นตอน และต่อไปนี้คือตัวอย่างสมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนสำคัญบางขั้นตอน:
1. การสังเคราะห์สารประกอบอะโรมาติกโพลีไซคลิก:
-โซเดียมไฮดรอกไซด์สลายสารตั้งต้น:
C30H31เลขที่3+NaOH → C13H12O2+C17H19เลขที่2+นาโนNO3+H2O
-ปฏิกิริยาอะซิโตนอะซิติเลชัน:
C13H12O2+ช3คอช3 → C15H14O4
-รีดักชั่นไดเมทิลคาร์บอเนต:
C15H14O4+ช3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+เฟซีแอล3+ช3OH+HCl
2. การสังเคราะห์สายเปปไทด์ (วิธีการสังเคราะห์ทางเคมี):
-การควบคู่ของ L-อะลานีนกับ 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2ยังไม่มีข้อความ(ช2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2ยังไม่มีข้อความ(ช2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-การยืดสายโซ่เปปไทด์:
H2ยังไม่มีข้อความ(ช2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-อะลา(tBu)-OH → H2ยังไม่มีข้อความ(ช2)2CO-ZSer(tBu)-อลา(tBu)-OH + H2O
-ถอดฐานป้องกันออก:
H2ยังไม่มีข้อความ(ช2)2CO-ZSer(tBu)-อะลา(tBu)-OH + HF → H2ยังไม่มีข้อความ(ช2)2CO-เซอร์-อลา-OH + C4H10+ เอชเอฟ
-สายโซ่เปปไทด์จับกับกลุ่มกรดของสารประกอบโพลีไซคลิกอะโรมาติก:
H2ยังไม่มีข้อความ(ช2)2CO-เซอร์-อลา-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
การสังเคราะห์สารประกอบอะโรมาติกโพลีไซคลิก
ปัจจุบันสารประกอบอะโรมาติกโพลีไซคลิกของอะซิเตตพลานินเปปไทด์ส่วนใหญ่ได้มาจากการสกัดผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติหรือวิธีการกึ่งสังเคราะห์ ขั้นตอนเฉพาะมีดังนี้:
(1) วิธีการสกัดผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ: สกัดน้ำซุปหมักหรือตัวแบคทีเรียที่มีสารประกอบจากจุลินทรีย์ เช่น Streptomyces pristinaespiralis ที่ผลิต acetaminophen
(2) วิธีการกึ่งสังเคราะห์: สารตั้งต้นของพลานินกรดอะซิติกที่สกัดจากจุลินทรีย์จะถูกแปลงเป็นพลานินของกรดอะซิติกผ่านปฏิกิริยาทางเคมีหลายชุด ขั้นตอนหลัก ได้แก่ :
-สารตั้งต้นถูกสลายโดยโซเดียมไฮดรอกไซด์เพื่อให้ได้สารประกอบอะโรมาติกโพลีไซคลิก
-ปฏิกิริยาอะซิติเลชันของสารประกอบโพลีไซคลิกอะโรมาติกกับอะซิโตนทำให้ได้ผลิตภัณฑ์ขั้นกลางในรูปของอะซิเตต
-ผลิตภัณฑ์ขั้นกลางถูกรีดิวซ์ด้วยไดเมทิล คาร์บอเนตและเฟอร์รัส คลอไรด์เพื่อให้ได้โพรไซยานิดิน อะซิเตต
โซ่เปปไทด์สังเคราะห์
สายเปปไทด์ของอะซิเตตพลานินประกอบด้วยกรดอะมิโน 12 ชนิดและสามารถหาได้จากการสังเคราะห์ทางเคมีหรือเทคนิคทางพันธุวิศวกรรม
(1) วิธีการสังเคราะห์ทางเคมี: วิธีการสังเคราะห์เฟส Fmoc solid- ใช้เพื่อสังเคราะห์สายโซ่เปปไทด์อะซิเตตพลานิน ขั้นตอนเฉพาะได้แก่:
-ประการแรก L-อะลานีนที่ปลาย C- จะถูกควบคู่กับ 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH จากนั้นค่อยๆ ขยายออกไปทางปลาย N จนกระทั่งสายเปปไทด์พลานินอะซิเตตที่สมบูรณ์ถูกสังเคราะห์ขึ้น
-กำจัดกลุ่มป้องกันผ่านรีเอเจนต์ เช่น กรดไฮโดรฟลูออริกหรือกรดไตรฟลูออโรอะซิติก เพื่อให้ได้สายเปปไทด์ที่เปิดเผย
-ผูกสายโซ่เปปไทด์ที่เปิดเผยกับหมู่กรดในสารประกอบโพลีไซคลิกอะโรมาติกเพื่อให้ได้อะซิเตตแพลนินเปปไทด์
(2) เทคโนโลยีพันธุวิศวกรรม: โดยการใส่ยีนของอะซิเตตพลานินลงในเวกเตอร์การแสดงออกที่เหมาะสม และใช้จุลินทรีย์เช่น Escherichia coli เพื่อการแสดงออกและการทำให้บริสุทธิ์ ทำให้สามารถรับอะซิเตตพลานินจำนวนมากได้ วิธีการนี้ไม่เพียงแต่สามารถเพิ่มการผลิตเท่านั้น แต่ยังช่วยลดมลพิษและต้นทุนอีกด้วย
คำถามที่พบบ่อย
pramlintide ลด A1C เท่าไหร่?
+
-
Pramlintide ซึ่งเป็นอะนาลอกสังเคราะห์ของอะไมลิน ช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวัน 2 ชั่วโมงระหว่าง 3.4 ถึง 5 มิลลิโมล/ลิตร ลด A1C ได้0.2% ถึง 0.7%และไม่ส่งผลต่อระดับน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหาร
เวลาสูงสุดสำหรับ pramlintide คืออะไร?
+
-
แม้ว่าสูตรอินซูลินที่วางตลาดโดยทั่วไปจะแสดงการออกฤทธิ์สูงสุดใน 60–90 นาที แต่แพรมลินไทด์ก็แสดงความเข้มข้นสูงสุดที่ประมาณ20-30 นาทีหลังการให้ยา.
Pramlintide สามารถทำให้น้ำหนักลดลงได้หรือไม่?
+
-
Pramlintide ที่ 120 ug tid และ 360 ug เสนอราคาและ tid สามารถลดน้ำหนักตัวสัมบูรณ์ได้อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอกในเดือนที่ 4(ประเมินได้และ ITT-LOCF P < 0.05) ภายในกลุ่มเหล่านี้ 44–47% ของกลุ่มตัวอย่าง (ประเมินได้) ประสบความสำเร็จในการลดน้ำหนักมากกว่าหรือเท่ากับ 5% เทียบกับ 28% ของกลุ่มที่ได้รับยาหลอก-ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก
ป้ายกำกับยอดนิยม: pramlintide acetate cas 196078-30-5, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย