Sincalide Cas 25126-32-3

sincalide, สูตรโมเลกุล C49H62N1 0 O16S3, น้ำหนักโมเลกุล 1143.269, CAS 25126-32-3, มวลที่แม่นยำ 1142.350708 มันเป็นโมเลกุล octapeptide ที่สังเคราะห์ขึ้นเทียมซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของ cholecystokinin (CCK) โดยมีกิจกรรมทางชีวภาพทั้งหมดของ CCK ตัวอย่างเช่นจำนวนผู้บริจาคพันธะไฮโดรเจนคือ 13 จำนวนของตัวรับพันธะไฮโดรเจนคือ 19 จำนวนพันธะเคมีที่หมุนได้คือ 33 และจำนวน tautomers คือ 384 ตัวอย่างเช่นจำนวนอะตอมหนักคือ 78 ประจุพื้นผิวเป็น 0 มันเป็น cck octapeptide ที่สังเคราะห์ขึ้นโดยส่วนใหญ่ใช้เพื่อส่งเสริมการหดตัวของถุงน้ำดีและรีเอเจนต์การวินิจฉัย นอกจากนี้ยังเป็นอะนาล็อกฮอร์โมนเปปไทด์กรดอะมิโนของการทำถุงน้ำดีที่ทำหน้าที่เร็ว (CCK) ซึ่งสามารถส่งเสริมการหดตัวของถุงน้ำดีผ่านการฉีดและช่วยในการวินิจฉัยโรคถุงน้ำดีและโรคตับอ่อน มันสามารถเพิ่มการหลั่งน้ำดีทำให้เกิดการหดตัวของถุงน้ำดีผ่อนคลายกล้ามเนื้อหูรูดของ Oddi และทำให้น้ำดีถูกปล่อยลงสู่ลำไส้เล็กส่วนต้น มันเป็น c-terminal octapeptide ที่สังเคราะห์ขึ้นเทียมที่มีลำดับเดียวกันกับฮอร์โมน cholecystokinin ภายนอก เลียนแบบการกระทำของ cholecystokinin ทำให้เกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบโดยตรงของถุงน้ำดีซึ่งจะช่วยลดขนาดของถุงน้ำดีทำให้เกิดการขับถ่ายน้ำดีและการหลั่งเอนไซม์ตับอ่อน นอกจากนี้ยายังช่วยลดเสียงกล้ามเนื้อหูรูดหลอดอาหารและความล่าช้าในกระเพาะอาหารผ่านการส่งสัญญาณ cholinergic

Cholecystokinin (CCK) แสดงให้เห็นถึงความซับซ้อนและความแม่นยำของการก่อสร้าง biomolecule และมีบทบาทสำคัญหลายอย่างในร่างกาย ในฐานะที่เป็นเปปไทด์ในลำไส้ของสมองมันได้กลายเป็นสะพานที่สำคัญที่เชื่อมต่อการทำงานของระบบประสาทและระบบย่อยอาหารเนื่องจากลักษณะการกระจายคู่ที่เป็นเอกลักษณ์ - ที่มีอยู่ในระบบประสาทส่วนกลางกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อรอบข้างเช่นระบบทางเดินอาหารและตับอ่อน ความหลากหลายของฟังก์ชั่นทางสรีรวิทยามีบทบาทที่ขาดไม่ได้ในการควบคุมกระบวนการย่อยอาหารสมดุลพลังงานการควบคุมความอยากอาหารและแม้แต่อารมณ์และความทรงจำ

ประการแรก

 

Xinkalite แสดงประสิทธิภาพที่ยอดเยี่ยมในการลดอาการบวมน้ำที่คั่นระหว่างหน้าในปอด อาการบวมน้ำที่คั่นระหว่างหน้าเป็นหนึ่งในคุณสมบัติทางพยาธิวิทยาของโรคปอดต่าง ๆ เช่นอาการหายใจลำบากเฉียบพลัน (ARDS) ซึ่งส่งผลกระทบอย่างรุนแรงต่อฟังก์ชั่นการแลกเปลี่ยนก๊าซของปอด Xinkalite ผ่านกลไกโมเลกุลที่เป็นเอกลักษณ์สามารถควบคุมการซึมผ่านของหลอดเลือดลดการสะสมของของเหลวใน interstitium ปอดช่วยบรรเทาอาการบวมน้ำได้อย่างมีประสิทธิภาพและปรับปรุงการทำงานของระบบทางเดินหายใจของผู้ป่วย

ประการที่สอง

 

ผลการยับยั้งของ xinkalite ต่อการแทรกซึมของเม็ดเลือดขาวก็มีความสำคัญเช่นกัน ในปฏิกิริยาการอักเสบการแทรกซึมของเซลล์เม็ดเลือดขาวมากเกินไปมักจะนำไปสู่ความเสียหายของเนื้อเยื่อที่รุนแรงขึ้น Xinkalite ยับยั้งการรวมตัวที่ผิดปกติของเซลล์เม็ดเลือดขาวและลดความเสียหายของเนื้อเยื่อที่เกิดจากปฏิกิริยาการอักเสบโดยการควบคุมการปลดปล่อยของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบและการแสดงออกของไซโตไคน์ซึ่งเป็นกลยุทธ์ใหม่สำหรับการรักษาโรคอักเสบ

นอกจากนี้

 

Xinkalite ยังแสดงให้เห็นถึงผลการยับยั้งที่แข็งแกร่งต่อไซโตไคน์โปรอักเสบ cytokines ที่มีการอักเสบเช่น TNF - และ IL -6 มีบทบาทสำคัญในการตอบสนองการอักเสบและการแสดงออกที่มากเกินไปของพวกเขามักจะนำไปสู่การอักเสบที่ไม่สามารถควบคุมได้และความก้าวหน้าของโรค Xinkalite ยับยั้งการพัฒนาต่อไปของการตอบสนองต่อการอักเสบได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยแทรกแซงเส้นทางการส่งสัญญาณของไซโตไคน์เหล่านี้ลดระดับการแสดงออกของพวกเขา

ในแง่ของระบบหัวใจและหลอดเลือด

 

Xinkalit ยังทำงานได้ดี มันสามารถคืนค่าอัตราการเต้นของหัวใจและลดความดันโลหิตสูงในปอดซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจเช่นภาวะหัวใจล้มเหลวและความดันโลหิตสูงในปอด โดยการควบคุมกิจกรรมทางอิเล็กโทรวิทยาของหัวใจและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด Xinkalite ช่วยรักษาสถานะที่มั่นคงของระบบหัวใจและหลอดเลือดและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย

โดยสรุปเป็นส่วนที่ใช้งานของ cholecystokinin CCK, Xinkalite มีผลทางเภสัชวิทยาที่กว้างและลึกซึ้งซึ่งเกี่ยวข้องกับหลายแง่มุมเช่นการควบคุมการอักเสบการลดอาการบวมน้ำและการควบคุมการทำงานของหัวใจและหลอดเลือด ด้วยการวิจัยที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นอย่างต่อเนื่องเกี่ยวกับ Xinkalite และกลไกการออกฤทธิ์เชื่อกันว่ายาเสพติดมากขึ้นบนพื้นฐานของ Xinkalite จะได้รับการพัฒนาในอนาคตซึ่งเป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัยมากขึ้นสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้อง ในขณะเดียวกันสิ่งนี้จะให้เบาะแสและแรงบันดาลใจที่มีค่าสำหรับเราในการสำรวจความลึกลับของเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพและเปิดเผยสาระสำคัญของกิจกรรมชีวิต

คุณสมบัติทางชีวเคมี

โครงสร้างและองค์ประกอบของโมเลกุล

Sincalide เป็นโมเลกุล octapeptide สังเคราะห์ที่มีโครงสร้างทางเคมีของC₄₉h₆₂n₁₀o₁₆s₃และน้ำหนักโมเลกุลของ 1143.27 มันประกอบด้วยกรดอะมิโนแปดตัวโดยมีลำดับของ ASP-TYR (SO₃H) -MET-GLY-TRP-MET-ASP-PHE-NH₂ซึ่ง Tyr ตกค้างถูกดัดแปลงโดยซัลเฟต โครงสร้างนี้ช่วยให้สามารถผูกกับตัวรับ cholecystokinin (ตัวรับ CCK) และออกแรงทางชีวภาพ

 

ลักษณะการกระตุ้นของตัวรับ

Sincalide เป็นตัวเอกของตัวรับ CCK-A และตัวรับ CCK-B ตัวรับ CCK-A ส่วนใหญ่จะกระจายในระบบทางเดินอาหารในขณะที่ตัวรับ CCK-B ถูกกระจายในทั้งทางเดินอาหารและระบบประสาทส่วนกลาง ด้วยการเชื่อมโยงกับตัวรับเหล่านี้ sincalide สามารถจำลองการทำงานทางสรีรวิทยาของ cholecystokinin (CCK) ภายนอกเปิดใช้งานเส้นทางการส่งสัญญาณดาวน์สตรีมและควบคุมกิจกรรมทางสรีรวิทยาของระบบย่อยอาหารและประสาท

 

ผลกระทบต่อระบบย่อยอาหาร

ถุงน้ำดีหดตัว:Sincalide สามารถทำสัญญาถุงน้ำดีได้อย่างยิ่งส่งเสริมการขับถ่ายของน้ำดีซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการวินิจฉัยความผิดปกติของถุงน้ำดีเช่น cholelithiasis และถุงน้ำดีอักเสบ

การหลั่งน้ำผลไม้ตับอ่อน:Sincalide สามารถกระตุ้นตับอ่อนให้หลั่งน้ำตับอ่อนที่อุดมไปด้วยเอนไซม์ย่อยอาหารซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับการตรวจคัดกรองโรคตับอ่อน

การควบคุมการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร:Sincalide มีส่วนร่วมในการควบคุมการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารและอาจมีบทบาทบางอย่างในการบรรเทาอาการเช่นอาหารไม่ย่อยและ gastroparesis นอกจากนี้ยังสามารถลดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อหูรูดหลอดอาหารและการชะล้างกระเพาะอาหารที่ชะลอตัวผ่านการส่งสัญญาณ cholinergic

 

ความสามารถในการละลายและความมั่นคง

ความสามารถในการละลายของ sincalide ในน้ำค่อนข้างต่ำ (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.

 

ความบริสุทธิ์และการควบคุมคุณภาพ

ความบริสุทธิ์ของ Sincalide ที่ใช้สำหรับการวิจัยทางวิทยาศาสตร์มักจะต้องมากกว่าหรือเท่ากับ 95%และสามารถถึง 99% ตัวบ่งชี้การควบคุมคุณภาพของมันรวมถึงเนื้อหา acetate (5. 0%- 12. 0%), เนื้อหาความชื้น (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 8. 0%) เนื้อหาเปปไทด์ (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 8 {{9} ตัวชี้วัดเหล่านี้ทำให้มั่นใจได้ถึงความน่าเชื่อถือและความสามารถในการทำซ้ำของ Sincalide ในการทดลอง

 

กิจกรรมทางชีวภาพและการประยุกต์ทางคลินิก

Sincalide มีกิจกรรมทางชีวภาพทั้งหมดของ cholecystokinin มันถูกใช้ในการตรวจทางการแพทย์เพื่อกระตุ้นการหดตัวของถุงน้ำดีก่อนที่ cholecystography และปรับปรุงความแม่นยำของ cholecystography นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการวินิจฉัยการทำงานของ exocrine ของตับอ่อน โดยการตรวจจับการหลั่งน้ำตับอ่อนหลังการใช้ยาสามารถประเมินการทำงานของตับอ่อนได้ ในด้านการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ Sincalide ซึ่งเป็นเครื่องมือสำหรับการศึกษาการทำงานของตัวรับ CCK และกระบวนการทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องช่วยให้เข้าใจกลไกทางสรีรวิทยาของระบบทางเดินอาหารและระบบประสาทส่วนกลาง

มีวิธีการสังเคราะห์ห้องปฏิบัติการที่หลากหลายสำหรับ Xincalite และต่อไปนี้เป็นวิธีการสังเคราะห์เฟสของแข็งที่ใช้กันทั่วไป:

ในแต่ละขั้นตอนการมีเพศสัมพันธ์มีความจำเป็นเพื่อให้แน่ใจว่าพันธะเชื่อมต่อระหว่างกรดอะมิโนและผู้ให้บริการมีความเสถียรและมีการเลือก stereochemical สูง วิธีการมีเพศสัมพันธ์ที่ใช้กันทั่วไปคือการสร้างพันธะเปปไทด์ผ่านปฏิกิริยาของกลุ่มคาร์บอกซิลและกลุ่มอะมิโนปฏิกิริยาการมีเพศสัมพันธ์ที่เฉพาะเจาะจงสามารถแสดงเป็น:

ทำซ้ำขั้นตอนข้างต้นจนกว่าการมีเพศสัมพันธ์ของกรดอะมิโนทั้งหมดจะเสร็จสมบูรณ์

ของเหลวที่แคร็กทั่วไปรวมถึงส่วนผสมของกรด trifluoroacetic (TFA) และ H2O ปฏิกิริยาการแตกร้าวที่เฉพาะเจาะจงสามารถแสดงเป็น:

(1) แช่เรซินเปปไทด์ใน TFA/H2O (95: 5) เพื่อละลายอย่างเต็มที่

(2) เพิ่มน้ำและโซเดียมซัลเฟตที่ปราศจากน้ำเพื่อชี้แจงสารละลายปฏิกิริยา

รวบรวมเปปไทด์บริสุทธิ์และทำการทดสอบเพื่อให้แน่ใจว่ามีความบริสุทธิ์และคุณภาพตรงตามข้อกำหนด สเปคโตรเมตรีมวล, เรโซแนนซ์แม่เหล็กนิวเคลียร์และเทคนิคอื่น ๆ สามารถใช้สำหรับการตรวจจับ

ป้ายกำกับยอดนิยม: Sincalide Cas 25126-32-3, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย