เดสโมเพรสซิน CAS 16679-58-6

สูตรโมเลกุลของเดสโมเพรสซินคือ C46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6 โดยมีน้ำหนักโมเลกุลประมาณ 1,069.22 โดยปกติจะเป็นผงสีขาว แต่ลักษณะที่ปรากฏอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับกระบวนการผลิตและความบริสุทธิ์ เป็นเปปไทด์ไซคลิกไนน์สังเคราะห์เทียมซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคต่างๆ เช่น โรคเบาจืดเบาหวานส่วนกลาง และภาวะปัสสาวะออกหากินเวลากลางคืนในเด็กอายุ 5 ปีขึ้นไป เมื่อจัดเก็บ ควรแช่เย็นที่อุณหภูมิต่ำ โดยควรทำให้แห้งแบบแช่แข็งที่ -20 องศา และปิดผนึก และวางไว้ในที่มืดและแห้ง เมื่อออกฤทธิ์ต่อตัวรับ V1 จะทำให้เกิดฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะซึ่งมีฤทธิ์แรงกว่าวาโซเพรสซินถึง 400 เท่า และมีผลอ่อนต่อกล้ามเนื้อเรียบ เช่นเดียวกับฤทธิ์กดประสาทที่อ่อนลง สามารถเพิ่มปริมาณโมเลกุลของน้ำในของเหลวในท่อไตได้อย่างมีนัยสำคัญ ลดปริมาณปัสสาวะ และในเวลาเดียวกันก็ลดการดูดซึมแคลเซียมและไอออนโซเดียมกลับคืนในท่อรวบรวมไขกระดูกของไต จึงออกฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะที่รุนแรง

เดสโมเพรสซินเป็นอะนาล็อกฮอร์โมนสังเคราะห์ต้านไดยูเรติกที่ใช้เป็นหลักในการรักษาสภาวะต่างๆ เช่น เบาหวานจืด ภาวะ Nocturia บ่อยครั้ง และโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง

1. การรักษาโรคเบาหวานจืด: โรคเบาจืดเกิดจากการขาดหรือไม่เพียงพอของฮอร์โมนแอนตี้ไดยูเรติก ส่งผลให้ไตไม่สามารถมีสมาธิในการปัสสาวะได้ตามปกติ ส่งผลให้ปัสสาวะมีความหนาแน่นต่ำจำนวนมาก เพื่อใช้ทดแทนฮอร์โมนต้านขับปัสสาวะ สามารถจำลองผลของฮอร์โมนต้านขับปัสสาวะ เพิ่มการดูดซึมน้ำกลับทางไต ลดการขับถ่ายปัสสาวะ และควบคุมการปัสสาวะออก แพทย์มักจะพัฒนาแผนการรักษาเฉพาะบุคคลตามสถานการณ์และความรุนแรงของอาการของผู้ป่วยโดยเฉพาะ รวมถึงการปรับขนาดยาและวิธีการใช้ยา

2. การรักษาภาวะกลางคืนบ่อยครั้ง: ภาวะปัสสาวะกลางคืนบ่อยครั้งหมายถึงความถี่ของการปัสสาวะที่เพิ่มขึ้นในเวลากลางคืน ซึ่งส่งผลต่อคุณภาพการนอนหลับ อาการ Nocturia บ่อยครั้งสามารถปรับปรุงได้โดยลดการขับถ่ายปัสสาวะและเพิ่มความจุของกระเพาะปัสสาวะ แพทย์อาจใช้ยา Desmopress ร่วมกับยาหรือวิธีการรักษาอื่นๆ เพื่อแก้ไขปัญหาของผู้ป่วยได้ครอบคลุมมากขึ้น

3. การรักษาโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง: โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็งเป็นโรคเรื้อรังทางระบบประสาท โดยมีอาการต่างๆ เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตาพร่ามัว และความผิดปกติของการทรงตัว สามารถใช้รักษาอาการต่างๆ เช่น ภาวะ Nocturia บ่อยครั้ง และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ในผู้ป่วยโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง (Multiple Sclerosis) แม้ว่า Desmopress จะไม่สามารถรักษาโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็งได้โดยตรง แต่ก็สามารถช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยและลดภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับโรคได้

4. การใช้งานอื่นๆ: นอกเหนือจากวัตถุประสงค์ข้างต้นแล้ว ยังสามารถใช้รักษาโรคเบาหวาน โรคปัสสาวะในเด็กออกหากินเวลากลางคืน และโรคอื่นๆ ได้อีกด้วย นอกจากนี้ การศึกษาบางชิ้นยังแนะนำว่าอาจมีผลในการรักษาโรคบางชนิด เช่น มะเร็งและการบาดเจ็บที่สมอง

วิธีการสังเคราะห์ไซคลิกเซชันแบบโซลิดเฟสของเดสโมเพรสซินวาโซเพรสซินแก้ปัญหาของเหลวเสียจำนวนมากที่เกิดจากปฏิกิริยาออกซิเดชันในเฟสของเหลวในอากาศ กระบวนการผลิตที่ล้าสมัย ประสิทธิภาพต่ำ และผลพลอยได้จากไอโอดีนที่มากเกินไปในฐานะตัวออกซิแดนท์ในเทคโนโลยีที่มีอยู่

ต่อไปนี้เป็นสมการทางเคมีบางส่วนที่เกี่ยวข้องกับวิธีการข้างต้น:

สมการทางเคมีสำหรับการควบรวมกรดอะมิโน:

ไกล: COOH + NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

หาเรื่อง (pbf): COOH + NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

มือโปร: COOH + NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

Cys (Trt)% 3a COOH % 2b NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

Asn (Trt)% 3a COOH % 2b NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

Gln (Trt): COOH + NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

เพ: COOH + NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

Tyr (tBu): COOH + NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

เมกะพาสคัล (Trt): COOH + NH₂เรซิน → เรซิน COO + NH₃

สมการทางเคมีสำหรับการกำจัดกลุ่มป้องกัน:

Cys (Trt): เรซิน COO + C₂เอชเอฟ₃O₂→ COOH + TrtF

Mpa (Trt): เรซิน COO + C₂เอชเอฟ₃O₂→ COOH + TrtF

สมการทางเคมีสำหรับปฏิกิริยาวงแหวนทึบ:

การสร้างเปปไทด์แบบวงจร: C₃₀H₂₆เลขที่₅R → RinkAmide ไซคลิกเปปไทด์เรซิน

สมการทางเคมีสำหรับการแคร็ก:

การก่อตัวของ Depressin: RinkAmide cyclic เปปไทด์เรซิน → C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂

ขั้นตอนกระบวนการสังเคราะห์มีดังนี้:

1. เชื่อมต่อกรดอะมิโน 9 ตัวกับเรซิน RinkAmide AM

เรซิน RinkAmide AM ถูกจับคู่กับกรดอะมิโน 9 ชนิดตามลำดับ ได้แก่ Fmoc Gly OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH, Fmoc Gln ( Trt) - OH, Fmoc เพ OH, Fmoc Tyr (tBu) - OH, Mpa (Trt) - OH เงื่อนไขการเชื่อมต่อเฉพาะสามารถอ้างอิงถึงเอกสารที่เกี่ยวข้องหรือคู่มือการใช้งานการทดลอง

หลังจากการเชื่อมต่อเสร็จสมบูรณ์ ให้ทำความสะอาดเรซินเพื่อขจัดกรดอะมิโนและสิ่งเจือปนที่ไม่ทำปฏิกิริยา

2. ถอดฐานป้องกันออก

ล้างเรซินด้วยสารละลาย TFA/DCM 1% เพื่อกำจัดกลุ่มป้องกัน Trt บน Cys (Trt) และ Mpa (Trt)

หลังจากล้างแล้ว ให้ทำความสะอาดเรซินเพื่อขจัด TFA และ DCM ที่ตกค้าง

3. แก้ไขปฏิกิริยาของวงแหวน

ทำปฏิกิริยาเรซินแปรรูปกับรีเอเจนต์ออกซิไดซ์เพื่อสร้างไซคลิกเปปไทด์จากกรดอะมิโน สภาวะของปฏิกิริยาจำเพาะและการเลือกรีเอเจนต์ออกซิเดชันสามารถดูได้จากเอกสารประกอบที่เกี่ยวข้องหรือคู่มือการใช้งานการทดลอง

หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น ให้ทำความสะอาดเรซินเพื่อขจัดสารออกซิไดซ์และสิ่งสกปรกที่ไม่ทำปฏิกิริยา

4. สลายตัวเพื่อให้ได้ดีแอมโมนิโอวาโซเพรสซิน

สลายไซคลิกเปปไทด์เรซินเพื่อให้ได้ดีอามิโนวาโซเพรสซิน เงื่อนไขการแตกร้าวเฉพาะสามารถอ้างอิงถึงเอกสารที่เกี่ยวข้องหรือคู่มือการใช้งานการทดลอง

หลังจาก lysis เสร็จสิ้นเดสโมเพรสซินวาโซเพรสซินถูกทำให้บริสุทธิ์เพื่อขจัดสิ่งสกปรกและผลพลอยได้

ป้ายกำกับยอดนิยม: desmopressin cas 16679-58-6 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย