มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของฮิสเตรลินอะซิเตทที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ฮิสเตรลินอะซิเตทคุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ฮิสเตรลินอะซิเตตเนื่องจากเป็นสารอะนาล็อกที่ปล่อยฮอร์โมน (GnRH) โกนาโดโทรปิน{0}}สังเคราะห์ขึ้น จึงมีการใช้งานที่หลากหลายในสาขาการแพทย์ เป็นเปปไทด์เก้าชนิดที่มีสูตรทางเคมี C66H86N18O12 น้ำหนักโมเลกุล 1323.51 และหมายเลข CAS 76712-82-8 มีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคต่างๆ โดยการจำลองการกระทำตามธรรมชาติของ GnRH และควบคุมการทำงานของแกนอวัยวะสืบพันธุ์ต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัส เนื่องจากเป็นฮอร์โมนอะนาล็อกที่ปล่อย gonadotropin ที่สำคัญจึงมีโครงสร้างทางเคมีและลักษณะทางชีวภาพที่เป็นเอกลักษณ์ ด้วยการจับกับตัวรับ GnRH และควบคุมระดับฮอร์โมน ทำให้ได้รับผลลัพธ์ที่สำคัญในการรักษาโรคต่างๆ เช่น วัยแรกรุ่นแก่แดด มะเร็งต่อมลูกหมาก และภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (endometriosis)
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ฮิสเตรลิน COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | ฮิสเตรลินอะซิเตต/ฮิสเตรลิน | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| ปริมาณ | 46g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202501090069 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2025 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2028 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.54% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.42% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.98% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.52% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 95 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 500 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา | |
|
|
||
|
|
||
ข้อมูลทางเคมี
| สูตรทางเคมี: | C66H86N18O12 |
| มวลที่แน่นอน: | 1323 |
| น้ำหนักโมเลกุล: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
ฮิสเตรลินอะซิเตทเป็นฮอร์โมนอะนาล็อกที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน{0}}สังเคราะห์ขึ้น (GnRH) ซึ่งอยู่ในกลุ่มตัวเอกของตัวรับ GnRH มีการใช้งานที่หลากหลายในวงการแพทย์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคต่างๆ เช่น วัยแรกรุ่นแก่แดดและมะเร็งต่อมลูกหมาก
การจับกับตัวรับ GnRH
(1) โครงสร้างและหน้าที่ของตัวรับ GnRH
GnRH receptor เป็นตัวรับ G โปรตีนที่เชื่อมต่อกันอย่างกว้างขวางบนพื้นผิวของเซลล์ gonadotropin ในต่อมใต้สมองส่วนหน้า ประกอบด้วยโดเมนเมมเบรน 7 โดเมนและแสดงลักษณะโครงสร้างทั่วไปของตัวรับควบคู่กับโปรตีน G ตัวรับ GnRH สามารถจดจำและผูกกับ GnRH ตามธรรมชาติได้โดยเฉพาะ ดังนั้นจึงเริ่มต้นเส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์และควบคุมการหลั่งของ gonadotropins Gonadotropins รวมถึงฮอร์โมน luteinizing (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์
LH ทำหน้าที่หลักในเซลล์คั่นระหว่างหน้าของอัณฑะ กระตุ้นการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน ในเพศหญิง LH ออกฤทธิ์ต่อเซลล์เมมเบรนฟอลลิคูลาร์ของรังไข่ ส่งเสริมการสังเคราะห์เอสโตรเจนและโปรเจสเตอโรน รวมถึงการสุกและการตกไข่ของฟอลลิเคิล FSH ทำหน้าที่หลักในเซลล์ที่รองรับของอัณฑะ ส่งเสริมการผลิตอสุจิ ในเพศหญิง FSH ออกฤทธิ์ต่อเซลล์แกรนูโลซาในรังไข่ ส่งเสริมการพัฒนารูขุมขนและการสังเคราะห์เอสโตรเจน
(2) ลักษณะการจับกับตัวรับ
เนื่องจากเป็นอะนาล็อก GnRH โครงสร้างทางเคมีจึงคล้ายกับ GnRH ตามธรรมชาติ แต่มีการปรับเปลี่ยนบางอย่างที่เป็นเอกลักษณ์ เป็นเปปไทด์เก้าชนิดที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนเก้าตัวที่เชื่อมต่อกันด้วยพันธะเพปไทด์ โดยที่ D-ฮิสทิดีนมีการดัดแปลงเบนซิล (Bzl) โครงสร้างพิเศษนี้ทำให้ฮิสโตนมีโครงสร้างเชิงพื้นที่และคุณสมบัติทางชีวภาพที่เป็นเอกลักษณ์ ทำให้สามารถจับกับตัวรับ GnRH โดยเฉพาะและมีความสัมพันธ์สูง เมื่อเปรียบเทียบกับ GnRH ตามธรรมชาติ การจับกันของฮีสตามีนกับตัวรับจะมีเสถียรภาพมากกว่าและสามารถกระตุ้นการทำงานของตัวรับได้อย่างต่อเนื่องมากกว่า จึงออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่รุนแรงกว่า
หลังจากเข้าสู่กระแสเลือด จะแพร่กระจายไปยังต่อมใต้สมองส่วนหน้า และจับกับตัวรับ GnRH บนผิวของเซลล์ gonadotropin การจับนี้สามารถย้อนกลับได้ และหลังจากการจับกับตัวรับ โครงสร้างของตัวรับจะถูกเปลี่ยนแปลง โดยกระตุ้นและเริ่มต้นวิถีการส่งสัญญาณภายในเซลล์
การส่งสัญญาณภายในเซลล์
(1) การกระตุ้น G โปรตีน
ตัวรับ GnRH อยู่ในตระกูลตัวรับที่ควบคู่กับโปรตีน G และเมื่อมันจับกับตัวรับ มันจะกระตุ้นการทำงานของ G โปรตีนควบคู่ไปด้วย จีโปรตีนประกอบด้วยหน่วยย่อย 3 หน่วย ได้แก่ อัลฟา เบต้า และแกมมา ในสถานะพัก หน่วยย่อยทั้งสามของ G โปรตีนจะถูกจับกันอย่างแน่นหนา และหน่วยย่อย G alpha จะจับกับ GDP เมื่อตัวรับถูกกระตุ้น G โปรตีนจะมีการเปลี่ยนแปลงโครงสร้าง GDP จะถูกแทนที่ด้วย GTP ทำให้เกิด GTP-G complex และปล่อย G - dimer หน่วยย่อย GTP-G และ G - ควบคุมเอฟเฟกต์ที่สอดคล้องกันในเซลล์ ดังนั้นจึงเริ่มต้นวิถีการส่งสัญญาณภายในเซลล์
(2) การกระตุ้นอะดีนิเลตไซเคลสและการสร้างแคมป์
หน่วยย่อย G ที่เปิดใช้งาน (ส่วนใหญ่เป็น G s) ทำหน้าที่กับ adenylate cyclase (AC) เพื่อเปิดใช้งาน AC กระตุ้นการสร้างไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP) โดยใช้ ATP เป็นสารตั้งต้น CAMP เป็นตัวส่งสารตัวที่สองที่สำคัญในเซลล์ ซึ่งสามารถควบคุมการทำงานทางชีวภาพของซับสเตรตขั้นปลายน้ำได้โดยการกระตุ้นเอฟเฟกต์ เช่น โปรตีนไคเนส A (PKA) ที่ขึ้นกับแคมป์ ในเซลล์ gonadotropin การเพิ่มขึ้นของการผลิต cAMP นำไปสู่การกระตุ้นของ PKA ซึ่งจะทำให้ชุดโปรตีนเป้าหมายเป็นฟอสโฟรีเลทมากขึ้น จึงควบคุมเมแทบอลิซึมของเซลล์ การแสดงออกของยีน และกระบวนการอื่นๆ
(3) การกระตุ้นฟอสโฟไลเปส C และเมแทบอลิซึมของอิโนซิทอลฟอสโฟลิพิด
นอกเหนือจากการเปิดใช้งาน AC แล้ว การจับกับตัวรับ GnRH ยังสามารถกระตุ้นฟอสโฟไลเปส C (PLC) ผ่านทางโปรตีน Gq ได้อีกด้วย PLC ทำหน้าที่กับฟอสฟาติดิลโนซิทอล-4,5-ไดฟอสเฟต (PIP2) บนเมมเบรน โดยการไฮโดรไลซ์ฮิสเตรลินอะซิเตตให้เป็นอิโนซิทอล ไตรฟอสเฟต (IP3) และไดอะซิลกลีเซอรอล (DAG) IP3 สามารถออกฤทธิ์กับตัวรับ IP3 บนเอนโดพลาสมิกเรติคูลัม โดยปล่อยแคลเซียมไอออนจากเอนโดพลาสมิกเรติคูลัมเข้าสู่ไซโตพลาสซึม ส่งผลให้ความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนในเซลล์เพิ่มขึ้น
แคลเซียมไอออนเป็นโมเลกุลส่งสัญญาณที่สำคัญในเซลล์ที่สามารถจับกับแคลโมดูลิน (CaM) กระตุ้นไคเนสที่ขึ้นกับคาโมดูลินและเอฟเฟกต์อื่นๆ และควบคุมการทำงานทางชีววิทยาต่างๆ ของเซลล์ DAG สามารถกระตุ้นโปรตีนไคเนส C (PKC) ซึ่งสามารถฟอสโฟรีเลตชุดของโปรตีนเป้าหมาย และมีส่วนร่วมในการส่งสัญญาณของเซลล์ การควบคุมการแสดงออกของยีน และกระบวนการอื่นๆ
(4) การเปิดใช้งานเส้นทางการส่งสัญญาณอื่น ๆ
นอกเหนือจากวิถีการส่งสัญญาณหลักที่กล่าวถึงข้างต้น การจับกับตัวรับ GnRH ยังอาจกระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณอื่นๆ เช่น ฟอสฟาทิดิลิโนซิทอล 3-ไคเนส (PI3K)/โปรตีนไคเนส B (AKT) การส่งสัญญาณวิถีทาง เส้นทางการส่งสัญญาณเหล่านี้เชื่อมโยงซึ่งกันและกันและควบคุมการทำงานทางชีววิทยาของเซลล์โกนาโดโทรปินร่วมกัน
การควบคุมระดับฮอร์โมน
หลังจากให้ tramadol ไปแล้ว ในตอนแรกจะทำให้ระดับ LH และ FSH หมุนเวียนเพิ่มขึ้น เนื่องจากการจับกับตัวรับ GnRH และการกระตุ้นการทำงานของตัวรับ เนื่องจากเทเมอเรลินจำลองการทำงานของ GnRH ตามธรรมชาติ กระตุ้นการหลั่งของ LH และ FSH โดยเซลล์โกนาโดโทรปินในต่อมใต้สมองส่วนหน้า การเพิ่มขึ้นของระดับ LH และ FSH สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นชั่วคราวของฮอร์โมนเพศ ซึ่งแสดงออกมาเป็นการเพิ่มขึ้นของระดับฮอร์โมนเพศชายและ dihydrotestosterone ในเพศชาย และการเพิ่มขึ้นของระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนและโปรเจสเตอโรนในเพศหญิง การยกระดับฮอร์โมนในระยะเริ่มแรกนี้เป็นระยะสั้นๆ ของการออกฤทธิ์ของเทเมอเรลิน ซึ่งโดยทั่วไปจะคงอยู่ตั้งแต่หลายวันไปจนถึงหลายสัปดาห์
(2) การลดระดับและการลดความไวของตัวรับต่อมใต้สมอง
อย่างไรก็ตาม การบริหารกรด tranexamic อย่างต่อเนื่องสามารถนำไปสู่การลดลงของตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมองและทำให้ฮอร์โมนต่อมใต้สมองลดลง ทั้งนี้เนื่องมาจากการสัมผัสถูกกระตุ้นโดยเทเมอเรลินในระยะยาว- ซึ่งจะลดการแสดงออกและกิจกรรมของตัวรับ GnRH ในเซลล์ต่อมใต้สมองผ่านกลไกต่างๆ ในด้านหนึ่ง เซลล์เร่งกระบวนการภายในและการสลายตัวของตัวรับ GnRH ส่งผลให้จำนวนตัวรับบนพื้นผิวเซลล์ลดลง ในทางกลับกัน เส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์ได้รับการเปลี่ยนแปลงแบบปรับตัว ซึ่งนำไปสู่การตอบสนองต่อการกระตุ้นของฮิสตามีนที่อ่อนแอลง กระบวนการลดการควบคุมและการลดความไวของตัวรับต่อมใต้สมองเป็นกลไกสำคัญสำหรับผลการรักษาระยะยาว-ของเทเมอเรลิน
เมื่อการลดระดับและการลดความไวของตัวรับต่อมใต้สมอง การหลั่งของ LH และ FSH จะค่อยๆ ลดลง เนื่องจากการกระตุ้นของอวัยวะเพศหญิงและชายให้ผลิตเอสโตรเจนและแอนโดรเจนโดย LH และ FSH ตามลำดับ การลดลงของระดับ LH และ FSH อาจทำให้ระดับฮอร์โมนเพศลดลงได้ ในเพศชาย การลดลงของระดับฮอร์โมนเพศชายสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากได้ เนื่องจากการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากขึ้นอยู่กับการกระตุ้นของแอนโดรเจน ในเพศหญิง การลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนสามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (endometriosis) ได้ เนื่องจากการเกิดและการพัฒนาของภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่มีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับการออกฤทธิ์ของฮอร์โมนเอสโตรเจน
(4) ผลการรักษาระยะยาว
โดยการบริหารงานอย่างต่อเนื่องฮิสเตรลินอะซิเตตกรดเพื่อรักษาระดับ LH และ FSH ในระดับต่ำ เป้าหมายของการรักษาโรคในระยะยาว-ก็สามารถทำได้ ในการรักษาวัยแรกรุ่นแก่แดด การลดระดับฮอร์โมนเพศสามารถชะลอกระบวนการพัฒนาทางเพศ ปรับปรุงการพยากรณ์ความสูงของผู้ป่วย และการปรับตัวทางจิตสังคม ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก การยับยั้งการหลั่งแอนโดรเจนสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอกและยืดอายุการอยู่รอดของผู้ป่วยได้ ในการรักษาภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ การควบคุมระดับฮอร์โมนสามารถบรรเทาอาการปวด ลดขนาดและจำนวนรอยโรค และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยได้
คำถามที่พบบ่อย
ฮิสเตรลินใช้ทำอะไร?
เป็นยาที่ใช้ภายใต้ชื่อการค้าแวนตัสว่าการบำบัดแบบประคับประคองสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม. ฮิสเตรลินอะซิเตตในระยะแรกจะทำให้ต่อมใต้สมองสร้างฮอร์โมนลูทีไนซ์ (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) มากขึ้น ส่งผลให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนในผู้ชายเพิ่มขึ้นชั่วคราว
ฮิสเตรลินเป็นตัวเอกของ GnRH หรือไม่?
ฮิสเตรลินเป็นตัวเอกของ GnRHพบในการปลูกถ่ายใต้ผิวหนังที่ใช้ในการรักษาผู้ป่วยเด็กที่มีวัยแรกรุ่นกลางวัยและการรักษาแบบประคับประคองสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม
ยาชนิดใดที่เหมาะกับวัยแรกรุ่นแก่แดด?
การรักษาวัยแรกรุ่นแก่แดดส่วนกลาง
ซึ่งมักเกี่ยวข้องกับยาที่เรียกว่าการบำบัดแบบอะนาล็อก GnRHซึ่งทำให้การพัฒนาต่อไปล่าช้าออกไป อาจเป็นการฉีดยาด้วยยาทุกเดือน เช่น leuprolide acetate (Lupron Depot) หรือ triptorelin (Trelstar, Triptodur Kit)
ยาฮิสเตรลินทั่วไปคืออะไร?
ซูพพรีลิน แอลเอ. Supprelin LA (ฮิสเตรลิน) ช่วยป้องกันวัยแรกรุ่นในเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป ยานี้ใช้ได้ผลดีในการชะลอวัยแรกรุ่น แต่เป็นยาฝังใต้ผิวหนังของคุณระหว่างการผ่าตัดเล็กๆ น้อยๆ
ป้ายกำกับยอดนิยม: ฮิสเตรลินอะซิเตต ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย