การฉีด MT2

-MSH ดั้งเดิมมีความสามารถในการเลือกจับที่ค่อนข้างสูงแต่มีสัมพรรคภาพต่ำต่อชนิดย่อยของตัวรับแต่ละตัว เนื่องจากการปรับเปลี่ยนโครงสร้างแบบไซคลิกแลคแทม MT2 จึงจำกัดโครงสร้างเชิงพื้นที่ของโมเลกุล ทำให้สามารถจับกับตัวรับเมลาโนคอร์ตินต่างๆ ได้อย่างมีเสถียรภาพ พร้อมประสิทธิภาพการจับที่ดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัด สามารถเปิดใช้งานการส่งสัญญาณตัวรับดาวน์สตรีมได้อย่างคงทนและควบคุมกระบวนการทางสรีรวิทยาและการเผาผลาญในร่างกายอย่างต่อเนื่อง

หลังจากฉีดเข้าไปในสิ่งมีชีวิตแล้ว MT2 จะแพร่กระจายอย่างรวดเร็วไปยังเนื้อเยื่อเป้าหมายทั้งหมดผ่านการไหลเวียนของของเหลวในร่างกาย และสามารถจับและกระตุ้นตัวรับเมลาโนคอร์ตินได้เองตามธรรมชาติโดยไม่มีสิ่งกระตุ้นภายนอก เช่น รังสีอัลตราไวโอเลต

การกำหนดเป้าหมาย MC1R: กลไกที่เป็นสื่อกลางในการสร้างเมลาโนเจเนซิสและการสร้างเม็ดสีผิว

MC1R เป็นเป้าหมายที่สำคัญและได้รับการตรวจสอบอย่างละเอียดที่สุดของ MT2 โดยแสดงออกเป็นพิเศษบนเยื่อหุ้มเซลล์ของเมลาโนไซต์ในชั้นผิวหนังและเมลาโนไซต์ของรูขุมขน ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวรับสำคัญที่ควบคุมการสร้างเมลานินของมนุษย์ การสร้างสีผิว และการปกป้องด้วยแสงของผิวหนัง เมื่อมีการจับเฉพาะระหว่าง MT2 และ MC1R วิถีการส่งสัญญาณควบคู่กับ Canonical Gs Protein- จะเริ่มต้นขึ้น Adenylyl cyclase (AC) บนเยื่อหุ้มเซลล์ถูกกระตุ้นอย่างรวดเร็ว ทำให้เกิดการยกระดับอย่างรวดเร็วของสารส่งสารที่สองภายในเซลล์ cyclic adenosine monophosphate (cAMP) และรบกวนสภาวะสมดุลของการเผาผลาญพื้นฐานภายในเมลาโนไซต์

เนื่องจากอัตราการ-จำกัดเอนไซม์สำหรับการสังเคราะห์เมลานิน กิจกรรมไทโรซิเนสที่เพิ่มขึ้นจะช่วยเร่งการเกิดออกซิเดชันของไทโรซีนไปเป็น DOPA และโดปาควิโนน ตามด้วยลำดับของปฏิกิริยาออกซิเดชันและปฏิกิริยาโพลีเมอไรเซชันซึ่งผลิตยูเมลานินในท้ายที่สุด

ต่างจากการสร้างเม็ดสีที่เกิดจากรังสียูวี-ตรงที่การผลิตเม็ดสีเป็นสื่อกลางโดยการฉีด MT2ส่วนใหญ่สร้างยูเมลานินซึ่งมีสารต้านอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่งกว่าและคุณสมบัติต้าน-รังสีอัลตราไวโอเลต ช่วยให้เกิดการสร้างเม็ดสีผิวที่เป็นเนื้อเดียวกันโดยไม่สร้างความเสียหายจากแสงและช่วยเพิ่มความต้านทานต่อแสงแดดที่ผิวหนังได้อย่างมีประสิทธิภาพ

ในขณะเดียวกัน การกระตุ้นวิถีนี้มากเกินไปเป็นสาเหตุหลักของผิวคล้ำมากเกินไปและการสะสมของเม็ดสีในผู้ใช้บางราย ซึ่งสะท้อนถึงปริมาณ{0}}ลักษณะทางเภสัชวิทยาที่ขึ้นอยู่กับ

การกำหนดเป้าหมาย MC3R/MC4R: กลไกควบคุมการเผาผลาญพลังงานและสมดุลความอยากอาหาร

MC3R และ MC4R มีการแสดงออกอย่างเด่นชัดในระบบประสาทส่วนกลางไฮโปทาลามัส โดยทำหน้าที่เป็นชนิดย่อยของตัวรับหลักที่ปรับความอยากอาหาร สภาวะสมดุลของพลังงาน และการเผาผลาญไขมัน

ในแง่ของการปรับความอยากอาหาร การกระตุ้นตัวรับจะยับยั้งการสังเคราะห์และการปลดปล่อยนิวโรเปปไทด์ Y และอะกูติ{0}}ที่เกี่ยวข้องกับออริซิจีนิกในไฮโปทาลามัส ขณะเดียวกันก็ส่งเสริมการหลั่งนิวโรเปปไทด์ที่เป็นโรคเบื่ออาหาร โดยจะปรับสัญญาณการให้อาหารจากส่วนกลางแบบสองทิศทาง บรรเทาความหิวอย่างเห็นได้ชัด และลดการบริโภคอาหารโดยสมัครใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งระงับความอยากอาหารที่มีแคลอรี่สูง-และอาหารที่มีไขมันสูง- ในส่วนของการเผาผลาญพลังงาน MT2 ช่วยเพิ่มอัตราการเผาผลาญพื้นฐานโดยการเปิดใช้งานตัวรับทั้งสอง เร่งการสลายตัวของเนื้อเยื่อไขมันสีขาวเพื่อลดการสะสมไขมันในเซลล์ไขมัน ปรับปรุงประสิทธิภาพการสร้างความร้อนในระดับปานกลาง และเร่งการใช้พลังงานส่วนเกินเพื่อรักษาสภาวะสมดุลของไขมันในร่างกาย

อย่างไรก็ตาม การเปิดใช้งานเส้นทางนี้มีผลข้างเคียง การให้ยาเกินขนาดจะกระตุ้นให้เกิดสัญญาณการเผาผลาญส่วนกลางมากเกินไป ส่งผลให้เกิดอาการต่างๆ เช่น เบื่ออาหาร น้ำหนักลดอย่างรวดเร็ว และเหนื่อยล้า การรบกวนจังหวะการเผาผลาญอาจเกิดขึ้นในบุคคลบางคน ซึ่งแสดงให้เห็นถึงลักษณะที่ขึ้นอยู่กับเภสัชวิทยา MT2 แบบสองทิศทางและขนาดยา- นอกจากนี้ MC4R ยังมีส่วนร่วมในการควบคุมระบบหัวใจและหลอดเลือดของมนุษย์ และการใช้งานมากเกินไปอาจส่งผลต่ออัตราการเต้นของหัวใจและระดับหลอดเลือดเล็กน้อย ซึ่งส่งผลให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์จากระบบหัวใจและหลอดเลือดที่ไม่รุนแรง