staurosporineด้วยสูตรโมเลกุล C28H26N4O3 และ CAS หมายเลข 62996-74-1 มีน้ำหนักโมเลกุล 466.53 มันมักจะเป็นของแข็งสีขาวหรือสีเหลืองอ่อน มันเป็นอัลคาลอยด์ธรรมชาติที่ได้มาจาก Streptomyces (เช่น Staurosporeus AM-2282 หรือ Streptomyces sp.) มันถูกแยกออกจาก Streptomyces Staurosporeus ในปี 1977 เป็นครั้งแรกและเคยเป็นที่รู้จักกันในชื่อ AM-2282 มันมีกิจกรรมทางชีวภาพหลายอย่างและคุณค่าการวิจัยที่สำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการกระตุ้นการตายของเซลล์และทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีนไคเนส มันเป็นสารยับยั้งไคเนสที่มีการแข่งขัน ATP ที่มีประสิทธิภาพซึ่งยับยั้งกิจกรรมไคเนสโดยการเชื่อมโยงกับไซต์ที่มีผลผูกพัน ATP บนไคเนส ผลการยับยั้งนี้ไม่เฉพาะเจาะจงเพราะสามารถยับยั้งกิจกรรมของไคเนสหลายตัวรวมถึง PKC (โปรตีนไคเนส C), PKA (โปรตีนไคเนส A), PKG (โปรตีนไคเนส G) ฯลฯ ลักษณะนี้
|
|
|
staurosporineหรือที่เรียกว่ายาปฏิชีวนะ AM-2282 หรือ STS เป็นอัลคาลอยด์ที่แยกได้จากสื่อการเพาะเลี้ยงของ Streptomyces staurosporeus นับตั้งแต่การค้นพบในปี 1977 มันได้รับความสนใจอย่างมากเนื่องจากกิจกรรมทางชีวภาพที่หลากหลาย ต่อไปนี้คือการสำรวจรายละเอียดของกิจกรรมทางชีวภาพโดยมีจุดประสงค์เพื่อเปิดเผยบทบาทที่สำคัญในกระบวนการทางชีวภาพหลายอย่าง
หนึ่งในกิจกรรมทางชีววิทยาหลักของมันคือการยับยั้งไคเนสโปรตีนโดยการป้องกันการจับตัวของ ATP กับไคเนส ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งไคเนสที่แข่งขันได้โดยทั่วไป ATP สามารถผูกมัดกับไคเนสหลายตัวที่มีความสัมพันธ์สูงแม้ว่าการเลือกจะค่อนข้างเล็ก ลักษณะนี้ทำให้มีผลบังคับใช้อย่างกว้างขวางในการวิจัยทางชีวภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการศึกษากระบวนการทางชีวภาพเช่นการส่งสัญญาณเซลล์การเพิ่มจำนวนเซลล์และการตายของเซลล์
ไคเนสโปรตีนมีบทบาทสำคัญในกระบวนการส่งสัญญาณและการแพร่กระจายของเซลล์ พวกเขาควบคุมกระบวนการทางชีวภาพต่าง ๆ ภายในเซลล์โดยการเร่งปฏิกิริยาโปรตีนฟอสโฟรีเลชั่น โดยการครอบครองไซต์ที่มีผลผูกพัน ATP บนไคเนสการทำงานร่วมกันระหว่าง ATP และไคเนสจะถูกป้องกันดังนั้นจึงปิดกั้นฟังก์ชั่นการเร่งปฏิกิริยาของไคเนส ผลการยับยั้งนี้มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อกระบวนการทางชีวภาพเช่นการส่งสัญญาณภายในเซลล์และการเพิ่มจำนวนเซลล์
การกระตุ้นเซลล์
นอกจากนี้ยังมีความสามารถในการชักนำให้เกิดการตายของเซลล์ Apoptosis เป็นกระบวนการตายของเซลล์ที่ตั้งโปรแกรมไว้ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญสำหรับการรักษาการพัฒนาปกติและสภาวะสมดุลในสิ่งมีชีวิต โดยการเปิดใช้งานโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับ apoptosis เช่น caspase-3 โปรแกรมการตายของเซลล์จะถูกกระตุ้น ที่ความเข้มข้นเฉพาะมันสามารถกระตุ้นให้เกิด apoptosis ในเซลล์หลายชนิดซึ่งเกี่ยวข้องกับการเปิดใช้งานโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับ apoptosis และควบคุมกระบวนการวัฏจักรของเซลล์
การวิจัยแสดงให้เห็นว่ากลไกของการกระตุ้นการตายของเซลล์อาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้งกิจกรรมของโปรตีนไคเนส โดยการยับยั้งกิจกรรมไคเนสสามารถส่งผลกระทบต่อเส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์และโปรแกรมการตายของเซลล์ นอกจากนี้ยังสามารถส่งผลกระทบต่อขั้นตอนที่แตกต่างกันของวัฏจักรเซลล์เช่นการป้องกันการลุกลามของเซลล์ในเฟส G1 หรือ G2/M ซึ่งจะส่งเสริมการตายของเซลล์
นอกเหนือจากการยับยั้งการทำงานของโปรตีนไคเนสและกระตุ้นการตายของเซลล์แล้วมันยังมีผลการป้องกันระบบประสาทบางอย่าง ที่ความเข้มข้นต่ำกว่า cyclosporine สามารถส่งเสริมการเติบโตของกระบวนการประสาทให้แนวคิดและวิธีการใหม่สำหรับการศึกษาการฟื้นฟูเส้นประสาทและโรคทางระบบประสาท
โรค Neurodegenerative เป็นโรคชนิดหนึ่งที่มีการเสื่อมสภาพและการตายของเซลล์ประสาทรวมถึงโรคอัลไซเมอร์โรคพาร์คินสันและอื่น ๆ การวิจัยแสดงให้เห็นว่าสามารถปกป้องเซลล์ประสาทจากความเสียหายและส่งเสริมการเจริญเติบโตและการซ่อมแซมกระบวนการประสาท การค้นพบนี้ให้เป้าหมายยาเสพติดที่มีศักยภาพใหม่และกลยุทธ์การรักษาสำหรับการรักษาโรคทางระบบประสาท
ผลการต่อต้านมะเร็ง
มันยังแสดงให้เห็นถึงศักยภาพที่ดีในการรักษามะเร็ง ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนสที่มีประสิทธิภาพสูงมันมีผลกระทบต่อเซลล์มะเร็งที่แข็งแกร่งมาก โดยการยับยั้งการกระตุ้นของไคเนสในเซลล์มะเร็งการเพิ่มจำนวนและการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งสามารถยับยั้งได้และสามารถเกิดการตายของเซลล์ได้
การศึกษาแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งเซลล์มะเร็งที่หลากหลายรวมถึงมะเร็งกระเพาะอาหารมะเร็งปอดมะเร็งเต้านม ฯลฯ โดยการกระตุ้นให้เกิดเซลล์มะเร็งสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก นอกจากนี้ยังสามารถส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญและความสามารถในการบุกรุกของเซลล์มะเร็งซึ่งจะช่วยเพิ่มผลต่อต้านมะเร็ง
นอกเหนือจากกิจกรรมทางชีววิทยาหลักที่กล่าวถึงข้างต้น Staurosporin ยังมีกิจกรรมทางชีวภาพอื่น ๆ เช่นต้านเชื้อแบคทีเรียไวรัสต้านการอักเสบ ฯลฯ ผลกระทบเหล่านี้ทำให้ staurosporin มีค่าการใช้งานที่มีศักยภาพในหลายสาขา
ในแง่ของคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของแบคทีเรียต่าง ๆ รวมถึงเชื้อโรคทั่วไปและแบคทีเรียที่ดื้อต่อยา การค้นพบนี้ให้เบาะแสและแนวคิดใหม่สำหรับการพัฒนายาต้านเชื้อแบคทีเรีย
ในแง่ของผลของไวรัส: สามารถยับยั้งการจำลองแบบและการแพร่กระจายของไวรัสซึ่งจะช่วยลดอาการและการติดเชื้อไวรัส แม้ว่ากลไกเฉพาะของผลต้านไวรัสยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ แต่การค้นพบนี้ให้เป้าหมายยาที่มีศักยภาพใหม่สำหรับการพัฒนายาต้านไวรัส
ในแง่ของผลต้านการอักเสบ: stellaricin สามารถยับยั้งการเกิดและการพัฒนาของปฏิกิริยาการอักเสบซึ่งจะช่วยลดความเสียหายของเนื้อเยื่อและความเจ็บปวดที่เกิดจากการอักเสบ การค้นพบนี้ให้เบาะแสและแนวคิดใหม่สำหรับการพัฒนายาต้านการอักเสบ
ฤทธิ์ต้านเชื้อราและยาลดความดันโลหิต
นอกเหนือจากกิจกรรมทางชีวภาพดังกล่าวแล้วstaurosporineนอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านเชื้อราและยาลดความดันโลหิต ฟังก์ชั่นเหล่านี้ทำให้มีค่าการใช้งานที่อาจเกิดขึ้นในด้านการแพทย์และการเกษตรเช่นกัน
ในแง่ของกิจกรรมต้านเชื้อราสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของเชื้อราต่าง ๆ รวมถึงเชื้อโรคทั่วไป การค้นพบนี้ให้เบาะแสและแนวคิดใหม่สำหรับการพัฒนายาต้านเชื้อรา
ในแง่ของความดันโลหิตสูงต่อต้านมันสามารถส่งผลกระทบต่อการหดตัวและการทำงานผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดดังนั้นจึงควบคุมระดับความดันโลหิต แม้ว่ากลไกเฉพาะของผลการต่อต้านความดันโลหิตสูงนั้นยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ แต่การค้นพบนี้ให้เป้าหมายยาที่มีศักยภาพใหม่สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง
staurosporineหรือที่เรียกว่ายาปฏิชีวนะ AM-2282 หรือ STS เป็นอัลคาลอยด์ที่แยกได้จากสื่อการเพาะเลี้ยงของ Streptomyces staurosporeus นับตั้งแต่การค้นพบมันได้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพที่ยอดเยี่ยมสำหรับการประยุกต์ใช้ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เนื่องจากโครงสร้างทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์และกิจกรรมทางชีวภาพที่กว้างขวาง
เครื่องมือในการวิจัยชีววิทยาเซลล์
ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งไคเนสที่มีการแข่งขัน ATP ที่มีศักยภาพนั้นมีค่าการใช้งานที่กว้างขวางในการวิจัยชีววิทยาของเซลล์ มันสามารถปิดกั้นฟังก์ชั่นการเร่งปฏิกิริยาของไคเนสโดยครอบครองไซต์ที่มีผลผูกพัน ATP บนไคเนสเพื่อป้องกันการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง ATP และไคเนส ผลการยับยั้งนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับการศึกษากระบวนการทางชีวภาพเช่นการส่งสัญญาณภายในเซลล์การเพิ่มจำนวนเซลล์และการตายของเซลล์
(1) การกระตุ้นเซลล์ apoptosis:
มันสามารถทำให้เกิดการตายของเซลล์ในหลายชนิดและกลไกนี้เกี่ยวข้องกับการเปิดใช้งานโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการตายของเซลล์ (เช่น caspase-3) และควบคุมกระบวนการวัฏจักรของเซลล์ ในการวิจัยมันมักจะใช้เป็นเครื่องมือในการชักนำให้เกิดการตายของเซลล์เพื่อสังเกตการเปลี่ยนแปลงทางสรีรวิทยาและสัณฐานวิทยาของเซลล์ในระหว่างการตายของเซลล์และได้รับความเข้าใจที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับกลไกของการตายของเซลล์
(2) ส่งผลกระทบต่อวัฏจักรของเซลล์:
นอกจากนี้ยังสามารถส่งผลกระทบต่อขั้นตอนที่แตกต่างกันของวัฏจักรเซลล์เช่นการป้องกันการลุกลามของเซลล์ในเฟส G1 หรือ G2/M ลักษณะนี้มีบทบาทสำคัญในการศึกษากระบวนการทางชีวภาพเช่นการเพิ่มจำนวนเซลล์และความแตกต่าง โดยการเพิ่มปริมาณที่เหมาะสมให้กับระบบการเพาะเลี้ยงเซลล์การเปลี่ยนแปลงของวัฏจักรของเซลล์หลังจากการยับยั้งกิจกรรมไคเนสโปรตีนสามารถสังเกตได้ดังนั้นจึงเผยให้เห็นกลไกการควบคุมของการเพิ่มจำนวนเซลล์และความแตกต่าง
ศักยภาพในการวิจัยประสาทวิทยาศาสตร์
Stellarin ยังแสดงให้เห็นถึงศักยภาพที่ยอดเยี่ยมในด้านการวิจัยด้านประสาทวิทยา การวิจัยแสดงให้เห็นว่า Staurosporin สามารถส่งเสริมการเติบโตของกระบวนการประสาทให้แนวคิดและวิธีการใหม่สำหรับการศึกษาการฟื้นฟูเส้นประสาทและโรคทางระบบประสาท
(1) ผลการป้องกันระบบประสาท: ที่ความเข้มข้นต่ำกว่ามันมีผลการป้องกันระบบประสาทบางอย่าง มันสามารถปกป้องเซลล์ประสาทจากความเสียหายส่งเสริมการเจริญเติบโตและการซ่อมแซมกระบวนการประสาท การค้นพบนี้ให้เป้าหมายยาเสพติดที่มีศักยภาพใหม่และกลยุทธ์การรักษาสำหรับโรคทางระบบประสาทเช่นโรคอัลไซเมอร์โรคพาร์กินสัน ฯลฯ
(2) การวิจัยเกี่ยวกับการส่งสัญญาณประสาท: ในฐานะที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีนไคเนสมันสามารถส่งผลกระทบต่อเอนไซม์สำคัญในกระบวนการของการส่งสัญญาณประสาท โดยการศึกษาผลกระทบต่อการส่งสัญญาณประสาทเราสามารถทำความเข้าใจกับฟังก์ชั่นและกลไกการควบคุมของระบบประสาทได้อย่างลึกซึ้งยิ่งขึ้นให้มุมมองและแนวคิดใหม่ ๆ สำหรับการวิจัยในด้านประสาทวิทยาศาสตร์
คุณค่าของการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยา
มันยังแสดงให้เห็นถึงคุณค่าที่สำคัญในการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยา ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนสที่มีประสิทธิภาพสูงมันมีผลกระทบต่อเซลล์มะเร็งอย่างรุนแรงต่อเซลล์มะเร็งซึ่งสามารถยับยั้งการแพร่กระจายและการเจริญเติบโตของพวกเขาและทำให้เกิดการตายของเซลล์
(1) การพัฒนายาต้านมะเร็ง: กิจกรรมต่อต้านมะเร็งทำให้เป็นโมเลกุลที่สำคัญสำหรับการพัฒนายาต้านมะเร็ง ผ่านการวิจัยเชิงลึกเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ต่อเซลล์มะเร็งสามารถให้การสนับสนุนที่แข็งแกร่งสำหรับการพัฒนาเป็นยาต้านมะเร็ง นอกจากนี้ analogues เช่น UCN-01 และ CGP 41251 ได้รับการแสดงเพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่ได้มาจากมนุษย์หลายสายในหลอดทดลองแสดงให้เห็นถึงศักยภาพของพวกเขาในการพัฒนายาต้านมะเร็ง
(2) การวิจัยเกี่ยวกับกลไกการเกิดเนื้องอก: มันสามารถส่งผลกระทบต่อหลายแง่มุมเช่นการเผาผลาญความสามารถในการบุกรุกและเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์มะเร็ง โดยการศึกษาผลกระทบต่อเซลล์มะเร็งเราสามารถเข้าใจกลไกการเกิดเนื้องอกและการพัฒนาที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นซึ่งให้แนวคิดและวิธีการใหม่ ๆ สำหรับการวินิจฉัยและการรักษาเนื้องอก
การใช้งานในสาขาการวิจัยทางวิทยาศาสตร์อื่น ๆ
นอกเหนือจากสาขาดังกล่าวแล้วยังมีมูลค่าการใช้งานที่กว้างขวางในพื้นที่การวิจัยทางวิทยาศาสตร์อื่น ๆ
(1) ผลต้านเชื้อราและยาต้านความดันโลหิตสูง: มันมีฤทธิ์ต้านความดันโลหิตสูงและต่อต้านความดันโลหิตสูงซึ่งอาจมีคุณค่าในด้านการแพทย์และการเกษตร ด้วยการดำเนินการวิจัยเชิงลึกเกี่ยวกับกลไกต้านเชื้อราและยาลดความดันโลหิตสามารถสนับสนุนที่แข็งแกร่งสำหรับการประยุกต์ใช้ในสาขาที่เกี่ยวข้อง
(3) การตรวจคัดกรองยาและการวิจัยทางพิษวิทยา: ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนสที่มีศักยภาพมันยังมีค่าที่สำคัญในการตรวจคัดกรองยาและการวิจัยทางพิษวิทยา โดยการใช้ staurosporin เป็นโมเลกุลเครื่องมือสารประกอบหรือยาเสพติดที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่เฉพาะเจาะจงสามารถคัดกรองได้และสามารถประเมินความเป็นพิษและความปลอดภัยของพวกเขาได้ สิ่งนี้ให้การสนับสนุนที่แข็งแกร่งสำหรับการพัฒนายาใหม่และการประเมินความปลอดภัยของยา
(2) กฎระเบียบต่อต้านการอักเสบและภูมิคุ้มกัน:
การศึกษาได้แสดงให้เห็นว่ามันยังมีผลการต่อต้านการอักเสบและการควบคุมภูมิคุ้มกัน มันสามารถยับยั้งการเกิดขึ้นและการพัฒนาของปฏิกิริยาการอักเสบบรรเทาความเสียหายของเนื้อเยื่อและความเจ็บปวดที่เกิดจากการอักเสบ ในขณะเดียวกันก็สามารถส่งผลกระทบต่อกิจกรรมและการทำงานของเซลล์ภูมิคุ้มกันควบคุมสภาวะสมดุลและความสมดุลของระบบภูมิคุ้มกัน การค้นพบนี้ให้เป้าหมายยาที่มีศักยภาพใหม่สำหรับการพัฒนายาต้านการอักเสบและภูมิคุ้มกัน
ป้ายกำกับยอดนิยม: Staurosporine CAS 62996-74-1, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย