ราปามัยซินผง CAS 53123-88-9

ผงราปามัยซินหรือที่เรียกว่าไซโรลิมัสเป็นผลึกแข็งสีเหลืองที่มีสูตรทางเคมีคือ C₅₁H₇₉เลขที่₁₃, ไลโปฟิลิก, ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เมทานอล, เอทานอล, อะซิโตน, คลอโรฟอร์มอีเทอร์, ไดเมทิลฟอร์มาไมด์, ละลายได้ในน้ำเล็กน้อยมาก, เอ็น-เฮกเซน ปิโตรเลียม อีเทอร์ ซึ่งแทบไม่ละลายในอีเทอร์ เป็นยากดภูมิคุ้มกันชนิดใหม่และมีประสิทธิภาพ มันเป็นของแข็งผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล มักจะอยู่ในรูปของผลึกรูปเข็มหรือผงผลึก ไม่ละลายในน้ำที่อุณหภูมิห้อง ละลายได้เล็กน้อยในแอลกอฮอล์และคลอโรฟอร์ม และละลายได้ในไดคลอโรมีเทนและไดเมทิลซัลฟอกไซด์ ความสามารถในการละลายของมันได้รับอิทธิพลอย่างมากจากตัวทำละลายและอุณหภูมิ ค่อนข้างเสถียรภายใต้สภาวะแสงและความร้อน แต่มีความไวต่อกรดและด่าง ภายใต้สภาวะที่เป็นกรด ราปามัยซินจะค่อยๆ สลายตัว ดังนั้นจึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับสารที่มีความเป็นกรดสูง นอกจากนี้ ราปามัยซินยังมีความสามารถในการละลายน้ำต่ำ ดังนั้นควรเก็บไว้ให้แห้งระหว่างการเก็บรักษา โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยวงแหวนด้านในขนาดใหญ่และวงแหวนรอบนอกที่เล็กกว่า วงแหวนด้านในประกอบด้วยมาโครไซเคิลสี่ตัวที่หลอมรวมเข้าด้วยกัน ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกับมาโครไลด์ ในขณะเดียวกันวงแหวนรอบนอกของราปามัยซินประกอบด้วยเฮเทอโรไซเคิลออกซิเจนหลายตัวและโซ่ด้านข้าง โครงสร้างโมเลกุลนี้จะกำหนดกิจกรรมทางชีวภาพและโหมดปฏิสัมพันธ์ของราปามัยซิน ขนาดอนุภาคและพื้นที่ผิวจำเพาะมีผลกระทบสำคัญต่อความสามารถในการละลาย ความคงตัว และการนำส่งยา ด้วยการควบคุมสภาวะการเจริญเติบโตของผลึกและการเลือกตัวทำละลายในระหว่างกระบวนการตกผลึก ทำให้สามารถปรับขนาดและสัณฐานวิทยาของอนุภาคราปามัยซินได้ เป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านการแพทย์และเคมี พบว่ามีฤทธิ์ทางชีวภาพหลายอย่างและสามารถนำไปใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง การปฏิเสธการปลูกถ่าย โรคภูมิต้านตนเอง และอื่นๆ

ผงราปามัยซินเป็นยากดภูมิคุ้มกันชนิดแมคโครไลด์ชนิดใหม่ ซึ่งแยกได้จากแบคทีเรียที่อาศัยอยู่บนเกาะลาปานาอุย มีการศึกษาว่าเป็นยาต้านเชื้อราที่มีพิษต่ำในระยะแรกสุด ในปี 1977 นักวิจัยพบว่าราปามัยซินมีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกัน

ราปามัยซินหรือที่เรียกว่าซิโรลิมัสเป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่แยกได้จากแบคทีเรีย Streptomyces hygroscopicus ในดิน มีฤทธิ์ทางชีวภาพมากมาย และได้รับการศึกษาและประยุกต์ใช้กันอย่างแพร่หลายในสาขาการแพทย์และเคมี

ยากดภูมิคุ้มกัน:

ราปามัยซินเป็นยากดภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพซึ่งสามารถใช้เพื่อป้องกันการปฏิเสธหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันโดยการยับยั้งการแพร่กระจายและกระตุ้นการทำงานของทีลิมโฟไซต์ ทำให้ราปามัยซินเป็นยาสำคัญในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันหลังการผ่าตัดปลูกถ่าย

สารต้านมะเร็ง:

ราปามัยซินยังมีศักยภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก สามารถป้องกันการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกได้โดยการยับยั้งการกระตุ้น mTOR ของเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์ เนื่องจากคุณสมบัติในการต่อต้านเนื้องอก ราปามัยซินและอนุพันธ์ของราปามัยซินจึงกลายเป็นจุดสนใจของการวิจัยและพัฒนายาต้านมะเร็ง

สารต่อต้านวัยทางภูมิคุ้มกัน:

การวิจัยแสดงให้เห็นว่าราปามัยซินสามารถเสริมการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันของสัตว์สูงวัยและยืดอายุขัยของพวกมันได้ โดยบรรลุผลเหล่านี้ผ่านกลไกต่างๆ เช่น ควบคุมการทำงานของเซลล์ภูมิคุ้มกัน ปรับปรุงการตอบสนองของภูมิคุ้มกัน และลดการอักเสบเรื้อรัง สิ่งนี้ทำให้ราปามัยซินได้รับความสนใจอย่างมากในการวิจัยเรื่องการต่อต้านวัย

ระบบนำส่งยา:

ราปามัยซินยังสามารถใช้เป็นส่วนหนึ่งของระบบนำส่งยาได้ เนื่องจากมีความเป็นพิษต่ำและความสามารถในการควบคุมเส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์ ราปามัยซินจึงถูกนำมาใช้เพื่อพัฒนาพาหะ เช่น อนุภาคนาโนและไลโปโซม เพื่อการนำส่งยาอย่างมีประสิทธิภาพไปยังเซลล์หรือเนื้อเยื่อเป้าหมาย

การวิจัยเกี่ยวกับไบโอมาร์คเกอร์:

เนื่องจากมีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับเส้นทางการส่งสัญญาณ mTOR ราปามัยซินจึงถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางเพื่อศึกษากลไกการควบคุมการเพิ่มจำนวนเซลล์ เมแทบอลิซึม และการเจริญเติบโต สามารถทำหน้าที่เป็นตัวบ่งชี้ทางชีวภาพเพื่อช่วยให้นักวิทยาศาสตร์เข้าใจการทำงานและความผิดปกติของเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์ได้ดียิ่งขึ้น

เราคือผู้จำหน่ายของผงราปามัยซิน.

หมายเหตุ: BLOOM TECH (ตั้งแต่ปี 2551) ACHIEVE CHEM-TECH เป็นบริษัทในเครือของเรา

ข้อกำหนดสิ่งพิมพ์สิทธิบัตรของสหรัฐอเมริกา us20100029933a1 เปิดเผยโครงร่างเทคโนโลยีการทำให้บริสุทธิ์ของราปามัยซิน ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์จากน้ำซุปหมักคือ 98.8% ปริมาณสิ่งเจือปนทั้งหมดน้อยกว่า 1.2% และสิ่งเจือปนเดี่ยวน้อยกว่า 0.15% รูปแบบการทำให้บริสุทธิ์มีดังนี้:

ก) ราปามัยซินในน้ำซุปหมักถูกสกัดด้วยตัวทำละลายที่ไม่ชอบน้ำและมีความเข้มข้น

b) การเติมตัวทำละลายที่ชอบน้ำเพื่อแยกสิ่งเจือปน

c) ผลิตภัณฑ์ที่ได้รับในขั้นตอนถูกดูดซับบนตัวพาเฉื่อย แล้วล้างด้วยด่างและกรดอย่างต่อเนื่อง จากนั้นจึงชะล้าง

d) รวบรวมสารชะที่ได้รับในขั้นตอน C หรือใช้สารละลายที่มีราปามัยซินในขั้นตอน B โดยตรง ใส่ลงในคอลัมน์ซิลิกาเจล และรวบรวมสารชะ

e) การตกผลึกผลิตภัณฑ์ที่ได้รับในขั้นตอน d);

f) ละลายผลิตภัณฑ์ที่เป็นผลึกในขั้นตอน f และดำเนินการแบบไม่ชอบน้ำหรือโครมาโทกราฟีแบบเฟสย้อนกลับ และ G ได้รับการตกผลึกใหม่เพื่อให้ได้ราปามัยซินที่มีความบริสุทธิ์สูง แต่ผลผลิตการทำให้บริสุทธิ์ไม่สูง ในตัวอย่างที่เฉพาะเจาะจง จะเห็นได้ว่าผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์ขั้นสุดท้ายของน้ำซุปหมักราปามัยซิน 11 กิโลกรัมมีเพียง 6G และผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์ 3G ได้รับการทำให้บริสุทธิ์และตกผลึกเพิ่มเติมเพื่อให้ได้ 2.5G

การสังเคราะห์ราปามัยซิน: แกนหลักของการสังเคราะห์ราปามัยซินเสร็จสมบูรณ์โดยโพลีคีไทด์ซินเทสประเภท 1 (PKS) รวมกับการสังเคราะห์เปปไทด์ที่ไม่ใช่ไรโบโซมอล (NRPS) โดเมนเอนไซม์ของการสังเคราะห์โพลีคีไทด์เชิงเส้นของราปามัยซินประกอบด้วยเอนไซม์สามชนิด รวมถึง RapA, RapB และ RapC ซึ่งมี 14 โมดูล ในบรรดาเอนไซม์ทั้งสามนั้น RapA ได้ทำการขยายสายการสังเคราะห์โพลีคีไทด์สี่ตัวแรก หกตัวสุดท้ายใน RapB และสี่ตัวสุดท้ายใน RapC จากนั้น การสังเคราะห์โพลีคีไทด์เชิงเส้นถูกแก้ไขโดย NRPS (RaPP) และกรดคาร์บอกซิลิก L-hexahydropyridine ถูกเติมที่เทอร์มินัลการสังเคราะห์โพลีคีไทด์ ในที่สุด การเกิดไซคลิกไลเซชันระดับโมเลกุลจะสร้างผลิตภัณฑ์สารตั้งต้น คือ เพรราปามัยซิน

มาโครไซเคิลหลักของพรีราปามัยซินจะก่อตัวเป็นราปามัยซินในที่สุดผ่านการดัดแปลงเอนไซม์ห้าชนิด ประการแรก มาโครไซเคิลหลักได้รับการแก้ไขโดย RapI, เมทิลเลสออกซิเจนที่ขึ้นกับอะดีโนซีนเมไทโอนีน (MTase) และ C39 ถูกเมทอกซีเลต ประการที่สอง โดย RapJ การดัดแปลงไซโตโครม P450, C9 บวกคาร์บอนิล ประการที่สาม เมทิลเลสอีกชนิดหนึ่ง RapM methoxy C16 ประการที่สี่ RapN อีกตัวหนึ่งคือ P-450 ถูกไฮดรอกซิเลตที่ C27 ตามด้วยเมทิเลสที่แตกต่างกัน RapQ methoxylates C27 เพื่อสร้างราปาไมซิน

ผงราปามัยซิน(หรือเรียกอีกอย่างว่า "ซิโรลิมัส") เป็นสารทุติยภูมิที่ถูกหลั่งออกมาจากสเตรปโตมีเซสในดิน ซึ่งค้นพบครั้งแรกโดยนักวิทยาศาสตร์จากดินบนเกาะอีสเตอร์ ประเทศชิลี ในปี พ.ศ. 2518 โครงสร้างทางเคมีของมันคือสารประกอบ "triene macrolide" พบว่าราปามัยซินมีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันในปี พ.ศ. 2520 ในปี พ.ศ. 2532 Rapa ได้รับการลองใช้เป็นยาตัวใหม่ในการรักษาการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ เนื่องจากผลผลิตการหมักของราปามัยซินต่ำและกระบวนการสกัดที่ซับซ้อน ผลิตภัณฑ์จึงไม่ได้รับการพัฒนาและทำการตลาดโดยบริษัทเคมีภัณฑ์ในครัวเรือนของสหรัฐอเมริกา จนกระทั่งปี 1999 ปัจจุบัน (2010) การทดลองทางคลินิกระยะที่ 1 และ 2 ของ Rapa ได้เสร็จสิ้นแล้ว และ การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 อยู่ในระหว่างดำเนินการ ต่อมาได้ถูกจดทะเบียนในกว่าสิบประเทศในยุโรปและอเมริกา

ในเวลานั้น ข้อบ่งชี้ของราปามัยซินที่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ แต่เป็น "ยากดภูมิคุ้มกัน" เนื่องจากราปามัยซินมีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันอย่างรุนแรงในการทดลองทางคลินิก และสามารถทดแทนไซโคลสปอรินที่มีประวัติทางคลินิกมากกว่า 30 ปีได้ นอกจากนี้ เมื่อเปรียบเทียบกับไซโคลสปอริน ยาราปามัยซินชนิดรับประทานมีปริมาณน้อยกว่า (เพียง 2-3 มก. ต่อครั้ง) มีฤทธิ์ต้านการปฏิเสธที่แข็งแกร่งกว่า และผลข้างเคียงน้อยกว่า ดังนั้น ราปามัยซินจึงกลายเป็นยากดภูมิคุ้มกันทางช่องปากที่ใช้กันทั่วไปอย่างรวดเร็วสำหรับผู้รับการปลูกถ่ายอวัยวะทั่วโลกนับตั้งแต่จดทะเบียน

ราปามัยซินซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติตัวใหม่ที่เรียกว่าปลายศตวรรษที่ 20 มีประวัติด้านการสำรวจทางวิทยาศาสตร์และภูมิปัญญาในการใช้งานทางเภสัชกรรม การกำเนิดของมันไม่เพียงแต่ให้วิธีการรักษาแบบใหม่สำหรับการแพทย์แผนปัจจุบันเท่านั้น แต่ยังกำหนดหลักชัยใหม่สำหรับการวิจัยและพัฒนายาธรรมชาติอีกด้วย

มองย้อนกลับไปถึงประวัติการพัฒนาของผงราปามัยซินเราจะเห็นได้ว่าได้ผ่านการสำรวจทางวิทยาศาสตร์และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์มานานหลายทศวรรษ ตั้งแต่ตัวอย่างดินธรรมดาๆ ไปจนถึงกลายเป็นสมบัติล้ำค่าของยาแผนปัจจุบัน ในระหว่างกระบวนการนี้ ความพยายามร่วมกันของนักวิทยาศาสตร์และบริษัทยาจำนวนนับไม่ถ้วนได้นำยาวิเศษนี้มาให้เรา ในอนาคต ด้วยความก้าวหน้าอย่างต่อเนื่องของการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี และการพัฒนาด้านเภสัชกรรมที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้น โอกาสในการใช้ราปามัยซินจะกว้างยิ่งขึ้น

ป้ายกำกับยอดนิยม: rapamycin ผง cas 53123-88-9 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย