เมเพรดนิโซน เฮมิซัคซิเนต CAS 27303-92-0

เมเพรดนิโซน เฮมิซัคซิเนต,สูตรโมเลกุล : C27H34O9 น้ำหนักโมเลกุล : 502.55 ผงสีขาวหรือสีเหลือง ไม่มีกลิ่น ละลายในน้ำได้ยาก แต่ละลายได้ง่ายในเอทานอล คลอโรฟอร์ม อะซิโตน ไดคลอโรมีเทน เอทิลอะซีเตต และตัวทำละลายอินทรีย์อื่นๆ เป็นเกลืออินทรีย์ที่มีค่าการนำไฟฟ้าซึ่งสามารถตรวจจับได้ด้วยเครื่องวัดค่าการนำไฟฟ้า ค่อนข้างเสถียรที่อุณหภูมิห้อง แต่ย่อยสลายได้ง่ายภายใต้อุณหภูมิสูงและแสงจ้า ในเวลาเดียวกัน สารประกอบมีการดูดความชื้นบางอย่าง ดังนั้นจึงจำเป็นต้องเก็บให้แห้ง เป็นสารประกอบไครัลที่มีฤทธิ์ทางแสง ค่าเฉพาะจะได้รับผลกระทบจากหลายปัจจัย เช่น ความบริสุทธิ์ของสารประกอบ ตัวทำละลาย และความยาวคลื่น เป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ที่อยู่ในอนุพันธ์ของเมทิลเพรดนิโซโลน หน้าที่หลักของสารประกอบคือต้านการอักเสบ ยับยั้งการตอบสนองของภูมิคุ้มกัน และต่อต้านการแพ้

เมเพรดนิโซน เฮมิซัคซิเนตเป็นยากลุ่มกลูโคคอร์ติคอยด์ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้รักษาโรคอักเสบ ภูมิแพ้ และภูมิต้านทานผิดปกติต่างๆ และมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ต้านการแพ้ และกดภูมิคุ้มกัน การใช้งานต่างๆ จะอธิบายโดยละเอียด

1. การรักษาโรครูมาติก:

สามารถใช้รักษาโรคเกี่ยวกับรูมาติกได้หลากหลาย เช่น โรคไขข้ออักเสบ โรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดติด โรคลูปัสอีริทีมาโตซัสซิสเต็มมิกลูปัส เป็นต้น โรคเหล่านี้ทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ เมื่อยล้าและอ่อนแรง และการใช้มันสามารถบรรเทาอาการปวดได้ ,ลดการอักเสบและเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย.

2. การรักษาโรคทางเดินหายใจ:

นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาโรคระบบทางเดินหายใจต่างๆ เช่น โรคหอบหืด โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ หลอดลมอักเสบ เป็นต้น โรคเหล่านี้ทำให้ผู้ป่วยมีอาการหายใจลำบาก ไอ หายใจมีเสียงหวีด สามารถบรรเทาอาการ ลดการอักเสบของระบบทางเดินหายใจ และเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย

3. การรักษาโรคผิวหนัง:

สามารถใช้รักษาโรคผิวหนังต่างๆ ได้ เช่น ลมพิษ กลาก สะเก็ดเงิน เป็นต้น โรคเหล่านี้ทำให้เกิดอาการคันตามผิวหนัง ปวด แดง และอาการอื่นๆ การใช้มันสามารถบรรเทาอาการ ลดการอักเสบของผิวหนัง และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของ ผู้ป่วย.

4. การรักษาอาการปฏิเสธหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ:

สามารถใช้ป้องกันและรักษาการถูกปฏิเสธหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ หลังการผ่าตัดปลูกถ่าย ผู้ป่วยอาจถูกปฏิเสธเนื่องจากปฏิกิริยาของระบบภูมิคุ้มกัน ทำให้การปลูกถ่ายเสียหายหรือล้มเหลว การใช้มันสามารถยับยั้งการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน ลดระดับการปฏิเสธ และเพิ่มอัตราความสำเร็จของการปลูกถ่าย

5. การรักษาโรคเลือดและโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง:

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษาโรคเลือดบางชนิดและโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง เช่น โรคโลหิตจางชนิด aplastic, myelodysplastic syndrome, โรคเอดส์ เป็นต้น สามารถปรับปรุงอาการและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยในโรคเหล่านี้ ซึ่งส่งผลให้ระบบเลือดทำงานผิดปกติหรือบกพร่อง การทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน

6. วัตถุประสงค์อื่นๆ:

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษาโรคอื่นๆ เช่น หูชั้นกลางอักเสบเฉียบพลัน ตับอักเสบ เป็นต้น อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าการใช้ควรดำเนินการอย่างเคร่งครัดตามคำแนะนำของแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์

โดยสรุป มันเป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคต่างๆ มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ต้านการแพ้ ภูมิคุ้มกัน และฤทธิ์อื่นๆ และสามารถบรรเทาอาการปวด ลดปฏิกิริยาการอักเสบ และทำให้คุณภาพชีวิตดีขึ้น อย่างไรก็ตามผู้ป่วยต้องใส่ใจปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์เมื่อใช้เพื่อหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์

เมเพรดนิโซน เฮมิซัคซิเนตเป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ที่อยู่ในอนุพันธ์ของเมทิลเพรดนิโซโลน วิธีการสังเคราะห์ส่วนใหญ่มีหลายประเภทดังต่อไปนี้:

1. เตรียมโดย esterification ของ Methylprednisolone:

วิธีการสังเคราะห์ที่ใช้บ่อยที่สุดของ It ได้มาจากปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันของ Methylprednisolone และเส้นทางปฏิกิริยาเฉพาะมีดังนี้:

ขั้นตอนที่ 1: ละลายเมทิลเพรดนิโซโลนในตัวทำละลายผสมของไดคลอโรมีเทนและไตรเอทิลเอมีน เติมไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) และ N,N'-dihydroxyethyl-1,3-propanedioic acid (เรียกสั้นๆ ว่า EDTA) แล้วคนให้เข้ากัน

ขั้นตอนที่ 2: ค่อยๆ เติมกรดอะคริลิกและ N,N'-diisopropylcarbamoyl chloride (เรียกสั้นๆ ว่า DIAC) แล้วกวนต่อไปอีก 4 ชั่วโมง

ขั้นตอนที่ 3: หลังจากเกิดปฏิกิริยา ของแข็งถูกกรองออก ล้างสองครั้งด้วยเมทานอล และน้ำยาล้างถูกระเหยจนแห้งเพื่อให้ได้ของแข็งสีขาว ซึ่งก็คือมัน ผลผลิตรวมของกระบวนการปฏิกิริยาทั้งหมดสามารถสูงถึง 80 เปอร์เซ็นต์ -85 เปอร์เซ็นต์

ข้อดีของวิธีการสังเคราะห์คือ การทำงานที่ง่าย สภาวะปฏิกิริยาที่ไม่รุนแรง และผลผลิตสูง และเป็นหนึ่งในวิธีที่ใช้กันมากที่สุดสำหรับการผลิตเชิงอุตสาหกรรมในปัจจุบัน

2. การเตรียมโดยกรดซัลโฟนิกเร่งปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันโดยตรง:

วิธีนี้เป็นวิธีสังเคราะห์แบบใหม่โดยใช้กรดซัลโฟนิกเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเพื่อทำปฏิกิริยาโดยตรงกับกรดอะคริลิกและเอสเทอร์ของกรดอะคริลิกในการเตรียมผลิตภัณฑ์ วิถีของปฏิกิริยามีดังนี้

ขั้นตอนที่ 1: การเตรียมตัวเร่งปฏิกิริยากรดซัลโฟนิก ผสมและคนกรดเบนซีนซัลโฟนิก ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ และกรดแอนไฮดรัสไฮโดรคลอริก จากนั้นให้ตั้งสมาธิภายใต้ความร้อนเพื่อให้ได้ตัวเร่งปฏิกิริยา

ขั้นตอนที่ 2: เมทิลเพรดนิโซโลน กรดอะคริลิก และเอสเทอร์กรดอะคริลิกจะละลายในไอโซโพรพานอล และปฏิกิริยาจะดำเนินการภายใต้เงื่อนไขของการเติมตัวเร่งปฏิกิริยากรดซัลโฟนิก และโดยปกติแล้วเวลาในการทำปฏิกิริยาคือ 24 ชั่วโมง

ขั้นตอนที่ 3: กำจัดตัวเร่งปฏิกิริยาโดยการกรอง ล้างสองครั้งด้วยเมทานอล แล้วทำให้แห้งเพื่อให้ได้ของแข็งสีขาวที่มีความบริสุทธิ์สูง ผลผลิตรวมของกระบวนการปฏิกิริยาทั้งหมดสามารถสูงถึง 74 เปอร์เซ็นต์ -80 เปอร์เซ็นต์

3. การเตรียมโดยเมทิลเพรดนิโซโลนอย่างหนัก:

ในวิธีการนี้ เมธิลเพรดนิโซโลนจะถูกทำให้เป็นอะซิเลชันอย่างหนักก่อน จากนั้นจึงทำปฏิกิริยาคาร์บอกซิเลชัน และขั้นตอนเฉพาะมีดังนี้:

ขั้นตอนที่ 1: Methylprednisolone ถูกละลายใน acetonitrile และทำปฏิกิริยา acylation อย่างหนักภายใต้เงื่อนไขของการเติม tetrabutylammonium hydroxide

ขั้นตอนที่ 2: ผสมผลิตภัณฑ์อะซิเลชั่นหนักที่ได้รับกับอะคริลิกแอนไฮไดรด์และ DCC (1-ไฮดรอกซี-7-คาร์บอนิล-2,5,8,11-tetraazacyclododecane) และอุณหภูมิในการทำปฏิกิริยาคือ ควบคุมที่ 0 องศา - 5 องศา เป็นเวลา 4 ชั่วโมง

ขั้นตอนที่ 3: หลังจากเกิดปฏิกิริยา DCC ที่เหลือถูกกรองออกโดยการกรอง ล้างด้วยน้ำและทำให้เป็นเบสเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ และได้รับของแข็งสีขาวหลังจากการตกผลึกใหม่ ผลผลิตรวมของกระบวนการปฏิกิริยาทั้งหมดสามารถสูงถึง 70 เปอร์เซ็นต์ -75 เปอร์เซ็นต์

สรุปแล้ว 3 วิธีข้างต้นสามารถเตรียมผลิตภัณฑ์ได้ แต่แต่ละวิธีก็มีข้อดีและข้อเสียต่างกันไป ในปัจจุบัน วิธีการที่ใช้กันมากที่สุดในอุตสาหกรรมคือการเตรียมผ่านปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันของเมทิลเพรดนิโซโลน ซึ่งมีข้อดีคือให้ผลผลิตสูง ต้นทุนต่ำ และใช้งานง่าย

เมเพรดนิโซน เฮมิซัคซิเนตเป็นยาในกลุ่มกลูโคคอร์ติคอยด์ที่มีหมู่ไฮดรอกซิลในโครงสร้างโมเลกุล ดังนั้นจึงมีสภาพเป็นกรดอ่อนๆ ในระหว่างขั้นตอนการเตรียม มักจะจำเป็นต้องใช้เกลือเพื่อปรับปรุงความเสถียรและความสามารถในการละลาย เกลือประเภทต่าง ๆ มีผลแตกต่างกันต่อคุณสมบัติและการใช้งานของมัน เกลือทั่วไปหลาย ๆ ชนิดและผลกระทบของมันจะถูกแนะนำโดยละเอียด

1. ประเภทของเกลือทั่วไป

(1) ทาร์เทรต: ทาร์เทรตเป็นเกลือที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย ซึ่งสามารถปรับปรุงการละลายได้ เพิ่มความคงตัวของยา และยืดอายุของยา

(2) ฟอสเฟต: ฟอสเฟตส่วนใหญ่ใช้ในการฉีด ซึ่งสามารถลดความเจ็บปวดและเนื้อตายบริเวณที่ฉีดได้

(3) เกลือไฮดรอกซีเมทิลเซลลูโลส: เกลือไฮดรอกซีเมทิลเซลลูโลสมีความสามารถในการละลายและการดูดซึมได้ดี และเหมาะสำหรับการเตรียมสารเตรียมในช่องปาก

(4) EDTA: EDTA สามารถปรับปรุงความเสถียรและการละลายของยาได้ และมักใช้ในการฉีด

2. ผลกระทบของความเค็มต่อผลิตภัณฑ์:

(1) ผลของการละลาย: ความแตกต่างของความเค็มจะส่งผลต่อความสามารถในการละลายของผลิตภัณฑ์ โดยทั่วไป ความเค็มยิ่งสูง ความสามารถในการละลายของยาก็จะยิ่งดีขึ้น ซึ่งจะเป็นการเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึมของสูตรทางปาก อย่างไรก็ตาม ในการฉีด ความเค็มที่สูงเกินไปอาจทำให้เกิดอาการปวดเฉพาะที่และเนื้อตายได้ ดังนั้น จึงต้องควบคุมความเค็มอย่างเคร่งครัด

(2) อิทธิพลของความเสถียร: ความเค็มยังมีอิทธิพลบางอย่างต่อความเสถียรของมันด้วย โดยทั่วไป การมีเกลืออยู่สามารถปรับปรุงความคงตัวของยาและยืดอายุของยาได้ อย่างไรก็ตาม หากเกลือสูงเกินไปอาจทำให้ยาสลายตัวหรือล้มเหลวได้ ดังนั้น จึงจำเป็นต้องปรับให้เหมาะสมตามสถานการณ์เฉพาะหน้า

(3) ผลต่อการดูดซึม: ความเค็มยังส่งผลต่อการดูดซึมของมันด้วย โดยทั่วไปแล้ว ความเค็มจะต้องเพิ่มขึ้นในการเตรียมช่องปากเพื่อปรับปรุงการดูดซึมของยา แต่ความเค็มที่สูงเกินไปจะส่งผลต่อประสิทธิภาพการดูดซึมของยา ในการฉีด ความเค็มที่เหมาะสมสามารถเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาได้ แต่ความเค็มที่สูงเกินไปอาจทำให้เนื้อเยื่อตายหรือเกิดการระคายเคือง ดังนั้นจำเป็นต้องมีการควบคุมอย่างระมัดระวัง

โดยสรุป ความเค็มของมันมีอิทธิพลสำคัญต่อคุณสมบัติและการใช้งาน และจำเป็นต้องปรับและควบคุมตามเงื่อนไขเฉพาะ เกลือประเภทต่างๆ มีการใช้งานเฉพาะในการเตรียมยา การเลือกเกลือที่เหมาะสมและการปรับความเค็มให้เหมาะสมเป็นกุญแจสำคัญในการปรับปรุงคุณภาพของยาและประสิทธิภาพทางคลินิกอย่างมีประสิทธิภาพ

ป้ายกำกับยอดนิยม: meprednisone hemisuccinate cas 27303-92-0, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย