Meprednisone hemisuccinate,สูตรโมเลกุล : C27H34O9 น้ำหนักโมเลกุล : 502.55 ผงสีขาวหรือสีเหลือง ไม่มีกลิ่น ละลายในน้ำได้ยาก แต่ละลายได้ง่ายในเอธานอล คลอโรฟอร์ม อะซิโตน ไดคลอโรมีเทน เอทิลอะซิเตต และตัวทำละลายอินทรีย์อื่นๆ เป็นเกลืออินทรีย์ที่มีค่าการนำไฟฟ้าระดับหนึ่งซึ่งสามารถตรวจจับได้ด้วยเครื่องวัดค่าการนำไฟฟ้า ค่อนข้างเสถียรที่อุณหภูมิห้อง แต่สลายตัวได้ง่ายภายใต้อุณหภูมิสูงและแสงจ้า ในขณะเดียวกัน สารประกอบก็มีความสามารถในการดูดความชื้นได้ ดังนั้นจึงต้องเก็บไว้ให้แห้ง เป็นสารประกอบไครัลที่มีฤทธิ์ทางแสง ค่าเฉพาะจะได้รับผลกระทบจากหลายปัจจัย เช่น ความบริสุทธิ์ของสารประกอบ ตัวทำละลาย และความยาวคลื่น เป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของเมทิลเพรดนิโซโลน หน้าที่หลักของสารประกอบคือการต้าน-การอักเสบ การยับยั้งการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน และ-การแพ้
|
C.F |
C26H32O8 |
|
E.M |
472 |
|
M.W |
473 |
|
m/z |
472 (100.0%), 473 (28.1%), 474 (2.7%), 474 (1.6%), 474 (1.1%) |
|
E.A |
C, 66.09; H, 6.83; O, 27.09 |
|
|
|
Meprednisone hemisuccinateเป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้รักษาโรคอักเสบ โรคภูมิแพ้ และภูมิต้านทานตนเอง และมีฤทธิ์ต้าน-การอักเสบ ต้าน-การแพ้ และกดภูมิคุ้มกัน จะมีการอธิบายการใช้งานต่างๆ อย่างละเอียด
1. การรักษาโรคไขข้อ:
สามารถใช้รักษาโรคไขข้อได้หลากหลาย เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดติด โรคลูปัส erythematosus เป็นต้น โรคเหล่านี้ทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ อ่อนเพลีย และอ่อนแรง การใช้สามารถบรรเทาอาการปวด ลดการอักเสบ และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยได้
2. การรักษาโรคระบบทางเดินหายใจ:
นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคระบบทางเดินหายใจต่างๆ ได้ เช่น โรคหอบหืด โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ หลอดลมอักเสบ เป็นต้น โรคเหล่านี้ทำให้เกิดอาการ เช่น หายใจลำบาก ไอ หายใจมีเสียงหวีดในผู้ป่วย สามารถบรรเทาอาการ ลดการอักเสบของทางเดินหายใจ และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยได้
3. รักษาโรคผิวหนัง:
สามารถใช้รักษาโรคผิวหนังต่างๆ เช่น ลมพิษ กลาก โรคสะเก็ดเงิน เป็นต้น โรคเหล่านี้ทำให้เกิดอาการคันผิวหนัง ปวด แดง และอาการอื่นๆ การใช้ สามารถบรรเทาอาการ ลดการอักเสบของผิวหนัง และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยได้
4. การรักษาอาการปฏิเสธหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ:
สามารถใช้ป้องกันและรักษาการปฏิเสธหลังการปลูกถ่ายอวัยวะได้ หลังการผ่าตัดปลูกถ่าย ผู้ป่วยอาจถูกปฏิเสธเนื่องจากปฏิกิริยาของระบบภูมิคุ้มกัน ทำให้การปลูกถ่ายเสียหายหรือล้มเหลว การใช้มันสามารถระงับการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน ลดระดับการปฏิเสธ และปรับปรุงอัตราความสำเร็จของการปลูกถ่าย
5. การรักษาโรคเลือดและโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง:
นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพื่อรักษาโรคเลือดและโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องบางชนิดได้ เช่น โรคโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อ โรค myelodysplastic โรคเอดส์ เป็นต้น โดยสามารถทำให้อาการดีขึ้นและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยในโรคเหล่านี้ได้ ซึ่งส่งผลให้การทำงานของระบบเลือดผิดปกติหรือการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันบกพร่อง
6. วัตถุประสงค์อื่นๆ:
นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษาโรคอื่นๆ เช่น โรคหูน้ำหนวกเฉียบพลัน โรคตับอักเสบ และอื่นๆ อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าการใช้ ควรดำเนินการอย่างเคร่งครัดตามคำแนะนำของแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์
เป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคต่างๆ มีฤทธิ์ต้าน-การอักเสบ ต้าน-ภูมิแพ้ กดภูมิคุ้มกัน และผลอื่นๆ และสามารถบรรเทาอาการปวด ลดปฏิกิริยาการอักเสบ และปรับปรุงคุณภาพชีวิตได้ อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยจำเป็นต้องปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์เมื่อใช้เพื่อหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์
Meprednisone hemisuccinateเป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ที่อยู่ในอนุพันธ์ของเมทิลเพรดนิโซโลน วิธีการสังเคราะห์ส่วนใหญ่มีหลายประเภทดังต่อไปนี้:
1. เตรียมโดยเอสเทอริฟิเคชันของ Methylprednisolone:
วิธีการสังเคราะห์ที่ใช้กันมากที่สุดนั้นได้มาจากปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันของ Methylprednisolone และเส้นทางปฏิกิริยาเฉพาะมีดังนี้:
ละลายเมทิลเพรดนิโซโลนในตัวทำละลายผสมของไดคลอโรมีเทนและไตรเอทิลเอมีน เติมไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) และกรด N,N'-ไดไฮดรอกซีเอทิล-1,3-โพรเพนไดโออิก (เรียกสั้น ๆ ว่า EDTA) แล้วคนให้เข้ากัน
ค่อยๆ เติมกรดอะคริลิกและ N,N'-ไดไอโซโพรพิลคาร์บาโมอิล คลอไรด์ (เรียกสั้นๆ ว่า DIAC) แล้วคนต่อเป็นเวลา 4 ชั่วโมง
หลังจากทำปฏิกิริยา ของแข็งจะถูกกรองออก ล้างสองครั้งด้วยเมทานอล และน้ำยาล้างจานจะระเหยจนแห้งเพื่อให้ได้ของแข็งสีขาว ซึ่งก็คือ It อัตราผลตอบแทนรวมของกระบวนการปฏิกิริยาทั้งหมดสามารถเข้าถึง 80% -85%
ข้อดีของวิธีการสังเคราะห์คือใช้งานง่าย มีสภาวะปฏิกิริยาไม่รุนแรงและให้ผลผลิตสูง และเป็นหนึ่งในวิธีการผลิตทางอุตสาหกรรมที่ใช้กันมากที่สุดในปัจจุบัน
2. การเตรียมโดยกรดซัลโฟนิกเร่งปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันโดยตรง:
วิธีนี้เป็นวิธีการสังเคราะห์แบบใหม่ โดยใช้กรดซัลโฟนิกเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเพื่อทำปฏิกิริยาโดยตรงกับเมทิลเพรดนิโซโลนกับกรดอะคริลิกและกรดอะคริลิกเอสเทอร์ในการเตรียมผลิตภัณฑ์ เส้นทางปฏิกิริยามีดังนี้
ขั้นตอนที่ 1:
การเตรียมตัวเร่งปฏิกิริยากรดซัลโฟนิก ผสมและคนกรดเบนซีนซัลโฟนิก ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ และกรดแอนไฮดรัสไฮโดรคลอริก จากนั้นให้เข้มข้นภายใต้การให้ความร้อนเพื่อให้ได้ตัวเร่งปฏิกิริยา
ขั้นตอนที่ 2:
Methylprednisolone กรดอะคริลิกและเอสเทอร์ของกรดอะคริลิกละลายในไอโซโพรพานอล และปฏิกิริยาจะดำเนินการภายใต้เงื่อนไขของการเติมตัวเร่งปฏิกิริยากรดซัลโฟนิก และเวลาในการทำปฏิกิริยาโดยปกติคือ 24 ชั่วโมง
ขั้นตอนที่ 3:
กำจัดตัวเร่งปฏิกิริยาโดยการกรอง ล้างสองครั้งด้วยเมทานอล จากนั้นทำให้แห้งเพื่อให้ได้ของแข็งสีขาวที่มีความบริสุทธิ์สูง อัตราผลตอบแทนรวมของกระบวนการปฏิกิริยาทั้งหมดสามารถเข้าถึง 74% -80%
3. การเตรียมโดยอะซิเลชั่นหนักของ Methylprednisolone:
Methylprednisolone hemisuccinate เป็นอนุพันธ์ของกลูโคคอร์ติคอยด์สังเคราะห์ที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการรีไซเคิลของ methylprednisolone
1. เป้าหมายการสังเคราะห์: Methylprednisone hemisuccinate
Methylprednisolone succinate เป็นผลิตภัณฑ์เอสเทอริฟิเคชันของ methylprednisolone และมีโครงสร้างดังนี้:
C26H32O8=C22H30O5+หมู่ฮาล์ฟเอสเทอร์ของกรดซัคซินิก
2. วัสดุเริ่มต้น
Methylprednisolone: C22H30O5 เป็นสารตั้งต้นคือกลูโคคอร์ติคอยด์สังเคราะห์
สารปราศจากน้ำที่ซัคซิเนต: HOOC - (CH2) 3-COOH ใช้เป็นตัวแทนอะซิเลตเพื่อแนะนำหมู่ซัคซิเนตเฮมิสเตอร์
3. ขั้นตอนปฏิกิริยา
(1) การเลือกตัวทำละลาย: เลือกตัวทำละลายอินทรีย์ที่เหมาะสม เช่น ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) หรือไดเมทิลฟอร์มาไมด์ (DMF) เป็นตัวกลางตัวทำละลายสำหรับปฏิกิริยา
(2) การเตรียมสารละลาย: ละลายเมทิลเพรดนิโซโลนในตัวทำละลายที่เลือกเพื่อให้แน่ใจว่าสามารถละลายได้เพียงพอในการกระตุ้นปฏิกิริยา
เติมสารอะไซเลชัน: ค่อยๆ เติมซัคซิเนตแบบแอนไฮดรัสลงในสารละลายของเมทิลเพรดนิโซโลน ขณะกวนและผสมกับเครื่องคน
C22H30O5+แอนไฮดรัสซัคซิเนต → C26H32O8+H2O
ในปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันนี้ แอนไฮดรัสซัคซิเนตจะทำปฏิกิริยากับกลุ่มไฮดรอกซิลของเมทิลเพรดนิโซโลนเพื่อสร้างเมทิลเพรดนิโซโลนเฮมิซัคซิเนต ซึ่งสร้างโมเลกุลของน้ำเป็นผลพลอยได้
อุณหภูมิและเวลาของปฏิกิริยา: ควบคุมอุณหภูมิและเวลาของปฏิกิริยาเพื่อปรับปรุงผลผลิตและการเลือกสรรของผลิตภัณฑ์ โดยทั่วไป อุณหภูมิของปฏิกิริยาจะอยู่ในช่วงอุณหภูมิปานกลางถึงสูง (ปกติจะอยู่ระหว่าง 70 องศา C ถึง 120 องศา C)
(1) การสิ้นสุดของปฏิกิริยา: หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น methylprednisone succinate จะถูกแยกออกจากของผสมของปฏิกิริยาโดยวิธีการที่เหมาะสม (เช่น การตกผลึกด้วยความเย็นหรือการสกัดด้วยตัวทำละลาย)
(2) การทำให้ผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์: โดยการล้าง การตกผลึก การระเหยของตัวทำละลาย และเทคนิคอื่นๆ ตัวทำละลายที่ตกค้าง ตัวกลางของปฏิกิริยา และสิ่งสกปรกจะถูกกำจัดออกเพื่อให้ได้-เมทิลเพรดนิโซน ซัคซิเนตที่มีความบริสุทธิ์สูง
Meprednisone hemisuccinateเป็นยากลูโคคอร์ติคอยด์ที่มีหมู่ไฮดรอกซิลในโครงสร้างโมเลกุลจึงมีสภาพเป็นกรดอ่อน ในระหว่างขั้นตอนการเตรียม มักจะจำเป็นต้องใช้เกลือเพื่อปรับปรุงความเสถียรและความสามารถในการละลาย เกลือประเภทต่างๆ มีผลกระทบต่อคุณสมบัติและการใช้งานที่แตกต่างกัน เราจะแนะนำเกลือทั่วไปหลายชนิดและผลกระทบของเกลือเหล่านี้โดยละเอียด
1. เกลือชนิดทั่วไป
ทาร์เทรต:
ทาร์เทรตของมันคือเกลือที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย ซึ่งสามารถปรับปรุงความสามารถในการละลายของยา เพิ่มความเสถียรของยา และยืดระยะเวลาการใช้งานได้
ฟอสเฟต:
ฟอสเฟตส่วนใหญ่จะใช้ในการฉีด ซึ่งสามารถลดความเจ็บปวดและเนื้อร้ายบริเวณที่ฉีดได้
เกลือไฮดรอกซีเมทิลเซลลูโลส:
เกลือไฮดรอกซีเมทิลเซลลูโลสมีความสามารถในการละลายและการดูดซึมได้ดี และเหมาะสำหรับการเตรียมการเตรียมช่องปาก
อีดีทีเอ:
EDTA สามารถปรับปรุงความคงตัวและความสามารถในการละลายของยาได้ และมักใช้ในการฉีดยา
2. ผลของความเค็มต่อผลิตภัณฑ์:
(1) ผลของการละลาย: ความแตกต่างของความเค็มจะส่งผลต่อความสามารถในการละลายของผลิตภัณฑ์ โดยทั่วไปยิ่งความเค็มสูง ความสามารถในการละลายของยาก็จะยิ่งดีขึ้น จึงเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึมของยารับประทาน อย่างไรก็ตาม ในการฉีด ความเค็มที่สูงเกินไปอาจทำให้เกิดอาการปวดเฉพาะที่และเนื้อตายได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องควบคุมความเค็มอย่างเข้มงวด
(2) อิทธิพลของความเสถียร: ความเค็มยังมีอิทธิพลบางอย่างต่อความเสถียรของมันด้วย โดยทั่วไปการมีเกลือสามารถปรับปรุงความคงตัวของยาและยืดระยะเวลาการใช้งานได้ อย่างไรก็ตามหากเกลือสูงเกินไปอาจทำให้ยาสลายตัวหรือล้มเหลวได้ จึงต้องปรับให้เหมาะสมตามสถานการณ์เฉพาะ
(3) ผลต่อการดูดซึม: ความเค็มยังส่งผลต่อการดูดซึมของมันด้วย โดยทั่วไปแล้ว ความเค็มจำเป็นต้องเพิ่มขึ้นในการเตรียมช่องปากเพื่อปรับปรุงการดูดซึมของยา แต่ความเค็มสูงเกินไปจะส่งผลต่อประสิทธิภาพการดูดซึมของยา ในการฉีด ความเค็มที่เหมาะสมสามารถเพิ่มการดูดซึมของยาได้ แต่ความเค็มที่สูงเกินไปอาจทำให้เนื้อเยื่อตายหรือการระคายเคืองได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีการควบคุมอย่างระมัดระวัง
โดยสรุป ความเค็มมีอิทธิพลสำคัญต่อคุณสมบัติและการใช้งาน และจำเป็นต้องปรับและควบคุมตามเงื่อนไขเฉพาะ เกลือประเภทต่างๆ มีการใช้งานเฉพาะในการเตรียมยา การเลือกเกลืออย่างสมเหตุสมผลและการปรับความเค็มให้เหมาะสมเป็นกุญแจสำคัญในการปรับปรุงคุณภาพยาและประสิทธิภาพทางคลินิกอย่างมีประสิทธิภาพ
คำถามที่พบบ่อย
การใช้ methylprednisolone หลักคืออะไร?
ใช้ในการรักษาอาการต่างๆ มากมาย เช่น การอักเสบ (บวม) อาการแพ้อย่างรุนแรง ปัญหาต่อมหมวกไต โรคข้ออักเสบ ปัญหาเลือดหรือไขกระดูก ปัญหาตาหรือการมองเห็น ปัญหาปอดหรือการหายใจ (เช่น โรคหอบหืด) โรคลูปัส สภาพผิวหนัง ปัญหาไต อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล และ-อาการลุกลามของอาการหลายอย่าง...
เมทิลเพรดนิโซโลนอะซิเตทใช้ทำอะไร?
Methylprednisolone เป็นยาที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA- ซึ่งใช้สำหรับการจัดการและรักษาอาการต่างๆ รวมถึงอาการแพ้ โรคข้ออักเสบ อาการกำเริบของโรคหอบหืด -การรักษาอาการหอบหืดในระยะยาว และการกำเริบเฉียบพลันของโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง
เมทิลเพรดนิโซโลน 17 เฮมิซัคซิเนตคืออะไร?
Methylprednisolone 17-hemisuccinate อยู่ในกลุ่มสารประกอบอินทรีย์ที่เรียกว่า 21-hydroxysteroids เหล่านี้เป็นสเตียรอยด์ที่มีกลุ่มไฮดรอกซิลอยู่ที่ตำแหน่ง 21 ของแกนหลักสเตียรอยด์
methylprednisolone เป็นสเตียรอยด์ที่แข็งแกร่งหรือไม่?
อย่างไรก็ตามคุณควรทราบด้วยว่าmethylprednisolone เป็นสเตียรอยด์และมีฤทธิ์แรง- ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการใช้งานที่ไม่สามารถควบคุมได้ แนะนำให้ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และใบสั่งยาตามปกติเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงที่รุนแรงและได้ผลลัพธ์ที่มีประสิทธิภาพ
ผลข้างเคียงของยาเมทิลเพรดนิโซโลนมีอะไรบ้าง?
Methylprednisolone อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง แจ้งให้แพทย์ทราบหากอาการเหล่านี้รุนแรงหรือไม่หายไป:
ท้องเสีย
ระคายเคืองกระเพาะอาหาร
อาเจียน
ปวดศีรษะ.
อาการวิงเวียนศีรษะ
นอนไม่หลับ.
กระวนกระวายใจ
ภาวะซึมเศร้า.
methylprednisolone สามารถส่งผลต่อการนอนหลับได้หรือไม่?
เมทิลเพรดนิโซโลนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เห็นได้ชัดเจน เช่น ความหงุดหงิด ความรู้สึกสบาย อารมณ์แปรปรวน การเปลี่ยนแปลงบุคลิกภาพ ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น หรือการนอนไม่หลับ
ป้ายกำกับยอดนิยม: meprednisone hemisuccinate cas 27303-92-0, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย