มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของแท็บเล็ต fludrocortisone acetate ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่แท็บเล็ต fludrocortisone acetate คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
แท็บเล็ต Fludrocortisone acetateเป็นกลูโคคอร์ติคอยด์สังเคราะห์ที่มีฟลูออริเนตซึ่งอยู่ในกลุ่มมิเนอรัลโลคอร์ติคอยด์ สารออกฤทธิ์คือ Fluhydrocortisone acetate ในขนาดมาตรฐาน 0.1 มิลลิกรัม (100 ไมโครกรัม) ต่อแท็บเล็ต ยานี้ออกฤทธิ์ในการรักษาโดยควบคุมสมดุลของอิเล็กโทรไลต์และการกระจายของของเหลวในร่างกาย ซึ่งส่วนใหญ่ใช้เพื่อทดแทนหรือเสริมฮอร์โมนอัลโดสเตอโรนที่ขาดในร่างกาย
สูตรและลักษณะที่ปรากฏ:
ยาเม็ดอะซิเตทเป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์มบางกลมสีขาวถึงขาวนวล ข้อกำหนดบรรจุภัณฑ์มีหลากหลาย โดยทั่วไป 30, 50 หรือ 100 ชิ้นต่อกล่อง ผลิตภัณฑ์บางชนิดจำเป็นต้องเก็บในตู้เย็น (2-8 องศา) และสามารถเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องในช่วงเวลาสั้นๆ (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 25 องศา ไม่เกิน 30 วัน) เมื่อยังไม่เปิดใช้
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ฟลูโดรคอร์ติโซนอะซิเตต COA
|
|
แท็บเล็ต Fludrocortisone acetateเป็นยามิเนอรัลคอร์ติคอยด์สังเคราะห์เทียม นับตั้งแต่การพัฒนาที่ประสบความสำเร็จในทศวรรษปี 1940 ยานี้ได้กลายมาเป็นยาหลักในการรักษาโรคต่อมไร้ท่อและเมตาบอลิซึมต่างๆ รวมถึงอาการอักเสบของผิวหนัง เนื่องจากมีความสมดุลระหว่างกิจกรรมของแร่คอร์ติคอยด์และกิจกรรมของกลูโคคอร์ติคอยด์
(1) ภาวะต่อมหมวกไตไม่เพียงพอปฐมภูมิ (โรคแอดดิสัน)
โรคแอดดิสันเป็นโรคที่เกิดจากการทำลายเยื่อหุ้มสมองไต ทำให้มีการหลั่งอัลโดสเตอโรนและคอร์ติซอลไม่เพียงพอ ผู้ป่วยที่มีภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5.5 มิลลิโมล/ลิตร) ความดันเลือดต่ำ และความเหนื่อยล้า Fluhydrocortisone acetate บรรลุผลการรักษาทางเลือกผ่านกลไกต่อไปนี้:
การควบคุมสมดุลโซเดียมน้ำ: ปริมาณ 0.1 มก. ต่อวันสามารถเพิ่มปริมาตรเลือดได้ 5% -10% เพิ่มความดันโลหิตซิสโตลิกได้ 10-15 มม.ปรอท ส่งเสริมการดูดซึมโซเดียมกลับ และลดการขับโซเดียมในปัสสาวะได้ 50% -70%
การแก้ไขอิเล็กโทรไลต์: ภายในหนึ่งสัปดาห์ของการรักษา โซเดียมในเลือดสามารถกลับคืนสู่ 135-145 มิลลิโมล/ลิตร โพแทสเซียมในเลือดสามารถลดลงเหลือ 4.0-5.0 มิลลิโมล/ลิตร และความสมดุลของกรด-เบสสามารถกลับสู่ช่วงปกติได้
กลยุทธ์การบำบัดแบบผสมผสาน: จำเป็นต้องใช้ร่วมกับไฮโดรคอร์ติโซน (20-30 มก./วัน) โดยแบบแรกเป็นการเสริมการทำงานของมิเนอรัลโลคอร์ติคอยด์ และแบบหลังเป็นการเสริมการทำงานของกลูโคคอร์ติคอยด์ ทำให้เกิดแผนการรักษาทางเลือกที่สมบูรณ์
(2) กลุ่มอาการการสืบพันธุ์ของต่อมหมวกไตชนิดสูญเสียเกลือ (การขาดไฮดรอกซีเลส 21)
โรคนี้เป็นชนิดที่พบบ่อยที่สุดของภาวะต่อมหมวกไตมีมากเกินไป แต่กำเนิด โดยมีลักษณะการสังเคราะห์อัลโดสเตอโรนไม่เพียงพอเนื่องจากการขาดไฮดรอกซีเลส 21 ประการ และวิกฤตการสูญเสียเกลืออย่างรุนแรง (ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง ภาวะโพแทสเซียมสูง ภาวะขาดน้ำ) ในช่วงทารกแรกเกิด ประเด็นสำคัญของการรักษา dexamethasone acetate ได้แก่ :
ขนาดยาเฉพาะบุคคล: 0.05-0.1 มก./กก. ต่อวันในช่วงทารกแรกเกิด แบ่งออกเป็น 2 ขนาดรับประทาน เสริมด้วยสารละลายโซเดียมคลอไรด์เพื่อแก้ไขปัญหาการขาดโซเดียม
การติดตามประสิทธิภาพ: ภายในหนึ่งสัปดาห์ของการรักษา ระดับโซเดียมในเลือดกลับมาที่ 135-145 มิลลิโมล/ลิตร ระดับโพแทสเซียมในเลือดลดลงเหลือ 4.0-5.0 มิลลิโมล/ลิตร และความดันโลหิตคงที่ภายในช่วงปกติ
การจัดการในระยะยาว: ควรปรับขนาดยาตามกราฟการเติบโตในช่วงวัยเด็ก เพื่อหลีกเลี่ยงการบริโภคมากเกินไปที่นำไปสู่ความดันโลหิตสูงหรือภาวะโพแทสเซียมต่ำ
(3) ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 มม.ปรอท) Fluhydrocortisone acetate ช่วยให้อาการดีขึ้นผ่านกลไกต่อไปนี้:
การขยายปริมาตรเลือด: ปริมาณรายวัน 0.1-0.2 มก./วัน สามารถเพิ่มปริมาตรเลือดและเพิ่มความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลาย
การบำรุงรักษาโทนสีหลอดเลือด: เพิ่มความไวของหลอดเลือดต่อ catecholamines และลดความผันผวนของความดันโลหิตขณะยืน
หลักฐานทางคลินิก: การศึกษาพบว่าปริมาณ 0.2 มก./วันสามารถลดความดันโลหิตซิสโตลิกตั้งตรงได้น้อยกว่า 10 มม.ปรอทในผู้ป่วย 80% และทำให้อาการต่างๆ เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและดำดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ
โรคผิวหนังภูมิต้านตนเอง: ผลกระทบสองประการของการต่อต้าน-การควบคุมการอักเสบและการควบคุมภูมิคุ้มกัน
แม้ว่าเดกซาเมทาโซนอะซิเตตจะแสดงฤทธิ์ของมิเนอรัลโลคอร์ติคอยด์เป็นส่วนใหญ่ แต่ก็ยังคงรักษาคุณสมบัติของกลูโคคอร์ติคอยด์อยู่บ้าง และสามารถรักษาโรคผิวหนังที่เกิดจากภูมิต้านตนเองต่างๆ ได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยการยับยั้งการกระตุ้นเซลล์ภูมิคุ้มกันและลดการผลิตปัจจัยที่ทำให้เกิดการอักเสบ-
(1) กลาก
กลากเรื้อรัง: ครีมนุ่มกรด Fluhydrochloroacetic สามารถลดความหนาของผิวหนังและไลเคน ใช้วันละ 2-3 ครั้งในพื้นที่ และอัตราการบรรเทาอาการแดงและอาการคันภายใน 2 สัปดาห์สามารถสูงถึง 70% -80%
กลากกึ่งเฉียบพลัน: โดยการยับยั้งการผลิต prostaglandin E2 (PGE2) และ leukotriene C4 (LTC4) ลดการหลั่งและอาการบวมน้ำ ประสิทธิภาพการรักษาถึง 65% -75%
(2) โรคผิวหนังอักเสบจากระบบประสาท
กลไกยาแก้คัน: ทำให้เยื่อหุ้มเซลล์แมสต์เสถียร ป้องกันการปล่อยฮีสตามีน ปิดกั้นการนำกระแสประสาท และลดอาการคัน
ผลต้านการอักเสบ: ยับยั้งการกระตุ้นของ T lymphocyte ลดการแสดงออกของโปร-ไซโตไคน์ที่ทำให้เกิดการอักเสบ เช่น IL-2 และ IFN - และบรรเทาการอักเสบและความเสียหายของผิวหนัง
ประสิทธิภาพทางคลินิก: ใช้เฉพาะที่วันละสองครั้ง ลดอาการคันได้มากกว่า 50% ภายใน 4 สัปดาห์ และปรับปรุงความหนาของผิวหนัง 40% -50%
(3) โรคผิวหนังภูมิแพ้
บรรเทาอาการคันอย่างรุนแรง: ด้วยการยับยั้งการทำงานของฟอสโฟไลเปส A2 (PLA2) และลดการผลิตสารเมตาบอไลต์ของกรดอาราชิโดนิก อาการคันสามารถบรรเทาอาการได้อย่างรวดเร็ว
การซ่อมแซมกำแพงผิวหนัง: ยับยั้งการแพร่กระจายของไฟโบรบลาสต์ ปรับปรุงการไหลเวียนของจุลภาค และส่งเสริมการสมานแผล
ข้อมูลการวิจัย: การใช้เฉพาะที่วันละสองครั้งในผู้ป่วยเด็ก ส่งผลให้คะแนน VAS อาการคันลดลงจาก 7.2 ± 1.5 เป็น 3.1 ± 1.2 ภายใน 2 สัปดาห์ และคะแนนความแห้งของผิวหนังดีขึ้น 50%
(4) ติดต่อโรคผิวหนังและโรคผิวหนังภูมิแพ้
การยับยั้งสารก่อภูมิแพ้: ป้องกันความเสื่อมของแมสต์เซลล์ ลดการปล่อยฮีสตามีนและเซโรโทนิน และบรรเทาอาการแดง บวม และอาการพุพอง
ผลต้านการอักเสบ: ลดการแสดงออกของปัจจัยการอักเสบ เช่น TNF - และ IL-6 และบรรเทาอาการอักเสบของผิวหนัง
การใช้งานทางคลินิก: ใช้เฉพาะที่สามครั้งต่อวันในช่วงเฉียบพลัน ช่วยลดบริเวณที่เกิดผื่นแดงได้ 40% -60% ภายในสามวัน และบรรลุอัตราการหยุดการหลั่งของสารที่หลั่งออกมา 80%
(1) ภาวะช็อกจากการบำบัดน้ำเสีย
ผลการรักษาแบบเสริมของแท็บเล็ต fludrocortisone acetateภาวะช็อกจากการติดเชื้อยังคงเป็นที่ถกเถียงกันอยู่ แต่การศึกษาบางชิ้นแนะนำว่าอาจปรับปรุงการพยากรณ์โรคผ่านกลไกต่อไปนี้:
การบำรุงรักษาโทนสีหลอดเลือด: เพิ่มความไวของหลอดเลือดต่อ catecholamines และเพิ่มความดันหลอดเลือดแดงเฉลี่ย (MAP)
ควบคุมการอักเสบ: ยับยั้งวิถี NF - κ B ลดการปลดปล่อยปัจจัยการอักเสบ เช่น IL-1 และ IL-6 และบรรเทาอาการตอบสนองต่อการอักเสบทั่วร่างกาย (SIRS)
หลักฐานทางคลินิก: การศึกษาวิจัยแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 120 รายที่มีอาการช็อกจากการติดเชื้อ พบว่าอัตราการเสียชีวิตใน 28 วันลดลง 15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) กลุ่มอาการการสูญเสียเกลือในสมอง (CSWS)
CSWS เป็นกลุ่มอาการที่มีภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ (โซเดียมในเลือด)<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
การส่งเสริมการดูดซึมโซเดียม: เพิ่มการดูดซึมโซเดียมกลับทางท่อไตและลดการขับโซเดียมในปัสสาวะ
การฟื้นตัวของปริมาตรเลือด: ภายใน 3 วันของการรักษา โซเดียมในเลือดสามารถกลับคืนสู่ระดับ 135-145 มิลลิโมล/ลิตร และการขับถ่ายโซเดียมในปัสสาวะจะลดลง 50% -70%
การปรับขนาดยา: ขนาดยาเริ่มต้นคือ 0.05 มก./วัน ปรับทุก 3 วันตามระดับโซเดียมในเลือด โดยขนาดยาสูงสุดไม่เกิน 0.2 มก./วัน
Fludrocortisone acetate เป็นยา Mineralocorticoid ที่สังเคราะห์ขึ้นเอง นับตั้งแต่การพัฒนาที่ประสบความสำเร็จในช่วงทศวรรษปี 1940 ยานี้ก็ได้กลายเป็นยาหลักในการรักษาโรคที่พบได้ยาก เช่น โรคต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ (โรคแอดดิสัน) และกลุ่มอาการระบบสืบพันธุ์ต่อมหมวกไตที่สูญเสียเกลือ
สารออกฤทธิ์ฟลูโดรคอร์ติโซนช่วยเพิ่มความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับตัวรับมิเนอรัลโลคอร์ติคอยด์ (MR) โดยการแนะนำอะตอมของฟลูออรีน 9 - อะตอม ขณะเดียวกันก็ลดความสามารถในการจับกับตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ (GR) ลักษณะทางโครงสร้างนี้ทำให้เป็นแร่คอร์ติคอยด์ที่มีศักยภาพและมีผลกระทบต่อการเผาผลาญกลูโคสและโปรตีนน้อยที่สุด
1. การจับตัวรับและการโยกย้ายนิวเคลียร์
หลังจากเข้าสู่เซลล์เป้าหมายแล้วแท็บเล็ต Fludrocortisone acetateจับกับตัวรับแร่คอร์ติคอยด์ในไซโตพลาสซึมก่อตัวเป็นสารเชิงซ้อนและถ่ายโอนไปยังนิวเคลียส สารเชิงซ้อนนี้ควบคุมการถอดรหัสยีนโดยตรงโดยการจับกับลำดับดีเอ็นเอจำเพาะ เช่น องค์ประกอบการตอบสนองของฮอร์โมน
2. การควบคุมการสังเคราะห์โปรตีนหลัก
ช่องโซเดียม (ENaC):
การควบคุมการแสดงออกของ ENaC ในเซลล์เยื่อบุผิวท่อไตช่วยเพิ่มความสามารถในการดูดซับกลับของโซเดียมไอออน ตัวอย่างเช่น ในผู้ป่วยที่มีภาวะต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ ยาเดกซาเมทาโซน 0.1 มก. ต่อวันสามารถลดการขับโซเดียมในปัสสาวะได้ 50% -70%
โซเดียมโพแทสเซียม ATPase:
ส่งเสริมการสังเคราะห์โซเดียมโพแทสเซียม ATPase ในเยื่อหุ้มชั้นใต้ดินของท่อไต เร่งการขนส่งไอออนโซเดียมเข้าสู่เซลล์ และการหลั่งโพแทสเซียมไอออนเข้าไปในเซลล์
คาร์บอนิกแอนไฮเดรส:
ยับยั้งการทำงานของคาร์บอนิกแอนไฮเดรสในท่อไตส่วนใกล้เคียง ลดการดูดซึมไฮโดรเจนไอออนกลับ และส่งเสริมการกักเก็บโซเดียมทางอ้อม
3. คุณสมบัติที่ไม่ใช้งานของสาร
ฟลูไฮโดรคอร์ติโซนถูกออกซิไดซ์โดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 (CYP3A4) ในตับเพื่อให้ 3-คีโต-4-pregnen-17,21-diol ไม่ทำงาน หลีกเลี่ยงความเป็นพิษจากการสะสมในระยะยาว ครึ่งชีวิตของมันคือ 3.5-4.5 ชั่วโมง แต่เมื่อให้ยาทุกวันสามารถรักษาความเข้มข้นของยาในเลือดให้คงที่ได้ เนื่องจากยาจับกับโปรตีนในพลาสมา (ส่วนใหญ่เป็นทรานสเฟอร์ริน) ในอัตรามากกว่า 90% ก่อให้เกิดผลกักเก็บที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง
1. การควบคุมสมดุลโซเดียมของน้ำในไตอย่างแม่นยำ
ไฮโดรคอร์ติโซนอะซิเตตสามารถกักเก็บน้ำและโซเดียมได้โดยการเพิ่มอัตราการกรองของไต (GFR) และการดูดซึมโซเดียมและคลอรีนกลับคืนโดยท่อไต ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า:
การขยายตัวของปริมาณเลือด:
ปริมาณ 0.1 มก. ต่อวันสามารถเพิ่มปริมาตรเลือดได้ 5% -10% และเพิ่มความดันโลหิตซิสโตลิกได้ 10-15 mmHg
การแก้ไขอิเล็กโทรไลต์:
ในผู้ป่วยโรคแอดดิสัน ระดับโซเดียมในเลือดสามารถฟื้นตัวได้<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5.5 มิลลิโมล/ลิตร ถึง 4.0-5.0 มิลลิโมล/ลิตร
การควบคุมสมดุลของกรดเบส:
โดยส่งเสริมการขับถ่ายไฮโดรเจนไอออน แก้ไขภาวะเลือดเป็นกรด และเพิ่ม pH ในเลือดจาก<7.30 to 7.35-7.45.
2. รักษาความตึงเครียดของระบบหัวใจและหลอดเลือด
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20mmHg) และทำให้อาการต่างๆ ดีขึ้น เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและหน้ามืด
การสนับสนุนการทำงานของหัวใจ: เพิ่มความหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและการส่งออกของหัวใจ, ปรับปรุงการไหลเวียนของเนื้อเยื่อในผู้ป่วยที่มีภาวะช็อกจากภาวะปริมาตรต่ำ
แม้ว่าฟลูออโรคอร์ติโซนอะซิเตตจะแสดงฤทธิ์ของแร่ธาตุคอร์ติคอยด์เป็นหลัก แต่ยังคงรักษาคุณสมบัติของกลูโคคอร์ติคอยด์อยู่บ้าง และสามารถออกฤทธิ์กระตุ้นภูมิคุ้มกันผ่านวิถีทางต่อไปนี้:
1. ยับยั้งการปล่อยสารไกล่เกลี่ยการอักเสบ
เมแทบอลิซึมของกรดอะราคิโดนิก: ยับยั้งการทำงานของฟอสโฟไลเปส A2 (PLA2) และลดการผลิตสารไกล่เกลี่ยการอักเสบ เช่น พรอสตาแกลนดิน E2 (PGE2) และลิวโคไตรอีน C4 (LTC4) ตัวอย่างเช่น ในรูปแบบของโรคผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส การใช้ครีมฟลูออกซีทีนเฉพาะที่สามารถลดรอยแดงและบวมของผิวหนังได้ 40% -60%
การควบคุมไซโตไคน์: ลดการควบคุมการแสดงออกของโปร-ไซโตไคน์ที่มีการอักเสบ เช่น IL-2 และ IFN - และบรรเทาความเสียหายจากการอักเสบของเนื้อเยื่อ
2. ทำให้เมมเบรนเซลล์มีความเสถียร
ป้องกันการปล่อยสารก่อภูมิแพ้ เช่น ฮิสตามีน และเซโรโทนิน และบรรเทาอาการภูมิแพ้ เช่น ลมพิษ และโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรับประทานยาขนาด 0.1 มก./วันสามารถลดลงได้แท็บเล็ต fludrocortisone acetateคะแนนในผู้ป่วยโรคผิวหนังภูมิแพ้มากกว่า 50%
3. ยับยั้งการกระตุ้นการทำงานของ T lymphocyte
โดยการลดการแสดงออกของโมเลกุลกระตุ้นร่วมบนพื้นผิวของทีเซลล์ เช่น CD28 และ CTLA-4 จึงสามารถยับยั้งการแพร่กระจายของทีเซลล์และการหลั่งไซโตไคน์ได้ ซึ่งช่วยลดความเสียหายทางพยาธิวิทยาในโรคแพ้ภูมิตนเอง เช่น โรคลูปัส erythematosus แบบทั่วถึง
ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต fludrocortisone acetate ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย