สินค้า
ไอทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มก
video
ไอทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มก

ไอทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มก

1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) การฉีด
ปรับแต่งได้
(2)แท็บเล็ต
ปรับแต่งได้
(3) API (ผงบริสุทธิ์)
PE/ถุงฟอยล์อัล/กล่องกระดาษสำหรับผงบริสุทธิ์
HPLC มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0%
(4)เครื่องกดเม็ดยา https://www.achievechem.com/pill-กด 2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสภายใน: BM-2-069
อะแลนทามีนไฮโดรโบรไมด์ CAS 84625-61-6
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
การสนับสนุนด้านเทคโนโลยี: แผนก R&D-4

มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของแท็บเล็ต itraconazole 100 มก. ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่แท็บเล็ต itraconazole คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมาก 100 มก. ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

 

อิทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มกเป็นยาต้านเชื้อราในกลุ่ม triazole ซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อราโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ ergosterol บนเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในวงกว้าง-ต่อโรคผิวหนัง ยีสต์ แอสเปอร์จิลลัส และเชื้อราอื่นๆ เหมาะสำหรับรักษาโรคติดเชื้อราทั้งในระดับลึกและผิวเผินต่างๆ ในแง่ของการติดเชื้อแบบลึก สามารถใช้สำหรับโรคแอสเปอร์จิลโลซิสทั่วร่างกาย (รวมถึงปอดและการติดเชื้อแบบแพร่กระจาย), เยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ cryptococcal (รวมกับยาต้านเชื้อราอื่น ๆ), ฮิสโตพลาสโมซิส (รวมถึงการติดเชื้อที่แพร่กระจายในผู้ป่วยเอดส์) ฯลฯ ในแง่ของการติดเชื้อแบบผิวเผิน สามารถใช้รักษาเกลื้อน versicolor, เกลื้อน pedis, เกลื้อน corporis, เกลื้อน crus, โรคเชื้อราที่เล็บ (แผ่นเล็บ) การมีส่วนร่วม) และเชื้อราในช่องปาก นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในสาขาเฉพาะทาง เช่น โรคผิวหนังอักเสบจากเชื้อรา โรคเชื้อราในช่องปาก (เชื้อราในช่องปาก) ในผู้ติดเชื้อ HIV และเชื้อราในช่องคลอดช่องคลอดที่กลับเป็นซ้ำ

itraconazole tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
itraconazole tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
itraconazole tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

รูปแบบการให้ยาและข้อมูลจำเพาะ:
ข้อกำหนดทั่วไปคือ 100 มก./เม็ด และ 200 มก./เม็ด และผลิตภัณฑ์บางชนิดมีจำหน่ายในรูปแบบบรรจุภัณฑ์ 50 เม็ด/กล่อง หรือ 7 เม็ด/กล่อง ตัวอย่างเช่น ยาเม็ด itraconazole (ชื่อทางการค้า: MEEK) ที่ผลิตโดย Kobayashi Chemical ในญี่ปุ่น มีข้อกำหนดอยู่ที่ 200 มก./เม็ด x 50 เม็ด/กล่อง ในขณะที่ยาเม็ดแบบกระจายที่ผลิตโดย Kangzhi Pharmaceutical ในประเทศจีนคือ 0.1 กรัม x 7 เม็ด/กล่อง

 Produnct Introduction

ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:

ชื่อสินค้า ผงอิทราโคนาโซล อิทราโคนาโซล แคปซูล ครีมอิทราโคนาโซล ยาเม็ดอิทราโคนาโซล
ประเภทสินค้า ผง แคปซูล ครีม แท็บเล็ต
ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ มากกว่าหรือเท่ากับ 99% มากกว่าหรือเท่ากับ 99% มากกว่าหรือเท่ากับ 99% มากกว่าหรือเท่ากับ 99%
ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ ปรับแต่งได้ ปรับแต่งได้ ปรับแต่งได้ ปรับแต่งได้
แพคเกจผลิตภัณฑ์ ปรับแต่งได้ ปรับแต่งได้ ปรับแต่งได้ ปรับแต่งได้
 
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา
 
itraconazole powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
itraconazole capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
itraconazole cream | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
itraconazole tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ไอทราโคนาโซล +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ใบรับรองการวิเคราะห์

ชื่อสารประกอบ

อิทราโคนาโซล

หมายเลข CAS

84625-61-6

ระดับ

เกรดเภสัชกรรม

ปริมาณ

ปรับแต่ง

มาตรฐานบรรจุภัณฑ์

ปรับแต่ง
ผู้ผลิต มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd

เลขที่ล็อต

20250109001

เอ็มเอฟจี

12 ม.คไทย 2025

ประสบการณ์

8 ม.คไทย 2029

โครงสร้าง

itraconazole structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

มาตรฐานการทดสอบ GB/T24768-2009 อุตสาหกรรม สตั๊ดดาร์ด

รายการ

มาตรฐานองค์กร

ผลการวิเคราะห์

รูปร่าง

ผงสีขาวหรือเกือบขาว

สอดคล้อง

ปริมาณน้ำ

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 4.5%

0.30%

ขาดทุนจากการอบแห้ง

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0%

0.15%

โลหะหนัก

Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

ความบริสุทธิ์ (HPLC)

มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0%

99.5%

สิ่งเจือปนเดี่ยว

<0.8%

0.48%

สารตกค้างเมื่อจุดระเบิด

<0.20%

0.064%

จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g

80

อี. โคลี

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g

N.D.

ซัลโมเนลลา

N.D. N.D.

เอทานอล (โดย GC)

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm

400 หน้าต่อนาที

พื้นที่จัดเก็บ

เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิ -20 องศา

itraconazole NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

อิทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มกในฐานะยาต้านเชื้อราไตรอาโซล{0}}สเปกตรัมแบบกว้าง มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียโดยการยับยั้งการสังเคราะห์เออร์โกสเตอรอลบนเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา การใช้งานทางคลินิกครอบคลุมการติดเชื้อราในระดับผิวเผินจนถึงระดับลึก และเกี่ยวข้องกับการรักษาเชิงป้องกันสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง

การติดเชื้อราที่ผิวเผิน: ครอบคลุมการติดเชื้อทางผิวหนังและเยื่อเมือกอย่างแม่นยำ
 

1. โรคกลากเกลื้อนผิวหนัง
เกลื้อนมือและเท้า/เกลื้อนร่างกายและต้นขา: มุ่งเป้าไปที่ผิวหนังอักเสบ เช่น ไตรโคไฟตันและไมโครสปอริเดีย ขนาดมาตรฐานคือ 100 มก./วัน โดยมีระยะการรักษา 15 วัน บริเวณที่มีเคราตินสูง เช่น พื้นรองเท้าหรือฝ่ามือ จะต้องยืดออกไปอีก 30 วัน Itraconazole สามารถเจาะลึกเข้าไปในผิวหนัง กำจัดเชื้อราในท้องถิ่น และบรรเทาอาการต่างๆ เช่น รอยแดง มีเลือดคั่ง และอาการคัน
เกลื้อน versicolor (จุดเหงื่อ): 200 มก./วัน รับประทานครั้งเดียวเป็นเวลา 7 วัน โดยมีอัตราการรักษาทางคลินิกมากกว่า 90% ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในวงกว้าง-มีประสิทธิภาพอย่างมากต่อเชื้อราที่ชอบไขมัน เช่น Malassezia
2. เชื้อราในเยื่อเมือก
เชื้อราในช่องปาก: 100 มก./วัน, การรักษา 15 วัน ประสิทธิภาพของเชื้อราในช่องปากในผู้ป่วยโรคเอดส์ที่เป็นโรคเชื้อราในช่องปากนั้นดีกว่าฟลูโคนาโซล โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับสายพันธุ์ที่ดื้อต่อฟลูโคนาโซล

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Candidiasis ของอวัยวะเพศภายนอกและช่องคลอด:
แผนการรักษาระยะสั้น: 200 มก./ครั้ง วันละสองครั้ง เป็นเวลาหนึ่งวันติดต่อกัน
แผนการรักษาระยะยาว: 200 มก./ครั้ง วันละครั้ง เป็นเวลา 3 วันติดต่อกัน อัตราการเกิดซ้ำจะลดลง 40% เมื่อเทียบกับยาเหน็บโคลไตรมาโซล สำหรับการติดเชื้อซ้ำ สามารถใช้ยาเหน็บช่องคลอด (เช่น โคลไตรมาโซล) ร่วมกันเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพ

3. โรคเชื้อราที่เล็บ (Onychomycosis)
การบำบัดด้วยภาวะช็อก: 200 มก./ครั้ง วันละสองครั้ง เป็นเวลา 7 วันติดต่อกัน โดยหยุด 3 สัปดาห์เป็นการรักษาหนึ่งชุด การติดเชื้อที่เล็บต้องใช้การรักษา 2 หลักสูตร และการติดเชื้อที่เล็บเท้าต้องใช้การรักษา 3 หลักสูตร โดยมีอัตราการรักษา 70% -85%

 

ข้อได้เปรียบของมันคือความจริงที่ว่าครึ่ง-ชีวิตของยาในสำรับนั้นยาวนานถึง 6-9 เดือน และสามารถให้ผลการรักษาต่อไปได้แม้ว่าจะหยุดไปแล้วก็ตาม

การบำบัดต่อเนื่อง: 200 มก./วัน ใช้ต่อเนื่องเป็นเวลา 3 เดือน เหมาะสำหรับผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ที่มีความผิดปกติของตับ และจำเป็นต้องตรวจสอบตัวบ่งชี้การทำงานของตับ
ข้อได้เปรียบทางเภสัชจลนศาสตร์: ครึ่ง-ชีวิตของยาในสำรับนั้นยาวนานถึง 6-9 เดือน และอิทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มกสามารถใช้ผลการรักษาต่อไปได้แม้ว่าจะหยุดไปแล้วก็ตาม

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

การใช้งานพิเศษเฉพาะทาง

 

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd


โรคไขข้ออักเสบจากเชื้อรา: 200 มก./วัน ระยะการรักษา 21 วัน
เชื้อราในช่องปากที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี: 200 มก./วัน ร่วมกับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพ
ภาวะเชื้อราในช่องคลอดและช่องคลอดซ้ำ: รับประทาน 200 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 3 วันติดต่อกัน หรือ 200 มก./วัน เป็นเวลา 7 วันติดต่อกันเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำ และขยายระยะเวลาการรักษาเป็น 6 เดือน

การประยุกต์ใช้เชิงสำรวจเกี่ยวกับโรคไม่ติดเชื้อ
 

โรคตุ่มหนองที่ฝ่ามือ: รับประทาน 100 มก. ทุกวันเป็นเวลาหนึ่งเดือน จากนั้นรับประทาน 100 มก. วันเว้นวัน ผู้ป่วยบางรายมีอาการแดงและตุ่มหนองลดลงอย่างเห็นได้ชัด
ไลเคนพลานัส: การใช้การรักษาด้วยการช็อก (200 มก. วันละสองครั้งในสัปดาห์แรกของแต่ละเดือนเป็นเวลา 3 เดือนติดต่อกัน) ผู้ป่วย 77.7% พบว่ารอยโรคที่ผิวหนังดีขึ้นโดยไม่เริ่มมีอาการใหม่
ผิวหนังอักเสบจากการติดเชื้อ Seborrheic: การรับประทานยา 200 มก./วันอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์ในเดือนแรก และรับประทานยาเพียงสองวันแรกในเดือนที่สองและสาม ผู้ป่วย 60% มีอาการดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัด
โรคผิวหนังภูมิแพ้: การให้ยาทางปาก 200-400 มก. ต่อวัน ส่งผลให้รอยโรคที่ผิวหนังศีรษะและคอดีขึ้น เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

การบำบัดแบบผสมผสานและการบำบัดตามลำดับ: การเพิ่มประสิทธิภาพผลลัพธ์ทางคลินิก

 

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

การบำบัดแบบผสมผสานสำหรับโรคเชื้อราที่แพร่กระจาย
แอสเปอร์จิลโลซิส: itraconazole (200 มก./วัน)+caspofungin (50 มก./วัน) ซึ่งเพิ่มประสิทธิภาพทางคลินิกได้ 28% เมื่อเทียบกับการรักษาด้วยวิธีเดียว
โรคคริปโตค็อกคัส: ไอทราโคนาโซล (400 มก./วัน) + ฟลูไซโตซีน (100 มก./กก./วัน) สามารถทำให้ระยะเวลาการชักนำให้สั้นลงเหลือหนึ่งสัปดาห์
การประยุกต์ใช้การบำบัดตามลำดับ
การให้ยาเข้าเส้นเลือดดำเบื้องต้น: ผู้ป่วยที่รุนแรงจะได้รับยาฉีดไอทราโคนาโซล 200 มก./วัน วันละสองครั้ง จากนั้นจึงเปลี่ยนไปเป็น 200 มก./วัน วันละครั้งหลังจากผ่านไป 2 วัน
การเปลี่ยนแปลงทางปาก: เมื่ออุณหภูมิร่างกายของผู้ป่วยเป็นปกติเป็นเวลา 48 ชั่วโมง และเครื่องหมายการติดเชื้อลดลง 50% อุณหภูมิจะถูกแปลงเป็นรูปแบบยารับประทานโดยมีความแตกต่างในการดูดซึมน้อยกว่า 10%

 

อิทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มกได้กลายเป็นยาหลักสำหรับการรักษาเชื้อราเนื่องจากมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในวงกว้าง- การออกแบบรูปแบบยาที่ยืดหยุ่น และหลักฐานที่ชัดเจนของประสิทธิภาพ ในการใช้งานทางคลินิก จำเป็นต้องควบคุมข้อบ่งชี้อย่างเคร่งครัด พัฒนาแผนเฉพาะบุคคลโดยพิจารณาจากการทำงานของตับและไตของผู้ป่วย สถานะภูมิคุ้มกัน และปฏิกิริยาระหว่างยา และปรับสมดุลระหว่างประสิทธิภาพและความปลอดภัยให้เหมาะสมผ่าน TDM ในอนาคต ด้วยการพัฒนารูปแบบยาใหม่ๆ เช่น วัสดุนาโน คาดว่าจะขยายขอบเขตการใช้งานทางคลินิกต่อไป

 

อิทราโคนาโซลชักนำให้เกิดการหยุดวัฏจักรของเซลล์และการตายของเซลล์ - กลไกต่อต้านการงอกขยายโดยตรงแบบหลายง่าม


ไอทราโคนาโซลแท็บเล็ต 100มกเป็นยาต้านเชื้อราชนิด lipophilic triazole แบบรับประทานที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิก มันยับยั้งเอนไซม์ที่ขึ้นกับไซโตโครม P450 ของเชื้อรา ขัดขวางการสังเคราะห์เออร์โกสเตอรอล และทำให้เยื่อหุ้มเซลล์เสียหายและเชื้อราตาย ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา การศึกษาพบว่า itraconazole ไม่เพียงมีฤทธิ์ต้านเชื้อราเท่านั้น แต่ยังมีฤทธิ์ต้าน-มะเร็งและต่อต้านการสร้างหลอดเลือดอย่างมีนัยสำคัญอีกด้วย ยาเม็ดอิทราโคนาโซลขนาด 100 มก. แสดงให้เห็นศักยภาพในการนำไปใช้ในการรักษา-ยาต้านเนื้องอก เนื่องจากมีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และความปลอดภัยที่ดี

กลไกของ itraconazole ทำให้เกิดการหยุดวัฏจักรของเซลล์

ยับยั้งการแสดงออกของโปรตีนวัฏจักรเซลล์สำคัญ
 

Itraconazole ชักนำให้เกิดการจับกุมวัฏจักรของเซลล์เนื้องอกโดยควบคุมการแสดงออกของ cyclins และ cyclin dependent kinases (CDKs) ตัวอย่างเช่น:

การจับกุมระยะ G1: ในเซลล์ PC-3 ของมะเร็งต่อมลูกหมาก การรักษาด้วย itraconazole จะลดการแสดงออกของ Cyclin D1 และ CDK4 ในขณะที่ควบคุมการแสดงออกของตัวยับยั้งไคเนสที่ขึ้นกับไซโคล p21 และ p27 ซึ่งนำไปสู่การจับกุมเซลล์ในระยะ G1
การจับกุมเฟส G2/M: ในแบบจำลองไขกระดูก อิทราโคนาโซลชักนำให้เกิดการจับกุมเฟส G2/M โดยการยับยั้งการแสดงออกของยีนดาวน์สตรีม Gli1 ในเส้นทางการส่งสัญญาณของสัตว์ชนิดหนึ่งที่มีขนแหลมคล้ายเม่น ซึ่งรบกวนการทำงานของ Cyclin B1 และ CDK1

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

การแทรกแซงการจำลองและซ่อมแซม DNA

 

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Itraconazole สามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการจำลอง DNA เช่น DNA polymerase และ topoisomerase ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์ DNA นอกจากนี้ ยังสามารถกระตุ้นเส้นทางของจุดตรวจสอบได้โดยการกระตุ้นการตอบสนองต่อความเสียหายของ DNA (DDR) ซึ่งทำให้การดำเนินไปของวงจรเซลล์ล่าช้าออกไปอีก ตัวอย่างเช่น ในเซลล์มะเร็งกระเพาะอาหาร การแสดงออกของแกมมา H2AX (เครื่องหมายทำลายดีเอ็นเอสายคู่) จะเพิ่มขึ้นหลังการรักษาด้วยไอทราโคนาโซล ซึ่งบ่งชี้ถึงการสะสมของความเสียหายของดีเอ็นเอ

ควบคุมสัญญาณจุดตรวจวัฏจักรของเซลล์
 

ไอทราโคนาโซลช่วยเพิ่มการจับกุมวัฏจักรของเซลล์โดยส่งผลต่อเส้นทางการส่งสัญญาณของจุดตรวจสอบ เช่น ATM/ATR-Chk1/Chk2 และ p53-p21 ในเซลล์เนื้องอก p53 ชนิดไวด์ ไอทราโคนาโซลสามารถกระตุ้น p53 กระตุ้นการแสดงออกของ p21 และเพิ่มการหยุดเฟส G1 ในเซลล์กลายพันธุ์ p53 อาจบรรลุผลที่คล้ายกันผ่านกลไกอื่น ๆ เช่นการเปิดใช้งาน Chk1

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

กลไกของ itraconazole ทำให้เกิดการตายของเซลล์

 

การตายของเซลล์วิถีไมโตคอนเดรีย

 

Itraconazole กระตุ้นวิถีการตายของเซลล์แบบไมโตคอนเดรียผ่านกลไกต่อไปนี้:

การควบคุมโปรตีนในตระกูล Bcl-2: ในเซลล์ PC-3 ของมะเร็งต่อมลูกหมาก การรักษาด้วย itraconazole จะควบคุมการแสดงออกของโปรอะพอพโทติคโปรตีน Bax และลดการแสดงออกของโปรตีนต่อต้านอะพอพโทติค Bcl-2 ซึ่งนำไปสู่การซึมผ่านของเยื่อหุ้มไมโตคอนเดรียที่เพิ่มขึ้นและการปล่อยไซโตโครม c
ปฏิกิริยาแคสเคดแคสเคด: ไซโตโครม c ที่ปล่อยออกมาจะกระตุ้นแคสเปส-9 ซึ่งจะกระตุ้นเอฟเฟกต์แคสเปส-3 และแคสเปส-7 ซึ่งท้ายที่สุดจะนำไปสู่การตายของเซลล์ หลังการรักษาด้วย itraconazole การแสดงออกของ Cleaved Caspase-3 ในเซลล์ PC-3 เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งเป็นการยืนยันการกระตุ้นการทำงานของวิถีนี้

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

การตายของเซลล์จากวิถีตัวรับความตาย

 

ไอทราโคนาโซลสามารถควบคุมการแสดงออกของตัวรับความตายบนพื้นผิวของเซลล์เนื้องอก เช่น Fas/CD95 และ TRAIL-R1/R2 และเพิ่มสัญญาณการตายของเซลล์ที่เกิดจากลิแกนด์แห่งความตาย (FasL และ TRAIL) ตัวอย่างเช่น ในเซลล์มะเร็งกระเพาะอาหาร การรวมกันของไอทราโคนาโซลและ 5-FU สามารถกระตุ้นการทำงานของตัวรับความตายแบบเสริมฤทธิ์กัน และเพิ่มผลการตายของเซลล์

การสะสมของเซราไมด์ทำให้เกิดการตายของเซลล์

 

เซราไมด์เป็นตัวส่งสารลำดับที่สองที่สำคัญของการตายของเซลล์ Itraconazole ส่งเสริมการสะสมเซราไมด์ในเซลล์โดยการยับยั้งปัจจัยควบคุมเชิงลบของเซราไมด์ซินเทส (CerS) เช่น SPHK1 หรือการเปิดใช้งาน CerS โดยตรง ในเซลล์ PC-3 ปริมาณเซราไมด์เพิ่มขึ้น 1.5-2 เท่าหลังการรักษาด้วยอิทราโคนาโซล และอัตราการตายของเซลล์มีความสัมพันธ์เชิงบวกกับระดับเซราไมด์ เซราไมด์จะขยายสัญญาณอะพอพโทติกเพิ่มเติมโดยการเปิดใช้งานวิถี JNK และยับยั้งการส่งสัญญาณ Akt/mTOR

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ผลเสริมฤทธิ์กันหลายวิถีของ itraconazole ต่อการต่อต้านการแพร่กระจาย

การยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณของเม่น

 

เส้นทางการส่งสัญญาณของสัตว์ชนิดหนึ่งที่มีขนแหลมคล้ายเม่น (Hh) มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของตัวอ่อนและการสร้างเนื้องอก ในฐานะศัตรูของวิถีทาง Hh itraconazole ยับยั้งการทำงานของโปรตีน Smoothened (SMO) และขัดขวางการโยกย้ายทางนิวเคลียร์ของปัจจัยการถอดรหัส Gli ดังนั้นจึงระงับการแสดงออกของยีนที่ก่อให้เกิดการแพร่กระจายขั้นปลายน้ำ เช่น Cyclin D1, Myc และ Bcl-2 ในแบบจำลองเมาส์ของเมดุลโลบลาสโตมา การรักษาด้วยไอทราโคนาโซล (75-100 มก./กก. วันละสองครั้ง) เป็นเวลา 18 วัน ส่งผลให้ปริมาตรเนื้องอกลดลงมากกว่า 50% และกิจกรรมวิถีทาง Hh ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

การยับยั้งปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับการสร้างเส้นเลือดใหม่

 

Itraconazole ยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกผ่านกลไกต่อไปนี้:

การลดลงของการแสดงออกของ VEGF: ในเซลล์มะเร็งกระเพาะอาหาร การรักษาด้วย itraconazole ส่งผลให้ VEGF mRNA และการแสดงออกของโปรตีนลดลง และผลกระทบนี้ไม่เกี่ยวข้องกับการย่อยสลาย HIF-1 ซึ่งบ่งบอกถึงกลไกการปราบปรามการถอดรหัสโดยตรง
การยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์บุผนังหลอดเลือด: Itraconazole มีฤทธิ์ต้านการเจริญโดยตรงต่อเซลล์บุผนังหลอดเลือด เช่น HUVEC และ BAEC โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 0.16 μM โดยยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่โดยการปิดกั้นการลุกลามของวัฏจักรเซลล์บุผนังหลอดเลือดจนถึงระยะ G1

การแทรกแซงการเผาผลาญของเซลล์และการจัดหาพลังงาน

 

อิทราโคนาโซลสามารถยับยั้งการทำงานของไมโตคอนเดรียลทางเดินหายใจคอมเพล็กซ์ III ในเซลล์เนื้องอก ลดการผลิต ATP และทำให้เกิดวิกฤตพลังงาน นอกจากนี้ ยังสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกเพิ่มเติมได้โดยการยับยั้งเอนไซม์สำคัญในเส้นทางการสังเคราะห์โคเลสเตอรอล เช่น HMG CoA reductase ซึ่งรบกวนการสังเคราะห์เยื่อหุ้มเซลล์และการส่งสัญญาณ

itraconazole  uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต itraconazole 100 มก. ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย

ส่งคำถาม