Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์แท็บเล็ตเคี้ยว afoxolaner ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่เม็ดเคี้ยว afoxolaner คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ยาเม็ดเคี้ยว Afoxolanerเป็นยาต้านปรสิตชนิดรับประทานที่ออกแบบมาสำหรับสุนัขโดยเฉพาะ บริหารงานโดย NexGard ®) FRONTPRO ®) รอให้ชื่อผลิตภัณฑ์เผยแพร่สู่ตลาด ส่วนประกอบหลักของยา Aflana อยู่ในกลุ่มสารประกอบ isoxazoline มันยับยั้งสารสื่อประสาทกรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก (GABA) - ช่องไอออนคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิด ปิดกั้นการส่งผ่านของเมมเบรนของคลอไรด์ไอออน นำไปสู่การกระตุ้นมากเกินไปและการตายของเซลล์ประสาทแมลงและไร กลไกการออกฤทธิ์มีประสิทธิภาพและเลือกสรรได้ มีความปลอดภัยสูงต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:
แอโฟโซลาเนอร์ +. COA
 |
||
ใบรับรองการวิเคราะห์ |
||
|
ชื่อสารประกอบ |
อะโฟโซลาเนอร์ | |
|
หมายเลข CAS |
1093861-60-9 | |
|
ระดับ |
เกรดเภสัชกรรม | |
|
ปริมาณ |
ปรับแต่ง | |
|
มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ |
ปรับแต่ง | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
เลขที่ล็อต |
20250109001 |
|
|
เอ็มเอฟจี |
12 ม.คไทย 2025 |
|
|
ประสบการณ์ |
8 ม.คไทย 2029 |
|
|
โครงสร้าง |
|
|
| มาตรฐานการทดสอบ | GB/T24768-2009 อุตสาหกรรม สตั๊ดดาร์ด | |
|
รายการ |
มาตรฐานองค์กร |
ผลการวิเคราะห์ |
|
รูปร่าง |
ผงสีขาวหรือเกือบขาว |
สอดคล้อง |
|
ปริมาณน้ำ |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 4.5% |
0.30% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% |
0.15% |
|
โลหะหนัก |
Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. |
|
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
ความบริสุทธิ์ (HPLC) |
มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% |
99.5% |
|
สิ่งเจือปนเดี่ยว |
<0.8% |
0.48% |
|
สารตกค้างเมื่อจุดระเบิด |
<0.20% |
0.064% |
|
จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g |
80 |
|
อี. โคลี |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g |
N.D. |
|
ซัลโมเนลลา |
N.D. | N.D. |
|
เอทานอล (โดย GC) |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm |
400 หน้าต่อนาที |
|
พื้นที่จัดเก็บ |
เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิ -20 องศา |
|
|
|
||
ยานี้เหมาะสำหรับรักษาหมัดสุนัข (หมัดแมว หมัดสุนัข) เห็บ (เห็บตาข่าย เห็บละหุ่ง ฯลฯ) และการติดเชื้อไร (ไรสุนัขหิด สุนัขดีโมเด็กซ์) การศึกษาทางเภสัชพลศาสตร์แสดงให้เห็นว่า Aflana ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในสุนัข โดยมีการดูดซึมได้ 74% -88% และอายุการใช้งานครึ่งหนึ่งของพลาสมา-อยู่ที่ประมาณ 2 สัปดาห์ ซึ่งให้การปกป้องได้ยาวนาน ในการใช้งานทางคลินิก หมัดสามารถฆ่าได้ภายใน 8 ชั่วโมง สามารถควบคุมเห็บได้ภายใน 48 ชั่วโมง และสำหรับการติดเชื้อไร ควรให้ยาเดือนละครั้ง สองครั้งติดต่อกัน และควรขยายระยะเวลาการรักษาตามผลของการขูดผิวหนัง
ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ครอบคลุมหลายขนาดยาตั้งแต่ 11.3 มก. ถึง 136 มก. และต้องมีการบริหารที่แม่นยำโดยพิจารณาจากน้ำหนักตัวของสุนัข (2.7-7.0 มก./กก.) การออกแบบให้น่ากินช่วยให้ป้อนอาหารโดยตรงหรือผสมกับอาหารได้ และระบบการให้ปริมาณรายเดือนช่วยปรับปรุงการปฏิบัติตามกฎระเบียบของเจ้าของสัตว์เลี้ยงได้อย่างมาก ในแง่ของความปลอดภัย อาจเกิดปฏิกิริยาทางเดินอาหารเล็กน้อย (อาเจียน ท้องร่วง) อาการง่วงนอนหรือคันเป็นครั้งคราว และอาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่มีข้อจำกัดในตนเองอย่างรุนแรง อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าลูกสุนัขอายุต่ำกว่า 8 สัปดาห์ สุนัขที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 2 กก. สุนัขตั้งท้อง และสุนัขรับนมต้องได้รับการประเมินจากสัตวแพทย์ก่อนใช้ และสุนัขพันธุ์พิเศษ เช่น คอลลี่ ต้องมีการควบคุมปริมาณยาอย่างเข้มงวด
ในฐานะยาถ่ายพยาธิในช่องปากรุ่นใหม่ ยานี้ได้กลายเป็นตัวเลือกที่สำคัญในการป้องกันและควบคุมปรสิตภายนอกของสุนัข เนื่องจากยามี-การออกฤทธิ์ที่หลากหลาย การป้องกันที่ยั่งยืน- และความสะดวกสบาย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เหมาะอย่างยิ่งสำหรับฤดูกาลที่มีหมัด/เห็บสูง หรือสถานการณ์การรักษาการติดเชื้อไร
ยาเม็ดเคี้ยว Afoxolanerในฐานะยาต้านปรสิตไอโซซาโซลีนรูปแบบใหม่ ถือเป็นความก้าวหน้าทางเทคโนโลยีในด้านการถ่ายพยาธิสุนัขผ่านการพัฒนาและการประยุกต์ใช้ เนื่องจากเป็นองค์ประกอบหลักของ NexGard และ NexGard Spectra ทำให้ Aflana สามารถถ่ายพยาธิในหลอดทดลองได้อย่างมีประสิทธิภาพและยาวนาน- โดยมุ่งเป้าไปที่ระบบประสาทของสัตว์ขาปล้อง
กลไกการออกฤทธิ์ระดับโมเลกุล: การจับเป้าหมายของโครงสร้างไอโซซาโซลีน
โครงสร้างทางเคมีอยู่ในกลุ่มสารประกอบไอโซซาโซลีน ประกอบด้วยวงแหวนไอโซซาโซลีนที่สำคัญ ซึ่งได้รับการแก้ไขโดยองค์ประกอบย่อยเฉพาะ (เช่น ไตรฟลูออโรเมทิล อะตอมของคลอรีน) เพื่อมอบยาที่มีความสัมพันธ์เฉพาะกับระบบประสาทของสัตว์ขาปล้อง เป้าหมายของมันคือลิแกนด์เกตด์คลอไรด์แชนเนล (LGCC) ในเยื่อหุ้มพรีไซแนปติกของเซลล์ประสาทอาร์โทรพอด โดยเฉพาะอย่างยิ่งชนิดย่อยของคลอไรด์แชนเนลที่ควบคุมโดยกรดแกมมา อะมิโนบิวทีริก (GABA) และกลูตาเมต
ในระบบประสาทของสัตว์ขาปล้อง (เช่น หมัดและเห็บ) GABA เป็นสารสื่อประสาทชนิดยับยั้งหลัก ซึ่งกระตุ้นช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดของ GABA บนเยื่อโพสซินแนปติกเพื่อส่งเสริมการไหลเข้าของไอออนคลอไรด์ (Cl ⁻) ซึ่งนำไปสู่ภาวะไฮเปอร์โพลาไรเซชันของเส้นประสาทและยับยั้งการส่งผ่านแรงกระตุ้นของเส้นประสาท Afurana ขัดขวางกระบวนการนี้โดยทำตามขั้นตอนต่อไปนี้:
การเชื่อมโยงแบบแข่งขัน: วงแหวน isoxazoline ในโมเลกุลของมันจะจับกับบริเวณที่มีผลผูกพันกับตัวรับ GABA โดยเฉพาะ โดยมีความสัมพันธ์ในการจับที่สูงกว่าโมเลกุล GABA ภายนอกอย่างมีนัยสำคัญ
การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของช่อง: การจับกับยาทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในโปรตีนของตัวรับ ส่งผลให้ขนาดรูพรุนของช่องไอออนคลอไรด์หดตัวหรือกลไกการปิดล้มเหลว ขัดขวางการไหลเข้าของ Cl ⁻
การยับยั้งเซลล์ประสาท: เนื่องจากการอุดตันของการไหลเข้าของ Cl ⁻ ทำให้เซลล์ประสาทไม่สามารถรักษาสภาวะโพลาไรซ์โพลาไรซ์ได้ ส่งผลให้ศักยภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ขณะพักเพิ่มขึ้น (ดีโพลาไรเซชัน) และเพิ่มความตื่นเต้นง่ายของเส้นประสาท
นอกจากตัวรับ GABA แล้ว ยังสามารถทำหน้าที่ในช่องคลอไรด์ควบคุมกลูตาเมต (GluCls) ได้อีกด้วย GluCls เป็นช่องไอออนที่มีลักษณะเฉพาะสำหรับสัตว์ขาปล้อง มีการกระจายอย่างกว้างขวางในระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย ซึ่งรับผิดชอบในการควบคุมการทำงานของเซลล์ประสาท Afurana รบกวนการทำงานของ GluCls ผ่านกลไกต่อไปนี้:
การเป็นปรปักษ์กันที่ไม่สามารถแข่งขันได้: ยาจับกับบริเวณควบคุม allosteric ของ GluCls แทนที่จะเป็นบริเวณจับกับกลูตาเมต โดยยับยั้งการไหลเข้าของ Cl ⁻ โดยการเปลี่ยนความน่าจะเป็นของการเปิดช่อง
การทำงานของเซลล์ประสาทมากเกินไป: การทำงานที่บกพร่องของ GluCls นำไปสู่ความไวของเซลล์ประสาทต่อกลูตาเมตที่เพิ่มขึ้น ทำให้เกิดการสลับขั้วอย่างยั่งยืน และทำให้ความผิดปกติของการส่งผ่านแรงกระตุ้นของระบบประสาทรุนแรงขึ้นอีก
ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์: การดูดซึมที่มีประสิทธิภาพและการบำรุงรักษาที่ยาวนาน-
การดูดซึมทางปาก การกระจายตัวของเนื้อเยื่อ และลักษณะการเผาผลาญเป็นพื้นฐานของผลการถ่ายพยาธิที่ยั่งยืน- ยกตัวอย่างสุนัขหลังจากรับประทาน Aflana เพียงครั้งเดียว การเปลี่ยนแปลงแบบไดนามิกของยาในร่างกายมีดังนี้:
การดูดซึมอย่างรวดเร็ว: ความเข้มข้นของยาในเลือดสูงสุด (Cmax) สูงถึง 2-4 ชั่วโมงหลังการให้ยาด้วยการดูดซึมสัมบูรณ์ที่ 74% -88% บ่งชี้ประสิทธิภาพการดูดซึมสูงของยาในระบบทางเดินอาหาร
การกระจายอย่างแพร่หลาย: ยาจะกระจายอย่างรวดเร็วไปยังเนื้อเยื่อทั่วร่างกาย โดยมีปริมาตรการกระจายที่ชัดเจน (Vd) ที่ 2.6 ± 0.6 ลิตร/กก. ซึ่งบ่งชี้ว่ายาสามารถแทรกซึมเข้าไปในเลือด-สิ่งกีดขวางสมองและสะสมในเนื้อเยื่อเป้าหมาย เช่น ผิวหนังและไขมัน
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10) ก่อตัวเป็น "แหล่งกักเก็บยา" ที่ถูกปล่อยขึ้นสู่ผิวน้ำอย่างต่อเนื่อง เพื่อฆ่าปรสิตที่ติดอยู่
การเผาผลาญของตับ: ในตับยาเม็ดเคี้ยวอะโฟโซลาเนอร์ผ่านการเผาผลาญแบบออกซิเดชันโดยระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 (ส่วนใหญ่เป็นอนุวงศ์ CYP3A) ทำให้เกิดสารที่ชอบน้ำมากขึ้น เช่น อนุพันธ์ของไฮดรอกซิเลตและกลูคูโรไนด์
การขับถ่ายของน้ำดีมีความโดดเด่น: ยาต้นแบบและสารเมตาบอไลต์ของยาจะถูกขับออกทางน้ำดีเข้าสู่ลำไส้เป็นหลักและขับออกทางอุจจาระโดยไม่มีการไหลเวียนของตับในลำไส้ ช่วยลดความเสี่ยงของการสะสมยาในร่างกาย
การขับถ่ายปัสสาวะเป็นเรื่องรอง: ประมาณ 10% -15% ของยาจะถูกขับออกทางไตในรูปแบบดั้งเดิมหรือในรูปแบบเมตาบอไลท์ และยังคงสามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยในสุนัขที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ
2.3 ครึ่งชีวิตและรอบการให้ยา
ครึ่งชีวิต-ระยะยาว: ครึ่งชีวิตในพลาสมา-ในสุนัขคือประมาณ 2 สัปดาห์ (14-17 วัน) ซึ่งอาจขยายเป็น 47.7 วันสำหรับสุนัขสายพันธุ์ต่างๆ (เช่น คอลลี่) ซึ่งสนับสนุนการจ่ายยารายเดือน
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 วัน) เพื่อให้มั่นใจว่าความเข้มข้นของยาบนพื้นผิวจะคงอยู่เหนือความเข้มข้นขั้นต่ำที่มีประสิทธิผล (MEC) เป็นเวลานาน
การรบกวนการถ่ายโอนสัญญาณของเมมเบรน: ความไม่สมดุลของกิจกรรมทางไฟฟ้าของระบบประสาท
Afurana ขัดขวางการส่งสัญญาณเมมเบรนของเซลล์ประสาทอาร์โทรพอดโดยตรงโดยการปิดกั้นช่องไอออนของคลอไรด์ ทำให้เกิดความผิดปกติทางไฟฟ้าสรีรวิทยาหลายอย่าง:
สภาวะปกติ: ศักยภาพของเยื่อพักของเซลล์ประสาทอาร์โทรพอดอยู่ที่ประมาณ -60 มิลลิโวลต์ ซึ่งคงอยู่ที่สมดุลของเกรเดียนต์ไอออนของคลอไรด์ที่ควบคุมโดย GABA และกลูตาเมต
หลังการใช้ยา: การอุดตันของการไหลเข้าของ Cl ⁻ นำไปสู่การสลับขั้วของศักยภาพของเมมเบรนเป็น -40 mV ถึง -50 mV ใกล้ถึงเกณฑ์ศักยภาพในการดำเนินการ (-55 mV) และเซลล์ประสาทอยู่ในสภาวะหงุดหงิด
3.2 การปล่อยตัวออกฤทธิ์ผิดปกติ
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 เฮิรตซ์) ส่งผลให้สูญเสียการควบคุมการส่งกระแสประสาท
ความผิดปกติของการส่งผ่านซินแนปติก: การเปลี่ยนขั้วอย่างต่อเนื่องจะเพิ่มการปล่อยสารสื่อประสาท (เช่น อะเซทิลโคลีนและกลูตาเมต) นำไปสู่การกระตุ้นเซลล์ประสาทโพสต์ซินแนปติกมากเกินไป และทำให้เกิดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อและเป็นอัมพาต
การหดตัวของกล้ามเนื้อที่ไม่สามารถควบคุมได้: การส่งกระแสประสาทไปยังเส้นใยกล้ามเนื้ออย่างผิดปกติ ทำให้เกิดการหดตัวไม่ประสานกัน (เช่น การหดตัวของส่วนปากของเห็บอย่างต่อเนื่องจนไม่สามารถหลุดออก และการหายไปของปฏิกิริยาสะท้อนหมัดหมัด)
การสูญเสียพลังงาน: การหดตัวของกล้ามเนื้ออย่างต่อเนื่องจะเร่งการบริโภคอะดีโนซีน ไตรฟอสเฟต (ATP) ทำให้เกิดการโอเวอร์โหลดแคลเซียมในเซลล์และความผิดปกติของไมโตคอนเดรีย ซึ่งท้ายที่สุดนำไปสู่การตายของเซลล์
เส้นทางการตายของปรสิต: กระบวนการหลาย-ขั้นตอนตั้งแต่การกระตุ้นไปจนถึงการหมดแรง
การตายของปรสิตที่เกิดจากเชื้อต้องผ่านขั้นตอนต่อไปนี้:
การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม: หมัดมีการกระโดดและกระตุกมากเกินไป เห็บส่วนปากหดตัวและแขนขากระตุก
ตัวชี้วัดทางสรีรวิทยา: ความถี่ของศักยภาพในการทำงานของเซลล์ประสาทเพิ่มขึ้น 3-5 เท่า และกิจกรรมไฟฟ้าของกล้ามเนื้อจะเพิ่มขึ้น
สูญเสียการทำงานของมอเตอร์: หมัดไม่สามารถกระโดด เห็บหลุดหรือเกาะบนผิวหนังของโฮสต์ แต่ไม่สามารถกินเลือดได้
ความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึม: การยับยั้งการหายใจแบบใช้ออกซิเจน การสะสมของแลคเตตที่นำไปสู่ภาวะกรด และการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์เพิ่มขึ้น
การตายของเซลล์: เซลล์ประสาทและเซลล์กล้ามเนื้อเกิดการตายของเซลล์หรือการตายของเซลล์ และปรสิตก็ตาย
การกวาดล้างภูมิคุ้มกัน: ระบบภูมิคุ้มกันของโฮสต์จดจำปรสิตที่ตายแล้วและเร่งการกวาดล้างผ่านการทำลายเซลล์มาโครฟาจและการนำเสนอแอนติเจน
ข้อดีของการประยุกต์ใช้ทางคลินิก: มีประสิทธิภาพสูง ปลอดภัย และสะดวก
5.1 ฤทธิ์ฆ่าแมลงในวงกว้าง
ปรสิตภายนอกร่างกาย: มีฤทธิ์ฆ่าหมัดได้ 100% (หมัดแมว หมัดสุนัข) และเห็บ (เห็บตาข่าย เห็บละหุ่ง เห็บหกเหลี่ยม เห็บฮีโมโครมาติด)
ปรสิตในร่างกาย: มีความน่าเชื่อถือสูง (Aflana+Mirbeixime) สามารถป้องกันการติดเชื้อพยาธิหนอนหัวใจและรักษาไส้เดือนฝอยในทางเดินอาหาร (เช่น พยาธิตัวกลมและพยาธิปากขอ)
5.2 การโจมตีอย่างรวดเร็วและการป้องกันระยะยาว-
ฆ่าหมัดภายใน 8 ชั่วโมง: ความเข้มข้นของเลือดสูงสุดจะถึงภายใน 4 ชั่วโมงหลังการให้ยา และหมัดมากกว่า 98% จะถูกฆ่าภายใน 8 ชั่วโมง
การควบคุมเห็บใน 48 ชั่วโมง: ผลการฆ่าเห็บถึงมากกว่า 95% ภายใน 48 ชั่วโมง พร้อมการป้องกันอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 30 วัน
ยาเม็ดเคี้ยว Afoxolanerกำหนดเป้าหมายและยับยั้งช่องไอออนของคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดของ GABA และกลูตาเมตในระบบประสาทของสัตว์ขาปล้อง ทำให้เกิดความตื่นเต้นของเส้นประสาทมากเกินไป กล้ามเนื้อเป็นอัมพาต และพลังงานลดลง ท้ายที่สุดนำไปสู่การตายของปรสิต การดูดซึมที่มีประสิทธิภาพ การกระจายตัวในวงกว้าง และ-ลักษณะการเผาผลาญที่ยาวนาน รวมกับ-กิจกรรมการถ่ายพยาธิในวงกว้างและความปลอดภัยที่ดีเยี่ยม ทำให้ยาชนิดนี้เป็นยาที่นิยมใช้ในการถ่ายพยาธิในสุนัข
ป้ายกำกับยอดนิยม: เม็ดเคี้ยว Afoxolaner ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย