แท็บเล็ต entecavirเป็นยาต้านไวรัสที่ใช้ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรัง (HBV) มันเป็นอะนาล็อก guanine nucleoside ที่มีชื่อเคมี 2 - amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-Hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-dihydro-6h-purin-6-one monohydyl สูตรโมเลกุลคือ C ₁ H ₁ n ₅ O ∝ · H ₂ O, มีน้ำหนักโมเลกุล 295.3 มันเป็นแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มบางและดูขาวหลังจากถอดสารเคลือบออก เหมาะสำหรับการจำลองแบบไวรัสที่ใช้งานอยู่และระดับความสูงของเซรั่มอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส (ALT) จุลพยาธิวิทยาของตับแสดงให้เห็นรอยโรคที่ใช้งานอยู่ (รวมถึงผู้ป่วยโรคตับที่ได้รับการชดเชยและ decompensated) ค่าคงที่การยับยั้ง (ki) ของ entecavir triphosphate บน HBV DNA polymerase คือ 0.0012 μ m ในขณะที่ผลการยับยั้งต่อพอลิเมอเรสดีเอ็นเอของเซลล์ (,, Δ) และโพลีเมอเรสของไมโตคอนเดรีย
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:
| ชื่อผลิตภัณฑ์ | แท็บเล็ต entecavir | capsules entecavir | การฉีด |
| ประเภทผลิตภัณฑ์ | แท็บเล็ต | แคปซูล | ของเหลว |
| ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% |
| ข้อกำหนดผลิตภัณฑ์ | 0.1 มก./1 มก. | 0.5 มก. | 0.1 มก./2.5 มก. |
| รูปแบบผลิตภัณฑ์ | ปากเปล่า | ปากเปล่า | การสังเคราะห์อินทรีย์ |
|
|
|
coa entecavir
แท็บเล็ต entecavirชื่อจีนคือ entecavir ซึ่งเป็นยาต้านไวรัสที่ใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับการรักษาโรคไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรัง (CHB) นับตั้งแต่เปิดตัว entecavir ได้กลายเป็นยาสายแรก - สำหรับการรักษาโรคไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรังทั่วโลกเนื่องจากกิจกรรมต้านไวรัสที่แข็งแกร่งความปลอดภัยที่ดีและอัตราการต้านทานต่ำ ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับวัตถุประสงค์:
ตัวบ่งชี้หลัก: การรักษาโรคไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรัง (HBV)
แท็บเล็ต entecavirเป็นครั้งแรก - การรักษาด้วยยาต้านไวรัสสายสำหรับโรคตับอักเสบบีเรื้อรัง (HBV) โดยการใช้หลักของการยับยั้งการจำลองแบบไวรัสการปรับปรุงการทำงานของตับและชะลอการลุกลามของโรค ข้อบ่งชี้เฉพาะ ได้แก่ :
เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีการจำลองแบบไวรัสที่ใช้งานอยู่ (ระดับสูงของ HBV DNA), ระดับความสูงของเซรั่มอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส (ALT) (มักจะเกินขีด จำกัด สูงสุดของปกติ) หรือรอยโรคเนื้อเยื่อตับที่ใช้งานอยู่ (เช่นการอักเสบปานกลางถึงรุนแรงและพังผืด)
รวมถึงผู้ป่วยที่เป็นโรคตับชดเชย (การทำงานของตับเป็นเรื่องปกติ) และโรคตับ decompensated (การทำงานของตับมีความบกพร่องอย่างรุนแรงเช่นดีซ่าน, น้ำในช่องท้อง, encephalopathy ตับและภาวะแทรกซ้อนอื่น ๆ )
โรคตับอักเสบบีเรื้อรังในเด็ก
เหมาะสำหรับเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 2 ถึง 18 ปีมีโรคตับชดเชยที่เกิดจากการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรังและผู้ที่ได้รับการรักษาเบื้องต้นด้วยนิวคลีโอไซด์ (เช่นยังไม่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสกับอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์อื่น ๆ )
หนึ่งในเงื่อนไขต่อไปนี้จะต้องเป็นไปตาม:
การจำลองแบบของไวรัสมีการใช้งาน (ระดับ HBV DNA สูง) และระดับ ALT ในซีรั่มยังคงเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง (มักจะเกินขีด จำกัด สูงสุดของปกติ 2 ครั้ง)
จุลพยาธิวิทยาของตับแสดงการอักเสบปานกลางถึงรุนแรงและ/หรือพังผืด
กลไกการออกฤทธิ์: ลิงค์คีย์ในการยับยั้งการจำลองแบบ HBV
Entecavir เป็นอะนาล็อก guanine nucleoside ที่ออกฤทธิ์ต้านไวรัสผ่านกลไกต่อไปนี้:
การเปิดใช้งานฟอสโฟรีเลชั่นและการยับยั้งการเลือก HBV อย่างมาก
entecavir ถูก phosphorylated เป็น triphosphate (etv - tp) ในเซลล์โดยครึ่งหนึ่ง - ชีวิตประมาณ 15 ชั่วโมงและสามารถรักษากิจกรรมเป็นเวลานาน
การยับยั้งการแข่งขันของ HBV polymerase
ETV - TP แข่งขันกับสารตั้งต้นธรรมชาติของ HBV polymerase, deoxyguanosine triphosphate (DGTP) เพื่อยับยั้งกิจกรรมทั้งสามของไวรัสโพลีเมอเรส:
การเปิดใช้งาน HBV polymerase: ป้องกันการเริ่มต้นของการสังเคราะห์ RNA ของไวรัส
การก่อตัวของการถอดรหัสแบบย้อนกลับของจีโนม pre จีโนม mRNA: การปิดกั้นการถอดรหัสย้อนกลับของไวรัสอาร์เอ็นเอในเส้นลบของ DNA
การสังเคราะห์ HBV DNA positive positive: ยับยั้งการขยายของเส้นบวก DNA ของไวรัสดังนั้นจึงปิดกั้นวงจรการจำลองแบบไวรัส
ค่าคงที่การยับยั้ง (ki) ของ ETV - TP บน HBV DNA polymerase คือ 0.0012 μ m แสดงถึงผลการยับยั้งที่แข็งแกร่ง
ผลการยับยั้งต่อ DNA polymerase (,, Δ) และ DNA polymerase ของไมโตคอนเดรียนั้นอ่อนแอ (ค่า KI ที่ 18-160 μ m) ลดความเป็นพิษต่อเซลล์โฮสต์
ประสิทธิภาพทางคลินิก: ยับยั้งไวรัสและปรับปรุงการทำงานของตับได้อย่างมีประสิทธิภาพ
การทดลองทางคลินิกหลายครั้งได้ยืนยันถึงประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญของ entecavir ในการรักษาโรคตับอักเสบเรื้อรัง B:
ผู้ป่วยการรักษาเบื้องต้นสำหรับผู้ใหญ่
การตอบสนองทางไวรัสวิทยา: หลังจาก 48 สัปดาห์ของการรักษาประมาณ 67% ถึง 76% ของระดับ HBV DNA ของผู้ป่วยลดลงสู่ระดับที่ตรวจไม่พบ (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
การตอบสนองทางชีวเคมี: ประมาณ 68% ถึง 72% ของผู้ป่วยมีระดับ ALT ของพวกเขากลับสู่ปกติซึ่งสูงกว่าของ lamivudine (ประมาณ 55%)
การปรับปรุงองค์กร: หลังจากการรักษา 48 สัปดาห์ประมาณ 70% ถึง 72% ของผู้ป่วยพบว่าการลดลงของการอักเสบของตับและพังผืด
ผู้ป่วยที่ล้มเหลวในการรักษาด้วย lamivudine
สำหรับผู้ป่วยที่มีความต้านทานต่อ lamivudine หรือความล้มเหลวในการรักษาปริมาณของ entecavir จะเพิ่มเป็นสองเท่าเป็น 1 มก./วันและหลังจาก 48 สัปดาห์ของการรักษา:
ประมาณ 22% ถึง 39% ของผู้ป่วยมีระดับ DNA HBV ที่ไม่สามารถตรวจจับได้
ประมาณ 38% ถึง 40% ของผู้ป่วยมีระดับ ALT กลับสู่ปกติ
ข้อมูลการรักษาระยะยาว
หลังจากการรักษาอย่างต่อเนื่อง 5 ปีอุบัติการณ์สะสมของการดื้อยาในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาใหม่เพียง 1.2%ในขณะที่อุบัติการณ์สะสมของการดื้อยาในผู้ป่วยที่ล้มเหลวในการรักษาด้วย lamivudine คือ 51%
การรักษาระยะยาวสามารถลดความเสี่ยงของโรคตับแข็งและมะเร็งตับได้อย่างมีนัยสำคัญ
ผู้ป่วยเด็ก
ประสิทธิภาพของผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 18 ปีนั้นคล้ายคลึงกับผู้ใหญ่ หลังจากการรักษา 48 สัปดาห์:
ประมาณ 46% ของผู้ป่วยเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่าหรือเท่ากับ 32.6 กิโลกรัมในกลุ่มปริมาณ 0.5 มก. มีระดับ DNA HBV ลดลงถึงระดับที่ตรวจไม่พบ
เด็กที่มีน้ำหนัก<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
การใช้งานและการปรับขนาดยาสำหรับประชากรพิเศษ
การใช้และปริมาณของ entecavir ในประชากรพิเศษที่แตกต่างกันจำเป็นต้องปรับตามสถานการณ์เฉพาะ:
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
Entecavir ส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาผ่านไตและอัตราการกวาดล้างของผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายลดลง ต้องปรับขนาดยา:
อัตราการกวาดล้าง creatinine มากกว่าหรือเท่ากับ 50 มล./นาที: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา (0.5 มก./วัน)
อัตราการกวาดล้าง creatinine 30-50 มล./นาที: 0.5 มก. ทุก 48 ชั่วโมง
อัตราการกวาดล้าง creatinine 10-30 มล./นาที: 0.5 มก. ทุก 72 ชั่วโมง
อัตราการกวาดล้าง creatinine<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
ผู้ป่วยการฟอกเลือดควรใช้เวลาหลังจากการล้างไต
ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ
ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ (รวมถึงโรคตับแข็ง decompensated) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่การตรวจสอบอย่างใกล้ชิดของตัวบ่งชี้การทำงานของตับ (เช่น ALT, บิลิรูบินอัลบูมิน ฯลฯ ) เป็นสิ่งจำเป็น
หญิงตั้งครรภ์
การวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของ entecavir ต่อหญิงตั้งครรภ์ไม่เพียงพอและใช้เฉพาะเมื่อมีความจำเป็นอย่างชัดเจนโดยพิจารณาอย่างถี่ถ้วนเกี่ยวกับข้อดีและข้อเสียของมัน
หญิงตั้งครรภ์ที่ใช้ entecavir อาจเพิ่มความเสี่ยงของการดื้อยาของทารกในครรภ์ต่อสารยับยั้ง transcriptase reverse transcriptase ซึ่งเป็นเชื้อเอชไอวีดังนั้นผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV/HBV CO จำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสที่ใช้งานอยู่สูง (HAART) ก่อนที่จะใช้ entecavir
ผู้หญิงให้นมบุตร
แท็บเล็ต entecavirอาจถูกหลั่งผ่านน้ำนมแม่และผู้หญิงให้นมบุตรควรหยุดการเลี้ยงลูกด้วยนมและเปลี่ยนเป็นการให้อาหารเทียม
ผู้ป่วยเด็ก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นและไม่แนะนำให้ใช้
เด็กอายุ 2 ถึง 18 ควรปรับขนาดของพวกเขาตามน้ำหนักของพวกเขา:
น้ำหนักมากกว่าหรือเท่ากับ 32.6 กก.: 0.5 มก./วัน (แท็บเล็ตหรือสารละลายปากเปล่า)
น้ำหนักมีตั้งแต่ 10 กิโลกรัมถึง<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
ผู้ป่วยสูงอายุ
การทำงานของไตของผู้ป่วยสูงอายุที่มีอายุมากกว่า 65 ปีอาจลดลงและควรปรับขนาดยาตามอัตราการกวาดล้าง creatinine และการทำงานของไตควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด
ข้อควรระวังและการตรวจสอบยา
เพื่อให้แน่ใจว่าการใช้ entecavir ที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพควรใช้ความระมัดระวังต่อไปนี้:
เวลาของการใช้ยา: ควรใช้ entecavir ในขณะท้องว่าง (อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลังมื้ออาหาร) เพื่อหลีกเลี่ยงอาหารที่มีผลต่อการดูดซึม
ระยะเวลาของการรักษา: โรคตับอักเสบเรื้อรัง B ต้องใช้การรักษาระยะยาว - และหลักสูตรการรักษาที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วย (เช่นสถานะ HBEAG, การตอบสนองทางไวรัสวิทยา, เนื้อเยื่อวิทยาตับ ฯลฯ ) และถูกกำหนดโดยการประเมินของแพทย์
ผู้ป่วยที่เป็นบวกของ HBEAG: การรักษาควรดำเนินการอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาอย่างน้อย 12 เดือนหลังจาก HBV DNA ที่ตรวจไม่พบและ HBEAG seroconversion (การหายตัวไปของ HBEAG และต่อต้าน HBE)
ผู้ป่วยที่เป็นลบ HBEAG: การรักษาควรดำเนินการต่อไปจนกว่าจะมี HBSAG seroconversion หรือการสูญเสียประสิทธิภาพ (เช่นการฟื้นตัวของไวรัส)
การติดตามหลังจากหยุดยา: การหยุดยาอย่างกะทันหันอาจนำไปสู่การกำเริบของโรคไวรัสตับอักเสบเฉียบพลันโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ decompensated การตรวจสอบการทำงานของตับอย่างใกล้ชิด (Alt, bilirubin ฯลฯ ) และระดับ DNA HBV ควรดำเนินการอย่างน้อย 4 เดือนหลังจากหยุดยา
ปฏิกิริยาระหว่างยา: entecavir ไม่ใช่สารตั้งต้นยับยั้งหรือตัวเหนี่ยวนำของระบบเอนไซม์ CYP450 และมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ น้อยลง
อย่างไรก็ตามเมื่อใช้ร่วมกับยาที่ลดการทำงานของไตหรือแข่งขันเพื่อการหลั่งที่ใช้งานผ่าน glomerulus (เช่นยาปฏิชีวนะและภูมิคุ้มกันบางอย่าง) มันอาจเพิ่มความเข้มข้นของยาในเลือดและต้องมีการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด
การเฝ้าระวังการต้านทาน: ผู้ป่วยในการรักษาระยะยาวจำเป็นต้องตรวจสอบระดับ DNA HBV อย่างสม่ำเสมอและตรวจจับยา - ทันที (เช่น RTT184, RTS202, RTM250 และการทดแทนไซต์อื่น ๆ )
ข้อห้ามและข้อควรระวัง
สถานการณ์ต่อไปนี้ห้ามหรือใช้ entecavir ด้วยความระมัดระวัง:
ข้อห้าม
มันเป็นข้อห้ามสำหรับบุคคลที่แพ้ entecavir หรือส่วนผสมใด ๆ ในสูตร
ผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV/HBV CO ที่ไม่ได้รับการรักษาด้วย HAART นั้นมีข้อห้าม (ซึ่งอาจทำให้เกิดการดื้อต่อเอชไอวี)
ใช้ด้วยความระมัดระวัง
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายจำเป็นต้องปรับขนาดของพวกเขา
ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับ decompensated จะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด
ผู้หญิงที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตรจำเป็นต้องชั่งน้ำหนักข้อดีและข้อเสีย
ผู้ป่วยเด็กจำเป็นต้องควบคุมสิ่งบ่งชี้และปริมาณอย่างเคร่งครัด
ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต entecavir, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย