ยาเม็ดเอนโคลมิฟีน ซิเตรต

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์แท็บเล็ต enclomiphene citrate ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่แท็บเล็ต enclomiphene citrate คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

ยาเม็ดเอนโคลมิฟีนซิเตรตเป็นตัวรับเอสโตรเจนแบบคัดเลือก (SERM) ชนิดรับประทานที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ โดยมีโครงสร้างทางเคมีของ (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy] triethylamine citrate เนื่องจากเป็นไอโซเมอร์ที่ออกฤทธิ์ของ Clomiphene Citrate ทำให้มีความบริสุทธิ์สูงขึ้นโดยการกำจัด cis isomer (Zuclomiphene) ออกจาก Clomiphene ซึ่งจะช่วยลดศักยภาพของตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนในระยะยาวและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนในระยะยาว ยาดังกล่าวผลิตโดยผู้ผลิตส่วนผสมยาออกฤทธิ์ที่ได้รับการรับรองจาก FDA เช่น Seqens และ Suanfarma ซึ่งรับประกันเสถียรภาพด้านคุณภาพของห่วงโซ่อุปทานทั่วโลก

ชื่อสินค้า	ยาเม็ดเอนโคลมิฟีน ซิเตรต	แคปซูลเอนโคลมิฟีนซิเตรต	ผงเอนโคลมิฟีนซิเตรต
ประเภทสินค้า	แท็บเล็ต	แคปซูล	ผง
ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์	มากกว่าหรือเท่ากับ 99%	มากกว่าหรือเท่ากับ 99%	มากกว่าหรือเท่ากับ 99%
ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์	ปรับแต่งได้	ปรับแต่งได้	ปรับแต่งได้
แบบฟอร์มสินค้า	ปรับแต่งได้	ปรับแต่งได้	การสังเคราะห์สารอินทรีย์

 

ผลิตภัณฑ์ของเรา

 

เอนโคลมิฟีน ซิเตรต COA

ใบรับรองการวิเคราะห์
ชื่อสารประกอบ	เอนโคลมิฟีน ซิเตรต
ระดับ	เกรดเภสัชกรรม
หมายเลข CAS	7599-79-3
ปริมาณ	337.3กก
มาตรฐานบรรจุภัณฑ์	25กก./ดรัม
ผู้ผลิต	มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd
เลขที่ล็อต	202501090045
เอ็มเอฟจี	9 มกราคม 2025
ประสบการณ์	8 มกราคม 2028
รายการ	มาตรฐานองค์กร	ผลการวิเคราะห์
รูปร่าง	ผงสีขาวหรือเกือบขาว	สอดคล้อง
ปริมาณน้ำ	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0%	0.47%
ขาดทุนจากการอบแห้ง	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0%	0.28%
โลหะหนัก	Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm	N.D.
	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm	N.D.
	Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm	N.D.
	Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm	N.D.
ความบริสุทธิ์ (HPLC)	มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0%	99.90%
สิ่งเจือปนเดี่ยว	<0.8%	0.47%
จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g	70
อี. โคลี	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g	N.D.
ซัลโมเนลลา	N.D.	N.D.
เอทานอล (โดย GC)	น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm	500 ppm
พื้นที่จัดเก็บ	เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้ง อุณหภูมิต่ำกว่า 2-8 องศา

ยาเม็ดเอนโคลมิฟีนซิเตรตเป็นตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนแบบคัดเลือกที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ในช่องปาก (SERM) ซึ่งเป็นของไอโซเมอร์ที่ใช้งานอยู่ของ Clomiphene Citrate โครงสร้างทางเคมีของมันคือ (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy] triethylamine citrate ซึ่งบล็อกตัวรับเอสโตรเจนโดยเฉพาะที่ระดับไฮโปทาลามัสและต่อมใต้สมอง ยับยั้งการควบคุมผลตอบรับเชิงลบของเอสโตรเจน และกระตุ้นการหลั่งของฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน (GnRH) จึงส่งเสริมการปล่อยฮอร์โมนลูทีไนซิง (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) จากต่อมใต้สมอง กลไกนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการสังเคราะห์ฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนในเซลล์คั่นระหว่างหน้าอัณฑะ ขณะเดียวกันก็สนับสนุนการผลิตอสุจิ
เมื่อเปรียบเทียบกับโคลมิฟีน จะกำจัดซิสไอโซเมอร์ (ซูโคลมิฟีน) ออกไป โดยหลีกเลี่ยงผลกระทบที่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนและผลข้างเคียง (เช่น ความผันผวนทางอารมณ์และความผิดปกติทางการมองเห็น) ที่อาจเกิดขึ้นอย่างหลัง และมีความบริสุทธิ์สูงกว่าและมีผลทางเภสัชวิทยาที่แม่นยำกว่า

ข้อบ่งชี้ทางคลินิกที่สำคัญ

 

1. hypogonadism รองชาย
ความหมายและสาเหตุ: ภาวะ hypogonadism ทุติยภูมิเป็นภาวะที่มีระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนต่ำเนื่องจากความผิดปกติของต่อมใต้สมองในต่อมใต้สมอง สาเหตุที่พบบ่อย ได้แก่ โรคอ้วน กลุ่มอาการเมตาบอลิซึม ต่อมใต้สมองต่อมใต้สมองหลังผ่าตัด ภาวะโปรแลกติเนเมียสูง ฯลฯ อัณฑะของผู้ป่วยดังกล่าวยังคงมีศักยภาพในการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน ซึ่งแตกต่างจากภาวะ hypogonadism หลัก (พยาธิวิทยาของอัณฑะ) แต่ได้รับผลกระทบจากกฎระเบียบส่วนกลางที่ผิดปกติ
กลไกการรักษา: โดยการกระตุ้นการสังเคราะห์ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนจากภายนอก ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในซีรั่มจะถูกฟื้นฟูให้อยู่ในช่วงปกติ (300-1,000 ng/dL) ในขณะเดียวกันก็หลีกเลี่ยงผลการยับยั้งของการบำบัดทดแทนฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนจากภายนอก (TRT) ต่อการผลิตอสุจิ

 

หลักฐานผลการรักษา:
การเพิ่มขึ้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม-แบบปกปิดสองครั้ง มีผู้ป่วยชาย 120 รายที่ได้รับยารับประทาน 25 มก. ต่อวัน หลังจากผ่านไป 8 สัปดาห์ ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนรวมในเลือดเพิ่มขึ้นจากการตรวจวัดพื้นฐาน 280 ng/dL เป็น 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
การปรับปรุงคุณภาพตัวอสุจิ: ในคนไข้ที่มีภาวะ oligospermia ร่วมด้วย การรักษาเป็นเวลา 6 เดือนจะเพิ่มความเข้มข้นของตัวอสุจิจาก 8 × 10 ⁶/mL เป็น 22 × 10 ⁶/mL และความสามารถในการเคลื่อนไหวจาก 35% เป็น 58%
การเพิ่มประสิทธิภาพดัชนีเมตาบอลิซึม: การศึกษาพบว่ายาสามารถลดระดับอินซูลินขณะอดอาหารได้ (12.3 → 9.1 μ IU/mL) ปรับปรุงดัชนี HOMA-IR และแนะนำประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับการดื้อต่ออินซูลิน

ข้อได้เปรียบ:
รักษาภาวะเจริญพันธุ์: ต่างจาก TRT ตรงที่ไม่ยับยั้งการผลิตอสุจิ และเหมาะสำหรับผู้ชายที่มีความต้องการภาวะเจริญพันธุ์
หลีกเลี่ยงความเสี่ยงของฮอร์โมนภายนอก: ลดภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับ TRT เช่น ต่อมลูกหมากโตและภาวะโพลีไซเธเมีย
ความสะดวก: การบริหารช่องปากโดยปฏิบัติตามข้อกำหนดของผู้ป่วยสูง

 

2. ภาวะมีบุตรยากในชาย (oligospermia/asthenozoospermia)
พยาธิสรีรวิทยา: ประมาณ 40% ของภาวะมีบุตรยากในชายเกี่ยวข้องกับภาวะต่อมใต้สมองต่ำ หรือการหลั่ง gonadotropins ไม่เพียงพอ โดยการเพิ่มระดับ FSH กระตุ้นการทำงานของเซลล์ Sertoli อัณฑะ และส่งเสริมการผลิตอสุจิ เพิ่มระดับฮอร์โมนเพศชายและปรับปรุงสภาพแวดล้อมในการเจริญเติบโตของตัวอสุจิไปพร้อมๆ กัน

การวิจัยทางคลินิก:
การปรับปรุงพารามิเตอร์ของตัวอสุจิ: การทดลองที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 60 รายที่มีภาวะเกล็ดเลือดน้อยแสดงให้เห็นว่าหลังจากการรักษาด้วย 25 มก. ทุกวันเป็นเวลา 6 เดือน ความเข้มข้นของตัวอสุจิเพิ่มขึ้นจาก (10.2 ± 3.5) × 10 ⁶/mL เป็น (28.4 ± 6.7) × 10 ⁶/mL (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

การปรับปรุงอัตราการตั้งครรภ์: ในคู่รักที่มีความผิดปกติของการตกไข่ การบำบัดแบบผสมผสานจะเพิ่มอัตราการตั้งครรภ์ทางคลินิกจาก 15% เป็น 28%

มีไว้สำหรับ:
oligospermia ที่ไม่ทราบสาเหตุ/asthenozoospermia
ภาวะ hypogonadism ทุติยภูมิรวมกับภาวะมีบุตรยาก
ผู้ป่วยที่ปฏิเสธหรือไม่ทนต่อยา TRT

 

3. Hypotestosterone เกี่ยวข้องกับกลุ่มอาการเมตาบอลิซึม
ระบาดวิทยา: ประมาณ 30% ของผู้ชายอ้วนมีภาวะ hypogonadism ทุติยภูมิ โดยมีฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนต่ำ เอสโตรเจนสูง และภาวะดื้อต่ออินซูลิน โดยการเพิ่มระดับฮอร์โมนเพศชาย, ตัวบ่งชี้การเผาผลาญอาจได้รับการปรับปรุง.

การวิจัยกลไก:
ความไวของอินซูลิน: การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ายาสามารถเพิ่มการแสดงออกของตัวขนส่งกลูโคสของกล้ามเนื้อโครงร่าง 4 (GLUT4) และปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลิน

 

การกระจายไขมัน: การศึกษาทางคลินิกพบว่าหลังจากการรักษา 6 เดือน รอบเอวของผู้ป่วยลดลง 3.2 ซม. (p=0.02) และบริเวณไขมันในอวัยวะภายในลดลง 15%
หลักฐานทางคลินิก: การทดลองที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยโรคอ้วน 80 รายที่มีระดับเทสโทสเทอโรนต่ำ แสดงให้เห็นว่าหลังจากการรักษาด้วยเอนโคลมิฟีน ซิเตรต 25 มก. ทุกวันเป็นเวลา 12 เดือน ระดับน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหารลดลงจาก (10.2 ± 1.8) มิลลิโมล/ลิตร เป็น (8.9 ± 1.5) มิลลิโมล/ลิตร (p=0.03) และไตรกลีเซอไรด์ลดลงจาก (2.1 ± 0.7) มิลลิโมล/ลิตร เป็น (1.6 ± 0.5) มิลลิโมล/ลิตร (p=0.01)

สำรวจการใช้งานนอกเหนือจากคู่มือการใช้งาน

 

1. ภาวะมีบุตรยากในสตรี (ระยะวิจัย)
พื้นหลัง:ยาเม็ดเอนโคลมิฟีนซิเตรตได้รับการอนุมัติสำหรับภาวะมีบุตรยากในสตรี แต่ E ซึ่งเป็นไอโซเมอร์ที่ออกฤทธิ์อาจมีประสิทธิภาพและความปลอดภัยที่ดีกว่า
ข้อมูลการวิจัย:
อัตราการตกไข่: การทดลองเปรียบเทียบรวมผู้ป่วย 200 รายที่มีภาวะถุงน้ำรังไข่หลายใบ (PCOS) และอัตราการตกไข่ของกลุ่มที่ได้รับ Enclomiphene Citrate อยู่ที่ 72% ซึ่งไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากกลุ่ม clomiphene (75%) แต่อุบัติการณ์ของความผิดปกติทางการมองเห็นต่ำกว่า (3% เทียบกับ. 15%)
ความเสี่ยงของการตั้งครรภ์แฝด: ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญ ซึ่งบ่งชี้ว่าลักษณะโมโนเมอร์อาจลดความเสี่ยงของการกระตุ้นรังไข่มากเกินไป
สถานการณ์ปัจจุบัน: ปัจจุบันไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสตรี แต่การศึกษาทางคลินิกบางชิ้นสนับสนุนคุณค่าที่เป็นไปได้ของยานี้

 

2. การรักษาแบบเสริมสำหรับโรคเบาหวานประเภท 2 ในชาย
กลไกการตั้งสมมติฐาน: Hypotestosterone มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับการดื้อต่ออินซูลิน และ Enclomiphene Citrate อาจปรับปรุงการเผาผลาญกลูโคสโดยการเพิ่มระดับฮอร์โมนเพศชาย
หลักฐานเบื้องต้น: การทดลองที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 40 รายที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 ร่วมกับภาวะฮอร์โมนเทสโทสเทอโรเลเมียต่ำ แสดงให้เห็นว่าหลังการรักษาด้วยยา 25 มก. ต่อวันเป็นเวลา 6 เดือน HbA1c ลดลงจาก (8.2 ± 1.1)% เป็น (7.5 ± 0.9)% (p=0.02) ซึ่งจำเป็นต้องมีการศึกษาตัวอย่างขนาดใหญ่เพิ่มเติมเพื่อยืนยัน

 

3. กลุ่มอาการวัยหมดประจำเดือนในชาย (ภาวะ hypogonadism ล่าช้า)
ความหมาย: ระดับฮอร์โมนเพศชายลดลงทุกปีหลังจากอายุ 40 ปี ร่วมกับอาการต่างๆ เช่น เหนื่อยล้า อารมณ์ไม่ดี และความใคร่ลดลง
ผลกระทบที่อาจเกิดขึ้น: สามารถปรับปรุงคุณภาพชีวิตโดยการเพิ่มระดับฮอร์โมนเพศชาย การทดลองแบบเปิดที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 50 ราย พบว่าหลังจากการรักษา 3 เดือน คะแนนอาการวัยหมดประจำเดือนของผู้ชาย (AMS) ลดลงจาก 42 คะแนนเหลือ 28 คะแนน (p<0.001).

คุณสมบัติทางเคมีของยาเม็ดเอนโคลมิฟีน ซิเตรตมีดังต่อไปนี้:

สภาพร่างกายและรูปลักษณ์ภายนอก

 

รูปแบบผลึกปราศจากน้ำเป็นผงสีขาวมีรสขม โดยทั่วไปจะใช้รูปแบบซิเตรตในการพัฒนาสูตรผสมเพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความคงตัว

 

ลักษณะการละลาย

 

ความสามารถในการละลายได้รับผลกระทบอย่างมากจากค่า pH:
ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดสูง (เช่น กรดไฮโดรคลอริก 0.1 N, pH 1.2) ความสามารถในการละลายจะสูงมากถึง 52.3 มก./มล.
ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกลาง (เช่น สารละลายบัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 7.4) ความสามารถในการละลายจะลดลงอย่างมาก เพียง 0.12 มก./มล.
คุณลักษณะนี้ทำให้เกิดความแตกต่างในพฤติกรรมการดูดซึมของยาภายใต้สภาวะ pH ที่แตกต่างกันในระบบทางเดินอาหาร โดยต้องมีการปรับการออกแบบสูตรผสมให้เหมาะสมเพื่อปรับปรุงการดูดซึม

 

เสถียรภาพทางความร้อน

 

การวิเคราะห์ดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมทรี (DSC) แสดงให้เห็นว่าอุณหภูมิเริ่มต้นของการสลายตัวคือ 218 ± 3 องศา ข้อมูลนี้ให้พารามิเตอร์ที่สำคัญสำหรับการควบคุมอุณหภูมิในระหว่างการประมวลผลยา และควรหลีกเลี่ยงการบำบัดที่อุณหภูมิสูง-เพื่อป้องกันการย่อยสลาย

 

ลักษณะโครงสร้างทางเคมี

 

เนื่องจากเป็นทรานส์ไอโซเมอร์ของโคลมิฟีน จึงจัดอยู่ในอนุพันธ์ของไตรฟีนิลอีเทอร์ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์- โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยวงแหวนเบนซีน 3 วง เชื่อมต่อกันด้วยสะพานไวนิล ทำให้เกิดโครงสร้างระนาบแข็ง โครงสร้างนี้ทำให้สามารถจับกับตัวรับเอสโตรเจนโดยเฉพาะและออกฤทธิ์ต้าน-เอสโตรเจนได้

 

พฤติกรรมที่ขึ้นอยู่กับ pH-

 

ในสื่อที่เป็นกรดจะมีอยู่ในรูปแบบแตกตัวเป็นไอออนและมีความสามารถในการละลายเพิ่มขึ้นอย่างมาก ในสภาวะที่เป็นกลางส่วนใหญ่จะอยู่ในรูปโมเลกุลโดยมีความสามารถในการละลายลดลง ลักษณะนี้ส่งผลต่อประสิทธิภาพการดูดซึมของยาในตำแหน่งต่างๆ ในระบบทางเดินอาหารและต้องใช้เทคนิคการกำหนดสูตร (เช่น การเคลือบไมโครสเฟียร์) เพื่อให้บรรลุการปลดปล่อยตามเป้าหมาย

 

ความเสถียรในการจัดเก็บ

 

สูตรแคปซูลรับประทานสามารถรักษาความคงตัวได้นาน 24 เดือนที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศา จำเป็นต้องใช้บรรจุภัณฑ์ที่กันแสง- (เช่น ขวดแก้วสีน้ำตาล) เพื่อป้องกันโฟโตไลซิสและควบคุมความชื้นในการจัดเก็บเพื่อหลีกเลี่ยงการดูดซึมความชื้นและการแข็งตัว

1. จุดประสงค์หลักคืออะไร?
ใช้สำหรับรักษาภาวะ hypogonadism ในผู้ชาย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่เกิดจากความผิดปกติของอวัยวะสืบพันธุ์ทุติยภูมิ
2. ทำอย่างไรให้ถูกต้อง?
ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัด โดยปกติให้รับประทานวันละครั้งตามเวลาที่กำหนด สามารถรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้
3. ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมีอะไรบ้าง?
อาจรวมถึงอาการปวดศีรษะ คลื่นไส้ หน้าแดง และปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด หากมีอารมณ์แปรปรวน การมองเห็นเปลี่ยนแปลง หรือปวดลูกอัณฑะ ให้ไปพบแพทย์ทันที
4. ข้อควรระวังที่สำคัญมีอะไรบ้าง?
สำหรับผู้ชายเท่านั้น ในช่วงระยะเวลาการใช้ยาจำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับฮอร์โมนเพศชายและฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นประจำ ไม่เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะลูกอัณฑะล้มเหลวหรือมะเร็งต่อมลูกหมาก
หมายเหตุสำคัญ: นี่คือยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ หลังการวินิจฉัยจะต้องสั่งยาโดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญและควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างต่อเนื่อง ข้อมูลที่ให้ไว้มีไว้เพื่อการอ้างอิงเท่านั้น โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์สำหรับการใช้งานเฉพาะด้าน

ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต enclomiphene citrate ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย