Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์แท็บเล็ต meropenem ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่แท็บเล็ต meropenem คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
แท็บเล็ต Meropenemจับโควาเลนต์กับโปรตีนที่จับกับเพนิซิลิน (PBP) เพื่อยับยั้งการเชื่อมโยงข้ามของเปปทิโดไกลแคน-ที่ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย สายด้านข้างของไพโรลิดีนซัลไฟด์สามารถเพิ่มความเสถียรของดีไฮโดรเปปติเดสของไต-I (DHP-I) โดยไม่จำเป็นต้องใช้ตัวยับยั้งเอนไซม์ที่รวมกัน เช่น ซิลาสแตติน 1-ไฮดรอกซีเอทิลให้ความคงตัวแก่แลคตัม - ต่างๆ รวมถึงเอนไซม์ AmpC ดังนั้นจึงสามารถออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียผ่านกลไกคู่ซึ่งจับกับ PBPs (โดยเฉพาะ PBP2) ปิดกั้นการเชื่อมโยงข้ามของสายโซ่ peptidoglycan นำไปสู่ข้อบกพร่องผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ความเป็นขั้วของโมเลกุลต่ำ ทำให้ง่ายต่อการเจาะทะลุรูเยื่อหุ้มชั้นนอกของแบคทีเรียแกรมลบ (เช่น OmpF/OmpC) และเข้าถึงความเข้มข้นสูงภายในร่างกายของแบคทีเรีย
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:
|
|
|
เมอร์พีเนม COA
อาการไม่พึงประสงค์
เมอริพีเนม(แท็บเล็ต Meropenem) ในฐานะยาปฏิชีวนะ carbapenem รุ่นที่สี่ เป็นยาหลักสำหรับการรักษาทางคลินิกสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่รุนแรงผ่านการฉีดแบบผง แม้ว่าความเป็นพิษต่อไตและความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยา imipenem แต่อาการไม่พึงประสงค์ยังคงต้องมีความเข้าใจอย่างเป็นระบบ
สเปกตรัมของปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์และอัตราอุบัติการณ์
- อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย (อัตราอุบัติการณ์มากกว่าหรือเท่ากับ 1%)
คลื่นไส้/อาเจียน: อัตราอุบัติการณ์อยู่ที่ประมาณ 3.6% -4.8% ซึ่งสัมพันธ์กับยาที่กระตุ้นเยื่อบุกระเพาะอาหารโดยตรงและการสะท้อนการอาเจียนที่สื่อกลางโดยระบบประสาทส่วนกลาง (CNS)
โรคท้องร่วง: อัตราอุบัติการณ์คือ 2.1% -4.5% รวมถึงอาการท้องร่วงจากการทำงาน (1.8%) และอาการท้องเสียที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ (AAD, 0.3% -0.7%) ซึ่งอาการหลังนี้อาจเกิดจากการเจริญเติบโตมากเกินไปของ Clostridium difficile
อาการท้องผูก: อัตราอุบัติการณ์ประมาณ 1.2% ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการดูดซึมน้ำที่เพิ่มขึ้นที่เกิดจาก dysbiosis ของจุลินทรีย์ในลำไส้
อาการทางระบบประสาท
อาการปวดหัว: อัตราอุบัติการณ์คือ 2.3% -3.1% ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินหลังจากข้ามอุปสรรคในเลือดและสมอง
โรคลมบ้าหมู: อัตราอุบัติการณ์โดยรวมคือ 0.5% แต่ความเสี่ยงจะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในประชากรเฉพาะกลุ่ม
ผู้ป่วยที่ติดเชื้อในระบบประสาทส่วนกลาง (เช่นเยื่อหุ้มสมองอักเสบ): อัตราอุบัติการณ์เพิ่มขึ้นเป็น 2.1% -3.4%;
ผู้ป่วยไตวาย (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
ผู้ป่วยที่ใช้กรด valproic ร่วมกันมีความเสี่ยงต่อโรคลมบ้าหมูเพิ่มขึ้น 5-8 เท่า (เนื่องจาก Meropenem ลดความเข้มข้นของกรด valproic ในเลือด)
ผื่น: อัตราอุบัติการณ์คือ 1.5% -2.7% ส่วนใหญ่เป็น maculopapular ซึ่งสามารถหายไปได้เองหลังจากหยุดยา
อาการคัน: อัตราอุบัติการณ์คือ 0.9% -1.2% ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการปล่อยฮีสตามีน
ความผิดปกติทางโลหิตวิทยา
โรคโลหิตจาง: อัตราอุบัติการณ์ 0.7% -1.1% แสดงว่าฮีโมโกลบินลดลงมากกว่าหรือเท่ากับ 2 กรัม/เดซิลิตร ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับภาวะเม็ดเลือดแดงแตกทางภูมิคุ้มกันที่เกิดจากยาหรือการกดไขกระดูก
ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ: อัตราอุบัติการณ์ 0.3% -0.5% ส่วนใหญ่ไม่รุนแรง (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- อาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง (อัตราอุบัติการณ์<0.1%)
1.ปฏิกิริยาภูมิแพ้
ภาวะช็อกจากภูมิแพ้ อัตราอุบัติการณ์ประมาณ 0.05% ส่วนใหญ่เกิดขึ้นภายใน 30 นาทีหลังการให้ยา โดยแสดงอาการความดันเลือดต่ำ หายใจลำบาก และหมดสติ
DRESS syndrome (การตอบสนองต่อยาด้วย eosinophilia และอาการทางระบบ): อุบัติการณ์<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2.ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง
Stevens Johnson syndrome (SJS) และ toxic epidermal necrolysis (TEN) มีอัตราการเกิดประมาณ 0.01% -0.03% และอัตราการเสียชีวิต 30% โดยต้องหยุดยาทันทีและการรักษาแบบประคับประคอง
3.ความเป็นพิษต่อตับ
Cholestasis ดีซ่าน: อัตราอุบัติการณ์<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>ULN 3 เท่า) ร่วมกับอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส (ALP) ที่เพิ่มขึ้น ซึ่งมักจะกลับคืนได้หลังจากหยุดยา
4. การปราบปรามทางโลหิตวิทยา
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 วัน) หรือให้เคมีบำบัดร่วม
กลไกการเกิดอาการไม่พึงประสงค์
กลไกระดับโมเลกุลของโรคลมชัก
การยับยั้งตัวรับแกมมาอะมิโนบิวทีริกแอซิด (GABA):แท็บเล็ต Meropenemสามารถเจาะเข้าไปในอุปสรรคในเลือด-และจับกับตำแหน่งที่มีผลผูกพันกับตัวรับ GABA ได้อย่างแข่งขัน ซึ่งลดประสิทธิภาพของสารสื่อประสาท GABA ที่เป็นสารยับยั้ง และนำไปสู่การกระตุ้นประสาทมากเกินไป
การปล่อยกลูตาเมตเพิ่มขึ้น: โดยการยับยั้งตัวขนส่งกลูตาเมต EAAT2 ในแอสโตรไซต์ การดูดซึมกลูตาเมตในรอยแหว่งซินแนปติกจะลดลง และเพิ่มความเป็นพิษต่อการกระตุ้น
อัตราการกวาดล้างไตลดลง: เมื่อไตทำงานผิดปกติ ความเข้มข้นของน้ำไขสันหลัง Meropenem จะเพิ่มขึ้น (AUC ₀ - ∞ เพิ่มขึ้น 2.3 เท่า) เพิ่มความเสี่ยงต่อโรคลมบ้าหมูอย่างมีนัยสำคัญ
กลไกของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดอาการท้องเสียที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ
การตั้งอาณานิคมของ Clostridium difficile: Meropenem สามารถยับยั้งจุลินทรีย์ในลำไส้ปกติ (เช่น Bifidobacterium และ Lactobacillus) ทำให้เกิดการเจริญเติบโตมากเกินไปของ Clostridium difficile สารพิษ A/B ที่ผลิตโดย Meropenem จะทำลายสิ่งกีดขวางเยื่อเมือกในลำไส้ ทำให้เกิดอาการลำไส้ใหญ่บวมปลอม
กรดไขมันสายสั้น (SCFA) แบบรีดิวซ์: SCFA เช่น กรดบิวทีริกที่เกิดจากเมแทบอลิซึมของจุลินทรีย์ตามปกติ มีฤทธิ์ต้าน{0}}การอักเสบและการบำรุงรักษาต่อความสมบูรณ์ของเยื่อเมือกในลำไส้ และการลดลงอาจทำให้การอักเสบในลำไส้รุนแรงขึ้น
กลไกภูมิคุ้มกันของปฏิกิริยาการแพ้
ปฏิกิริยาภูมิไวเกินประเภทที่ 1 ที่เป็นสื่อกลางของ IgE: ยาทำหน้าที่เป็น haptens และจับกับโปรตีนพาหะ กระตุ้นให้เกิดการผลิต IgE จำเพาะ เมื่อสัมผัสกันมากขึ้น จะกระตุ้นให้แมสต์เซลล์เสื่อมลงและปล่อยสารไกล่เกลี่ย เช่น ฮิสตามีน
ปฏิกิริยาภูมิไวเกินประเภท IV ที่เป็นสื่อกลางโดยทีเซลล์: การกระตุ้นทีเซลล์จำเพาะของยาจะปล่อยไซโตไคน์ (เช่น IFN - , TNF - ) ทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินแบบล่าช้าหรือกลุ่มอาการ DRESS ในผิวหนัง
ปัจจัยเสี่ยงและประชากรที่มีความเสี่ยงสูง-
ปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย
ไตวาย: เมื่อ CrCL<50mL/min, the half-life of แท็บเล็ต Meropenemเป็นเวลานาน (จาก 1 ชั่วโมงเป็น 4-6 ชั่วโมง) ความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อโรคลมบ้าหมูเพิ่มขึ้น
ประวัติของระบบประสาทส่วนกลาง: ผู้ป่วยที่มีประวัติการบาดเจ็บที่สมอง เนื้องอกในสมอง หรือโรคลมบ้าหมู มีเกณฑ์การเกิดโรคลมบ้าหมูลดลง และมีอุบัติการณ์สูงกว่าประชากรทั่วไป 3-5 เท่า
อาการแพ้: บุคคลที่มีประวัติแพ้ยาเพนิซิลลินหรือเซฟาโลสปอรินจะมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้เพิ่มขึ้น 2-4 เท่า
Elderly patients (>อายุ 65 ปี): การทำงานของตับและไตลดลง อัตราการกวาดล้างยาลดลง และอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์สูงกว่าผู้ป่วยอายุน้อยกว่า 1.5 เท่า
ปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับยา
ขนาดยาและระยะเวลาการรักษา: เมื่อขนาดยามากกว่า 2 กรัม/วัน ความเสี่ยงต่อโรคลมบ้าหมูจะเพิ่มขึ้น 1.8 เท่า เมื่อระยะเวลาการรักษาเกิน 14 วัน อุบัติการณ์ของความเป็นพิษต่อตับจะเพิ่มขึ้นจาก 0.3% เป็น 1.2%
วิธีการบริหาร: การให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
การบำบัดแบบผสมผสาน: เมื่อใช้ร่วมกับกรด valproic ค่า AUC ของกรด valproic จะลดลง 50% -70% และความเสี่ยงต่อการเกิดลมชักเพิ่มขึ้น 5-8 เท่า การใช้ร่วมกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) จะเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทางเดินอาหาร 1.5 เท่า
กลยุทธ์การจัดการปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์
มาตรการป้องกัน
การปรับขนาดยา: CrCL 26-50มล./นาที:1ก. ทุกๆ 12 ชม.; CrCL 10-25มล./นาที:0.5ก. ทุกๆ 12 ชม.; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
การเพิ่มประสิทธิภาพวิธีการบริหาร:การขยายเวลาในการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำเกินกว่า 30 นาทีจะช่วยลดความเข้มข้นของยาในเลือดสูงสุด (Cmax) หลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกันกับกรด valproic หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกัน ให้ตรวจสอบความเข้มข้นของเลือดของกรดวาลโพรอิก (ค่าเป้าหมาย 50-100 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร)
การคัดกรองประชากรกลุ่มเสี่ยงสูง:สอบถามเกี่ยวกับประวัติทางการแพทย์ของระบบประสาทส่วนกลาง ประวัติการแพ้ และการทำงานของไตก่อนใช้ยา ติดตามระดับ ALT/AST และบิลิรูบินในผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ที่มีความผิดปกติของตับ
การติดตามและการระบุตัวตนตั้งแต่เนิ่นๆ
การตรวจติดตามระบบประสาท: การประเมินสถานะสติสัมปชัญญะ กล้ามเนื้อ และอาการชักก่อนกำหนด (เช่น อาการชาที่ริมฝีปากและการมองเห็นผิดปกติ) รายวันระหว่างการใช้ยา
ติดตามการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าสมอง (EEG) ในผู้ป่วยไตวาย
การตรวจติดตามระบบทางเดินอาหาร:บันทึกความถี่และลักษณะของการเคลื่อนไหวของลำไส้ทุกวันในช่วง 3 วันแรกหลังการใช้ยา และระวังการก่อตัวของอุจจาระเป็นเลือดหรือเยื่อหุ้มเทียม
ตรวจสอบเลือดลึกลับในอุจจาระเมื่อใช้ NSAID ร่วมกัน
การตรวจสอบผิวหนัง:ตรวจสอบผิวหนังทุกวันหลังการใช้ยา โดยเน้นที่ลำตัวและแขนขาที่งอ
เมื่อมีรอยแดงหรือตุ่มพอง ให้หยุดรับประทานยาทันทีและนำเนื้อเยื่อแผลที่ผิวหนังไปตรวจทางพยาธิวิทยา
มาตรการรักษา
อาการชัก: หยุดรับประทานยาทันทีและอย่าให้สิ่งกีดขวางทางเดินหายใจ ฉีดยา diazepam 5-10 มก. ทางหลอดเลือดดำ ตามด้วยยา phenytoin โซเดียม 15-20 มก./กก. สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ ควรให้ความสำคัญกับยาลีวีไทราซิแทมเป็นอันดับแรก (โดยไม่ต้องปรับขนาดยา)
ท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ:อาการเล็กน้อย: โปรไบโอติกในช่องปาก (เช่น Saccharomyces boulardii) และผงมอนต์มอริลโลไนต์; อาการรุนแรง: รับประทาน vancomycin 125 มก. ทุก ๆ 6 ชั่วโมง หรือ metronidazole 500 มก. ทุก ๆ 8 ชม. เป็นเวลา 10-14 วัน
ปฏิกิริยาการแพ้:อาการเล็กน้อย: เลิกใช้ยาและรับประทานยาแก้แพ้ (เช่น เซทิริซีน 10 มก./วัน) รุนแรง: หยุดยาทันที ฉีดอะดรีนาลีนใต้ผิวหนัง 0.3-0.5 มก. ตามด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์ (เช่น methylprednisolone 40-80 มก. ivgtt)
ความเป็นพิษต่อตับ:หยุดยา ตรวจสอบการทำงานของการแข็งตัวของเลือดและระดับบิลิรูบิน cholestasis รุนแรง: การให้ Ursodeoxycholic acid 250 มก. ในช่องปากเป็นเวลา 3-6 เดือน
การจัดการประชากรพิเศษ
ระยะเวลาตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000มก./กก.) อาจทำให้เกิดพิษต่อตัวอ่อนได้ ใช้ด้วยความระมัดระวังในช่วงกลางและปลายของการตั้งครรภ์
ระยะเวลาให้นมบุตร: สามารถหลั่งยาลงในน้ำนมแม่ได้ (โดยมีความเข้มข้นประมาณ 0.5 เท่าของเลือดมารดา) และควรระงับการให้นมบุตรหรือควรเลือกให้นมบุตรเทียมในระหว่างที่ใช้ยา
เด็ก
การปรับขนาดยา:
อายุมากกว่าหรือเท่ากับ 3 เดือน: 20 มก./กก. ทุกๆ 8 ชม. (ขนาดยาสูงสุด 1 กรัม/ครั้ง);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
การติดตามโรคลมบ้าหมู:
การตรวจติดตาม EEG อย่างต่อเนื่องใน 72 ชั่วโมงแรกหลังการให้ยาในเด็กที่เป็นโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ เพื่อแจ้งเตือนการเกิดอาการลมชักแบบไม่แสดงอาการ
ไตวาย
ผู้ป่วยฟอกไต:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร;
การบำบัดทดแทนไตอย่างต่อเนื่อง (CRRT):
ปรับปริมาณยาตามประเภทของตัวกรอง (เช่น ต้องใช้ . 1g q12h สำหรับ CVVHDF)
คำถามที่พบบ่อย
มีเมอโรพีเนมรูปแบบเม็ดหรือไม่?
+
-
เมโรพีเนมใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อต่างๆ โดยเฉพาะจากแบคทีเรียที่ดื้อยา- การบริหารงาน Meropenem ต้องการทรัพยากรเฉพาะทางและพยาบาลที่ผ่านการฝึกอบรมMeropenem มีจำหน่ายในรูปแบบยาฉีดเท่านั้นเนื่องจากความเสถียรทางเคมีและการซึมผ่านของลำไส้ไม่ดี
meropenem ให้ IV หรือรับประทานหรือไม่?
+
-
Meropenem มักจะได้รับจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำนานกว่าประมาณ 15 ถึง 30 นาที (ดูหัวข้อ 6.2, 6.3 และ 6.6) อีกทางหนึ่ง สามารถให้ขนาดไม่เกิน 1 กรัมโดยการฉีดยาลูกใหญ่ทางหลอดเลือดดำภายในเวลาประมาณ 5 นาที
tab meropenem เป็นยาปฏิชีวนะที่แข็งแกร่งหรือไม่?
+
-
Meropenem เป็นยาปฏิชีวนะที่แข็งแกร่งหรือไม่?Meropenem เป็นยาปฏิชีวนะที่แข็งแกร่งที่สุดรองจาก vancomycin. Meropenem (Merrem, Meronem) เป็นผู้เชี่ยวชาญด้านการต้านเชื้อแบคทีเรียในตระกูล carbapenem ซึ่งมีขอบเขตการใช้งานที่หลากหลาย ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นแนวทางการรักษาขั้นสุดท้ายก่อนที่จะระบุสิ่งมีชีวิตที่เป็นสาเหตุได้
ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต meropenem ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย