แคปซูล Cimetidineเป็นศัตรูตัวรับ H2 แบบคลาสสิกโดยมีองค์ประกอบหลักคือ cimetdine ชื่อทางเคมีคือ n '-methyl-n' '-[2 [[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl]-n-cyanoguanidine โดยมีสูตรโมเลกุลของ C10H16N6S และน้ำหนักโมเลกุล 252.34 ยาส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบแคปซูลที่มีปริมาณผงสีขาวหรือสีขาวและข้อกำหนดมักจะเป็น 0.2 กรัมต่อแคปซูล โครงสร้างทางเคมีของมันสามารถจับกับตัวรับ H2 บนเมมเบรนพื้นฐานของเซลล์ผนังกระเพาะอาหารการปิดกั้นการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารและกลายเป็นหนึ่งในยาพื้นฐานสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรดในกระเพาะอาหาร
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา
Cimetidine +. Coa
แคปซูล Cimetidineเป็นยาที่ยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไปเช่นแผลในกระเพาะอาหาร, แผลในลำไส้เล็ก
1. แผลในกระเพาะอาหาร
สามารถใช้ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร แผลในกระเพาะอาหารอาจเกี่ยวข้องกับการติดเชื้อ helicobacter pylori, การใช้ยาต้านการอักเสบ nonsteroidal ในระยะยาวและปัจจัยอื่น ๆ มักจะปรากฏเป็นอาการปวดท้องส่วนบน, กรดไหลย้อนกรด, พัดและอาการอื่น ๆ ผู้ป่วยสามารถใช้รูปแบบ dosis เช่นเม็ด cimetdine และแคปซูลภายใต้คำแนะนำของแพทย์รวมกับยาเช่นแคปซูล amoxicillin และเม็ด clarithromycin สำหรับการรักษาด้วยการผสม
2. แผลในลำไส้เล็กส่วนต้น
เหมาะสำหรับรอยด่างของแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น แผลในลำไส้เล็กส่วนต้นมักเกี่ยวข้องกับปัจจัยต่าง ๆ เช่นการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไปและการติดเชื้อ Helicobacter pylori อาการที่พบบ่อย ได้แก่ อาการปวดหิวอาการปวดตอนกลางคืนและอุจจาระสีดำ แพทย์อาจแนะนำให้ใช้รูปแบบ dosis เช่นการฉีด cimetdine และแกรนูลรวมกับยาเช่นยาเม็ดเคลือบ omeprazole และคอลลอยด์บิสมัทเพคติน
3. reflux esophagitis
สามารถบรรเทาอาการของ esophagitis กรดไหลย้อนได้ โรคนี้อาจเกี่ยวข้องกับปัจจัยต่าง ๆ เช่นความผิดปกติของกล้ามเนื้อหูรูดหลอดอาหารส่วนล่างและความดันในกระเพาะอาหารที่เพิ่มขึ้นส่วนใหญ่แสดงให้เห็นว่าอาการเช่นการเผาไหม้ที่อยู่ด้านหลังกระดูกอก, กรดไหลย้อนและกลืนยาก ผู้ป่วยสามารถใช้รูปแบบ dosis เช่นแท็บเล็ต cimetdine dispersible ภายใต้คำแนะนำของแพทย์รวมกับยาเช่นแท็บเล็ต domperidone และแท็บเล็ตเคี้ยวอลูมิเนียมแมกนีเซียมคาร์บอเนตเพื่อปรับปรุงอาการ
ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์
หลังการบริหารช่องปากแคปซูล Cimetidineจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในระบบทางเดินอาหารที่มีการดูดซึม 60% -70% เวลาสูงสุด (TMAX) คือ 1-3 ชั่วโมงและสามารถใช้งานได้ภายใน 30 นาทีหลังจากการบริหารช่องปากทำให้เป็นยาบรรเทาอย่างรวดเร็วสำหรับอาการกรดกรดไหลย้อนกลับเฉียบพลัน อาหารสามารถชะลออัตราการดูดซึม แต่ไม่ส่งผลกระทบต่อระดับการดูดซึมดังนั้นผู้ป่วยไม่จำเป็นต้องใช้ยาอย่างเคร่งครัดในขณะท้องว่าง เป็นที่น่าสังเกตว่าเมื่อใช้ร่วมกับยาเช่นซูคัลเฟตและ metoclopramide การดูดซึมของ cimetdine อาจลดลงหรือลดลงและช่วงเวลาการใช้ยาหรือ dosis จะต้องปรับ
Cimetdine มีการกระจายอย่างกว้างขวางในร่างกายโดยมีปริมาณการกระจายที่ชัดเจน (VD) 0.8-1.2 L/kg และสามารถเจาะเข้าไปในของเหลวในร่างกายเช่นน้ำลายนมแม่และของเหลวในสมอง อัตราการจับโปรตีนของมันอยู่ที่ประมาณ 20%และความเข้มข้นของยาอิสระนั้นค่อนข้างสูงซึ่งอธิบายกลไกที่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงของระบบประสาทส่วนกลางหลังจากเจาะกำแพงเลือดสมอง ในการทดลองสัตว์ cimetdine สามารถข้ามสิ่งกีดขวางรกได้ แต่การศึกษาพรีคลินิกไม่ได้แสดงให้เห็นว่า teratogenicity
Cimetdine เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพของระบบเอนไซม์ CYP450 โดยเฉพาะอย่างยิ่งแสดงผลการยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญต่อ CYP1A2, CYP2D6 และ CYP3A4 ชนิดย่อย ผลการยับยั้งนี้นำไปสู่การชะลอตัวในการเผาผลาญของตัวเองโดยมีครึ่งชีวิต (T1/2) ขยายไปถึง 2-3 ชั่วโมง ในขณะเดียวกัน Cimetdine ทำให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาหลายครั้งโดยยับยั้งการเผาผลาญยาอื่น ๆ
Warfarin: เมื่อใช้ร่วมกันค่า INR จะเพิ่มขึ้น 30% -50% และปริมาณของ warfarin จะต้องลดลง 25% -50%
Phenytoin Sodium: ความเข้มข้นของเลือดเพิ่มขึ้น 28%และต้องมีการปรับ Dosis ตามขีด จำกัด ล่างของช่วงการถาด
LIDOCAINE: อัตราการเข้าร่วมลดลง 34%ปริมาณการบำรุงรักษาจะต้องลดลง 20%-30%
Theophylline: เมื่อใช้ในการรวมกันความเข้มข้นของเลือดของ Theophylline จะเพิ่มขึ้น 50% -100% มีความจำเป็นที่จะต้องตรวจสอบความเข้มข้นของเลือดของ Theophylline และปรับ dosis
Cimetdine ส่วนใหญ่ถูกขับออกมาผ่านไตโดยมีการขับถ่าย 60% -70% ในรูปแบบดั้งเดิมผ่านทางปัสสาวะและ 20% -30% ขับถ่ายผ่านน้ำดี ในรูปแบบสัตว์ที่มีภาวะไตวายอัตราการรวมตัวของมันลดลงอย่างมีนัยสำคัญและครึ่งชีวิตขยายไปถึง 4-6 ชั่วโมง ดังนั้นจึงจำเป็นต้องปรับ dosis ตามอัตรา creatinine clerance:
ภาวะไตวายเล็กน้อย (CRCL 50-80 มล./นาที): ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
ภาวะไตวายในระดับปานกลาง (CRCL 30-50 มล./นาที): ลด DOSIS ลง 50% ในแต่ละครั้งและขยายช่วงเวลาการใช้ยาเป็น 12 ชั่วโมง
ภาวะไตวายอย่างรุนแรง (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
กลไกทางเภสัชวิทยา: H2 receptor antagonism และผลกระทบหลายเป้าหมาย
1. กลไกหลัก: การเป็นปรปักษ์กันของตัวรับ H2
Cimetdine ในฐานะที่เป็นตัวรับ H2 ตัวรับ H2 รุ่นแรกบล็อกการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารที่เกิดจากฮีสตามีนโดยการจับคู่กับตัวรับ H2 บนเยื่อหุ้มฐานของเซลล์ผนังกระเพาะอาหาร ลักษณะการทำงานของมันรวมถึง:
ยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารอย่างครอบคลุม: ไม่เพียง แต่จะลดการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารพื้นฐาน (50% -70% ในระหว่างการพัฒนากรดยามค่ำคืน) แต่ยังสามารถยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารที่เกิดจากสิ่งเร้าเช่นอาหารฮิสตามีน pentagastin
การป้องกันเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร: โดยการลดการกัดเซาะของกรดในกระเพาะอาหารในเยื่อบุกระเพาะอาหารส่งเสริมการรักษาแผลในแผล, อัตราการรักษาของแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นสามารถเข้าถึง 80% -90%
การป้องกันแผลที่ความเครียด: ในรูปแบบสัตว์ของการดูแลผู้ป่วยหนักอุบัติการณ์ของแผลที่ความเครียดสามารถลดลงได้ 30% -50%
2. ผลการขยายตัว: การต่อต้านแอนโดรเจนและการควบคุมภูมิคุ้มกัน
(1) ผล antiandrogenic
cimetdine ขนาดสูง (มากกว่าหรือเท่ากับ 1.2 g/d) สามารถจับคู่กับตัวรับแอนโดรเจนและสร้างผลต่อต้านแอนโดรเจนที่อ่อนแอ:
การศึกษาพรีคลินิก: ในแบบจำลองสัตว์ cimetdine สามารถลดน้ำหนักของหลอดน้ำอสุจิและจำนวนสเปิร์มในหนูตัวผู้ แต่ไม่ส่งผลกระทบต่อระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเลือด
การประยุกต์ใช้ทางคลินิก: ครั้งหนึ่งเคยใช้ในการรักษาความนิยมในผู้หญิง แต่ประสิทธิภาพของมันอ่อนแอกว่า spironolactone และตอนนี้ไม่ค่อยได้ใช้
(2) ผลการกำกับดูแลภูมิคุ้มกัน
Cimetdine แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการรักษาด้วยเนื้องอกแบบเสริมโดยการยับยั้งการกระตุ้นการทำงานของเซลล์เม็ดเลือดขาวและเพิ่มกิจกรรมเซลล์นักฆ่าธรรมชาติ (NK)
มะเร็งกระเพาะอาหาร:
เมื่อรวมกับเคมีบำบัดสามารถเพิ่มอัตราการรอดชีวิต 1 ปีได้ 15% -20%
Melanoma:
การรักษาแบบเสริมหลังการผ่าตัดสามารถลดอัตราการเกิดซ้ำได้ 25%
โรคผิวหนังไวรัส:
การรวมกันของ acyclovir สามารถลดระยะเวลาของโรคเริม Zoster ได้ 3-5 วัน
อาการไม่พึงประสงค์
1. อาการทั่วไป ได้แก่ อาการท้องเสีย, คลื่นไส้, อาเจียน, การขยายตัวในช่องท้อง, อาการท้องผูก, ปากขม, ปากแห้ง, ระดับความสูงของเซรั่มอะมิโนทรานเฟอร์เรสและตับอักเสบรุนแรงเป็นครั้งคราวเนื้อร้ายตับและตับ steatosis สำหรับผู้ป่วยโรคตับแข็งอาจทำให้เกิดโรคไข้สมองอักเสบในตับ การหยุดยาอย่างกะทันหันอาจทำให้เกิดการเจาะแผลในกระเพาะอาหารเรื้อรังซึ่งคาดว่าจะเกิดจากการฟื้นตัวของความเป็นกรดสูงหลังจากหยุด นอกจากนี้ยังมีรายงานว่า cimetdine สามารถทำให้ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน
2. ระบบโลหิตวิทยา:แคปซูล Cimetidineมีผลยับยั้งบางอย่างต่อไขกระดูกซึ่งสามารถนำไปสู่ neutropenia และ pancytopenia; นอกจากนี้ยังมีรายงานการขาด thrombocytopenia และ granulocyte; มีรายงานว่ามีเพียงผู้ป่วยแต่ละรายเท่านั้นที่จะนำเสนอด้วยโรคโลหิตจาง hemolytic autoimmune, โรคโลหิตจาง aplastic และ eosinophilia อาการไม่พึงประสงค์ของ cimetdine ในระบบเลือดเป็นเรื่องธรรมดามากขึ้นในผู้ป่วยที่มีภาวะแทรกซ้อนรุนแรงหรือผู้ที่ได้รับยาต่อต้านการเผาผลาญยาไฮโดรคาร์บอนหรือทุ่งหญ้าอื่น ๆ ที่นำไปสู่ granulocytopenia
3. ระบบประสาท/จิต
(1) อาการวิงเวียนศีรษะปวดศีรษะอ่อนเพลียง่วงนอนและอาการอื่น ๆ เป็นเรื่องธรรมดา ผู้ป่วยจำนวนน้อยอาจประสบกับความสับสนย้อนกลับ, สับสน, กระสับกระส่าย, ความล่าช้าทางประสาทสัมผัส, ภาษาที่ไม่ชัดเจน, อาการชักในท้องถิ่นหรืออาการชักลมชัก, โรคเพ้อ, ภาวะซึมเศร้า, ภาพหลอน, ปฏิกิริยา extrapyramidal และมอเตอร์ polyneuropathy หลังจากการเกิดขึ้นของอาการทางระบบประสาทมันเป็นสิ่งที่จำเป็นในการลดยาเสพติดของยาอย่างเหมาะสมที่จะหายไปหรือสามารถรักษาด้วยยา cholinergic sophocarpine
(2) เมื่อรักษาภาวะแทรกซ้อนทางเดินอาหารของโรคพิษสุราเรื้อรังอาจเกิดอาการเพ้อสั่นสั่นไหวคล้ายกับกลุ่มอาการถอนแอลกอฮอล์และควรให้ความสนใจเพื่อแยกแยะมัน
(3) อาการไม่พึงประสงค์ทางระบบประสาทและจิตเวชของ cimetdine ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในผู้ป่วยวิกฤตผู้ป่วยสูงอายุเด็กเล็กผู้ที่มีความผิดปกติของตับและไตผู้ที่มีประวัติความเจ็บป่วยทางจิตผู้ที่เป็นโรคสมองและผู้ที่ใช้ยาขนาดสูง นอกจากนี้บุคคลที่มีภาวะพร่องไทรอยด์หลอกอาจมีความไวต่อผลกระทบทางระบบประสาทของ cimetdine มากขึ้น
4. ระบบต่อมไร้ท่อ/เมตาบอลิซึม: cimetdine มีผลต่อต้านแอนโดรเจนเล็กน้อยและอาจทำให้เกิดความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน, hyperprolactinemia, ลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในพลาสมาและเพิ่มระดับ gonadotropin, การพัฒนาเต้านมเพศชายและความอ่อนโยนของเต้านม
5. ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า, การล้างหน้า, ฯลฯ อาจเกิดขึ้น ในระหว่างการฉีดเข้าเส้นเลือดดำลดลงเป็นครั้งคราวในความดันโลหิตการหดตัวของหัวใจห้องพักก่อนวัยอันควรการจับกุมหัวใจและระบบทางเดินหายใจ ฯลฯ
6. ระบบปัสสาวะ/การสืบพันธุ์:
(1) Cimetdine สามารถทำให้ระดับ creatinine ในซีรั่มเพิ่มขึ้นชั่วคราวและลดอัตรา creatinine clerance และกลไกของมันคือการแข่งขันกับ creatinine สำหรับการหลั่งท่อไต นอกจากนี้ยังมีรายงานความผิดปกติของไตเฉียบพลันซึ่งสามารถคืนค่าเป็นปกติหลังจากหยุดยา
(2) โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า: มันสามารถหายไปหลังจากหยุดยา
(3) ความผิดปกติทางเพศ: ยาในปริมาณสูง (สูงกว่า 1.6 กรัมต่อวัน) สามารถทำให้เกิดความผิดปกติของอวัยวะเพศลดความใคร่ลดลงจำนวนอสุจิลดลง ฯลฯ แต่สามารถคืนค่าเป็นปกติหลังจากหยุดยา
(4) รอยต่อกับ cimetdine ในผู้ป่วยที่มีการถ่ายโอน allogeneic ไตสามารถนำไปสู่เนื้อร้ายเฉียบพลันของการแพร่กระจาย
ป้ายกำกับยอดนิยม: แคปซูล Cimetidine, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย