Etelcalcetide Cas 1262780-97-1

Etelcalcetideเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวเกือบบางครั้งก็มีสีเหลืองอ่อน มันมักจะไม่มีกลิ่นและละลายในน้ำ สูตรทางเคมีคือ C26H27N5O2 โดยมีน้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์ 445.531 กรัม/โมล มันเป็นยากล่อมประสาทที่เป็นตัวยับยั้ง serotonin reuptake selective (SSRI) และ agonist บางส่วนของตัวรับ serotonin 1a มันมีการหมุนด้วยแสงโดยมีมุมการหมุนของ +30 ระดับถึง +35 องศา (10 มก./มล. ในน้ำ) มันเป็นโมเลกุล chiral ที่อาจสร้าง enantiomers ที่แตกต่างกันในระหว่างการสังเคราะห์สารเคมี เนื่องจากการปรากฏตัวของ enantiomers อาจมีความแตกต่างในการหมุนของแสงและคุณสมบัติทางแสงอื่น ๆ สเปกตรัมอินฟราเรดแสดงจุดสูงสุดของการดูดกลืนแสงและจุดสูงสุดการดูดซับการสั่นสะเทือนของ NH สามารถสังเกตได้ที่ประมาณ 3400 ซม. -1; สามารถสังเกตการดูดซับการสั่นสะเทือนของ CH3 ได้ที่ประมาณ 2920 ซม. -1; สามารถสังเกตการดูดซับการสั่นสะเทือนของ CO ได้ที่ประมาณ 1,650 ซม. -1; สามารถสังเกตการดูดซับการสั่นสะเทือนของวงแหวนอะโรมาติกได้ที่ประมาณ 1,500 ซม. -1

Etelcalcetideเป็นสารยับยั้ง dipeptidyl peptidase 4 (DPP -4) ตัวยับยั้งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ในฐานะที่เป็นยาต่อต้านโรคเบาหวานชนิดใหม่มีฟังก์ชั่นมากมายซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในการปรับปรุงการควบคุมน้ำตาลในเลือดและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยโรคเบาหวาน

1. ลดระดับน้ำตาลในเลือด

ฟังก์ชั่นหลักคือการลดระดับน้ำตาลในเลือด มันช่วยลดการเสื่อมสภาพของกลูคากอนเช่นเปปไทด์ -1 (glp -1) และเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIP) ในร่างกายโดยยับยั้งกิจกรรมของ DPP -4 เอนไซม์ GLP -1 และ GIP สามารถส่งเสริมการหลั่งอินซูลินยับยั้งการปล่อยกลูคากอนและลดระดับน้ำตาลในเลือด ผลกระทบของเวราแซทด์นี้มีประโยชน์ในการปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยโรคเบาหวานและลดการเกิดภาวะแทรกซ้อน

2. ปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลิน

ความต้านทานต่ออินซูลินเป็นหนึ่งในลักษณะทางพยาธิสรีรวิทยาที่สำคัญของโรคเบาหวานประเภท 2 สารช่วยเพิ่มความต้านทานต่ออินซูลินโดยการเพิ่มความไวของอินซูลิน มันสามารถส่งเสริมการดูดซึมและการใช้อินซูลินโดย adipocytes และเซลล์กล้ามเนื้อช่วยเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพของอินซูลินและเพิ่มความไวของร่างกายต่ออินซูลิน ผลกระทบนี้ช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดและลดความจำเป็นในการใช้อินซูลินในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

3. การฟื้นฟูเซลล์โปรโมชั่นและการกู้คืนการทำงาน

นอกจากนี้ยังมีฟังก์ชั่นของการส่งเสริมเกาะตับอ่อนบทบาทของการฟื้นฟูเซลล์และการกู้คืนการทำงาน โดยการยับยั้งกิจกรรมของ DPP -4 เอนไซม์การป้องกันเซลล์สามารถทำได้จะได้รับการปกป้องจากปัจจัยความเสียหายเช่นน้ำตาลในเลือดสูงและความเครียดออกซิเดชันส่งเสริมการอยู่รอดและการเพิ่มจำนวนเซลล์ นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มการสังเคราะห์และการหลั่งของอินซูลินภายในเซลล์เพื่อปรับปรุงกิจกรรมการทำงานของเซลล์ ผลกระทบเหล่านี้มีประโยชน์ในการปรับปรุงการทำงานของเกาะเล็กเกาะน้อยของผู้ป่วยโรคเบาหวานและเพิ่มระดับการหลั่งอินซูลิน

4. ลดน้ำหนักและการสะสมไขมัน

นอกจากนี้ยังมีผลของการลดน้ำหนักและการสะสมไขมัน มันสามารถลดความอยากอาหารและการบริโภคอาหารและลดการบริโภคพลังงาน ในเวลาเดียวกันเวรายาด์ยังสามารถส่งเสริมการสลายและการเผาผลาญไขมันลดการสะสมของไขมันในร่างกาย ผลกระทบนี้สามารถช่วยปรับปรุงโรคอ้วนของผู้ป่วยโรคเบาหวานและลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดและภาวะแทรกซ้อนอื่น ๆ

5. ปรับปรุงการเผาผลาญไขมันในเลือด

นอกจากนี้ยังสามารถปรับปรุงการเผาผลาญไขมันในเลือดและลดระดับไขมันในเลือด มันสามารถเพิ่มการสังเคราะห์และการหลั่งของไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL) และลดระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) และคอเลสเตอรอลทั้งหมด (TC) นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้งการสังเคราะห์และการสะสมของไตรกลีเซอไรด์และลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา ผลกระทบเหล่านี้ช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

6. การปกป้องระบบหัวใจและหลอดเลือด

นอกจากนี้ยังมีผลป้องกันต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด มันสามารถลดความดันโลหิตลดการเกิดขึ้นของโรคหลอดเลือดหัวใจเช่นหัวใจยั่วยวนและความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจ นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้งการตอบสนองต่อการอักเสบและออกซิเดชันของเซลล์บุผนังหลอดเลือด, ปกป้องสุขภาพและความสมบูรณ์ของผนังหลอดเลือด ผลกระทบเหล่านี้ช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวานและปรับปรุงคุณภาพชีวิต

7. ปรับปรุงการทำงานของความรู้ความเข้าใจ

การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่ามันยังมีผลของการปรับปรุงการทำงานของความรู้ความเข้าใจ มันสามารถเพิ่มเนื้อหาและกิจกรรมของสารสื่อประสาทในสมองเช่น acetylcholine และ dopamine และปรับปรุงความตื่นเต้นง่ายและประสิทธิภาพการส่งข้อมูลของเซลล์ประสาท นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้งการอักเสบและปฏิกิริยาความเครียดออกซิเดชั่นในสมองปกป้องสุขภาพและการอยู่รอดของเซลล์ประสาท ผลกระทบเหล่านี้มีประโยชน์ในการปรับปรุงความผิดปกติทางปัญญาของผู้ป่วยโรคเบาหวานและปรับปรุงคุณภาพชีวิต

8. ปรับปรุงคุณภาพชีวิต

โดยสรุปโดยการลดระดับน้ำตาลในเลือดการปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลินและการส่งเสริมการฟื้นฟูเซลล์และการกู้คืนการทำงานการลดน้ำหนักและการลดการสะสมไขมันการปรับปรุงการเผาผลาญไขมันการป้องกันระบบหัวใจและหลอดเลือดการปรับปรุงการทำงานของความรู้ความเข้าใจและผลกระทบอื่น ๆ การออกแรงของฟังก์ชั่นเหล่านี้จะช่วยปรับปรุงการควบคุมน้ำตาลในเลือดและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยโรคเบาหวานลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนและปรับปรุงอัตราการรอดชีวิตและระดับสุขภาพของผู้ป่วย ดังนั้น Veracatide จึงมีคุณค่าทางคลินิกที่สำคัญและโอกาสการใช้งานในการรักษาโรคเบาหวาน

Etelcalcetideเป็นสารยับยั้ง dipeptidyl peptidase 4 (DPP -4) ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 การสังเคราะห์ของมันเกี่ยวข้องกับหลายขั้นตอนและต่อไปนี้จะให้การแนะนำโดยละเอียดเกี่ยวกับวิธีการสังเคราะห์ห้องปฏิบัติการทั่วไปและสมการทางเคมีที่เกี่ยวข้อง

ขั้นตอนการสังเคราะห์:

1. การเปิดใช้งานกรดอะมิโน

ประการแรกจำเป็นต้องเลือกกรดอะมิโนที่เหมาะสมสำหรับการเปิดใช้งาน วิธีการเปิดใช้งานที่ใช้กันทั่วไปคือการเปิดใช้งานกลุ่มคาร์บอกซิลโดยใช้ N-hydroxysuccinimide (NHS) และ N, N '- Dicyclohexylcarbodiimide (DCC)

สมการทางเคมี (ใช้ L-alanine เป็นตัวอย่าง):

C₃H₇เลขที่₂+C₄H₅เลขที่₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇เลขที่₂NHS+C₁₃H₂₄N₂O

ในหมู่พวกเขา DCU คือ n, n '- dicyclohexylurea ซึ่งเป็นผลพลอยได้จากปฏิกิริยา

2. ปฏิกิริยาการควบแน่น

กรดอะมิโนที่เปิดใช้งานจะผ่านปฏิกิริยาการควบแน่นกับกลุ่มอะมิโนของกรดอะมิโนถัดไปเพื่อสร้างพันธะเปปไทด์ ขั้นตอนนี้มักจะดำเนินการภายใต้สภาวะอัลคาไลน์เช่นการใช้ triethylamine เป็นฐาน

สมการทางเคมี (ใช้ L-alanine และ L-leucine เป็นตัวอย่าง):

C₃H₇เลขที่₂-nhs+c₆H₁₃เลขที่₂+C₆H₁₅N → C₃H₇เลขที่₂-L-C₆H₁₃เลขที่₂+H₂O+NHS - เกลือ triethylamine

3. ส่วนขยายของโซ่เปปไทด์

ด้วยการทำปฏิกิริยาการควบแน่นซ้ำจะค่อยๆเชื่อมต่อกรดอะมิโนที่ต้องการเข้ากับห่วงโซ่เปปไทด์จนกว่าจะได้ลำดับของเวราคาลิด์ที่สมบูรณ์

4. ปฏิกิริยา Cyclization

โมเลกุล Veracapeptide มีโครงสร้างวงจรเฉพาะที่ต้องเกิดขึ้นผ่านปฏิกิริยา cyclization สิ่งนี้มักจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาระหว่างกลุ่มโซ่ด้านหนึ่งกับกลุ่มอื่นในห่วงโซ่เปปไทด์

สมการทางเคมี (ใช้ชิ้นส่วนที่เรียบง่ายของเวราคาไลด์เป็นตัวอย่าง)::

H₂N Peptide Chain Co-r 1+ Peptide Chain Co-R2 → [H₂N Peptide Chain CO-R1]-Peptide Chain Co-r 2+ H₂O

R1 และ R2 เป็นตัวแทนของกลุ่มการทำงานที่แตกต่างกันในห่วงโซ่เปปไทด์สร้างโครงสร้างวงจรผ่านปฏิกิริยา

5. การทำให้บริสุทธิ์และการตกผลึก

หลังจากเสร็จสิ้นปฏิกิริยาการเกิดไซโคลไลเซชั่นผลิตภัณฑ์จะต้องได้รับการทำให้บริสุทธิ์และตกผลึกเพื่อให้ได้เวราโลด์ที่มีความบริสุทธิ์สูง สิ่งนี้มักจะเกี่ยวข้องกับขั้นตอนต่าง ๆ เช่นคอลัมน์โครมาโตกราฟี, โครมาโตกราฟีแบบบางชั้นและการตกผลึกซ้ำ

โอกาสในการพัฒนาของEtelcalcetideกว้างมากส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับผลการรักษาที่สำคัญและกลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์ในสาขาการแพทย์ ต่อไปนี้เป็นการวิเคราะห์โดยละเอียดเกี่ยวกับโอกาสการพัฒนา:

ป้ายกำกับยอดนิยม: Etelcalcetide Cas 1262780-97-1, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, สำหรับขาย