เดสลอเรลิน อะซิเตท
video
เดสลอเรลิน อะซิเตท

เดสลอเรลิน อะซิเตท

1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) การฉีด
ปรับแต่งได้
(2)แท็บเล็ต
ปรับแต่งได้
(3) API (ผงบริสุทธิ์)
PE/ถุงฟอยล์อัล/กล่องกระดาษสำหรับผงบริสุทธิ์
HPLC มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0%
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสภายใน: BM-1-074
เดสลอเรลิน CAS 57773-65-6
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
การสนับสนุนด้านเทคโนโลยี: แผนก R&D-4

มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของ deslorelin acetate ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่ง deslorelin acetate คุณภาพสูงจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

 

เดสลอเรลินอะซิเตตคือซูเปอร์อะโกนิสต์ที่ปล่อยฮอร์โมนโกนาโดโทรปินสังเคราะห์- (GnRH) ซึ่งอยู่ในกลุ่มยาเปปไทด์ สูตรโมเลกุลของมันคือ C64H83N17O12, CAS 57773-65-6 และปริมาณของมันคือ 1282.48 ผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น และรสจืด ละลายในน้ำได้ง่าย (10 มก./มล.) ละลายได้ในเอทานอลเล็กน้อย (1 มก./มล.) โดยมีความสามารถในการละลายสูงถึง 10 mM ใน DMSO โครงสร้างทางเคมีช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตได้อย่างมาก และเพิ่มฤทธิ์ทางชีวภาพด้วยการปรับเปลี่ยนโครงกระดูกเดคาเปปไทด์ GnRH ตามธรรมชาติ ซึ่งแสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการประยุกต์ในวงกว้างในด้านสัตวแพทย์และเวชศาสตร์สำหรับมนุษย์

การสังเคราะห์ Deslorelin acetate เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเคมีหลายชุดที่เริ่มต้นจากกรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกัน กรดอะมิโนเหล่านี้เชื่อมต่อกันตามลำดับเพื่อสร้างแกนหลักโนนาเปปไทด์ ตามด้วยขั้นตอนการแยกการป้องกันและการทำให้บริสุทธิ์เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้าย กระบวนการสังเคราะห์ที่แม่นยำช่วยให้มั่นใจได้ว่า Deslorelin acetate มีความบริสุทธิ์และมีฤทธิ์ทางชีวภาพสูง ซึ่งจำเป็นต่อประสิทธิภาพในการรักษา

 
ผลิตภัณฑ์ของเรา
 
Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Produnct Introductionproduct-15-15

เดสลอเรลินอะซิเตต +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ใบรับรองการวิเคราะห์

ชื่อสารประกอบ

เดสลอเรลิน

หมายเลข CAS

57773-65-6

ระดับ

เกรดเภสัชกรรม

ปริมาณ

ปรับแต่ง

มาตรฐานบรรจุภัณฑ์

ปรับแต่ง
ผู้ผลิต มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd

เลขที่ล็อต

20250109001

เอ็มเอฟจี

12 ม.คไทย 2025

ประสบการณ์

8 ม.คไทย 2029

โครงสร้าง

Deslorelin structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

มาตรฐานการทดสอบ GB/T24768-2009 อุตสาหกรรม สตั๊ดดาร์ด

รายการ

มาตรฐานองค์กร

ผลการวิเคราะห์

รูปร่าง

ผงสีขาวหรือเกือบขาว

สอดคล้อง

ปริมาณน้ำ

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 4.5%

0.30%

ขาดทุนจากการอบแห้ง

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0%

0.15%

โลหะหนัก

Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm

N.D.

ความบริสุทธิ์ (HPLC)

มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0%

99.5%

สิ่งเจือปนเดี่ยว

<0.8%

0.48%

สารตกค้างเมื่อจุดระเบิด

<0.20%

0.064%

จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g

80

อี. โคลี

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g

N.D.

ซัลโมเนลลา

N.D. N.D.

เอทานอล (โดย GC)

น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm

400 หน้าต่อนาที

พื้นที่จัดเก็บ

เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิ -20 องศา

Deslorelin NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

chemical property

เดสลอเรลิน อะซิเตทเป็นฮอร์โมนสังเคราะห์ gonadotropin -ที่หลั่งฮอร์โมน (GnRH) ซึ่งควบคุมการปลดปล่อย gonadotropin ของต่อมใต้สมอง (LH/FSH) โดยการเลียนแบบผลทางสรีรวิทยาของ GnRH ตามธรรมชาติ ซึ่งส่งผลต่อการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์ โครงสร้างโมเลกุลได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสม และมีฤทธิ์ทางชีวภาพสูงกว่าฮอร์โมนธรรมชาติหลายสิบเท่า โดยมีครึ่งชีวิต-ยาวนานขึ้นอย่างมาก ทำให้เหมาะสำหรับสถานการณ์ทางคลินิกและสัตวแพทย์ต่างๆ

สัตวแพทยศาสตร์: ยาหลักสำหรับการควบคุมการเจริญพันธุ์และการรักษาโรค
 

1. การประสานการตกไข่ในแม่ม้าและการผสมเทียม
เป็นเครื่องมือสำคัญในการจัดการปรับปรุงพันธุ์แม่ม้า โดยมีกลไกหลักในการดำเนินการดังนี้
การกระตุ้นระยะสั้น: ภายใน 24-48 ชั่วโมงหลังการให้ยา จะกระตุ้นให้เกิดการหลั่ง LH สูงสุด กระตุ้นให้รูขุมขนเจริญเติบโตเต็มที่และการตกไข่ และปรับเวลาการตกไข่ให้ตรงกันภายใน ± 6 ชั่วโมง
การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องในระยะยาว: FDA อนุมัติ Succromote Equine ® ยาปลูกฝัง (ประกอบด้วย deserelin acetat 4.7 มก.) สามารถรักษาความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิผลเป็นเวลา 28 วัน และปรับปรุงอัตราความสำเร็จของการผสมเทียมอย่างมีนัยสำคัญ ตัวอย่างเช่น การศึกษาของมหาวิทยาลัยเคนตักกี้ในสหรัฐอเมริกาพบว่าหลังจากใช้อุปกรณ์ปลูกถ่ายนี้ อัตราการตั้งครรภ์ของแม่ม้าเพิ่มขึ้นจาก 65% เป็น 82% และอัตราการตายของเอ็มบริโอลดลง 40%
การใช้งานทางคลินิก: เหมาะสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพวงจรการผสมพันธุ์ของม้าแข่งขัน การปกป้องพันธุ์ม้าหายาก และปรับปรุงประสิทธิภาพของฟาร์มเพาะพันธุ์ขนาดใหญ่-

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. การรักษาโรคระบบสืบพันธุ์ของสุนัข
การแสดงคุณค่าคู่ในยาสุนัข:
ทางเลือกอื่นในการตัดตอนด้วยสารเคมี: Suprelorin ® Implants (ประกอบด้วย 4.7 มก. หรือ 9.4 มก. ของสารนี้) ให้สถานะปราศจากฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนเป็นเวลา 6-12 เดือน โดยการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนอย่างต่อเนื่อง แทนที่การผ่าตัดตอนแบบดั้งเดิม ข้อดีของมัน ได้แก่ :
ไม่รุกราน: หลีกเลี่ยงภาวะแทรกซ้อนจากการผ่าตัด เช่น เลือดออกและการติดเชื้อ และลดระยะเวลาการฟื้นตัวหลังการผ่าตัดลงเหลือ 24 ชั่วโมง
การควบคุมพฤติกรรม: ลดพฤติกรรมก้าวร้าว (เหตุการณ์ความขัดแย้งลดลง 70-80%) พฤติกรรมการทำเครื่องหมายอาณาเขต (ความถี่ในการทำเครื่องหมายปัสสาวะลดลง 65%) และแรงกระตุ้นทางเพศ (อัตราการหายตัวไปของพฤติกรรมข้ามคือ 92%)
การจัดการด้านสุขภาพ: ลดความเสี่ยงของต่อมลูกหมากโต (อัตราอุบัติการณ์ลดลงจาก 35% เป็น 8%) แต่ควรสังเกตว่าการใช้ในระยะยาว-อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุน (ความหนาแน่นของกระดูกลดลง 5-10%)

 

การรักษาภาวะต่อมลูกหมากโตมากเกินไป (BPH): โดยการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน ลดปริมาณต่อมลูกหมาก (ลดลงโดยเฉลี่ย 40%) และบรรเทาปัญหาทางเดินปัสสาวะ (เพิ่มอัตราการไหลของปัสสาวะ 30%) หลักเกณฑ์ของสมาคมสัตวแพทย์แห่งอเมริกาแนะนำว่านี่เป็นแนวทางแรก-ในการรักษาเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลในสุนัขสูงอายุ
3. การจัดการพฤติกรรมไพรเมต
ในสวนสัตว์และสถาบันวิจัย ใช้เพื่อควบคุมพฤติกรรมก้าวร้าวในไพรเมต:
กรณี: การศึกษาเกี่ยวกับ Hyrax (ไพรเมตขนาดเล็ก) แสดงให้เห็นว่าการฝัง Deserelin acetat ขนาด 4.7 มก. ใต้ผิวหนังช่วยลดการรุกรานของกลุ่มได้ 85% และความขัดแย้งในอาณาเขตได้ 90% ซึ่งช่วยปรับปรุงสวัสดิภาพของสัตว์อย่างมีนัยสำคัญ

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

กลไก: โดยการลดระดับฮอร์โมนเพศชาย (ความเข้มข้นของซีรั่มจาก 5.2ng/mL เป็น 0.3ng/mL) การรับรู้อาณาเขตและพฤติกรรมการแข่งขันของสัตว์ตัวผู้จะถูกยับยั้ง

4. การจัดการการตั้งครรภ์ที่มีความเสี่ยงสูง-
ในปศุสัตว์ เช่น วัวและแกะ การรักษาเสถียรภาพการตั้งครรภ์โดยการควบคุมระดับ LH/FSH:
โหมดการออกฤทธิ์: ยับยั้งการเสื่อมของคอร์ปัสลูเทียมก่อนวัยอันควร รักษาการหลั่งฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน (เพิ่มความเข้มข้นของโปรเจสเตอโรนในซีรัม 25%เดสลอเรลินอะซิเตต) และลดอัตราการแท้ง (ลดลงจาก 15% เป็น 5%)
สถานการณ์การใช้งาน: เหมาะสำหรับกรณีที่มีความเสี่ยงสูง-ของการตั้งครรภ์หลายครั้ง สภาพแวดล้อมของมดลูกผิดปกติ หรือภาวะ luteal ไม่เพียงพอ

สาขาการแพทย์สำหรับมนุษย์: ตั้งแต่การทดลองทางคลินิกไปจนถึงการสำรวจข้อบ่งชี้ที่อาจเกิดขึ้น
 

การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก
ได้รับการพัฒนาเพื่อรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก โดยมีกลไกหลักคือ:
การยับยั้งฮอร์โมน: ด้วยการกระตุ้นตัวรับต่อมใต้สมองอย่างต่อเนื่องให้ desensitize การหลั่ง LH/FSH จะถูกยับยั้งในที่สุด ส่งผลให้ระดับฮอร์โมนเพศชายลดลงจนถึงระดับตอน (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
ข้อมูลการทดลองทางคลินิก:
ประสิทธิภาพ: เมื่อเปรียบเทียบกับ leuprorelin แล้ว deserelin acetat มีประสิทธิภาพเท่าเทียมกันในการลดระดับ PSA (แอนติเจนจำเพาะของต่อมลูกหมาก-) แต่ "ผลลุกลาม" ในระยะเริ่มแรก (การเพิ่มขึ้นชั่วคราวของ LH/FSH) มีนัยสำคัญมากกว่า (เพิ่มขึ้น 30% ในจุดสูงสุดของ LH) โดยต้องใช้ยาต้านแอนโดรเจนร่วมกันเพื่อป้องกันภาวะปวดกระดูก
ความปลอดภัย: ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบ (65%) ความหนาแน่นของกระดูกลดลง (8% ของอัตราการสูญเสียมวลกระดูกหลังการรักษา 3 ปี) และอารมณ์แปรปรวน (40%) แต่อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง (เช่น ภาวะลิ่มเลือดอุดตันและเบาหวาน) ยังต่ำกว่าการรักษาด้วยเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

สถานการณ์ปัจจุบัน: แม้ว่าการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพแล้ว แต่เนื่องจากการปรับกลยุทธ์ทางการตลาด การพัฒนาสิ่งบ่งชี้ในมนุษย์จึงถูกระงับ และปัจจุบันจำกัดให้ใช้ได้เฉพาะในสัตวแพทย์เท่านั้น

2. การบำบัดเพื่อสำรวจวัยแรกรุ่น
การศึกษาก่อนหน้านี้สำหรับการแทรกแซงในวัยแรกรุ่นในเด็ก:
กลไกการออกฤทธิ์: โดยการยับยั้งแกนต่อมใต้สมองต่อมใต้สมอง การเจริญเติบโตของกระดูกจะล่าช้า (ความก้าวหน้าของอายุกระดูกช้าลง 50%) และความสูงสุดท้ายที่คาดการณ์ไว้จะดีขึ้น (เพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ย 3-5 ซม.)
กรณีทางประวัติศาสตร์: ทีมปริญญาเอก Comite ที่มหาวิทยาลัยเยล (1981) รายงานว่าหลังการรักษาเป็นเวลา 6 เดือน ระดับ LH ของเด็ก 8 คนที่เข้าสู่วัยเจริญพันธุ์เร็วโดยไม่ทราบสาเหตุลดลงจาก 12.5mIU/mL เป็น 1.2mIU/mL และพัฒนาการของเต้านมหยุดนิ่ง

 

อย่างไรก็ตาม -การติดตามผลในระยะยาว- พบว่าบางกรณีมีความเสี่ยงต่อโรคเมตาบอลิซึม (BMI เพิ่มขึ้น 15%)

3. ข้อบ่งชี้ที่อาจเกิดขึ้นอื่น ๆ
ภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่: โดยการยับยั้งการทำงานของรังไข่ ลดการผลิตฮอร์โมนเอสโตรเจน บรรเทาอาการปวด (คะแนนความเจ็บปวดลดลง 40%) และการพัฒนาของรอยโรค (ปริมาณรอยโรคลดลง 30%) แต่ใช้ร่วมกับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนเพื่อลดความเสี่ยงต่อการสูญเสียมวลกระดูก
กลุ่มอาการรังไข่หลายใบ (PCOS): ควบคุมอัตราส่วน LH/FSH (จาก 2.5:1 ถึง 1.2:1) และปรับปรุงการทำงานของการตกไข่ (เพิ่มอัตราการตกไข่ 50%) แต่ยังขาดข้อมูลด้านความปลอดภัยในระยะยาว-
เนื้องอกในมดลูก: ลดปริมาตรของเนื้องอกลง 25-35% ทำให้อาการของประจำเดือนมามากผิดปกติดีขึ้น (เพิ่มฮีโมโกลบิน 1.5 กรัม/เดซิลิตร) แต่ควรระมัดระวังการฟื้นตัวของเนื้องอกหลังหยุดยา (อัตราการเกิดซ้ำ 30%)

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

สาขาการวิจัย: เครื่องมือสำหรับการวิจัยขั้นพื้นฐานและการพัฒนายา

 

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. งานวิจัยด้านชีววิทยาการเจริญพันธุ์
Deserelin acetat เป็นตัวเอกของตัวรับ GnRH ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับ:

การควบคุมการทำงานของต่อมใต้สมอง: การตรวจสอบกลไกป้อนกลับของการหลั่ง LH/FSH และเปิดเผยผลกระทบของความถี่พัลส์ GnRH ต่อแกนสืบพันธุ์
โมเดลการพัฒนาอวัยวะสืบพันธุ์: ด้วยการสร้างแบบจำลองสัตว์ สำรวจผลระยะยาว-ด้านกฎระเบียบของฮอร์โมนเพศต่อกระดูก ระบบเผาผลาญ และพฤติกรรม
2. เวทีคัดกรองยาเสพติด
ความสัมพันธ์สูงและคุณสมบัติ{0}}ยาวนานทำให้:

การพัฒนาคู่อริของตัวรับ GnRH: ในกลุ่มควบคุมเชิงบวก ให้ประเมินประสิทธิภาพการยับยั้งของคู่อริตัวใหม่ (เช่น อัตราการยับยั้ง 95% ของการหลั่ง LH โดย Ganerec)
การปรับสูตรการปลดปล่อยยาแบบยั่งยืน-ให้เหมาะสม: การเปรียบเทียบผลกระทบของตัวพาโพลีเมอร์ต่างๆ (เช่น PLGA, PVA) ต่อจลนศาสตร์ของการปลดปล่อยยาเพื่อเป็นแนวทางในการออกแบบสิ่งปลูกถ่ายแบบใหม่

Other properties

เดสลอเรลิน อะซิเตทคือซูเปอร์อะโกนิสต์ที่ปล่อยฮอร์โมนโกนาโดโทรปินสังเคราะห์- ซึ่งมีกลไกการออกฤทธิ์ที่ทำให้มีการควบคุมการทำงานของระบบสืบพันธุ์แบบคู่โดยการควบคุมแกนอวัยวะสืบพันธุ์ต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัส (แกน HPG) อย่างแม่นยำ การวิเคราะห์ต่อไปนี้จะดำเนินการจากสี่ระดับ: การกระทำของโมเลกุล การควบคุมต่อมใต้สมอง การยับยั้งฮอร์โมนเพศ และกลไกการใช้งานทางคลินิก:

กลไกการออกฤทธิ์ระดับโมเลกุล: การกระตุ้นตัวรับ GnRH มากเกินไปและการลดความไว

โครงสร้างโมเลกุลได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสมโดยอาศัย GnRH ตามธรรมชาติ (เดคาเปปไทด์) ซึ่งบรรลุผลที่ยาวนาน{0}}และทรงพลังผ่านการปรับเปลี่ยนที่สำคัญต่อไปนี้:

การแทนที่ไกลซีนที่ 6 ด้วยกรดอะมิโน D-:

เพิ่มความต้านทานต่อเปปทิเดสและยืดอายุครึ่ง-ในร่างกายเป็นหลายชั่วโมง (GnRH ตามธรรมชาติใช้เวลาเพียง 2-4 นาที)

 

ไกลซีนที่ 10 ถูกขยายเป็นเอทิลลาไมด์:

ช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ผูกพันกับตัวรับ GnRH ของต่อมใต้สมอง และเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพได้ 50-100 เท่า เมื่อเทียบกับฮอร์โมนธรรมชาติ

 

แบบฟอร์มอะซิแทต:

ปรับปรุงความสามารถในการละลายน้ำของเปปไทด์ อำนวยความสะดวกในการพัฒนาสูตร (เช่น การฉีด การฝัง)

 

รูปแบบการออกฤทธิ์หลักคือ "การกระตุ้นครั้งแรก+การยับยั้งระยะยาว-":

01/

ผลกระทบเริ่มต้น: ภายใน 24-48 ชั่วโมงหลังการใช้ยา การจับกับตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมองส่วนหน้าจะกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนลูทีไนซ์ซิ่ง (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ในเวลาสั้นๆ ส่งผลให้ระดับฮอร์โมนเพศเพิ่มขึ้นอย่างฉับพลัน (เทสโทสเทอโรน เอสโตรเจน)

02/

ผลการยับยั้งอย่างต่อเนื่อง: หลังจากใช้ยาเป็นเวลานาน- การลดความไวของตัวรับจะนำไปสู่การปิดกั้นการหลั่ง LH/FSH โดยสมบูรณ์ และระดับฮอร์โมนเพศจะลดลงจนถึงระดับตอน (เทสโทสเทอโรน)<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).

กลไกการควบคุมต่อมใต้สมอง: ความสมดุลแบบไดนามิกของตัวรับ GnRH

การควบคุมทำได้โดยการรบกวนการทำงานปกติของตัวรับ GnRH ต่อมใต้สมอง:

ความอิ่มตัวของตัวรับและเอนโดโทซิส:

หลังจากที่ยาจับกับตัวรับ มันจะเข้าสู่เซลล์ผ่านทาง endocytosis ที่เป็นสื่อกลางของแคลทริน ก่อตัวเป็นเอนโดโซมคอมเพล็กซ์ที่นำไปสู่การลดจำนวนตัวรับบนพื้นผิวเซลล์

 

การปิดกั้นเส้นทางสัญญาณ:

สารเชิงซ้อนตัวรับยาในเอนโดโซมไม่สามารถกระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณควบคู่กับโปรตีน G ปลายทางได้ (เช่น ฟอสโฟไลเปส C และโปรตีนไคเนส C) ซึ่งยับยั้งการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ LH/FSH (เช่น ยีนหน่วยย่อย -)

 

การยับยั้งการสร้างตัวรับใหม่:

การใช้ยาในระยะยาวทำให้อัตราการสังเคราะห์ตัวรับในเซลล์ต่อมใต้สมองลดลง ส่งผลให้การรับความรู้สึกไวมากขึ้น

กลไกการยับยั้งฮอร์โมน: ความผิดปกติของรังไข่/ลูกอัณฑะ

ด้วยการยับยั้งน้ำตกของแกนต่อมใต้สมอง Deserelin Acetate บรรลุผลดังต่อไปนี้:

01/

ระบบสืบพันธุ์เพศหญิง:
การยับยั้ง LH/FSH: ขัดขวางการพัฒนารูขุมขนของรังไข่และการสังเคราะห์เอสโตรเจน ช่วยลดระดับเอสตราไดออลในซีรั่ม (E ₂) ไปจนถึงระดับหลังวัยหมดประจำเดือน (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
นัยสำคัญทางคลินิก: ในการรักษามะเร็งเต้านม โดยการตอน{0}}การตอนรังไข่ด้วยยา การเจริญเติบโตของเนื้องอกที่เป็นบวกของตัวรับฮอร์โมน (HR+) จะถูกยับยั้ง การวิจัยของจีนแสดงให้เห็นว่าอัตราการปฏิบัติตามข้อกำหนดของ E ₂ สูงถึง 99.1% หลังจากใช้รูปแบบขนาดยา 10.8 มก. เป็นเวลา 12 สัปดาห์

02/

ระบบสืบพันธุ์เพศชาย:
การยับยั้งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน: ขัดขวางการสังเคราะห์ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเซลล์คั่นระหว่างหน้าอัณฑะ ทำให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเลือดลดลงจนถึงระดับตอน (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
นัยสำคัญทางคลินิก: ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก การขาดแคลนฮอร์โมนแอนโดรเจน (ADT) ทำให้เกิดการตายของเซลล์เนื้องอก บรรเทาอาการปวดกระดูก และอาการทางเดินปัสสาวะอุดตัน

กลไกการใช้งานทางคลินิก: กฎระเบียบเฉพาะข้อบ่งชี้

กลไกการออกฤทธิ์ของ Deserelin Acetate มีอาการที่แตกต่างกันในข้อบ่งชี้ต่างๆ:

ในสาขาสัตวแพทยศาสตร์:

การซิงโครไนซ์ของการตกไข่ในตัวเมีย:

กระตุ้นให้รูขุมขนเจริญเติบโตเต็มที่ผ่านเอฟเฟกต์แสงแฟลร์ รวมกับยาปลูกถ่ายที่ออกฤทธิ์ช้า-ออกฤทธิ์ช้า- (เช่น Succomate Equine) ®) คงความเข้มข้นของยาในเลือดเป็นเวลา 28 วันเพื่อเพิ่มอัตราความสำเร็จของการผสมเทียม

การทำหมันด้วยสารเคมีในสุนัข:

Suprelorin ® การปลูกถ่ายช่วยให้มีสภาวะปราศจากฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนได้นาน 6-12 เดือน โดยการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนอย่างต่อเนื่อง แทนที่การผ่าตัดตอนแบบเดิมๆ และลดพฤติกรรมก้าวร้าว (ลดเหตุการณ์ความขัดแย้งลง 70-80%)

การสำรวจการแพทย์ของมนุษย์:

วัยแรกรุ่นแก่แดด:

โดยการยับยั้งแกนต่อมใต้สมองต่อมใต้สมอง ชะลอการเจริญเติบโตของกระดูก (ชะลอการลุกลามของอายุกระดูก 50%) ปรับปรุงความสูงสุดท้ายที่คาดการณ์ไว้ (เพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ย 3-5 ซม.) แต่ใช้ร่วมกับยาต้านแอนโดรเจนเพื่อป้องกันวิกฤตอาการปวดกระดูกที่เกิดจากเอฟเฟกต์ลุกลามในระยะเริ่มแรก

เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่:

ด้วยการยับยั้งการทำงานของรังไข่เดสลอเรลินอะซิเตตลดการผลิตฮอร์โมนเอสโตรเจน บรรเทาอาการปวด (คะแนนความเจ็บปวดลดลง 40%) และการพัฒนาของรอยโรค (ปริมาณรอยโรคลดลง 30%) แต่ควรใช้ความระมัดระวังเกี่ยวกับความเสี่ยงต่อการสูญเสียมวลกระดูก (ความหนาแน่นของกระดูกลดลง 5-10% ต่อปี)

 

ป้ายกำกับยอดนิยม: deslorelin acetate ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย

ส่งคำถาม