oridoninเป็นคริสตัลรูปเข็มสีเหลืองอ่อนที่มี CAS 28957-04-2 และสูตรโมเลกุล C20H28O6 มันเป็นสารธรรมชาติที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่แยกได้จากพืช Rabdosia ในตระกูล Lamiaceae ส่วนประกอบหลักของมันคือสารประกอบอินทรีย์ตามธรรมชาติของชนิด diterpenoid ent kau สีแดงซึ่งเป็นผลึกปริซึมไม่มีสีที่มีรสขมมาก พวกเขาไม่ละลายน้ำในน้ำ แต่ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นอีเธอร์เมทานอลและเอทานอล มันมีผลกระทบของการล้างความร้อนและการล้างพิษลดอาการบวมและกระจายก้อนการส่งเสริมการไหลเวียนโลหิตและบรรเทาอาการปวด มันเป็นส่วนผสมที่มีประสิทธิภาพที่สกัดจากหญ้าฤดูหนาวซึ่งมีผลต่อการล้างความร้อนและการล้างพิษลดอาการบวมและก้อนส่งเสริมการไหลเวียนโลหิตและบรรเทาอาการปวด มันสามารถใช้ในการรักษาโรคต่าง ๆ เช่นต่อมทอนซิลอักเสบ, หลอดเลือดอักเสบ, ต่อมน้ำเหลือง, โรคบด, โรคเต้านมอักเสบ, โรคเหงือกอักเสบ, โรคข้ออักเสบ ฯลฯ
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C20H28O6 |
|
มวลที่แน่นอน |
364.19 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
oridoninเป็นสารธรรมชาติที่ใช้งานทางชีวภาพที่แยกได้จากพืชของสกุล Rabdosia ในตระกูล Labiatae มันเป็นที่รู้จักกันในนาม Yanming Caoning สูตรทางเคมีของมันคือ C20H28O6 (ข้อมูลบางอย่างบ่งชี้ว่าสูตรโมเลกุลของมันคือ C20H24NO4 ซึ่งอาจเกิดจากความแตกต่างในแหล่งที่มาหรือวิธีการเตรียม) น้ำหนักโมเลกุลคือ 364.433 และหมายเลขรีจิสทรี CAS คือ 28957-04-2 Ophiopogon Methyl เป็นผลึกปริซึมไร้สีหรือผลึกรูปเข็มสีเหลืองอ่อนที่มีรสขมมาก เป็นการยากที่จะละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นอีเธอร์เมทานอลและเอทานอล ส่วนประกอบหลักของมันคือสารประกอบอินทรีย์ตามธรรมชาติของประเภท kaempferol tetracyclic diterpenes ซึ่งมีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาต่าง ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการแสดงผลอย่างมีนัยสำคัญในการต่อต้านเนื้องอก, ต้านการอักเสบ, ระบบประสาท, และต้านเชื้อแบคทีเรีย ต่อไปนี้เป็นการสำรวจโดยละเอียดเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของสารสกัดจากด้วงหญ้าฤดูหนาว
มันได้แสดงกิจกรรมที่สำคัญในการต่อต้านเนื้องอกและได้กลายเป็นฮอตสปอตการวิจัยสำหรับนักวิชาการทั้งในและต่างประเทศ เอฟเฟกต์ต่อต้านเนื้องอกส่วนใหญ่ทำได้ผ่านด้านต่อไปนี้:
(1) การควบคุมวัฏจักรของเซลล์: G1 ถึง S และ G2 ถึง M เป็นสองขั้นตอนที่สำคัญที่สุดในการควบคุมการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอกในช่วงวัฏจักรของเซลล์ การแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งสามารถถูกบล็อกได้โดยการควบคุมทั้งสองขั้นตอนนี้ ตัวอย่างเช่น Berberine สามารถบล็อกเซลล์มะเร็งกระเพาะอาหาร SGC -7901 ในเฟส G2/M ยับยั้งการแพร่กระจายของมันทำให้เกิดการตายของเซลล์และ autophagy
(2) ส่งเสริมการตายของเซลล์เนื้องอก: ส่งเสริมการตายของเซลล์มะเร็งผ่านเส้นทางการส่งสัญญาณและกลไกการกระทำที่หลากหลาย มันสามารถควบคุมระดับการแสดงออกของโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับ endoplasmic reticulum stress stress เช่นโปรตีนที่ควบคุมกลูโคส 78 (GRP78), โปรตีน phosphorylated kinase r endoplasmic reticulum kinase (P-perk), phosphorylated โปรตีน (สับ) และส่งเสริม apoptosis ของเซลล์มะเร็งกล่องเสียงมนุษย์ HEP -2 และ Tu212 ผ่านทางเดิน endoplasmic reticulum apoptosis
(3) การยับยั้งเซลล์เนื้องอก autophagy: ไม่เพียง แต่สามารถส่งเสริมการตายของเซลล์มะเร็งเท่านั้น แต่ยังสามารถออกแรงต้านมะเร็งได้โดยการยับยั้งกระบวนการ autophagy ของเซลล์มะเร็ง กลไกเฉพาะอาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับ autophagy
(4) ยับยั้งการบุกรุกของเซลล์มะเร็งและการแพร่กระจาย: นอกจากนี้ยังสามารถออกแรงต้านมะเร็งได้โดยการยับยั้งการบุกรุกของเซลล์มะเร็งและการแพร่กระจาย ตัวอย่างเช่นการลดความสามารถในการโยกย้ายและการบุกรุกของเซลล์มะเร็งโดยการยับยั้งกิจกรรมของเมทริกซ์ metalloproteinases (MMPs)
นอกจากนี้ยังแสดงกิจกรรมต้านการอักเสบอย่างมีนัยสำคัญและกลไกต้านการอักเสบส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการยับยั้ง NF-κ B และ TLR4 เส้นทางการส่งสัญญาณที่เกี่ยวข้องเช่นเดียวกับการส่งเสริมการเปิดใช้งาน NLRP3 inflammasome
(1) การยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณ NF - κ B: NF - κ B เป็นปัจจัยด้านกฎระเบียบที่สำคัญที่เกี่ยวข้องกับการเกิดและการพัฒนาของโรคอักเสบต่างๆ ผลต้านการอักเสบสามารถทำได้โดยการยับยั้งการเปิดใช้งานของ NF - κ B เพื่อลดการปลดปล่อยปัจจัยการอักเสบ
(2) การยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณ TLR4: TLR4 เป็นผู้ไกล่เกลี่ยหลักของการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันและการอักเสบโดยธรรมชาติที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาของโรคอักเสบต่างๆ มันสามารถออกแรงต้านการอักเสบโดยการยับยั้งการแสดงออกของ TLR4 มากเกินไปและยับยั้งการเปิดใช้งานของเส้นทางการส่งสัญญาณดาวน์สตรีมเช่น p38 mitogen โปรตีนไคเนส (MAPK) และ NF - κ B.
(3) ส่งเสริมการเปิดใช้งานของ NLRP3 inflammasome: NLRP3 inflammasome เป็นคอมเพล็กซ์การอักเสบที่สำคัญที่เกี่ยวข้องกับการเกิดและการพัฒนาของโรคอักเสบต่างๆ มันสามารถเพิ่มความสามารถ phagocytic และการกวาดล้างของเซลล์อักเสบโดยการส่งเสริมการกระตุ้นของ NLRP3 inflammasomes ดังนั้นจึงออกจากผลต้านการอักเสบ
นอกจากนี้ยังแสดงกิจกรรมบางอย่างในการป้องกันระบบประสาทและกลไกการป้องกันระบบประสาทส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการตายของเซลล์แบบจำลองและความเครียดออกซิเดชัน
(1) การยับยั้งการตายของเซลล์โมเดล: มันสามารถออกฤทธิ์ทางระบบประสาทโดยการยับยั้งการตายของเซลล์ของเซลล์แบบจำลอง กลไกเฉพาะอาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการตายของเซลล์เช่นการยับยั้งการแสดงออกของโปรตีน Bax และส่งเสริมการแสดงออกของโปรตีน Bcl -2
(2) การยับยั้งความเครียดออกซิเดชัน: ความเครียดออกซิเดชั่นเป็นหนึ่งในสาเหตุสำคัญของความเสียหายของเซลล์ประสาท ความเสียหายต่อเซลล์ประสาทสามารถลดลงได้โดยการยับยั้งความเครียดออกซิเดชั่น กลไกเฉพาะอาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมของเอนไซม์ต้านอนุมูลอิสระเช่นการเพิ่มกิจกรรมของ superoxide dismutase (SOD) และ glutathione peroxidase (GSH PX)
นอกจากนี้ยังมีเอฟเฟกต์ต้านเชื้อราโดยเฉพาะอย่างยิ่งผลเสริมฤทธิ์กันอย่างรุนแรงต่อเชื้อราที่ทนต่อ azole
(1) ยา Azole ที่ทำงานร่วมกัน: เมื่อใช้ร่วมกับยาเสพติด azole เช่น fluconazole, itraconazole และ voriconazole มันสามารถลดความเข้มข้นของการยับยั้งขั้นต่ำ (MIC) ของยา azole และส่งเสริมความไวของเชื้อราที่ทน azole
(2) การยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อรา: ผลของต้านเชื้อราสามารถทำได้โดยการยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อรา กลไกเฉพาะอาจเกี่ยวข้องกับความเสียหายต่อผนังเซลล์ของเชื้อราหรือการยับยั้งกิจกรรมของเอนไซม์ภายในเซลล์เชื้อรา
นอกเหนือจากผลที่กล่าวถึงข้างต้นแล้วยังมีผลกระทบจาก cardioprotective และยับยั้งการแพร่กระจายของไฟโบรบลาสต์เช่นเซลล์ไขข้อในโรคไขข้ออักเสบ
(1) เอฟเฟกต์ป้องกัน myocardial: ในฐานะตัวยับยั้ง NLRP3 มันสามารถลดการแสดงออกของ IL -1 และ IL -18 หลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายในหนูปรับปรุงพังผืดของกล้ามเนื้อหัวใจ
(2) การยับยั้งไฟโบรบลาสต์เช่นการเพิ่มจำนวนเซลล์ไขข้อในโรคไขข้ออักเสบ: มันสามารถยับยั้งการแพร่กระจายของโรคไขข้ออักเสบ fibroblast เช่นเซลล์ไขข้อ (RA-FLS) Beclin -1 ระดับโปรตีน
oridoninเป็นคริสตัลรูปเข็มสีเหลืองอ่อนที่มี CAS 28957-04-2 และสูตรโมเลกุล C20H28O6 มันเป็นสารธรรมชาติที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่แยกได้จากพืช Rabdosia ในตระกูล Lamiaceae ส่วนประกอบหลักของมันคือสารประกอบอินทรีย์ตามธรรมชาติของชนิด diterpenoid ent kau สีแดงซึ่งเป็นผลึกปริซึมไม่มีสีที่มีรสขมมาก พวกเขาไม่ละลายน้ำในน้ำ แต่ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นอีเธอร์เมทานอลและเอทานอล มันมีผลกระทบของการล้างความร้อนและการล้างพิษลดอาการบวมและกระจายก้อนการส่งเสริมการไหลเวียนโลหิตและบรรเทาอาการปวด มันเป็นส่วนผสมที่มีประสิทธิภาพที่สกัดจากหญ้าฤดูหนาวซึ่งมีผลต่อการล้างความร้อนและการล้างพิษลดอาการบวมและก้อนส่งเสริมการไหลเวียนโลหิตและบรรเทาอาการปวด มันสามารถใช้ในการรักษาโรคต่าง ๆ เช่นต่อมทอนซิลอักเสบ, หลอดเลือดอักเสบ, ต่อมน้ำเหลือง, โรคบด, โรคเต้านมอักเสบ, โรคเหงือกอักเสบ, โรคข้ออักเสบ ฯลฯ
Ophiopogon methyl เป็นสารสกัดจาก tetracyclic diterpenoid ที่สกัดและแยกได้จาก ophiopogon japonicus ซึ่งเป็นหนึ่งในยาสมุนไพรจีนที่สำคัญที่สุดที่ใช้ในการปฏิบัติทางคลินิก มากกว่าครึ่งศตวรรษที่ผ่านมาได้รับการยืนยันว่า Oridnin มีภูมิคุ้มกัน, ต้านการอักเสบ, ไวรัสและผลกระทบอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน
การศึกษาในห้องปฏิบัติการและทางคลินิกเมื่อเร็ว ๆ นี้แสดงให้เห็นว่า Oridnin เป็นยาที่มีประสิทธิภาพต่อเนื้องอกที่ปลูกถ่าย - มะเร็งต่อมลูกหมากมะเร็งเต้านมมะเร็งเซลล์ Lobar Lung ฯลฯ เนื่องจากความไวต่อการเกิดออกซิเดชันการละลายน้ำที่ไม่ดี จุดประสงค์ของบทความนี้คือการเตรียมไลโปโซมระยะยาวของ ophiopogon japonicus ซึ่งสามารถยืดเวลาการเก็บรักษาและเพิ่มความเข้มข้นของยาในเลือด
วิธีนี้ใช้เพื่อศึกษากระบวนการเตรียมไลโปโซมยาวของ Lonicera japonica การกระจายของ Lonicera japonica liposomes ในเลือดและเนื้อเยื่อของหนูและผลการต่อต้านเนื้องอกของ Lonicera japonica liponaa ต่อหนูมะเร็งตับ H22
ประการแรกมีการศึกษากระบวนการสกัดและการทำให้บริสุทธิ์ของ Arbutin จาก Lonicera japonica เพิ่มปริมาณเอทานอล 95% ลงในผงหญ้าฤดูหนาว 12 เท่าและสกัดสามครั้งด้วยอัลตร้าซาวด์เป็นเวลา 30 นาทีในแต่ละครั้ง เพิ่มคาร์บอนเปิดใช้งาน 24% ด้วยการลดสีอัลตราโซนิกลงในสารสกัดจากเอทานอลของหญ้าฤดูหนาวสองครั้งในแต่ละครั้งเป็นเวลา 20 นาที
กำหนดประเภทการเตรียมการแยกโครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูงสำหรับสารสกัดจาก ophiopogon japonicus:
คอลัมน์โครมาโตกราฟี:
μ bondapack ~ (TM) C18 (80 มม. ID × 300 มม. ขนาดอนุภาค 25 μ m -40 μ m);
อุณหภูมิคอลัมน์:
40 องศา;
ขั้นตอนมือถือ:
น้ำเมทานอล (50/50, v/v);
อัตราการไหล:
60ml · min ~ (-1);
ความยาวคลื่นการตรวจจับ:
238nm;
ปริมาณการฉีด:
10ml.
eluent ที่รวบรวมได้จาก 16 นาทีถึง 23 นาทีถูกระเหยและเข้มข้นและจากนั้นสูญญากาศแห้งเพื่อให้ได้ผงสีขาวของ ophiopogon japonicus ตรวจพบความบริสุทธิ์โดยโครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูงถึง 99. 0%และอัตราการสกัดอยู่ที่ 65.4%
โครงสร้างทางเคมีของสารสกัดถูกระบุและตรวจสอบความถูกต้องโดยใช้แมสสเปกโตรเมตรี, การวิเคราะห์องค์ประกอบ, รังสีอัลตราไวโอเลต, อินฟราเรด, เสียงเรโซแนนซ์แม่เหล็กนิวเคลียร์และโครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง ศึกษากระบวนการเตรียมไลโปโซมยาวของ Lonicera japonica และสร้างวิธีโครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูงสำหรับการกำหนดเนื้อหาของ Lonicera japonica การใช้ประสิทธิภาพการห่อหุ้มและการโหลดยาเป็นตัวบ่งชี้ผลกระทบของปริมาณของเลซิตินถั่วเหลือง, คอเลสเตอรอล, เบอร์เบอรีนและ PEG 2000- despe เช่นเดียวกับประเภทและปริมาตรของสื่อความชุ่มชื้น
ปรับปรุงกระบวนการตามใบสั่งแพทย์และการเตรียมการผ่านการออกแบบการทดลอง:
คอลัมน์ Chromatographic: Lichrospererc _ (18) คอลัมน์ (4.6 mmi. d × 250 มม., ขนาดอนุภาค 5 μ m) ถูกเลือก
อุณหภูมิคอลัมน์: 40 องศา
เฟสเคลื่อนที่: น้ำเมทานอล (70/30, v/v)
ความยาวคลื่นการตรวจจับ: 238nm,
อัตราการไหล: การฉีด 1 0 μ l ภายใต้เงื่อนไข 1.0ml · min ~ (-1)
กำหนดเนื้อหาของด้วงหญ้าฤดูหนาว
กระบวนการที่ดีที่สุดคือ:
0. 26G ของถั่วเหลืองเลซิติน
0. 14G คอเลสเตอรอล
{{0}}. 04g ของ Ophiopogon japonicus สารสกัดและ 0.5G ของ PEG _ (2000) - DSPE,
น้ำบริสุทธิ์ 30 มล.
ขนาดอนุภาคของ liposomes berberine ที่เตรียมไว้จะเป็นไปตามการกระจายปกติระหว่าง 100nm และ 200nm โดยมีขนาดอนุภาคเฉลี่ย 150nm ประสิทธิภาพการห่อหุ้ม 95.4%และความสามารถในการโหลดยา 4.24%
ผลลัพธ์ของการปลดปล่อยในหลอดทดลองระบุว่า:
การเปิดตัว Berberine จาก Liposomes เกือบจะเสร็จสมบูรณ์หลังจาก 96 ชั่วโมง ใบสั่งยาที่ได้รับการยืนยันเป็นสิ่งที่ดีกระบวนการเป็นไปได้และวิธีโครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูงนั้นง่ายแม่นยำและรวดเร็วซึ่งเอื้อต่อการควบคุมคุณภาพของไลโปโซมเบอร์เบอรีน
วิธีการเดียวกันนี้ใช้ในการเตรียมไลโปโซมปกติของ Berberine (โดยไม่ต้องตรึง _ (2000) - DSPE ในเยื่อหุ้มไขมัน) ไลโปโซมที่มีการไหลเวียนยาวที่เตรียมไว้และไลโปโซมปกติถูกเก็บไว้ที่ 5 องศาเป็นเวลา 80 วันและตัวชี้วัดทั้งหมดยังคงมีความเสถียรโดยมีการเปลี่ยนแปลงประสิทธิภาพการห่อหุ้มเพียงเล็กน้อย ผลการศึกษาพบว่าไลโปโซมที่หมุนเวียนยาวและไลโปโซมปกติของ ophiopogon japonicus มีความมั่นคงในการจัดเก็บที่ดีที่ 5 องศา ศึกษาการกระจายเนื้อเยื่อและลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของไลโปโซมระยะยาวและไลโปโซมปกติของ ophiopogon japonicus ในหนู โครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูงใช้เพื่อกำหนดความเข้มข้นของoridoninในเลือดของเมาส์และเนื้อเยื่อ สำหรับไลโปโซมที่หมุนเวียนยาวและไขมันปกติของ ophiopogon japonicus:
การเปรียบเทียบเกิดขึ้นระหว่างลักษณะการกระจายและพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของการฉีดหญ้าและหญ้าฤดูหนาวในหนู liposomes การไหลเวียนยาวของ oridnin ขยายเวลาการไหลเวียนของ oridnin ในหนู การใช้วิธีการทดลองการปลูกถ่ายการปลูกถ่ายสัตว์เซลล์มะเร็งตับหนู H22 ได้รับการฉีดวัคซีนใต้ผิวหนังในหนูคุนหมิงสำหรับการทดลองในการยับยั้งเนื้องอกในร่างกายเพื่อตรวจสอบอัตราการยับยั้งเนื้องอกของไลโปโซมที่ไหลเวียนยาว, ไลโปโซมปกติ
ผลการศึกษาพบว่าไลโปโซมที่หมุนเวียนยาว, ไลโปโซมปกติและการฉีด Lonicera japonica ล้วนมีผลต่อต้านเนื้องอก เมื่อเปรียบเทียบกับไลโปโซมปกติและการฉีด Lonicera japonica japonica, ไลโปโซมที่ไหลเวียนยาวของ lonicera japonica แสดงกิจกรรมต่อต้านเนื้องอกที่แข็งแกร่งขึ้นโดยมีอัตราการยับยั้ง 85.4%, 71.4%และ 63.7%ตามลำดับ d ~ (-1)
Oridonin ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่ได้มาจากrabdosia rubescensจัดแสดงกิจกรรมทางชีวภาพที่หลากหลายและมีศักยภาพที่สำคัญในการแพทย์แผนปัจจุบัน แม้จะมีผลการรักษาที่มีแนวโน้มความท้าทายเช่นความสามารถในการละลายน้ำต่ำการดูดซึมและความเป็นพิษที่อาจเกิดขึ้นจะต้องได้รับการแก้ไขผ่านการวิจัยเพิ่มเติม ด้วยการอธิบายกลไกการออกฤทธิ์ของ Oridonin เพิ่มประสิทธิภาพการใช้งานทางเภสัชจลนศาสตร์และสำรวจการใช้งานในการรักษาด้วยการรักษาด้วยการรักษาและพื้นที่การรักษาอื่น ๆ นักวิจัยสามารถปลดล็อคศักยภาพอย่างเต็มที่และพัฒนาตัวแทนการรักษาแบบใหม่สำหรับการรักษาโรคต่างๆ ในขณะที่การวิจัยผลิตภัณฑ์ธรรมชาติยังคงพัฒนาอย่างต่อเนื่อง Oridonin จึงมีบทบาทสำคัญในการพัฒนายารุ่นต่อไป
ป้ายกำกับยอดนิยม: oridonin cas 28957-04-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย