แคลเซียมคาร์บาซาเลต, สูตรโมเลกุล C10H14CAN2O5, CAS 5749-67-7, เป็นอนุพันธ์ของแอสไพรินที่เกิดจากการซับซ้อนของแคลเซียมอะซิติลซาลิไซเลตกับยูเรีย . ลักษณะการเผาผลาญอาหาร กรดซึ่งมียาลดไข้ยาแก้ปวดต้านการอักเสบและการรวมตัวกันได้อย่างมีประสิทธิภาพ . มันสามารถรักษาไข้และการอักเสบในสัตว์ปีกและปศุสัตว์ . เมื่อรักษาโรคที่เกิดขึ้น ด้วยเหตุผลต่าง ๆ . มันยังสามารถใช้สำหรับการบวมของไตและการทับถมของ Urate ในไก่ . มันสามารถบรรเทาอาการของไข้สูงที่ไม่รู้จักในหมู, ไข้หวัดไก่, โรคนิวคาสเซิลที่ผิดปกติ
ผลิตภัณฑ์ของเรา
carbalate แคลเซียมในฐานะคีเลตของแคลเซียม acetylsalicylate และยูเรียอยู่ในตำแหน่งที่สำคัญทั้งในสาขาการดูแลสุขภาพของมนุษย์และสัตว์เนื่องจากโครงสร้างทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์และคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา . สูตรโมเลกุลของมันคือ C10H14CAN2O5 การเกิดขึ้นในศตวรรษที่ 20 แคลเซียม Carbapenem ได้กลายเป็นยาลดไข้ยาแก้ปวดและยาต้านการอักเสบทั่วโลกผ่านการเพิ่มประสิทธิภาพของรูปแบบปริมาณและวิธีการบริหารอย่างต่อเนื่อง
สาระสำคัญทางเคมีและลักษณะการเผาผลาญ
1. โครงสร้างทางเคมีและกลไกการไฮโดรไลซิส
แคลเซียมคาร์บาซาเลตเกิดขึ้นจากปฏิกิริยาคอมเพล็กซ์ระหว่างแคลเซียมกรด acetylsalicylic (แคลเซียมแอสไพริน) และยูเรียซึ่งทำให้เกิดความสามารถในการละลายน้ำที่ไม่ซ้ำกัน . หลังจากการบริหารช่องปาก, carbapenem แคลเซียมอย่างรวดเร็ว กรดจะถูกเผาผลาญต่อไปในซาลิไซเลตซึ่งออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาแกนกลาง . กระบวนการไฮโดรไลซิสสอดคล้องกับแบบจำลองเปิดทั้งสองห้องโดยมีอัตราการจับที่ 65% -90% ระหว่าง salicylate และ plasma protein . ออกซิไดซ์เป็นกรด gentian ซึ่งในที่สุดก็ถูกขับออกมาผ่านไต .}
2. ข้อดีทางเภสัชจลนศาสตร์
ประสิทธิภาพการดูดซับ: ความเข้มข้นของเลือดสูงสุดของกรด acetylsalicylic ถึง 20 นาทีหลังจากการบริหารช่องปากและความเข้มข้นสูงสุดของกรดซาลิไซลิกถึง 1 ชั่วโมง .
การดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 6 . 7% สูงกว่าแอสไพรินธรรมดา
ลักษณะการกระจาย: กระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อทั่วร่างกายด้วยอัตราการจับโปรตีนในพลาสมาที่เสถียรทำให้มั่นใจได้ว่าประสิทธิภาพที่ยาวนาน .}
Dynamics Half Life: การกำจัดครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้นตามปริมาณโดยครึ่งชีวิตประมาณ 15-20} นาทีในปริมาณที่ต่ำและหลายชั่วโมงในปริมาณสูงรองรับการใช้ยาที่ยืดหยุ่นได้ .}
3. ความปลอดภัยในการเผาผลาญ
จากการทดสอบความปลอดภัยของสัตว์เป้าหมายที่ดำเนินการโดยมหาวิทยาลัยเกษตรจีนพบว่าไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ที่ 6 เท่าของปริมาณที่แนะนำซึ่งบ่งชี้ว่าเส้นทางการเผาผลาญของมันนั้นมีประสิทธิภาพและปลอดภัย . การทดลองสัตว์แสดงให้เห็นว่ายาคาร์บาเปียเน็ม
การใช้งานทางคลินิกและกลไกการรักษา
1. สาขาการแพทย์ของมนุษย์
(1) ยาลดไข้ยาแก้ปวดต้านการอักเสบ
ข้อบ่งชี้: ไข้เย็นปวดศีรษะปวดฟัน, ประสาท, อาการปวดกล้ามเนื้อ, อาการปวดประจำเดือน, โรคไขข้ออักเสบและโรคไขข้ออักเสบ .
กลไกการออกฤทธิ์:
Antipyretic: โดยการยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin E2 ในศูนย์อุณหภูมิ hypothalamic, การขยายหลอดเลือดส่วนปลายเพิ่มการไหลเวียนของเลือดผิวหนังและส่งเสริมการกระจายความร้อน .}}
ยาแก้ปวด: บล็อกการสังเคราะห์ prostaglandins ในตัวรับอาการปวดอุปกรณ์ต่อพ่วงบรรเทาอาการปวดอักเสบและมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่ออาการปวดหมองคล้ำเรื้อรัง .
ต้านการอักเสบ: ยับยั้ง Cox -2 กิจกรรมของเอนไซม์ลดการปลดปล่อยของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบและบรรเทาอาการของรอยแดงบวมความร้อนและความเจ็บปวด .}
การเปรียบเทียบผลการรักษา: หลังจากหนึ่งชั่วโมงของการบริหารช่องปากความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาซาลิไซเลตถึง 72 . 2 μ g/ml ซึ่งมีประสิทธิภาพมากขึ้นและมีความเข้มข้นสูงสุดสูงกว่าแอสไพรินปกติ (67.7 μ g/ml หลังจากสองชั่วโมง)
(2) การก่อตัวของ antithrombotic
กลไก: ยับยั้ง Cox -1 เอนไซม์ลดการสังเคราะห์เกล็ดเลือด thromboxane A2 และลดความเสี่ยงของการรวมตัวของเกล็ดเลือด .
แอปพลิเคชัน: เพื่อป้องกันการโจมตีขาดเลือดชั่วคราวกล้ามเนื้อหัวใจตายและการเกิดลิ่มเลือดหลังผ่าตัดมักใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด .
(3) ยาสำหรับประชากรพิเศษ
การปรับขนาดยา:
เด็ก ๆ : 0 . 6G ต่อปริมาณสำหรับอายุ 9-14, 1.2G ต่อปริมาณสำหรับอายุ 14 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่โดยไม่เกิน 4 ปริมาณต่อวัน
ผู้สูงอายุ: ควรปรับขนาดยาภายใต้การแนะนำของแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทางเดินอาหาร .
ข้อห้าม:
ผู้หญิงที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตรถูกห้ามไม่ให้ใช้ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการตั้งครรภ์ก่อนเวลาและ 4 สัปดาห์ก่อนส่งมอบ) .
โรคหอบหืด, โรคจมูกโพลิปลิปและแอสไพรินภูมิแพ้มีข้อห้าม .
ผู้ป่วยที่มีแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นตับและไตผิดปกติและฮีโมฟีเลียควรใช้ด้วยความระมัดระวัง .
2. เขตข้อมูลสัตว์
(1) การขยายตัวบ่งชี้
สัตว์ปีก: รักษาไข้ที่เกิดจากโรคไวรัสเช่นไข้หวัดนก, โรคนิวคาสเซิล, และโรคติดเชื้อ, การบรรเทาอาการบวมของไตและการสะสมของ URATE .
ปศุสัตว์: การรักษาแบบเสริมสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียเช่นไข้สูงที่ไม่มีชื่อโรคหูสีฟ้าและ pleuropneumonia ในหมูลดปฏิกิริยาการอักเสบ .
ข้อได้เปรียบทั่วไป: ในฐานะที่เป็นยาลดไข้ยาลดไข้และยาแก้ปวดสัตว์โดยเภสัชกรแห่งยุโรปและกระทรวงเกษตรของจีนแคลเซียมคาร์บาซาเลตมีลักษณะของความสามารถในการละลายน้ำที่ดีไม่มีสารตกค้างและไม่จำเป็นต้องถอนระยะเวลา .
(2) การตรวจสอบประสิทธิภาพ
การทดสอบยาลดไข้ของไก่: การวิจัยจากมหาวิทยาลัยเกษตรจีนแสดงให้เห็นว่าแคลเซียมคาร์บาเปียมในปริมาณสูงและปานกลางสามารถลดการยกระดับอุณหภูมิของร่างกายที่เหนี่ยวนำให้เกิด endotoxin ได้อย่างมีนัยสำคัญและผลที่ดีกว่าของ metamaterial .}
การทดสอบการอักเสบของหมู: รายงานจากมหาวิทยาลัยเกษตร Huazhong ระบุว่าผงแคลเซียมที่ละลายน้ำได้ของ carbapenem สามารถบรรเทาอาการของโรคข้ออักเสบหมูได้อย่างรวดเร็วและลดอัตราการเดินกะเผลก .}
(3) ยารักษาโรค
น้ำดื่มสัตว์ปีก: เพิ่ม 50-100 g ต่อตันน้ำและใช้อย่างต่อเนื่องสำหรับ 3-5 วันหรือคำนวณปริมาณรายวันตาม 20-40 mg/kg น้ำหนักตัว .}}
การผสมปศุสัตว์: 1-2 g ต่อหมูวันละสองครั้ง จัดการลูกหมูในขนาดของ 20-40 mg/kg น้ำหนักตัว .
การจัดการความปลอดภัยและไม่พึงประสงค์
1. อาการไม่พึงประสงค์ทั่วไป
ปฏิกิริยาทางเดินอาหาร: คลื่นไส้อาเจียนไม่สบายท้องส่วนบน (ด้วยอัตราอุบัติการณ์ประมาณ 15% -30%) การใช้งานที่มีขนาดสูงอาจทำให้เกิดเลือดออกในทางเดินอาหารหรือแผลในกระเพาะอาหาร .}}
ปฏิกิริยาภูมิแพ้: bronchospasm asthma (อุบัติการณ์ประมาณ 2% -5%), ผื่น, ลมพิษ .}
อื่น ๆ : hematuria, เวียนศีรษะ, ความเสียหายของตับ (หายาก) .
2. มาตรการป้องกันและควบคุมความเสี่ยง
ขีด จำกัด ปริมาณ: การรักษาด้วยยาลดไข้ไม่ควรเกิน 3 วันการรักษาด้วยยาแก้ปวดไม่ควรเกิน 5 วันและไม่เกิน 4 ครั้งภายใน 24 ชั่วโมง .
ข้อห้ามของปฏิกิริยาระหว่างยา:
หลีกเลี่ยงการรวมกับยาลดกรด (เช่นโซเดียมไบคาร์บอเนต) และ NSAID อื่น ๆ (เช่นไอบูโพรเฟน) เพื่อป้องกันการลดลงของความเข้มข้นของยาในเลือดหรือความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออกในทางเดินอาหาร .}
ระมัดระวังเมื่อใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด (เช่น warfarin) และฟังก์ชั่นการแข็งตัวของการแข็งตัว
การตรวจสอบประชากรพิเศษ:
ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและไตจำเป็นต้องปรับขนาดและทดสอบเอนไซม์ตับและ creatinine เป็นประจำ .
ผู้ป่วยโรคหอบหืดจำเป็นต้องผ่านการทดสอบการยั่วยุแอสไพรินก่อนใช้ .
ปฏิกิริยาระหว่างยาและข้อห้ามเข้ากันได้
1. ข้อห้ามสำหรับความเข้ากันได้ในหลอดทดลอง
ยาอัลคาไลน์เช่นโซเดียมไบคาร์บอเนตเสริมไอโอดีนเสริมแคลเซียมและวิตามินดีสามารถทำให้กรดซาลิไซลิกเป็นกลางนำไปสู่ความล้มเหลวของยา .
การแข่งขันที่มีผลผูกพันโปรตีน: เมื่อใช้ร่วมกับยาเพนิซิลลินและซัลโฟนาไมด์ประสิทธิภาพอาจได้รับผลกระทบจากการแข่งขันสำหรับไซต์ที่มีผลผูกพันโปรตีนพลาสมา .
2. การโต้ตอบภายในร่างกาย
ผลกระทบทางเภสัชจลนศาสตร์:
สารยับยั้งกรดเช่น ranitidine และ omeprazole อาจลดค่า pH ในกระเพาะอาหารและชะลอการสลายตัวและการดูดซึมของ carbapenem calcium .}
เอทานอลสามารถเพิ่มการซึมผ่านของเยื่อเมือกทางเดินอาหารและเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก .
การทำงานร่วมกันของเภสัชจลนศาสตร์:
การใช้งานร่วมกับยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินสามารถเพิ่มประสิทธิภาพของต้านเชื้อแบคทีเรียและเหมาะสำหรับการรักษาแบบเสริมของการติดเชื้อแบคทีเรียในปศุสัตว์และสัตว์ปีก .
การใช้งานร่วมกับยาต้านไวรัสเช่น Radix isatidis และ Astragalus polysaccharides สามารถบรรเทาอาการของโรคไวรัส .
ทิศทางการพัฒนาในอนาคตและความท้าทาย
1. การวิจัยและพัฒนาสูตรใหม่
สูตรการเปิดตัวขยาย: ขยายเวลาการดำเนินการยาและลดความถี่ในการใช้ยาผ่านเทคโนโลยี microencapsulation .
ระบบการจัดส่งยาเป้าหมาย: การใช้ nanocarriers เพื่อส่งยาไปยังเว็บไซต์ของการอักเสบในลักษณะเป้าหมายลดอาการไม่พึงประสงค์ของระบบ .}
2. การจัดการความต้านทานยาเสพติด
กลยุทธ์การบำบัดแบบผสมผสาน: สำรวจผลเสริมฤทธิ์ร่วมกับ Cox -2 สารยับยั้งและส่วนผสมต้านการอักเสบของแพทย์แผนจีนเพื่อชะลอการพัฒนาของการดื้อยา .}
การเพิ่มประสิทธิภาพรอบการใช้ยา: สร้างระบบการใช้ยาเป็นรายบุคคลตามเภสัชจลนศาสตร์เพื่อหลีกเลี่ยงการใช้งานในระยะยาวในระยะยาว .
3. การประสานงานด้านกฎระเบียบทั่วโลก
มาตรฐาน: ส่งเสริมการจดจำมาตรฐานคุณภาพร่วมกันสำหรับแคลเซียมคาร์บาซาเลตในเภสัชกรรมนานาชาติและอำนวยความสะดวกในการค้าโลก .
การตรวจสอบสารตกค้าง: ปรับปรุงวิธีการตรวจจับสำหรับสารตกค้างซาลิไซเลตในอาหารที่ได้จากสัตว์เพื่อให้แน่ใจว่าอาหารความปลอดภัย .
แคลเซียม Kabapilin ได้กลายเป็นยาหลักในด้านของยาลดไข้ยาแก้ปวดและต้านการอักเสบเนื่องจากโครงสร้างทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีประสิทธิภาพและการบ่งชี้ทางคลินิกที่หลากหลาย .
ป้ายกำกับยอดนิยม: Carbasalate แคลเซียม, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย