ผง
video
ผง

ผง

1. ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) การฉีด
ปรับแต่งได้
(2) แท็บเล็ต
ปรับแต่งได้
(3) API (ผงบริสุทธิ์)
PE/ Al Foil Bag/ Paper Box สำหรับผงบริสุทธิ์
HPLC มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0%
2. การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาต่อรองเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์สำหรับการวิจัยที่สองเท่านั้น
รหัสภายใน: BM-1-102
Noopept/GVS-111/Omberacetam CAS 157115-85-0
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
การสนับสนุนเทคโนโลยี: R&D Dept. -4

ผงมันเป็นอนุพันธ์ของ glycine proline dipeptide ที่พัฒนาโดยรัสเซียโดยมีสูตรโมเลกุลของ C17H22N2O4, หมายเลข CAS 157115-85-0 และน้ำหนักโมเลกุล 318.37 โครงสร้างโมเลกุลของมันประกอบด้วยกลุ่มการทำงานของ phenylacetyl และ ethyl ester Proline ถูกรวมเข้ากับฟีนิลอะลาซิทิลคลอไรด์ผ่านปฏิกิริยา acylation และผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายจะถูกทำให้บริสุทธิ์โดยคอลัมน์โครมาโตกราฟี จุดหลอมเหลวของสารนี้คือ 98-102 องศาและมีแนวโน้มที่จะไฮโดรไลซิสและความล้มเหลวภายใต้สภาวะที่เป็นกรด จะต้องเก็บไว้ที่ -20 องศาเพื่อรักษาเสถียรภาพ ในแง่ของการป้องกันระบบประสาท Noopept ช่วยเพิ่มความสามารถในการเอาชีวิตรอดของเซลล์ต้นกำเนิดประสาทผ่านกลไกการแสดงออกของ BDNF ที่เป็นสื่อกลางของ IL-6 ในเวลาเดียวกันในฐานะที่เป็นศัตรูของช่องแคลเซียมจะช่วยลดการบาดเจ็บของกลูตาเมตที่เกิดจากกลูตาเมตและมีผลต่อการป้องกันอย่างมีนัยสำคัญต่อสถานะทางพยาธิวิทยาเช่นการบาดเจ็บที่สมองบาดแผลการขาดเลือดและการขาดออกซิเจน ในระดับของการควบคุมสารสื่อประสาทมันสามารถส่งเสริมการปลดปล่อย acetylcholine และควบคุมกิจกรรมตัวรับ NMDA ในเชิงลบเพิ่มการเรียนรู้และหน่วยความจำในขณะที่หลีกเลี่ยงการตายของเซลล์ประสาทที่เกิดจากแคลเซียมมากเกินไป นอกจากนี้ยังสามารถกระตุ้นการแสดงออกของ NGF และ BDNF ส่งเสริมการเจริญเติบโตของเซลล์ประสาทและพลาสติก synaptic และลดเนื้อหาของผลิตภัณฑ์ mda peroxidation ไขมันโดยการเพิ่มกิจกรรม SOD สร้างระบบป้องกันสารต้านอนุมูลอิสระ

 
ผลิตภัณฑ์ของเรา
 
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Produnct Introductionproduct-15-15

ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:

product-1387-309

 
ผลิตภัณฑ์ของเรา
 
noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
ผง
noopept tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
แท็บเล็ต noopept
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
แคปซูล noopept

Noopept +. Coa

product-910-762

Other properties

Noopept (ชื่อทางเคมี: N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) เป็นยาที่สังเคราะห์ขึ้นมาจากการส่งเสริมยาเสพติดและคุณสมบัติทางเคมีของมันสามารถอธิบายได้อย่างเป็นระบบจากสี่มิติ: โครงสร้างโมเลกุล, คุณสมบัติทางกายภาพ, การเกิดปฏิกิริยาทางเคมีและกิจกรรมทางชีวภาพ

ลักษณะโครงสร้างโมเลกุล
 

โครงสร้างประกอบด้วยสามส่วน:
Phenylacetyl: ให้ความชอบน้ำและกลิ่นหอมและอาจช่วยเพิ่มการแทรกซึมของสิ่งกีดขวางในเลือดและสมองผ่านการโต้ตอบπ - π
L-proline ตกค้าง: สร้างโครงสร้างแหวนสมาชิกห้าตัว จำกัด เสรีภาพในการโครงสร้างโมเลกุลและปรับปรุงความเสถียรของการเผาผลาญ
กลุ่ม glycine ethyl ester: ในฐานะโครงสร้างเอสเตอร์มันถูกไฮโดรไลซ์ได้อย่างง่ายดายโดยเอสเทอเรสในร่างกายลงใน glycine และเอทานอลในขณะที่ปล่อยชิ้นส่วนที่ใช้งานอยู่
โครงสร้างนี้ได้รับการออกแบบมาจากอนุพันธ์ของ neuropeptide endogenous cyclic cyclic alanine glycine ซึ่งช่วยเพิ่มการส่งเสริมการแสดงออกของปัจจัย neurotrophic (BDNF) ที่ได้จากสมองผ่านการปรับเปลี่ยนฟีนิลอะลาเซทิล

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

คุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ลักษณะที่ปรากฏและสภาพ: ของแข็งผลึกสีขาวที่มีช่วงจุดหลอมเหลว 94-102 องศาแสดงถึงความบริสุทธิ์สูงและโครงสร้างผลึกที่มีเสถียรภาพ
ความสามารถในการละลาย:
ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นคลอโรฟอร์มเอทานอล DMSO ฯลฯ ด้วยความสามารถในการละลาย 20-25 มก./มล. ใน DMSO
ละลายได้เล็กน้อยในน้ำแสดงให้เห็นว่าความสามารถในการละลายน้ำของมันอาจต่ำและการดูดซึมของมันจะต้องได้รับการปรับปรุงผ่านเทคโนโลยีการกำหนด
ความเสถียรพื้นฐานของกรด: ภายใต้สภาวะที่เป็นกรด (เช่นน้ำในกระเพาะอาหาร) มีแนวโน้มที่จะไฮโดรไลซิสและความล้มเหลวผลิตกรดฟีนิลอะซิติกและ prolyl glycine ethyl ethyl ester ดังนั้นจึงต้องเก็บไว้ในระบบบัฟเฟอร์ด้วยค่า pH 6-8
ความเสถียรทางความร้อน: จุดเดือดที่คาดการณ์ไว้คือ 547.3 ± 50.0 องศา แต่อาจสลายตัวที่อุณหภูมิสูงและต้องมีการจัดเก็บอุณหภูมิต่ำ (-20 องศาสามารถเก็บไว้ได้ 3 ปี)

ปฏิกิริยาเคมี
 

ปฏิกิริยาการไฮโดรไลซิส:
เอสเตอร์ไฮโดรไลซิส: ภายใต้การกระทำของเอสเทอเรสในร่างกายกลุ่ม glycine ethyl ester จะถูกไฮโดรไลซ์เป็น glycine และเอทานอลซึ่งเป็นหนึ่งในเส้นทางการเผาผลาญหลัก
Amide Bond Hydrolysis: ภายใต้กรดที่แข็งแกร่งหรือสภาวะฐานที่แข็งแกร่งพันธะเอไมด์ระหว่าง proline และ glycine อาจแตกทำให้เกิด phenylacetylproline และ glycine
ปฏิกิริยารีดอกซ์:
แหวนเบนซีนในโมเลกุลอาจมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาออกซิเดชันเพื่อสร้างตัวกลาง quinone แต่ยังไม่ได้รายงานผลิตภัณฑ์ออกซิเดชั่นเฉพาะ
ในการทดลองในการกำจัดอนุมูลอิสระ Noopept สามารถยับยั้งการสะสมของอนุมูลอิสระในเซลล์ประสาทที่เกิดจาก H ₂ O ₂หรือ Feso ₄แนะนำว่ามันอาจปกป้องเซลล์ประสาทผ่านกลไกสารต้านอนุมูลอิสระ
ปฏิกิริยาโฟโตเคมี: ไม่มีรายงานที่ชัดเจนเกี่ยวกับปฏิกิริยาโฟโตคะตาไลติก แต่ควรหลีกเลี่ยงการจัดเก็บจากแสงเพื่อป้องกันการย่อยสลายที่อาจเกิดขึ้น

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

กิจกรรมทางชีวภาพและเภสัชจลนศาสตร์

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

การส่งเสริมความฉลาดและการป้องกันระบบประสาท:
การแสดงออกของ BDNF มากเกินไปโดย IL-6 ส่งเสริมความแตกต่างของเซลล์ต้นกำเนิดจากระบบประสาทและความเป็นพลาสติก synaptic การปรับปรุงหน่วยความจำเชิงพื้นที่ (การทดสอบเขาวงกตน้ำมอร์ริสแสดงให้เห็นว่าอัตราการเก็บรักษาหน่วยความจำเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ)
การยับยั้งการก่อตัวของโครงสร้าง fibrillar ของ - amyloid protein (25-35) อาจมีผลการรักษาที่มีศักยภาพต่อโรคอัลไซเมอร์
กลไกต้านอนุมูลอิสระ:
การทดลองในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า Noopept สามารถลดอัตราการตายของเซลล์ประสาทได้อย่างมีนัยสำคัญหลังจากการรักษา H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0.07 μ m) และยับยั้งความเสียหายของไขมัน
พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์:
การดูดซึมทางปากยังไม่ได้รับการรายงานอย่างชัดเจน แต่สามารถตรวจพบสารที่ใช้งานอยู่ในเนื้อเยื่อสมองภายใน 1 ชั่วโมงหลังจากการฉีดเข้าช่องท้องในการทดลองสัตว์
เมตาโบไลต์อาจรวมถึง cycloprolinylglycine (neuropeptide ภายนอก) ซึ่งสนับสนุนผลการป้องกันระบบประสาทต่อไป

Manufacturing Information

ผง(ชื่อทางเคมี: N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) เป็นยาข่าวกรองสังเคราะห์ที่พัฒนาขึ้นในรัสเซียซึ่งเป็นของอนุพันธ์ dipeptide glycine proline โครงสร้างโมเลกุลของมันรวมถึงฟีนิลอะลาเซทิล, L-proline ตกค้างและกลุ่ม glycine ethyl ester โดยมีน้ำหนักโมเลกุล 318.37 g/mol ในปัจจุบันวิธีการสังเคราะห์ของ Noopept ส่วนใหญ่แบ่งออกเป็นสองประเภท: วิธีการสังเคราะห์หลายขั้นตอนแบบคลาสสิกและวิธีการปรับปรุงกระบวนการที่ดีที่สุด ต่อไปนี้เป็นการวิเคราะห์อย่างเป็นระบบจากมุมมองของหลักการปฏิกิริยาขั้นตอนสำคัญปัญหาทางเทคนิคและการใช้งานอุตสาหกรรม

วิธีการสังเคราะห์แบบหลายขั้นตอนแบบคลาสสิก: เส้นทางที่สมบูรณ์จากวัตถุดิบสู่ผลิตภัณฑ์

 

เส้นทางสังเคราะห์แบบคลาสสิกเริ่มต้นด้วย L-proline และ benzoyl คลอไรด์และสร้างโมเลกุลเป้าหมายผ่านสามขั้นตอนของ acylation, การควบแน่นและปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชัน วิธีนี้มีขั้นตอนที่ชัดเจน แต่จำเป็นต้องมีการควบคุมเงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาอย่างเข้มงวดเพื่อหลีกเลี่ยงการสร้างผลพลอยได้

ขั้นตอนที่ 1: การป้องกัน phenylacetyl ของ proline (ปฏิกิริยา acylation)

หลักการของปฏิกิริยา: กลุ่มอะมิโนของ L-proline ผ่านปฏิกิริยาการทดแทนนิวคลีโอฟิลิกกับเบนโซอิลคลอไรด์เพื่อสร้าง N-phenylacetyl-L-proline
เงื่อนไขปฏิกิริยา:
ตัวทำละลาย: Dichloromethane (DCM) หรือ Tetrahydrofuran (THF)
ตัวเร่งปฏิกิริยาอัลคาไล: triethylamine (ชา) หรือไพริดีน
อุณหภูมิ: 0-5 องศา (ภายใต้เงื่อนไขอ่างน้ำแข็ง)
เวลาตอบสนอง: 2-4 ชั่วโมง
จุดควบคุมหลัก:
Phenylacetyl คลอไรด์จะต้องหยดลงอย่างช้าๆเพื่อควบคุมปฏิกิริยาคายความร้อนและหลีกเลี่ยงความเข้มข้นในท้องถิ่นมากเกินไปซึ่งสามารถนำไปสู่การก่อตัวของผลพลอยได้จากการผลิต (เช่น N, N-diphenylacetyl-L-proline)
หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์จำเป็นต้องล้างด้วยกรดไฮโดรคลอริกเจือจางเพื่อกำจัดตัวเร่งปฏิกิริยาอัลคาไลส่วนเกินและป้องกันไม่ให้ตกค้างอัลคาไลจากการเกิดปฏิกิริยาการควบแน่นในขั้นตอนต่อไป

ขั้นตอนที่ 2: การควบแน่นของอนุพันธ์ proline กับ glycine ethyl ester (การก่อตัวของพันธบัตรเปปไทด์)

หลักการปฏิกิริยา: กลุ่มคาร์บอกซิลของ N-phenylacetyl-L-proline สร้างพันธะเปปไทด์กับกลุ่มอะมิโนของ glycine ethyl ester hydrochloride ภายใต้การกระทำของสารกลั่น
การเลือกตัวแทนควบแน่น:
วิธีดั้งเดิม: dicyclohexylcarbodiimide (DCC) +1- Hydroxybenzotriazole (Hobt)
การปรับปรุงที่ทันสมัย: O - (7 -Azabenzotriazol -1 -yl) - n, n, n ', n' - tetramethylurea hexafluorophosphate (HATU)
การเพิ่มประสิทธิภาพของเงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยา:
ตัวทำละลาย: N, N-dimethylformamide (DMF) หรือ dimethyl sulfoxide (DMSO)
อุณหภูมิ: อุณหภูมิห้อง (25 องศา)
เวลาตอบสนอง: 6-12 ชั่วโมง
ปัญหาทางเทคนิค:
Glycine ethyl ester hydrochloride จะต้องถูกทำให้เป็นกลางด้วยฐาน (เช่น triethylamine) ถึง pH 7-8 ล่วงหน้ามิฉะนั้นการโปรตอนของกลุ่มอะมิโนจะยับยั้งปฏิกิริยาการควบแน่น
Hatu ในฐานะตัวแทนกลั่นตัวสามารถย่อเวลาตอบสนองอย่างมีนัยสำคัญ (6 ชั่วโมงเทียบกับ . 12 ชั่วโมงสำหรับ DCC/Hobt) แต่ในราคาที่สูงกว่าทำให้เหมาะสำหรับการสังเคราะห์ขนาดเล็กในห้องปฏิบัติการ

ขั้นตอนที่ 3: การทำให้บริสุทธิ์และการตกผลึกของผลิตภัณฑ์ (ขั้นตอนอุตสาหกรรมที่สำคัญ)

วิธีการทำให้บริสุทธิ์:
คอลัมน์โครมาโตกราฟี: คอลัมน์ซิลิกาเจล (200-300 ตาข่าย), เฟสเคลื่อนที่ของเอทิลอะซิเตตปิโตรเลียมอีเธอร์ (1: 3, v/v), สามารถแยกวัตถุดิบที่ไม่ได้ทำปฏิกิริยาและผลพลอยได้จาก dipeptide
วิธีการตกผลึกซ้ำ: ละลายผลิตภัณฑ์ดิบในเอทานอลร้อนช้าลงอย่างช้าๆถึงระดับ 0 เพื่อตกตะกอนผลึกและทำซ้ำ 2-3 ครั้งเพื่อเพิ่มความบริสุทธิ์มากกว่า 98%
ความท้าทายด้านอุตสาหกรรม:
แม้ว่าคอลัมน์โครมาโตกราฟีมีความบริสุทธิ์สูง แต่ก็ใช้ตัวทำละลายจำนวนมากและมีราคาแพงผงใช้งานได้ยากในขนาดใหญ่
วิธีการตกผลึกซ้ำจำเป็นต้องมีการควบคุมอัตราการตกผลึกเนื่องจากอัตราที่เร็วเกินไปอาจนำไปสู่ขนาดอนุภาคคริสตัลที่ไม่สม่ำเสมอและส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพการอบแห้งที่ตามมา

วิธีการปรับปรุงกระบวนการเพิ่มประสิทธิภาพ: การปรับปรุงประสิทธิภาพและผลผลิต

ในการตอบสนองต่อข้อบกพร่องของวิธีการคลาสสิกนักวิจัยได้พัฒนากระบวนการที่ได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาโดยมุ่งเน้นที่การเพิ่มประสิทธิภาพขั้นตอนการควบแน่นและระบบตัวทำละลายเพื่อลดต้นทุนการผลิตและปรับปรุงผลผลิตผลิตภัณฑ์

วิธี 2- การสังเคราะห์ไมโครเวฟช่วย: ปฏิกิริยาการควบแน่นเร่ง

 

หลักการ: การใช้รังสีไมโครเวฟเพื่อให้พลังงานโมเลกุลของสารตั้งต้นจะชนกันอย่างรวดเร็วในสนามแม่เหล็กไฟฟ้าความถี่สูงเวลาตอบสนองที่สั้นลง
ข้อมูลการทดลอง:
ภายใต้เงื่อนไขของพลังงานไมโครเวฟที่ 300W และอุณหภูมิ 80 องศาเวลาตอบสนองจะสั้นลงจาก 12 ชั่วโมงถึง 20 นาที
ผลผลิตเพิ่มขึ้นจาก 65% ในวิธีการคลาสสิกเป็น 82% และปริมาณของผลพลอยได้ (เช่น racemates) ที่สร้างขึ้นลดลง
ศักยภาพอุตสาหกรรม:
จำเป็นต้องใช้เครื่องปฏิกรณ์ไมโครเวฟโดยเฉพาะซึ่งมีต้นทุนอุปกรณ์สูง แต่สามารถลดการใช้พลังงานและต้นทุนเวลาได้อย่างมากทำให้เหมาะสำหรับการผลิตผลิตภัณฑ์ที่มีมูลค่าสูง
ระบบตัวทำละลายสีเขียว: แทนที่ตัวทำละลายอินทรีย์แบบดั้งเดิม
ความเป็นมา: ตัวทำละลายแบบดั้งเดิมเช่น DMF และ DMSO เป็นพิษและไม่เป็นไปตามข้อกำหนดของเคมีสีเขียว
แผนปรับปรุง:
การใช้ 2-methyltetrahydrofuran (2-METHF) แทน DMF: 2-METHF มีจุดเดือดต่ำ (80 องศา) นั้นง่ายต่อการกู้คืนและไม่มีผลยับยั้งปฏิกิริยาการควบแน่น
ของเหลวไอออนิกเป็นตัวทำละลายเช่น [BMIM] [BF4] (1-butyl-3-methylimidazolium tetrafluoroborate) สามารถรีไซเคิลได้มากกว่า 5 เท่าโดยให้ผลผลิตที่เสถียร 78%
ข้อได้เปรียบทางเทคนิค:
ลดการปล่อยสารตัวทำละลายและลดค่าใช้จ่ายในการรักษาสิ่งแวดล้อม
ของเหลวไอออนิกสามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยา microenvironment และปรับปรุงการเลือกปฏิกิริยา

วิธีการ 3- เทคโนโลยีการสังเคราะห์การไหลอย่างต่อเนื่อง: การบรรลุการผลิตอัตโนมัติ

 

หลักการ: สารตั้งต้นจะถูกสูบอย่างต่อเนื่องผ่านเครื่องปฏิกรณ์ microchannel เพื่อทำให้ปฏิกิริยาภายใต้อุณหภูมิและความดันควบคุมอย่างแม่นยำ
กรณีทดลอง:
ปฏิกิริยาการควบแน่นจะดำเนินการในเครื่องปฏิกรณ์ microchannel ที่มีเวลาพักอาศัยเพียง 5 นาทีและให้ผลผลิต 85%
การปรับพารามิเตอร์ปฏิกิริยาแบบเรียลไทม์ผ่านระบบตรวจสอบออนไลน์เพื่อให้แน่ใจว่าคุณภาพของผลิตภัณฑ์มีความเสถียร
ความสำคัญของอุตสาหกรรม:
หลีกเลี่ยงความแตกต่างของชุดและปรับปรุงความสอดคล้องการผลิต
อุปกรณ์มีพื้นที่เล็ก ๆ และเหมาะสำหรับการปรับปรุงและอัพเกรดโรงงานที่มีอยู่

คำแนะนำการเปรียบเทียบและการเลือกสำหรับวิธีการสังเคราะห์

 
ประเภทวิธีการ ผลผลิต เวลาตอบสนอง ค่าตัวทำละลาย ข้อกำหนดอุปกรณ์ สถานการณ์ที่เกี่ยวข้อง
วิธีการสังเคราะห์แบบหลายขั้นตอนแบบคลาสสิก 65-72% 18-24 ชั่วโมง สูง (DMF) การวิจัยห้องปฏิบัติการแก้วทั่วไป การผลิตขนาดเล็ก
วิธีการสังเคราะห์ไมโครเวฟช่วย 78-85% 20-60 นาที (2-methf) มาตราส่วนนักบินเครื่องปฏิกรณ์ไมโครเวฟ ผลิตภัณฑ์ที่มีมูลค่าสูง
เทคโนโลยีการสังเคราะห์การไหลอย่างต่อเนื่อง 80-88% 5-15 นาที ต่ำ (ของเหลวไอออนิก) เครื่องปฏิกรณ์ขนาดเล็ก การผลิตขนาดใหญ่ในอุตสาหกรรม

 

ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง Noopept, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย

ส่งคำถาม