Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของ degarelix cas 214766-78-6 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่ง degarelix cas 214766-78-6 คุณภาพสูงจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
เดกาเรลิกเป็นสารเคมีที่เป็นของแข็งสีขาวหรือเกือบขาว สูตรโมเลกุล C82H103ClN18O16, CAS 214766-78-6 น้ำหนักโมเลกุล 1632.45 g/mol เป็นสารประกอบเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนหลายชนิดที่ตกค้าง ประกอบด้วยสายโซ่ลิวซีนเรซิดิวหลัก เช่นเดียวกับเรซิดิวกรดอะมิโนเพิ่มเติมและกลุ่มสารเคมีอื่นๆ มันเป็นศัตรูตัวรับ GnRH ที่ช่วยลดระดับฮอร์โมนเพศชายโดยการยับยั้งการหลั่งของ gonadotropins ในเซลล์ต่อมใต้สมองส่วนหน้า จึงยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกต่อมลูกหมาก อัตราการดูดซึมในร่างกายรวดเร็วและมีการกระจายตัวของยาในเนื้อเยื่ออย่างกว้างขวาง มันถูกเผาผลาญโดยตับและขับออกทางไตทั้งในรูปแบบที่ถูกเผาผลาญและไม่ถูกเผาผลาญ
|
ฝาขวดและจุกแบบกำหนดเอง:
|
|
เดกาเรลิก COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | เดกาเรลิก | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 214766-78-6 | |
| ปริมาณ | 15g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202512090051 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 ธันวาคม 2025 | |
| ประสบการณ์ | 8 ธันวาคม 2028 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.43% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.54% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.9% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.52% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 90 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 500 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา | |
|
|
||
|
|
|
สูตรเคมี |
C82H103ClN18O16 |
|
มวลที่แน่นอน |
1631 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
1632 |
|
m/z |
1631 (100.0%), 1632 (88.7%), 1633 (38.8%), 1633 (32.0%), 1634 (28.3%), 1635 (12.4%), 1634 (10.4%), 1632 (6.6%), 1633 (5.9%), 1636 (3.6%), 1633 (3.3%), 1634 (2.9%), 1634 (2.6%), 1634 (2.1%), 1635 (2.0%), 1635 (1.9%), 1635 (1.3%), 1632 (1.1%), 1635 (1.1%), 1633 (1.0%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
ค 60.34; ส 6.36; ซีแอล 2.17; น 15.45; อ.15.68น |
เดกาเรลิกเป็นตัวต้านตัวรับฮอร์โมน gonadotropin{0}} สังเคราะห์ (GnRH) ที่อยู่ในยารักษาโรคต้านแอนโดรเจนรุ่นที่สาม นับตั้งแต่ได้รับการอนุมัติทางคลินิกครั้งแรกในปี 2551 การใช้งานในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากก็ค่อยๆ ขยายตัวและแสดงให้เห็นข้อได้เปรียบทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ ต่อไปนี้เป็นรายละเอียดการใช้งาน:
กลไกการออกฤทธิ์ของ Degarelix: การปิดล้อมโดยตรงและการลดฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนอย่างรวดเร็ว
พื้นฐานทางสรีรวิทยาของเส้นทางการส่งสัญญาณ GnRH
GnRH ถูกหลั่งโดยไฮโปทาลามัสและออกฤทธิ์กับตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมองส่วนหน้าผ่านการปลดปล่อยเป็นจังหวะ กระตุ้นการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) และฮอร์โมนลูทีไนซ์ซิ่ง (LH) ในเพศชาย LH ออกฤทธิ์กับเซลล์คั่นระหว่างหน้าอัณฑะ ส่งเสริมการสังเคราะห์ฮอร์โมนเพศชาย (T); FSH ทำงานร่วมกับฮอร์โมนเพศชายเพื่อรักษาการผลิตอสุจิ เทสโทสเตอโรนเป็น "เชื้อเพลิง" หลักสำหรับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก และระดับที่สูงขึ้นของฮอร์โมนจะช่วยเร่งการลุกลามของเนื้องอก
ข้อจำกัดของตัวเอก GnRH แบบดั้งเดิม
ยาต้านแอนโดรเจนรุ่นแรก (เช่น ลิวโพรเรลินและโกเซเรลิน) เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา GnRH และผลของยาจะต้องผ่าน "ช่วงกระตุ้นเริ่มแรก": เมื่อเริ่มใช้ยา ตัวรับ GnRH จะถูกกระตุ้นในช่วงสั้นๆ ส่งผลให้ระดับ FSH/LH และฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนเพิ่มขึ้นชั่วคราว ("ปรากฏการณ์ลุกลาม") ซึ่งอาจกระตุ้นให้เกิดอาการปวดกระดูก การกดทับไขสันหลัง หรือการเก็บปัสสาวะ และอาการอื่นๆ ของการลุกลามของเนื้องอก โดยเฉพาะอย่างยิ่งใน ผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม
ผลการเป็นปรปักษ์โดยตรงของ Degarelix
Degarelix จับกับตัวรับ GnRH ของต่อมใต้สมองได้อย่างแข่งขัน โดยปิดกั้นการส่งสัญญาณ GnRH โดยตรงโดยไม่จำเป็นต้องกระตุ้นครั้งแรก ลักษณะประกอบด้วย:
การลดฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนอย่างรวดเร็ว: หลังจากฉีดเพียงครั้งเดียว ระดับเทสโทสเทอโรนจะลดลงอย่างมากภายใน 24 ชั่วโมง และสามารถเข้าถึงระดับตอน (<0.5 ng/mL) within 72 hours, which is more rapid than GnRH agonists (which take 2-4 weeks).
การยับยั้งอย่างต่อเนื่อง: การรักษาอัตราการเข้าพักของตัวรับโดยการเตรียมการที่ออกฤทธิ์นาน- (เช่น การฉีดเข้าใต้ผิวหนังเดือนละครั้ง) เพื่อยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเป็นเวลานาน
ปรากฏการณ์ไม่มีเปลวไฟ: หลีกเลี่ยงอาการรุนแรงเฉียบพลันที่เกิดจากความผันผวนของฮอร์โมน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะสำหรับผู้ป่วยในระยะลุกลามหรือมีอาการชัดเจน
ข้อบ่งชี้หลักของ Degarelix: การจัดการมะเร็งต่อมลูกหมากแบบครบวงจร
การรักษาเบื้องต้นสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามเฉพาะที่
Applicable scenarios: High risk locally advanced prostate cancer (such as T3-T4 stage, Gleason score ≥ 8, PSA>20 ng/mL) ต้องการการลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนอย่างรวดเร็วเพื่อควบคุมการเติบโตของเนื้องอก วางแผนที่จะรับการผ่าตัดต่อมลูกหมากออกทั้งหมดหรือการบำบัดด้วยการผ่าตัดเสริมก่อนการฉายรังสี เพื่อลดปริมาตรของเนื้องอกและลดระยะระยะทางพยาธิวิทยา
หลักฐานทางคลินิก: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) แสดงให้เห็นว่ากลุ่ม Degarelix มีอัตราการตอบสนองทางพยาธิวิทยาที่สมบูรณ์ (pCR) หลังการผ่าตัดและอัตรากำไรที่เป็นบวกที่ดีกว่ากลุ่มตัวเอก GnRH ซึ่งบ่งชี้ว่ามีฤทธิ์ต้าน-เนื้องอกในระยะเริ่มแรกที่แข็งแกร่งกว่า
การติดตามผลในระยะยาว-พบว่า Degarelix สามารถลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำทางชีวเคมี (BCR) ได้อย่างมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยมะเร็งอายุน้อยที่มีภาระหนัก
การบำบัดแบบผสมผสานสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากที่ทนต่อการตัดตอนระยะลุกลาม (mCRPC)
การวางตำแหน่งการทำงาน: ในระยะ mCRPC แม้ว่าฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนจะถึงระดับตอนแล้ว แต่เนื้องอกยังคงดำเนินไปผ่านทางการส่งสัญญาณของตัวรับแอนโดรเจน (AR) Degarelix เพิ่มประสิทธิภาพในการต่อต้าน-เนื้องอกโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนที่ตกค้างและแอนโดรเจนของต่อมหมวกไตอย่างล้ำลึก (เช่น ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน, DHEA)
การบำบัดแบบผสมผสาน: ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ AR เช่น เอนซาลูตาไมด์ อะพาราไมด์ ฯลฯ เพื่อยืดอายุการอยู่รอดโดยปราศจากความก้าวหน้า (PFS) โดยการปิดกั้นสัญญาณ AR สองครั้ง
เมื่อใช้ร่วมกับเคมีบำบัด: Docetaxel+Megarelix สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและปรับปรุงคุณภาพชีวิต (QoL) ได้อย่างทำงานร่วมกัน
เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง PARP: Degarelix ช่วยเพิ่มการยับยั้งการซ่อมแซมความเสียหายของ DNA โดยการลดระดับแอนโดรเจนใน mCRPC กลายพันธุ์ BRCA
การบำบัดด้วยการกีดกันแอนโดรเจนเป็นระยะ (IADT) สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก
แนวคิดการรักษา: IADT ช่วยให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนฟื้นตัวได้ในช่วงสั้นๆ โดยการหยุดยาต้านแอนโดรเจนเป็นระยะๆ เพื่อลดผลข้างเคียง เช่น โรคกระดูกพรุนและกลุ่มอาการทางเมตาบอลิซึมที่เกิดจากการตอนยาว- ในขณะที่ยังคงรักษาผลต้าน-ของเนื้องอกไว้
ข้อดีของเดกาเรลิก:
การฟื้นตัวของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนอย่างรวดเร็ว: หลังจากหยุดยา ระดับเทสโทสเทอโรนสามารถกลับสู่ภาวะปกติได้ภายใน 1-2 สัปดาห์ ซึ่งเป็นประโยชน์ต่อการควบคุมวงจรของ IADT มากกว่าตัวเร่งปฏิกิริยา GnRH (ซึ่งใช้เวลาหลายเดือน)
ลดความเสี่ยงของการหยุดชะงักของการรักษา: หลีกเลี่ยงการลุกลามของเนื้องอกที่เกิดจากการฟื้นตัวล่าช้าหลังจากการหยุดตัวเอก GnRH
การใช้เดกาเรลิกส์ในการสร้างแบบจำลองโรคที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมน-
เนื่องจากเป็นสารต่อต้านตัวรับฮอร์โมน (GnRH) ที่ปล่อยฮอร์โมน (GnRH) ที่คัดเลือกมาอย่างดีเดกาเรลิกสามารถยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนลูทีไนซ์ (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ได้อย่างรวดเร็วและต่อเนื่องโดยการปิดกั้นตัวรับ GnRH ของต่อมใต้สมอง ซึ่งจะช่วยลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในร่างกายได้อย่างมีประสิทธิภาพ มันได้กลายเป็นเครื่องมือหลักสำหรับการสร้างแบบจำลองสัตว์ของโรคที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจน- และมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยทางการแพทย์ขั้นพื้นฐาน โดยมีการใช้งานเฉพาะดังต่อไปนี้:
การสร้างแบบจำลองสัตว์ของมะเร็งต่อมลูกหมากที่ขึ้นอยู่กับแอนโดรเจน-
นี่เป็นสถานการณ์จำลองการประยุกต์ใช้การวิจัยทางวิทยาศาสตร์เบื้องต้นของ Degarelix นักวิจัยสามารถฉีดวัคซีนเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากใต้ผิวหนัง (เช่น LNCaP, VCaP) ให้กับสัตว์จำลอง เช่น หนูและหนู ตามด้วยการฉีด Degarelix ในช่องท้องหรือใต้ผิวหนัง เพื่อลดระดับฮอร์โมนเพศชายในสัตว์อย่างรวดเร็วจนถึงระดับตอน
แบบจำลองนี้สามารถจำลอง-สถานะที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนของมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามทางคลินิก ซึ่งใช้เพื่อสำรวจผลกระทบของการขาดแอนโดรเจนต่อการเติบโตของเนื้องอกและการแพร่กระจาย ตลอดจนกลไกที่เป็นรากฐานของการพัฒนาการดื้อยาของเซลล์เนื้องอก เมื่อเปรียบเทียบกับการผ่าตัดตอนแบบดั้งเดิม การตอนด้วยสารเคมีที่กระตุ้นด้วย Degarelix- มีข้อดีคือ ใช้งานง่าย บาดเจ็บน้อยที่สุด และควบคุมระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนได้อย่างแม่นยำ นอกจากนี้ยังหลีกเลี่ยงปรากฏการณ์เปลวไฟฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนที่เกี่ยวข้องกับตัวเอก GnRH ส่งผลให้โมเดลมีความเสถียรสูงขึ้น
การสร้างแบบจำลองสัตว์ของโรคไคแม็กเทอริกซินโดรมในผู้ชาย
กลุ่มอาการของโรคไคแม็กเทอริกในผู้ชายมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับการลดลงของระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนที่เกิดจากความชรา การให้ยา Degarelix อย่างต่อเนื่องกับหนูตัวผู้วัยกลาง-สามารถลดความเข้มข้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนลงได้ ดังนั้นจึงสร้างแบบจำลองทางพยาธิวิทยาที่คล้ายกับกลุ่มอาการไคแม็กเทอริกในผู้ชาย
แบบจำลองนี้สามารถใช้เพื่อศึกษากลไกทางพยาธิวิทยาของอาการต่างๆ ที่เกิดจากการขาดฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน รวมถึงการฝ่อของระบบสืบพันธุ์ ความหนาแน่นของกระดูกลดลง ความบกพร่องทางสติปัญญา และการเปลี่ยนแปลงอารมณ์ ขณะเดียวกัน ยังเป็นแพลตฟอร์มประเมินประสิทธิภาพสำหรับการวิจัยและพัฒนายาที่มุ่งปรับปรุงอาการของภาวะไคลแมคเทอโรนในผู้ชาย ทำให้สามารถเปรียบเทียบผลการรักษาระหว่างยาที่เข้าเกณฑ์กับการบำบัดทดแทนฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนแบบดั้งเดิม
การสร้างแบบจำลองสัตว์ของโรคทางเมตาบอลิซึมที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจน-
แอนโดรเจนมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเผาผลาญกลูโคสและไขมันในร่างกาย รวมถึงการเผาผลาญของกระดูก การสร้างโมเดลสัตว์ที่ขาดแอนโดรเจน-โดยใช้เดกาเรลิกช่วยให้สามารถสำรวจกลไกความสัมพันธ์ระหว่างระดับฮอร์โมนเพศชายที่ลดลงและโรคทางเมตาบอลิซึม เช่น โรคอ้วน การดื้อต่ออินซูลิน และโรคกระดูกพรุน
ตัวอย่างเช่น ในการวิจัยโรคกระดูกพรุน แบบจำลองนี้สามารถแสดงให้เห็นปรากฏการณ์ของการทำงานของเซลล์สร้างกระดูกที่ลดลงและการทำงานของเซลล์สร้างกระดูกซึ่งกระทำมากกว่าปกติซึ่งเกิดจากการขาดแอนโดรเจน โดยให้การสนับสนุนเชิงทดลองสำหรับการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปที่การเผาผลาญของกระดูก และยังสามารถใช้เพื่อประเมินผลการปรับปรุงของการออกกำลังกายและการแทรกแซงทางโภชนาการต่อภาวะกระดูกพรุนที่ขาดแอนโดรเจน-
การสร้างแบบจำลองสัตว์ของโรคแอนโดรเจน-ที่เกี่ยวข้องกับโรคระบบสืบพันธุ์
แอนโดรเจนมีความจำเป็นต่อการพัฒนา การเจริญเต็มที่ และการทำงานตามปกติของระบบสืบพันธุ์เพศชาย การลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนอย่างผิดปกติสามารถนำไปสู่ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์ได้หลายอย่าง เช่น ความผิดปกติของการสร้างอสุจิ อัณฑะฝ่อ ความผิดปกติของท่อน้ำอสุจิ และความผิดปกติทางเพศ Degarelix เป็นเครื่องมือที่มีประสิทธิภาพในการควบคุมระดับฮอร์โมนเพศชายมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการสร้างแบบจำลองสัตว์ของโรคดังกล่าว
ในการผ่าตัดเฉพาะทาง นักวิจัยสามารถให้ยา Degarelix ในขนาดที่เหมาะสมและกำหนดทิศทางให้กับสัตว์ตัวอย่างที่อายุน้อยหรือผู้ใหญ่ (เช่น หนู หนู และกระต่าย) เพื่อลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในซีรั่มให้อยู่ในสถานะทางพยาธิวิทยาอย่างคงที่ แบบจำลองนี้สามารถจำลองลักษณะทางพยาธิวิทยาของโรคของระบบสืบพันธุ์เพศชายที่เกิดจากการขาดแอนโดรเจนได้อย่างแม่นยำ และใช้เพื่อสำรวจกลไกการควบคุมของแอนโดรเจนในการสร้างสเปิร์ม การเพิ่มจำนวนและการแยกเซลล์อัณฑะและท่อน้ำอสุจิ
นอกจากนี้ โมเดลนี้ยังจัดให้มีแพลตฟอร์มการทดลองที่เชื่อถือได้สำหรับการวิจัยและพัฒนายารักษาโรค-โรคของระบบสืบพันธุ์ที่บกพร่องของแอนโดรเจน เช่น การสร้างอสุจิ- ที่ส่งเสริมยาและการเตรียมการบำบัดทดแทนแอนโดรเจน ซึ่งสามารถประเมินผลการรักษาของยาที่อาจเป็นไปได้ต่อการฟื้นฟูการทำงานของระบบสืบพันธุ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Absorption: A drug depot is formed for sustained release following subcutaneous injection, with high bioavailability. A steady state is rapidly achieved after administration of a 240 mg loading dose.Distribution: The volume of distribution is >1 L/kg for intravenous administration and >1,000 ลิตร สำหรับฉีดเข้าใต้ผิวหนัง อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 90% โดยมีการกระจายตัวของของเหลวในร่างกายไปทั่วร่างกาย การเผาผลาญ: เผาผลาญโดยการไฮโดรไลซิสของเปปไทด์ในระบบตับและทางเดินน้ำดี โดยไม่มีการเผาผลาญในพลาสมาที่มีนัยสำคัญ ไม่ใช่สารตั้งต้น/สารยับยั้ง/ตัวเหนี่ยวนำของ CYP450 หรือ P-ไกลโคโปรตีน ซึ่งส่งผลให้มีความเสี่ยงต่ำต่อ-ปฏิกิริยาระหว่างยา การกำจัด: ผ่านการกำจัดแบบไบเฟสิกโดยมีอายุการใช้งานครึ่งสุดท้าย- 43–53 วัน (ประมาณ 28 วันที่ขนาดยาปกติ 80 มก.). 20–30% ของยาถูกขับออกมา ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ และส่วนที่เหลือจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระเป็นชิ้นส่วนเปปไทด์
ลักษณะทางพิษวิทยา
ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม: ไม่พบการกลายพันธุ์ในการทดสอบ Ames และไม่พบผลกระทบจาก clastogenic ในการตรวจโครโมโซม ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์: การศึกษาในสัตว์ทดลองได้แสดงให้เห็นถึงการยับยั้งการเจริญพันธุ์ในหนูตัวผู้และตัวเมียแบบย้อนกลับได้ ภาวะมีบุตรยากในชายที่เกิดจากการกดฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนสามารถย้อนกลับได้ มีข้อห้ามในสตรีมีครรภ์ (FDA Pregnancy Category X) การก่อมะเร็ง: มีรายงานกรณีของมะเร็งต่อมน้ำเหลืองและมะเร็งเซลล์สความัสหลังทำการตลาด-; ไม่พบความเสี่ยงในการก่อมะเร็งเป็นพิเศษในการศึกษาที่ไม่ใช่-ทางคลินิก
ลักษณะการจัดเก็บและการกำหนดสูตร
สูตรนี้เป็นผงไลโอฟิไลซ์สำหรับฉีด พร้อมด้วยตัวทำละลายใสไม่มีสี บล็อกไลโอฟิไลซ์มีอายุการเก็บรักษา 2 ปีที่ 25 องศา สารละลายที่สร้างใหม่มีความเสถียรเป็นเวลา 4 ชั่วโมงที่ 25 องศา และต้องใช้ทันที ไม่ควรผสมกับยาอื่นๆ ต้องมีการขนส่งแบบควบคุมอุณหภูมิ- โดยหลีกเลี่ยงการเขย่าอย่างรุนแรงและแช่แข็ง-วงจรการละลายเพื่อป้องกันการสูญเสียกิจกรรมทางชีวภาพ
ยา-ปฏิกิริยาระหว่างยา
ไม่มีผลกระทบต่อระบบเอนไซม์ CYP450 โดยไม่มีปฏิกิริยาระหว่างการเผาผลาญกับยาส่วนใหญ่ อาจยืดช่วง QTc ออกไป จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจเมื่อ-ให้ร่วมกับยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะระดับ IA/III เมทาโดน และยาอื่นๆ ดังกล่าว การใช้ร่วมกันกับยาที่เปลี่ยนแปลงอิเล็กโทรไลต์-อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ โดยต้องมีการตรวจติดตามระดับโพแทสเซียมและแมกนีเซียมในเลือด
เดกาเรลิกได้รับการพัฒนาโดยนักวิจัยจาก Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. โดยใช้อะมิโนเรซินเป็นตัวพาเรซินเริ่มต้น และเชื่อมต่อตามลำดับกรดอะมิโน Fmoc ที่เกี่ยวข้องในลำดับ Digarec ผ่านการสังเคราะห์เฟสของแข็ง- กรดอะมิโนสุดท้ายที่ใช้คือ Ac-D-2Nal-OH หลังจากปฏิกิริยาการควบแน่นและปฏิกิริยาการลดการป้องกัน จะได้ไดกาเร็กเปปไทด์เรซินที่ได้รับการป้องกันอย่างเต็มที่ การตัดแยกด้วยกรดและการตกตะกอนอีเทอร์เพิ่มเติมถูกดำเนินการเพื่อให้ได้ไดกาเร็กเพปไทด์ที่ยังไม่บริสุทธิ์ หลังจากการทำให้บริสุทธิ์ด้วยโครมาโทกราฟี การแปลงเกลือของกรดอะซิติก และการทำแห้งแบบเยือกแข็ง ผลิตภัณฑ์สุดท้ายคือไดการิกอะซิเตต ขั้นตอนโดยละเอียดมีดังนี้:
1. การเตรียมตัวพาเรซินสตาร์ท
(1) ภายใต้สภาวะการกวน ให้ละลายอะมิโนเรซินในปริมาณที่เหมาะสมของตัวทำละลาย เช่น ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) ตรวจสอบให้แน่ใจว่าอะมิโนเรซินละลายหมด
(2) ค่อยๆ เติมสารละลายฟอร์มาลดีไฮด์ และรักษาอุณหภูมิให้อยู่ที่ประมาณอุณหภูมิห้อง สังเกตได้ว่าอะมิโนเรซินค่อยๆ มีความหนืด
(3) กวนต่อไปเป็นระยะเวลาหนึ่ง จากนั้นเทอะมิโนเรซินลงในเมทานอลในปริมาณที่เหมาะสมเพื่อตกตะกอนตัวพาอะมิโนเรซิน
(4) กรองและรวบรวมตะกอน ล้างหลาย ๆ ครั้งด้วยเมทานอล จากนั้นทำให้แห้งในเตาอบสุญญากาศ รับตัวพาอะมิโนเรซิน
2. การควบคู่ของกรดอะมิโน
(1) ใส่ตัวพาเรซินอะมิโนเข้าไปในเครื่องปฏิกรณ์ และเติมตัวทำละลายในปริมาณที่เหมาะสม เช่น ไดเมทิลฟอร์มาไมด์ (DMF) เพื่อละลายอะมิโนเรซินอย่างสมบูรณ์
(2) ค่อยๆ เติมกรดอะมิโน Fmoc และสารเชื่อมต่อ เช่น Oxyma ในปริมาณที่เหมาะสมภายใต้สภาวะการกวน
(3) สังเกตว่าอะมิโนเรซินมีความหนืด ให้คนต่อไปเป็นระยะเวลาหนึ่ง จากนั้นเทลงในตัวทำละลายในปริมาณที่เหมาะสม เช่น เมทานอลหรืออีเทอร์ เพื่อการตกตะกอน
(4) กรองและรวบรวมตะกอน ล้างหลาย ๆ ครั้งด้วยตัวทำละลาย จากนั้นทำให้แห้งในเตาอบสุญญากาศ รับอะมิโนเรซินควบคู่กับกรดอะมิโน
3. การควบแน่นและการปลดการป้องกันของโซ่เปปไทด์
(1) ใส่ตัวพาเรซินอะมิโนควบคู่กับกรดอะมิโนเข้าไปในเครื่องปฏิกรณ์ เติมตัวทำละลายและสารควบแน่นในปริมาณที่เหมาะสม เช่น ไดไอโซโพรพิลคาร์โบไดอิไมด์ (DIC) และ 1-ไฮดรอกซีเบนโซไตรอาโซล (HOBt)
(2) ภายใต้สภาวะการกวน พบว่าโซ่เปปไทด์ค่อยๆ ก่อตัวและกวนอย่างต่อเนื่องเป็นระยะเวลาหนึ่ง
(3) เติมรีเอเจนต์การลดการป้องกันในปริมาณที่เหมาะสม เช่น กรดไตรฟลูออโรอะซิติก (TFA) ลงในสารละลายปฏิกิริยาเพื่อกำจัดกลุ่มป้องกันออกจากสายโซ่เปปไทด์
(4) หลังจากช่วงเวลาหนึ่งของปฏิกิริยา ให้ตัดสายโซ่เพปไทด์ออกจากอะมิโนเรซิน ล้างด้วยตัวทำละลาย เช่น อีเทอร์หรืออะซิโตน จากนั้นทำให้แห้งในเตาอบสุญญากาศ เรซินเปปไทด์ digarek ที่ได้รับการปกป้องอย่างเต็มที่
4. การตัดกรดไฮโดรไลซิสและการตกตะกอนของอีเธอร์
(1) เติมเรซินเปปไทด์ digarec ที่ได้รับการป้องกันอย่างสมบูรณ์ลงในเครื่องปฏิกรณ์ และเติมสารทำปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสของกรดในปริมาณที่เหมาะสม เช่น กรดไฮโดรคลอริก
(2) ภายใต้สภาวะการกวน หลังจากช่วงหนึ่งของปฏิกิริยา พบว่าสายเปปไทด์ถูกตัดออกจากอะมิโนเรซิน
(3) เติมอีเทอร์ในปริมาณที่เหมาะสมลงในสารละลายปฏิกิริยาเพื่อให้สายโซ่เปปไทด์จับตัวอยู่ในอีเทอร์
(4) กรองและรวบรวมตะกอน ล้างด้วยอีเทอร์หลายๆ ครั้ง จากนั้นทำให้แห้งในเตาอบสุญญากาศ รับเปปไทด์ดิการิกดิบ
5. การทำให้บริสุทธิ์ด้วยโครมาโทกราฟี การแปลงเกลือกรดอะซิติก และการการทำให้แห้งแบบเยือกแข็ง-
ชื่อโมดูล
(1) ละลายไดการิกเปปไทด์ดิบในปริมาณตัวทำละลายที่เหมาะสม เช่น ส่วนผสมของเมธานอลกับน้ำ (อัตราส่วนอาจปรับเปลี่ยนได้ตามสถานการณ์จริง) จากนั้น สารละลายจะถูกแยกด้วยโครมาโตกราฟีโดยใช้คอลัมน์ซิลิกาเจลหรือคอลัมน์ C18 แบบรีเวิร์สเฟส เฟสเคลื่อนที่เป็นส่วนผสมของเมทานอลและน้ำ (อัตราส่วนจะถูกปรับตามสถานการณ์จริง) และตัวชะจะถูกรวบรวมเมื่อไหลออก ของเหลวที่เก็บรวบรวมจะมีความเข้มข้น จากนั้นนำไปดำเนินการแปลงเกลือกรดอะซิติก วิธีการเฉพาะคือการเติมของเหลวที่เก็บรวบรวมลงในสารละลายกรดอะซิติก คนเป็นระยะเวลาหนึ่ง กรองและแยกของแข็ง ล้างด้วยตัวทำละลายอินทรีย์หลายๆ ครั้ง จากนั้นทำให้แห้งในเตาอบแห้งสุญญากาศเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ไดการิกที่เป็นกรดอะซิติก
(2) ทำให้ผลิตภัณฑ์ของไดการิกอะซิเตตบริสุทธิ์ยิ่งขึ้นผ่านเทคโนโลยีการทำให้บริสุทธิ์ด้วยโครมาโตกราฟี การดำเนินการทำให้บริสุทธิ์สามารถทำได้โดยใช้วิธีการแยกโครมาโตกราฟี เช่น คอลัมน์ซิลิกาเจลและคอลัมน์ C18 แบบรีเวิร์สเฟส ด้วยการปรับอัตราส่วนของเฟสเคลื่อนที่และปริมาตรของตัวชะ ทำให้ผลิตภัณฑ์ของไดการิกอะซิเตตสามารถแยกและทำให้บริสุทธิ์เพิ่มเติมได้
(3) ทำการแปลงเกลือของกรดอะซิติกกับผลิตภัณฑ์ไดการิกอะซิเตตบริสุทธิ์เพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียร วิธีการเฉพาะคือการละลายผลิตภัณฑ์ของไดการิกอะซิเตตในสารละลายกรดอะซิติกในปริมาณที่เหมาะสม คนเป็นระยะเวลาหนึ่ง กรองและแยกของแข็ง ล้างด้วยตัวทำละลายอินทรีย์หลายๆ ครั้ง จากนั้นทำให้แห้งในเตาอบสุญญากาศ ได้รับผลิตภัณฑ์ไดการิกของกรดอะซิติกขั้นสุดท้าย
(4) สุดท้าย ทำการแช่เยือกแข็ง-กับผลิตภัณฑ์ไดการิกที่เป็นกรดอะซิติก การทำแห้งแบบเยือกแข็งสามารถกำจัดน้ำและตัวทำละลายส่วนเกิน ช่วยเพิ่มความบริสุทธิ์และความเสถียรของผลิตภัณฑ์ วิธีการเฉพาะคือการใส่ผลิตภัณฑ์ดิการิกที่เป็นกรดอะซิติกลงในเครื่องอบแห้งแบบแช่แข็ง- แล้วทำให้แห้งภายใต้สภาวะที่มีอุณหภูมิต่ำ กรดอะซิติกดิการิกเดกาเรลิกแปรรูปโดยการแช่แข็ง-สามารถจัดเก็บและใช้งานได้เป็นเวลานาน
คำถามที่พบบ่อย
ยาเดกาเรลิกส์ใช้ทำอะไร?
Degarelix เป็นยาบำบัดด้วยฮอร์โมน เรียกอีกอย่างว่าเฟอร์รากอน มันถูกใช้เพื่อรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก. บางครั้งอาจใช้รักษามะเร็งชนิดอื่นได้
degarelix เหมือนกับ Lupron หรือไม่?
Degarelix (Firmagon) มีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับ leuprolide (Lupron Depot) ในการลดและรักษาระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนตอนแต่ในช่วงปีแรกของการรักษา ผู้ป่วยที่ได้รับ degarelix มีความเสี่ยงต่อการลุกลามของ PSA หรือการเสียชีวิตน้อยกว่าผู้ที่ได้รับ leuprolide อย่างมีนัยสำคัญ ตามการศึกษาที่นำเสนอ ...
ผลข้างเคียงของเดกาเรลิกส์คืออะไร?
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่รายงานในผู้ป่วยมากกว่าหรือเท่ากับ 10% ได้แก่ ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด (เช่น ความเจ็บปวด เกิดผื่นแดง บวม แข็งตัว หรืออักเสบ) ไข้ร้อนวูบวาบ อาการร้อนวูบวาบ น้ำหนักลดหรือเพิ่มขึ้น ความเหนื่อยล้า และการเพิ่มขึ้นของระดับซีรั่มของทรานซามิเนสในตับและแกมมา-กลูตามิลทรานสเฟอเรส (GGT)
degarelix เหมือนกับ Zoladex หรือไม่?
Zoladex (goserelin) และ Firmagon (degarelix) ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม แต่ออกฤทธิ์ต่างกัน. Zoladex เป็นตัวเร่งการหลั่งฮอร์โมน gonadotropin- (GnRH) ซึ่งหมายความว่ามันจะเลียนแบบฮอร์โมนธรรมชาติเพื่อลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนและเอสโตรเจน
ป้ายกำกับยอดนิยม: เดกาเรลิก cas 214766-78-6, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย