ฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์ CAS 87616-84-0

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์(GHRP-6) คือโพลีเปปไทด์ชนิดหนึ่ง CAS 87616-84-0 ซึ่งมีสูตรทั่วไปคือ: HD-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 ในหมู่พวกเขา D-Ala แสดงถึงกรดแอสปาร์ติกชนิด D; D-2Nal แสดงถึงประเภท D 2-แนฟทิลอะลานีน; D-Phe แสดงถึงฟีนิลอะลานีนชนิด D; NH2 แสดงถึงปลาย C ที่ลงท้ายด้วยหมู่เอมีน GHRP ประเภทต่างๆ เช่น GHRP-6, GHRP-2 และ GHRP-3 มีโครงสร้างโมเลกุลที่แตกต่างกันเล็กน้อย แต่ลักษณะโครงสร้างโดยรวมจะคล้ายกัน เนื้อหาหลักของ GHRP-6 Acetate คือ GHRP-6 ซึ่งโดยทั่วไปจะเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวนวล ละลายได้ง่ายในน้ำและมีกรดไฮโดรคลอริกเข้มข้นจำนวนเล็กน้อย และไม่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ เช่นเอทานอล ความเสถียรของ GHRP-6 ได้รับผลกระทบอย่างมากจากปัจจัยต่างๆ เช่น ค่า pH และอุณหภูมิ ให้ความสนใจกับความคงตัวของสารในระหว่างการเตรียม การเก็บรักษา และการใช้ การทำความเข้าใจคุณสมบัติทางกายภาพเหล่านี้สามารถให้ข้อมูลอ้างอิงสำหรับการประยุกต์ใช้ GHRP และให้การสนับสนุนข้อมูลพื้นฐานสำหรับการออกแบบและการเตรียมยา ควบคุมการเจริญเติบโตของมนุษย์และกระบวนการเผาผลาญโดยการกระตุ้นต่อมใต้สมองส่วนหน้าให้ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) เป็นหลัก

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์(GHRP) เป็นคลาสของเปปไทด์ที่สามารถกระตุ้นต่อมใต้สมองส่วนหน้าให้สังเคราะห์และปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) จึงมีการใช้งานทางคลินิกที่หลากหลาย เราจะแนะนำการใช้ GHRP อย่างเต็มรูปแบบตั้งแต่การวิจัยขั้นพื้นฐานไปจนถึงการใช้งานทางคลินิกโดยละเอียด

1. การวิจัยขั้นพื้นฐาน

(1) ส่งเสริมการสังเคราะห์และปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต

GHRP กระตุ้นการผลิตและการปลดปล่อย GH โดยเซลล์ของต่อมใต้สมองส่วนหน้า โดยการจับกับตัวรับฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHSR) การศึกษาลักษณะการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตของ GHRP ในผู้ป่วยปกติและผู้ป่วยที่ขาด GH จะช่วยให้เข้าใจกลไกของการควบคุม GH

(2) ควบคุมความอยากอาหารและการเผาผลาญ

GHRP ไม่เพียงแต่สามารถกระตุ้นการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตเท่านั้น แต่ยังส่งผลโดยตรงต่อการเผาผลาญพลังงานและความอยากอาหารผ่านทางระบบประสาทส่วนกลางและเนื้อเยื่อส่วนปลาย การศึกษาผลของ GHRP ต่อการเผาผลาญพลังงานและความอยากอาหารสามารถให้แนวคิดใหม่ในการรักษาโรคต่างๆ เช่น โรคอ้วนและความผิดปกติของระบบเผาผลาญ

(3) ส่งเสริมการเผาผลาญของกระดูกและรักษาความหนาแน่นของกระดูก

GH เป็นฮอร์โมนสำคัญที่ควบคุมการเผาผลาญของกระดูก ซึ่งสามารถส่งเสริมการสร้างกระดูกและรักษาความหนาแน่นของกระดูก GHRP ส่งเสริมการเผาผลาญของกระดูกและความหนาแน่นของกระดูกโดยการเพิ่มการหลั่งของ GH และมีผลในการป้องกันโรคกระดูกพรุนและปรับปรุงการเจริญเติบโตและการพัฒนา

2. การประยุกต์ใช้ทางคลินิก

(1) ส่งเสริมการเจริญเติบโตและการพัฒนา

GHRP สามารถส่งเสริมการเจริญเติบโตและปรับปรุงการชะลอการเจริญเติบโตและโรคอื่นๆ โดยการกระตุ้นการหลั่งของ GH GHRP ร่วมกับการบำบัดด้วยฮอร์โมนการเจริญเติบโตได้แสดงให้เห็นผลเสริมฤทธิ์กันในการควบคุมการเจริญเติบโตและการพัฒนา โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับโรคต่างๆ เช่น การขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต และกลุ่มอาการเทิร์นเนอร์

(2) การต่อต้านริ้วรอย

เมื่ออายุมากขึ้น การหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์จะค่อยๆ ลดลง ส่งผลให้ระดับ GHRP ในร่างกายลดลง ในฐานะโปรโมเตอร์ฮอร์โมนการเจริญเติบโตภายนอก GHRP สามารถเสริมการขาด GHRP ในร่างกาย บรรเทากระบวนการชราของร่างกาย และจึงมีฤทธิ์ในการต่อต้านวัย

(3) เสริมสร้างภูมิคุ้มกัน

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโตและการทำงานของเซลล์ภูมิคุ้มกันในร่างกาย โดยการกระตุ้นการสังเคราะห์และการปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต GHRP สามารถเพิ่มภูมิคุ้มกันของร่างกาย ลดความเสี่ยงของการติดเชื้อ และบรรเทาโรคต่างๆ เช่น โรคภูมิต้านตนเอง

(4) ปรับปรุงสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด

GHRP ไม่เพียงแต่ส่งเสริมการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตเท่านั้น แต่ยังส่งผลโดยตรงต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดอีกด้วย GHRP สามารถลดความดันโลหิต ปรับปรุงไขมันในเลือด และปรับปรุงการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งจะช่วยปรับปรุงสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด

(5) ส่งเสริมการรักษาบาดแผลและการซ่อมแซมเนื้อเยื่อ

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีบทบาทสำคัญในการรักษาบาดแผลและซ่อมแซมเนื้อเยื่อฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์สามารถส่งเสริมการสร้างเนื้อเยื่อใหม่และการซ่อมแซมอาการบาดเจ็บโดยกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตและการปลดปล่อยปัจจัยการเจริญเติบโตที่เกี่ยวข้อง โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการบาดเจ็บสาหัส เช่น กระดูกหัก บาดแผล และแผลไหม้

(6) การรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญและโรคอ้วน

GHRP ไม่เพียงแต่สามารถกระตุ้นการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตเท่านั้น แต่ยังส่งผลโดยตรงต่อการเผาผลาญพลังงานและความอยากอาหารผ่านทางระบบประสาทส่วนกลางและเนื้อเยื่อส่วนปลาย ดังนั้นจึงมีการใช้งานที่น่าหวังในการควบคุมความผิดปกติของระบบเผาผลาญและโรคอ้วน

โดยสรุป GHRP มีแนวโน้มกว้างทั้งในการวิจัยขั้นพื้นฐานและการประยุกต์ใช้ทางคลินิก ด้วยการพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีอย่างต่อเนื่องและการพัฒนาการวิจัยเชิงลึก GHRP จะให้ความเป็นไปได้มากขึ้นต่อสุขภาพของมนุษย์และอายุยืนยาว

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์(GHRP) เป็นคลาสของเปปไทด์ที่สามารถกระตุ้นต่อมใต้สมองส่วนหน้าให้สังเคราะห์และปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) จึงมีการใช้งานทางคลินิกที่หลากหลาย การสังเคราะห์ GHRP ส่วนใหญ่แบ่งออกเป็นสองวิธี: การสังเคราะห์ทางเคมีและการสังเคราะห์ทางชีววิทยา ต่อไปนี้จะแนะนำเส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP เป็นหลัก

1. เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-6

GHRP-6 เป็นประเภทที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดในกลุ่ม GHRP และเราจะแนะนำเป็นตัวอย่างด้านล่าง

การสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-6 ส่วนใหญ่แบ่งออกเป็นขั้นตอนต่อไปนี้:

(1) การสังเคราะห์ 1-ฟีนิล-2-ซัลเฟตเอทิลีน (เบนซีน-1,2-กรดไดซัลโฟนิก ไดเอทิล เอสเทอร์)

ไดเบนโซอิล คลอไรด์ทำปฏิกิริยากับ NaHSO3 เพื่อเตรียมเอทิล 1-ฟีนิล-2-ซัลเฟต จากนั้นเติม NaI และโพแทสเซียมคาร์บอเนต (K2CO3) ลงในตัวทำละลายผสม เติม 1-ฟีนิล-2-ซัลเฟต เอทิล เอสเทอร์ และเบนซิล โบรไมด์ ทำปฏิกิริยาเพื่อสร้าง 1-ฟีนิล-2-เบนซิลออกซีอีเทน และ ในกรดอ่อนภายใต้สภาวะไฮโดรไลซิส 1-ฟีนิล-2-เอทิลีนซัลเฟต

(2) การสังเคราะห์บอค-เพ-ไกล-OH

ได้รับ Boc-Phe-Gly-OMe โดยการควบแน่น p-aminobenzimide และ glycine monomethyl ester (Gly-OMe) ในตัวทำละลายผสม DMF/Guaiacol ต่อมาจะถูกไฮโดรไลซ์ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดเพื่อให้ได้ Boc-Phe-Gly-OH

(3) การสังเคราะห์ GHRP-6

1-ฟีนิล-2-เอทิลีนซัลเฟตที่ผลิตได้ถูกควบแน่นด้วย Boc-Phe-Gly-OH ใน N-methylpyrrolidone (NMP) ภายใต้บรรยากาศไนโตรเจนเพื่อให้ได้สารตั้งต้น GHRP-6 Boc-His( DNP)- D-Ala-Gly-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-NH2 การบำบัดภายหลังในสารละลาย TFA และกรดไตรฟลูออโรอะซิติก (TFA:TFA=98:2) ได้ลบกลุ่มการป้องกันปลาย N ออกเพื่อให้ได้ GHRP-6

เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-6 ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้เป็นหลัก:

ปฏิกิริยาไดเบนโซอิล คลอไรด์และ NaHSO3 → การเตรียมเอทิลีนที่มีซัลเฟต 1-ฟีนิล-2-

การควบแน่นของ 1-ฟีนิล-2-ซัลเฟตเอทิลีนด้วย Boc-Phe-Gly-OH → การเตรียมสารตั้งต้นของ GHRP-6;

การบำบัดกลุ่มการเลิกป้องกันสารตั้งต้น GHRP-6 → การเตรียม GHRP-6

2. เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีอื่น ๆ ของ GHRP

นอกจาก GHRP-6 แล้ว ยังมี GHRP อื่นๆ อีกมากมายที่มีเส้นทางสังเคราะห์ที่แตกต่างกันเล็กน้อย ต่อไปนี้เป็นเส้นทางสังเคราะห์ของ GHRP-2 และ GHRP-3

เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-2 ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้เป็นหลัก:

(1) การสังเคราะห์บอค-ไทร์(tBu)-D-Ala-Asp-ALA-NH2

Boc-Tyr(tBu)-OH, D-Ala-OH, Asp(OtBu)-OH, Ala-OH และ HBTU ถูกทำปฏิกิริยาใน DMF เพื่อเตรียม Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala -OH การทำไฮโดรไลซิสภายหลังภายใต้สภาวะที่เป็นกรดจะได้ Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala-NH2

(2) การสังเคราะห์ GHRP-2

ทำปฏิกิริยา Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala-NH2 ที่ผลิตขึ้นด้วย EDC, NHS และสารผสมอื่นๆ ใน DMF เพื่อเตรียมสารตั้งต้น GHRP-2 Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp- อลา -NH-CONH2. การรักษาภายหลังใน TFA ได้ลบกลุ่มการป้องกันปลาย N ออกเพื่อรับ GHRP-2

เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-2 นั้นง่ายกว่าเส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-6 โดยส่วนใหญ่จะรวมถึงขั้นตอนต่อไปนี้:

การเตรียมสารตั้งต้น Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-ALA-NH2 →การเตรียมสารตั้งต้น GHRP-2;

การบำบัดกลุ่มการเลิกป้องกันสารตั้งต้น GHRP-2 → การเตรียม GHRP-2

เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-3 ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้เป็นหลัก:

(1) การสังเคราะห์บอค-ไทร์(tBu)-D-Lys(tBu)-D-อะลา-เพ-NH2

Boc-Tyr(tBu)-OH, D-Lys(tBu)-OH, D-Ala-OH, Phe-OH และ HBTU ถูกทำปฏิกิริยาใน DMF เพื่อเตรียม Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu )-D -อาลาเพ-โอ้. การทำไฮโดรไลซิสภายหลังภายใต้สภาวะที่เป็นกรดจะได้ Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2

(2) การสังเคราะห์ GHRP-3

ทำปฏิกิริยา Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2 ที่ผลิตขึ้นด้วย EDC, NHS และสารผสมอื่นๆ ใน DMF เพื่อเตรียมสารตั้งต้น GHRP-3 Boc-Tyr(tBu)-D - ลิส(tBu)-D-อลาเพ-NH-CONH2. การรักษาภายหลังใน TFA ได้ลบกลุ่มการป้องกันปลาย N ออกเพื่อรับ GHRP-3

เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-3 ประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้เป็นหลัก:

การเตรียมสารตั้งต้น Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2 →การเตรียมสารตั้งต้น GHRP-3;

การบำบัดกลุ่มการเลิกป้องกันสารตั้งต้น GHRP-3 → การเตรียม GHRP-3

3. สรุปเส้นทางสังเคราะห์:

เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP-6, GHRP-2 และ GHRP-3 มีอธิบายไว้ข้างต้น สิ่งที่เหมือนกันคือสารตั้งต้นของ GHRP จะถูกสังเคราะห์ขึ้นเป็นครั้งแรก จากนั้นกลุ่มป้องกันของเทอร์มินัล N จะถูกลบออกเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้าย ความแตกต่างอยู่ที่องค์ประกอบที่แตกต่างกันของวัสดุตั้งต้นและสารตั้งต้น ตลอดจนการบำบัดการควบแน่นและการปลดการป้องกันที่เฉพาะเจาะจง เนื่องจากมีสมาชิกในครอบครัว GHRP จำนวนมาก จึงจำเป็นต้องปรับเปลี่ยนตามโครงสร้างที่แตกต่างกันระหว่างการสังเคราะห์เฉพาะ โดยทั่วไป เส้นทางการสังเคราะห์ทางเคมีของ GHRP ค่อนข้างซับซ้อน และต้องใช้เทคโนโลยีการสังเคราะห์สารเคมีระดับสูงและการสนับสนุนอุปกรณ์

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์(GHRP) เป็นโพลีเปปไทด์ชนิดหนึ่งซึ่งควบคุมกระบวนการเจริญเติบโตและการเผาผลาญของมนุษย์เป็นหลักโดยกระตุ้นการปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) จากต่อมใต้สมองส่วนหน้า
1. โครงสร้างโพลีเปปไทด์ของ GHRP:
GHRP เป็นโครงสร้างโพลีเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนหลายชนิดที่เชื่อมต่อกันในลำดับเฉพาะ GHRP ประเภทต่างๆ เช่น GHRP-6, GHRP-2, GHRP-3 ฯลฯ มีลำดับกรดอะมิโนที่แตกต่างกันเล็กน้อย ตัวอย่างเช่น ลำดับกรดอะมิโนของ GHRP-6 คือ HD-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 โดยที่ D-Ala แทนกรดแอสปาร์ติกชนิด D; D-2Nal หมายถึง D-type 2-แนฟทาลีนอะลานีน; D-Phe หมายถึงฟีนิลอะลานีนชนิด D; NH2 หมายถึงปลาย C ที่ลงท้ายด้วยหมู่เอมีน โครงสร้างโพลีเปปไทด์ของ GHRP เป็นตัวกำหนดกิจกรรมทางชีวภาพในร่างกาย ดังนั้นการศึกษาโครงสร้างโมเลกุลของ GHRP จึงมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการออกแบบและการเตรียมยา

2. คุณสมบัติทางเคมีของ GHRP:
นอกจากโครงสร้างโพลีเปปไทด์ของ GHRP แล้ว ยังมีคุณสมบัติทางเคมีบางอย่างที่ส่งผลต่อกิจกรรมทางชีวภาพ ในร่างกาย คุณสมบัติทางเคมีโดยทั่วไปบางประการมีการระบุไว้ด้านล่าง
(1) พันธะไฮโดรเจน:
พันธะไฮโดรเจนระหว่างกรดอะมิโนที่ตกค้างใน GHRP มีความสำคัญมากต่อความเสถียรของโครงสร้างโมเลกุลและกิจกรรมทางชีวภาพ พันธะไฮโดรเจนเกิดขึ้นจากอันตรกิริยาระหว่างอะตอมไฮโดรเจนกับอะตอม เช่น ออกซิเจนและไนโตรเจน ซึ่งสามารถทำให้สายโซ่โพลีเปปไทด์พับตัวและส่งผลต่อกิจกรรมทางชีวภาพในร่างกายได้
(2) ชอบน้ำ:
GHRP ประกอบด้วยกรดอะมิโนที่ไม่ชอบน้ำ เช่น ฟีนิลอะลานีน (เพ) เป็นต้น กรดอะมิโนตกค้างเหล่านี้มักจะอยู่ภายในโปรตีนและมีการสัมผัสกับน้ำน้อย ซึ่งเป็นการรักษาความคงตัวและโครงสร้างของโปรตีน
(3) ค่าธรรมเนียม:
GHRP ประกอบด้วยไลซีนที่มีประจุบวก (Lys) ตกค้าง ซึ่งสามารถเพิ่มปฏิสัมพันธ์กับโมเลกุลที่มีประจุลบได้ ซึ่งจะช่วยปรับปรุงกิจกรรมทางชีวภาพในร่างกาย นอกจากนี้ กรดอะมิโนบางชนิดยังมีประจุในการละลาย เช่น กรดกลูตามิก (Glu) และกรดแอสปาร์ติก (Asp) เป็นต้น ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการทำงานทางชีวภาพของ GHRP

3. โครงสร้างและหน้าที่ทางชีววิทยาของ GHRP:
โครงสร้างโพลีเปปไทด์ของ GHRP มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับการทำงานทางชีววิทยา GHRP ควบคุมการเจริญเติบโตและการเผาผลาญของมนุษย์เป็นหลัก โดยกระตุ้นต่อมใต้สมองส่วนหน้าให้ปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) GHRP จับกับตัวรับ GHRP ที่จำเพาะ โดยจะกระตุ้นโปรตีนไคเนส C (PKC) บนเซลล์ต่อมใต้สมองส่วนหน้า ดังนั้นจึงส่งเสริมการไหลเข้าของไอออน Ca2+ และเริ่มการปล่อย GH นอกจากนี้ GHRP ยังสามารถกระตุ้นเซลล์ Leydig และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของรังไข่เพื่อสังเคราะห์สารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ฮอร์โมน luteinizing และฮอร์โมนเพศชาย ดังนั้น นอกเหนือจากผลกระทบต่อการเติบโตและการพัฒนาแล้ว GHRP ยังมีบทบาทบางอย่างในการควบคุมการสืบพันธุ์อีกด้วย

การจำลองระดับโมเลกุลเป็นวิธีการศึกษาโครงสร้างโมเลกุล โครงสร้าง และอันตรกิริยาของสารประกอบ ผ่านการจำลองระดับโมเลกุล อินเทอร์เฟซการจดจำชีวโมเลกุลและโหมดการโต้ตอบระหว่างฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์และสามารถคาดเดาตัวรับได้ ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการออกแบบและพัฒนายา

ป้ายกำกับยอดนิยม: ฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ดีที่สุดปล่อยเปปไทด์ cas 87616-84-0 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย