โกเซอเรลินอะซิเตตเป็นยาที่ใช้ฮอร์โมนซึ่งเป็นผงสีขาวถึงสีขาวสีเทาไม่มีกลิ่นและไม่มีรสชาติ สูตรโมเลกุลของมันคือ C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 และน้ำหนักโมเลกุลคือ 1329.49 ความสามารถในการละลายในน้ำคือ 20 มก.\/มล. และมีความชัดเจนและไม่มีสี นอกจากนี้ยังสามารถละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเมทานอลเอทานอลอะซิโตน ฯลฯ มันเป็นสารประกอบ decapeptide สังเคราะห์ที่มีโครงสร้างทางเคมีที่ซับซ้อน โมเลกุลของมันมีกลุ่มการทำงานหลายกลุ่มเช่นกรดอะมิโนตกค้างและกลุ่มเอสเตอร์ซึ่งมีผลกระทบบางอย่างต่อความเสถียรความสามารถในการละลายและคุณสมบัติอื่น ๆ มันเป็นยาฮอร์โมนที่มีการใช้งานหลายครั้งและมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก, endometriosis, มะเร็งเต้านมและสาขาอื่น ๆ
ฝาขวดและไม้จุกที่กำหนดเอง: |
|
สูตรเคมี |
C61H88N18O16 |
มวลที่แน่นอน |
1329 |
น้ำหนักโมเลกุล |
1329 |
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
ในสาขาเคมีมีการใช้งานเฉพาะบางอย่าง ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับการประยุกต์ในสาขาเคมี:

การวิจัยและพัฒนาวิจัยและพัฒนายาสังเคราะห์
- มันเป็นฮอร์โมน Gonadotropin-releasing (GNRH) ศัตรูที่สามารถใช้ในการศึกษากลไกของการกระทำและเส้นทางการส่งสัญญาณของตัวรับ GNRH โดยใช้โกเซอเรลินอะซิเตตผลการกำกับดูแลของ GNRH ต่อการหลั่งฮอร์โมนอวัยวะสืบพันธุ์สามารถศึกษาได้ทำความเข้าใจเพิ่มเติมเกี่ยวกับกลไกการควบคุมของฮอร์โมนในระบบสืบพันธุ์
- มันเป็นสารประกอบที่สำคัญในการวิจัยและพัฒนายาซึ่งใช้ในการพัฒนายาเพื่อรักษาโรคขึ้นอยู่กับฮอร์โมนเช่นมะเร็งต่อมลูกหมาก endometriosis และมะเร็งเต้านม การศึกษากลไกการออกฤทธิ์และประสิทธิภาพสามารถช่วยค้นพบเป้าหมายและวิธีการรักษาใหม่และส่งเสริมความคืบหน้าของการวิจัยและพัฒนายา
การสังเคราะห์เคมีและการวิเคราะห์ทางชีวภาพ
- การสังเคราะห์เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาและขั้นตอนทางเคมีหลายอย่างซึ่งต้องใช้เส้นทางการสังเคราะห์ที่ออกแบบมาอย่างระมัดระวังและการดำเนินการที่แม่นยำ โดยการศึกษาและปรับปรุงวิธีการสังเคราะห์จะมีประโยชน์ในการปรับปรุงประสิทธิภาพการสังเคราะห์และผลผลิตให้การสนับสนุนการพัฒนาเทคโนโลยีการสังเคราะห์ทางเคมี
- ใช้ในการวิเคราะห์ทางชีวภาพเพื่อตรวจจับการแสดงออกและการทำงานของตัวรับฮอร์โมน Gonadotropin ที่ปล่อยออกมา โดยการใช้สารนี้เป็นโพรบพฤติกรรมทางชีวภาพเช่นการแปลระดับการแสดงออกและการส่งสัญญาณของตัวรับ GNRH ในเซลล์สามารถศึกษาได้

5. การวิจัยทางเภสัชวิทยา
ใช้ในการวิจัยทางเภสัชวิทยาเพื่อศึกษาผลกระทบและผลกระทบของยาเสพติดต่อระบบสืบพันธุ์ โดยการใช้สารนี้ผลกระทบของยาเสพติดต่อการหลั่งฮอร์โมนอวัยวะสืบพันธุ์และการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์สามารถสังเกตได้ดังนั้นจึงประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยา
(1) การวิจัยทางเภสัชวิทยาส่วนใหญ่มุ่งเน้นไปที่ด้านต่อไปนี้:
การควบคุมฮอร์โมน: มันเป็นศัตรูของฮอร์โมน Gonadotropin ที่ปล่อย (GNRH) ที่สามารถยับยั้งการปล่อยฮอร์โมน luteinizing (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) โดยการควบคุมระดับของฮอร์โมนเหล่านี้เป็นไปได้ที่จะส่งผลกระทบต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์เช่นการยับยั้งการตกไข่และการสังเคราะห์เทสโทสเตอโรน
(2) การรักษาด้วยเนื้องอก: ในแง่ของการรักษาเนื้องอกส่วนใหญ่จะใช้สำหรับโรคที่ขึ้นกับฮอร์โมนเช่นมะเร็งต่อมลูกหมาก, endometriosis และมะเร็งเต้านม โดยการยับยั้งการปลดปล่อย LH และ FSH ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในซีรั่มหรือ estradiol สามารถลดลงได้ซึ่งจะช่วยลดปริมาณเนื้องอกปรับปรุงอาการและยืดเวลาการอยู่รอด
(3) endometriosis และ fibroids มดลูก: endometriosis และ fibroids มดลูกเป็นโรคทางนรีเวชทั่วไป โดยการยับยั้งการปลดปล่อย LH และลดระดับ estradiol ในซีรั่มอาการของ endometriosis และ fibroids มดลูกสามารถบรรเทาได้
(4) การรักษาภาวะมีบุตรยาก: ในการรักษาภาวะมีบุตรยากของผู้หญิงสามารถใช้ในการควบคุมการปลดปล่อย gonadotropins ซึ่งจะส่งเสริมการตกไข่ โดยการควบคุมระดับของ gonadotropins มันสามารถช่วยปรับปรุงความอุดมสมบูรณ์และเพิ่มโอกาสในการตั้งครรภ์ที่ประสบความสำเร็จ
(5) เทคโนโลยีที่ได้รับความช่วยเหลือ: ในเทคโนโลยีการสืบพันธุ์ที่ได้รับความช่วยเหลือใช้เพื่อควบคุมการปลดปล่อย gonadotropins เพื่อช่วยคู่รักที่มีบุตรยากให้บรรลุความอุดมสมบูรณ์ โดยการควบคุมระดับของ LH และ FSH สามารถส่งเสริมการตกไข่และอัตราความสำเร็จของเทคโนโลยีการสืบพันธุ์ที่ได้รับความช่วยเหลือเช่นการปฏิสนธินอกร่างกายสามารถปรับปรุงได้
หลักการของการกระทำของโกเซอเรลินอะซิเทตส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับกฎระเบียบของฮอร์โมน มันเป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ของฮอร์โมน luteinizing ที่ปล่อยฮอร์โมน (GNRH) ซึ่งเมื่อใช้เป็นเวลานานสามารถยับยั้งการหลั่งฮอร์โมน luteinizing ในต่อมใต้สมองซึ่งนำไปสู่การลดลงของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในซีรั่มชาย ผลการยับยั้งนี้อาจทำให้เนื้องอกต่อมลูกหมากส่วนใหญ่ถดและปรับปรุงอาการ สำหรับผู้ป่วยหญิงจะช่วยลดระดับ estradiol ในซีรั่มโดยยับยั้งการปล่อย LH ดังนั้นจึงช่วยบรรเทาอาการของ endometriosis และ fibroids มดลูก
กลไกของการกระทำส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับแง่มุมดังต่อไปนี้:
1. กฎระเบียบของฮอร์โมน
โดยการจำลองระบบการกำกับดูแลฮอร์โมนในร่างกายสารเคมีที่คล้ายกับฮอร์โมน Gonadotropin-releasing (GNRH) จะถูกปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การกระตุ้นอย่างต่อเนื่องของตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมองซึ่งจะช่วยลดการหลั่งของ gonadotropins (LH และ FSH) โดยการควบคุมระดับของฮอร์โมนเหล่านี้พวกเขาสามารถส่งผลกระทบต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์และสามารถใช้ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมน
2. การรักษาเนื้องอก
ในการรักษาโรคขึ้นอยู่กับฮอร์โมนเช่นมะเร็งต่อมลูกหมากผลการรักษาจะเกิดขึ้นได้โดยการลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเลือด โดยการยับยั้งการปลดปล่อย LH และลดการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนช่วยลดปริมาณเนื้องอกและปรับปรุงอาการ สำหรับโรคฮอร์โมนอื่น ๆ เช่นมะเร็งเต้านมกลไกการออกฤทธิ์ยังเกี่ยวข้องกับการควบคุมของฮอร์โมนที่เกี่ยวข้องดังนั้นจึงยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก


3. การรักษา endometriosis และ fibroids มดลูก
endometriosis และ fibroids มดลูกเป็นโรคทางนรีเวชทั่วไป โดยการยับยั้งการปลดปล่อย LH และลดระดับ estradiol ในซีรั่มอาการของ endometriosis และ fibroids มดลูกสามารถบรรเทาได้ กลไกการออกฤทธิ์นี้ช่วยปรับปรุงความเจ็บปวดและอาการไม่สบายของผู้ป่วยและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขา
4. การรักษาการตั้งครรภ์และเทคโนโลยีการสืบพันธุ์
ในการรักษาภาวะมีบุตรยากของเพศหญิงและเทคโนโลยีการสืบพันธุ์ช่วยกลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการควบคุมการปลดปล่อย gonadotropins ซึ่งจะส่งเสริมการตกไข่ โดยการควบคุมระดับของ gonadotropins มันสามารถช่วยปรับปรุงความอุดมสมบูรณ์และเพิ่มโอกาสในการตั้งครรภ์ที่ประสบความสำเร็จ
ผลกระทบทางพิษวิทยา
1. สารก่อมะเร็ง:
ใน 1- ปีและ 23 สัปดาห์การศึกษาการศึกษาสัตว์หนู, การฝังใต้ผิวหนังประมาณ 80mcg\/kg\/วันและ 150mcg\/kg\/วัน (หนูตัวผู้) หรือ 50mcg\/kg\/วันและ 100mcg\/kg\/วัน (หนูตัวเมีย) ทุก 4 สัปดาห์ ในการศึกษาหนูตัวผู้ที่ 72 สัปดาห์หรือหนูตัวผู้ที่ 101 สัปดาห์การปลูกถ่ายใต้ผิวหนังของปริมาณที่คล้ายกันของผลิตภัณฑ์นี้ยังส่งผลให้อุบัติการณ์ของ adenomas ต่อมใต้สมองเพิ่มขึ้น ความสัมพันธ์ระหว่าง adenoma ต่อมใต้สมองหนูและร่างกายมนุษย์ยังไม่ชัดเจน ในการศึกษาของเมาส์การฝังใต้ผิวหนังของผลิตภัณฑ์นี้ (ขนาด: 2400mcg\/kg\/วันทุก ๆ 3 สัปดาห์เป็นเวลา 2 ปี) สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของเซลล์เนื้อเยื่อกระดูกสันหลังและกระดูกต้นขา ยังเป็นไปไม่ได้ที่จะคำนวณการได้รับปริมาณของมนุษย์หลายครั้งตามข้อมูลการวิจัยสัตว์ที่ได้รับ ในหนูการใช้ปริมาณซ้ำ ๆ ในระยะยาวหลายเท่าที่สูงกว่าที่มนุษย์ใช้ในการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของเนื้อเยื่อในระบบย่อยอาหารซึ่งปรากฏว่าเป็นการแพร่กระจายที่เป็นพิษเป็นภัยของบริเวณ pyloric ของกระเพาะอาหารและการแพร่กระจายของเซลล์อินซูลิน (ยังรายงานว่าเป็นการบาดเจ็บที่เกิดขึ้นเอง) ความสัมพันธ์ระหว่างปรากฏการณ์เหล่านี้และการปฏิบัติทางคลินิกยังไม่ชัดเจน
กรณีจริงเกี่ยวกับการใช้ goserelin acetate ในการรักษามะเร็งเต้านม:
1. ประวัติทางการแพทย์และการวินิจฉัย:
Ms. Zhang ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นมะเร็งแบบ ductal Invasive ของเต้านมที่ถูกต้องในปี 2558 และได้รับการผ่าตัดหัวรุนแรงดัดแปลง ผลลัพธ์ทางพยาธิวิทยาหลังการผ่าตัดแสดงให้เห็นว่า PT4N2M1 กับการแพร่กระจายของต่อมน้ำเหลือง หลังจากเคมีบำบัดและการรักษาด้วยรังสีคุณวังได้รับ tamoxifen ในช่องปากสำหรับการรักษาแบบเสริม อย่างไรก็ตามในปี 2561 เธอพบมวลที่มีอาการบวมบนผนังหน้าอกขวาและบวมและการเคลื่อนไหวที่ จำกัด ของแขนขาด้านบนขวา หลังจากการตรวจสอบเพิ่มเติมเธอได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคมะเร็งเต้านมที่ถูกต้องหลังผ่าตัดด้วยการแพร่กระจายของกระดูก
2. กระบวนการรักษา:
เคมีบำบัดเบื้องต้น:
Ms. Wang ได้รับการรักษาด้วยยาเคมีบำบัดเป็นครั้งแรก (epirubicin hydrochloride + cyclophosphamide + paclitaxel liposome) + tamoxifen + zoledronic acid หลังจากเคมีบำบัดสามรอบเงื่อนไขยังคงมีเสถียรภาพ แต่อัลตร้าซาวด์เต้านมยังคงแสดงให้เห็นถึงรอยโรคเนื้องอก
การปรับสูตรเคมีบำบัด:
ต่อจากนั้นระบบการรักษาของเธอได้รับการปรับให้เป็นเคมีบำบัด (paclitaxel liposome + lopressor) + letrozole + goserelin acetate + zoledronic acid ในตอนท้ายของรอบที่ 6 ของการรักษาด้วยเคมีบำบัดเธอพัฒนาไข้และอาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ หลังจากการต่อต้านการติดเชื้อ, เม็ดเลือดขาว, เกล็ดเลือดและฮีโมโกลบินเพิ่มการรักษาดัชนีประจำเลือดก็กลับสู่ปกติ
การติดตามเคมีบำบัดและการบำรุงรักษา:
ยาเคมีบำบัดครั้งต่อไปคือเคมีบำบัด (paclitaxel) + trastuzumab + letrozole + goserelin acetate + กรด zoledronic หลังจากทำเคมีบำบัดเสร็จแล้วนางจางได้รับการรักษาด้วยการบำรุงรักษาตาม trastuzumab (ทางหลอดเลือดดำ) + เม็ด capecitabine (ปาก) + letrozole + goserelin acetate + zoledronic acid
3. ใช้ goserelin acetate:
Goserelin acetate ถูกนำมาใช้ในระบบการรักษาของเธอเป็นยารักษาโรคต่อมไร้ท่อที่สำคัญ มันทำหน้าที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของมะเร็งเต้านมโดยยับยั้งการปลดปล่อย gonadotropins จาก hypothalamus และลดการผลิตของฮอร์โมนเอสโตรเจนของรังไข่ Goserelin acetate ได้รับการจัดการใต้ผิวหนังทุก 28 วันในรูปแบบของการปลูกถ่ายที่ฉีดได้ 3.6 มก.
4. การประเมินประสิทธิภาพการรักษา:
หลังจากการดำเนินการตามโปรแกรมการรักษาข้างต้นสภาพของนางจางก็โล่งใจอย่างมีนัยสำคัญ ผลการตรวจอัลตร้าซาวด์เต้านมแสดงให้เห็นว่าพื้นที่ hypoechoic บนผนังหน้าอกด้านขวาลดลงเรื่อย ๆ และในที่สุดก็ไม่เห็นเสียงก้องผิดปกติแน่นอน สิ่งนี้บ่งชี้ว่า goserelin acetate มีประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญในการรักษามะเร็งเต้านม
5. บทสรุป:
กรณีนี้แสดงให้เห็นถึงการใช้ Goserelin acetate อย่างมีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งเต้านม ด้วยการรวมกับยาเคมีบำบัดอื่น ๆ และยารักษาโรคต่อมไร้ท่อ goserelin acetate สามารถลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนของผู้ป่วยได้อย่างมีนัยสำคัญและยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งเต้านมจึงช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาและยืดอายุการอยู่รอดของผู้ป่วย
โปรดทราบว่ากรณีข้างต้นเป็นเพียงตัวอย่างและไม่ได้หมายความว่าผู้ป่วยมะเร็งเต้านมทุกคนสามารถได้รับผลการรักษาเดียวกัน แผนการรักษาควรเป็นส่วนบุคคลตามสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและภายใต้การแนะนำของแพทย์
ป้ายกำกับยอดนิยม: Goserelin Acetate Cas 145781-92-6, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, สำหรับขาย