BAM 15 เปปไทด์เป็นโมเลกุลขนาดเล็ก mitochondrial uncoupling agent ที่มีโครงสร้างทางเคมีที่ไม่ซ้ำกัน . ชื่อทางเคมีของมันคือ n5, n6 bis (2- fluorophenyl) - [1,2,5] {{{{{{{{{{{{{{{{4-} 4- สูตรโมเลกุลของ C16H10F2N6O และน้ำหนักโมเลกุลที่แม่นยำถึง 340 . 29 DALTONS . โมเลกุลจะสร้างโครงสร้างสามมิติที่มีการจัดโครงสร้าง สูตร fc (c=cc=c1)=c1nc 2= nc 3= non=c3n=c2nc (c=cc=c4) f เผยให้เห็นการกระจายเชิงพื้นที่ของระบบคอนจูเกตและผู้บริจาคพันธบัตรไฮโดรเจน/ตัวรับ
ในแง่ของคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี BAM15 แสดงข้อมูลการทดลองที่ขึ้นอยู่กับตัวทำละลายอย่างมีนัยสำคัญ . ข้อมูลการทดลองแสดงให้เห็นว่าความสามารถในการละลายของโมเลกุลใน dimethyl sulfoxide (DMSO) สามารถเข้าถึง 75 mg/ml (220 .} สถานะที่ไม่ละลายน้ำ . ลักษณะนี้ต้องการการพัฒนาสูตรเพื่อใช้ DMSO เป็นตัวทำละลายหลักและรวมกับการบำบัดด้วยคลื่นเสียงความถี่สูง ในรูปแบบผงสามารถเก็บไว้ได้อย่างเสถียรเป็นเวลา 3 ปีในขณะที่อยู่ในรูปแบบการแก้ปัญหามันสามารถรักษากิจกรรมเป็นเวลา 6 เดือนที่ -80 องศา
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ceftiofur +. Coa
 |
||
ใบรับรองการวิเคราะห์ |
||
|
ชื่อผสม |
BAM -15 | |
|
Cas No . |
210302-17-3 | |
|
ระดับ |
เกรดเภสัชกรรม | |
|
ปริมาณ |
ที่ปรับแต่งได้ | |
|
มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ |
ที่ปรับแต่งได้ | |
| ผู้ผลิต | Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd | |
|
ล็อตไม่ . |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ม.ค.ไทย 2025 |
|
|
ค่าใช้จ่าย |
8 ม.ค.ไทย 2029 |
|
|
โครงสร้าง |
|
|
| มาตรฐานทดสอบ | gb/t 24768-2009 อุตสาหกรรม . stnndard | |
|
รายการ |
มาตรฐานองค์กร |
ผลการวิเคราะห์ |
|
รูปร่าง |
ผงสีขาวหรือสีขาวเกือบ |
เป็นไปได้ |
|
ปริมาณน้ำ |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 4.5% |
0.30% |
| สูญเสียการอบแห้ง |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% |
0.15% |
|
โลหะหนัก |
PB น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. |
|
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
HG น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
ซีดีน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
ความบริสุทธิ์ (HPLC) |
มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% |
99.5% |
|
เจือจางเดี่ยว |
<0.8% |
0.48% |
|
สารตกค้างในการจุดระเบิด |
<0.20% |
0.064% |
|
จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g |
80 |
|
e . coli |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2mpn/g |
N.D. |
|
ซัลโมเนลล่า |
N.D. | N.D. |
|
เอทานอล (โดย GC) |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000ppm |
400ppm |
|
พื้นที่จัดเก็บ |
เก็บในสถานที่ปิดผนึกมืดและแห้งที่ -20 องศา |
|
|
||
กลไกการออกฤทธิ์และผลการกำกับดูแลการเผาผลาญ
กลไกหลักของBAM 15 เปปไทด์อยู่ในบทบาทของมันในฐานะผู้ให้บริการโปรตอนซึ่งแบ่งความสัมพันธ์ระหว่างการมีเพศสัมพันธ์ระหว่างศักยภาพการเคลื่อนไหวของโปรตอน (PMF) และการสังเคราะห์ ATP โดยการสร้างช่องทางโปรตอนในเยื่อหุ้มชั้นในของไมโตคอนเดรีย . ในการทดลองในหลอดทดลอง Agent FCCP แต่ด้วยหน้าต่างตอบสนองความเข้มข้นที่กว้างขึ้น . ภายในช่วงปริมาณ 100 nm ถึง 1 μ m, BAM15 สามารถเพิ่มอัตราการใช้ออกซิเจนของเซลล์ (OCR) อย่างมีนัยสำคัญถึงระดับ FCCP; ในช่วงความเข้มข้นสูงที่ 1 μ m ถึง 50 μ m ความสามารถในการรักษาการหายใจที่ไม่ได้รับการขนานนั้นดีกว่า FCCP อย่างมีนัยสำคัญและมันไม่ได้ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของระดับออกซิเจนแบบปฏิกิริยา (ROS) ระดับ . คุณลักษณะนี้เกิดขึ้น เช่น dnp .
2. การปรับเปลี่ยนการเผาผลาญพลังงาน
การทดลองสัตว์แสดงให้เห็นว่า BAM15 สามารถควบคุมความสมดุลของพลังงานผ่านหลายเส้นทาง . ในรูปแบบเมาส์ที่เหนี่ยวนำให้เกิดอาหาร (DIO), 8- การแทรกแซงสัปดาห์ทำให้เกิดการลดลง 35% ในปริมาณไขมันในร่างกาย
การเปลี่ยนแปลงในการตั้งค่าออกซิเดชันของสารตั้งต้น: ส่งเสริมการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมัน (FAO) ทางเดินยับยั้งกิจกรรม glycolysis pyruvate dehydrogenase complex (PDH) และเปลี่ยนแหล่งพลังงานจากคาร์โบไฮเดรตเป็นไขมัน;
การเพิ่มประสิทธิภาพของไมโตคอนเดรียลชีวภาพ: กระตุ้นการแสดงออกของ peroxisome proliferator ที่เปิดใช้งาน Gamma co activator 1 alpha (PGC -1 อัลฟ่า) เพิ่มจำนวนสำเนา DNA ของไมโตคอนเดรีย
adipose สีน้ำตาลเช่นการเปิดใช้งานฟีโนไทป์: กระตุ้นการแสดงออกของโปรตีน 1 (UCP1) ในเนื้อเยื่อไขมันสีขาว (WAT), ส่งเสริมการควบคุมของโปรแกรมยีน thermogenic เช่น PPAR และ CPT 1.}}
ผลการกำกับดูแลของ BAM15 ต่อการเผาผลาญกลูโคสสะท้อนให้เห็นในการซ่อมแซมเส้นทางการส่งสัญญาณอินซูลิน . ในหนูเบาหวาน db/db, การบริหารอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 4 สัปดาห์ลดการอดอาหารระดับน้ำตาลในเลือด การศึกษากลไกพบว่ามันช่วยเพิ่มความไวของอินซูลินผ่านเส้นทางต่อไปนี้:
การดูดซึมกลูโคสกล้ามเนื้อโครงร่าง: เปิดใช้งาน AMPK-AS 160- ทางเดิน GLUT4, ส่งเสริมการโยกย้ายเยื่อหุ้มเซลล์ GLUT4;
การยับยั้ง gluconeogenesis ตับ: การลดลงของ phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) และกลูโคส -6- การแสดงออกของ phosphatase (G6Pase);
การควบคุมการอักเสบของไซโตไคน์: ยับยั้งโพลาไรซ์ macrophage M1 และลดการหลั่ง cytokines โปรอักเสบเช่น TNF - และ IL -6.
ความคืบหน้าในการวิจัยพรีคลินิกและเอฟเฟกต์การป้องกันอวัยวะที่หลากหลาย
1. การแทรกแซงโรคอ้วนและเมตาบอลิซึม
ในรูปแบบเมาส์ DIOBAM 15 เปปไทด์จัดแสดงลักษณะการรักษาที่เหนือกว่าเมื่อเทียบกับยาเสพติดแบบดั้งเดิม:
การจัดการน้ำหนัก: ในปริมาณ 0.1 มก./กก./วันการแทรกแซง 12 สัปดาห์ส่งผลให้อัตราการยับยั้งน้ำหนักเพิ่มขึ้น 58%โดยไม่มีการปราบปรามความอยากอาหารหรือความผันผวนของอุณหภูมิ
การกลับรายการตับไขมัน: ลดปริมาณไตรกลีเซอไรด์ตับ 67%บรรเทาบอลลูนตับและการแทรกซึมของการอักเสบ;
การเพิ่มประสิทธิภาพโปรไฟล์ไขมัน: ลดระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำในเลือด (LDL-C) และระดับกรดไขมันอิสระ (FFA) ในขณะที่เพิ่มปริมาณไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL-C) .}
2. เอฟเฟกต์การป้องกันของไต
การศึกษาเกี่ยวกับแบบจำลองการบาดเจ็บของไตเฉียบพลัน (AKI) ได้แสดงให้เห็นว่าการปรับสภาพ BAM15 สามารถบรรเทาอาการบาดเจ็บที่ขาดเลือดได้ (I/R) อย่างมีนัยสำคัญ:
ตัวบ่งชี้การทำงานของไต: พลาสมา creatinine (CR) และระดับยูเรียไนโตรเจน (BUN) ลดลง 52% และ 41% ตามลำดับ;
การปรับปรุงทางจุลพยาธิวิทยา: ลดพื้นที่ของเนื้อร้ายท่อไตลง 63%ยับยั้งการไหลของขอบแปรงของท่อใกล้เคียงและการแทรกซึมของเซลล์ภูมิคุ้มกัน;
การสำรวจกลไก: โดยการเปิดใช้งานทางเดิน mitochondrial STAT3, ยับยั้งการชุมนุม NLRP3 inflammasome และส่งเสริมการทำงานของไมโตคอนเดรียยลเพื่อล้าง mitochondria ที่เสียหาย .}
3. การบำรุงรักษาฟังก์ชั่นกล้ามเนื้อ
ในรูปแบบของ sarcopenia ที่เกี่ยวข้องกับอายุการแทรกแซง BAM15 แสดงให้เห็นถึงผลการต่อต้านฝ่อ:
การเปลี่ยนแปลงประเภทของเส้นใยกล้ามเนื้อ: เพิ่มสัดส่วนของเส้นใยกล้ามเนื้อเร็ว Type II 18% และเพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อ
การควบคุม Homeostasis โปรตีน: ยับยั้งกิจกรรมของระบบ ubiquitin proteasome (UPS) สื่อกลางโดยปัจจัยการถอดรหัส FOXO และลดการสลายตัวของโซ่หนัก myosin (MYHC);
การควบคุมคุณภาพของไมโตคอนเดรีย: ส่งเสริมความสมดุลของฟิวชั่นฟิวชั่นไมโตคอนเดรีย, เพิ่มศักยภาพเยื่อหุ้มเซลล์ยล (Δ psi m) และอัตราการควบคุมระบบทางเดินหายใจ (RCR) .
โอกาสในการพัฒนาสูตรและการแปลทางคลินิก
เกี่ยวกับการละลายน้ำของ BAM15 การวิจัยและพัฒนาในปัจจุบันมุ่งเน้นไปที่เทคโนโลยีการส่งมอบนาโน:
liposome encapsulation: nanoliposomes ที่เตรียมโดยใช้ DSPC/คอเลสเตอรอล/DSPE-PEG2000 (อัตราส่วนโมลาร์ 55: 40: 5) สามารถเพิ่มประสิทธิภาพการห่อหุ้มยาเป็น 92%ควบคุมขนาดอนุภาคที่ 120 ± 15 นาโนเมตร
พอลิเมอร์ไมเซลล์: ระบบไมเซลล์ที่สร้างขึ้นโดยใช้ MPEG PLGA ในฐานะผู้ให้บริการโดยมีอัตราการปล่อยยาเพียง 18% ภายใต้ค่า pH 7 . 4 เงื่อนไขและอัตราการปล่อย 76% หลังจาก 48 ชั่วโมงภายใต้เงื่อนไข pH 6.5 จำลองในเนื้องอก microenvironment
จากข้อมูลการวิจัยที่มีอยู่เส้นทางการพัฒนาทางคลินิกของ BAM15 แสดงแนวโน้มที่หลากหลาย:
ความผิดปกติของการเผาผลาญ: เป็นการรักษาแบบผสมผสานของ GLP -1 ตัวรับ agonists (เช่น semaglutide) มันจะผ่านคอขวดการรักษาของยาลดน้ำหนักที่มีอยู่โดยควบคุมการบริโภคพลังงานและค่าใช้จ่าย
โรคที่เกี่ยวข้องกับความชรา: การสำรวจศักยภาพของโรคที่เกี่ยวข้องกับไมโตคอนเดรียลเช่น sarcopenia และโรคทางระบบประสาทเป็นสารช่วยเพิ่มความแข็งแรงของระบบประสาทหรือกล้ามเนื้อ
การป้องกันอวัยวะ: ในสถานการณ์ต่าง ๆ เช่นการผ่าตัดหัวใจและการปลูกถ่ายอวัยวะมันทำหน้าที่เป็นผู้ป้องกันการผ่าตัดไมโตคอนเดรียลเพื่อลดการบาดเจ็บจากการขาดเลือด reperfusion .}
การแปลทางคลินิกของ BAM15 จำเป็นต้องเอาชนะอุปสรรคต่อไปนี้:
คำจำกัดความการจำแนกประเภท: เป็นความคลุมเครือของขอบเขตระหว่างสารประกอบโมเลกุลขนาดเล็กและยาเปปไทด์มันอาจส่งผลกระทบต่อการเลือกเส้นทางการประกาศ IND;
การพัฒนาไบโอมาร์คเกอร์: จำเป็นต้องสร้างพารามิเตอร์การทำงานของไมโตคอนเดรีย (เช่น OCR, อัตราส่วน ATP/ADP) เป็นจุดสิ้นสุดทางเภสัชวิทยาเพื่อสนับสนุนการศึกษาการสำรวจปริมาณ;
การตรวจสอบความปลอดภัยในระยะยาว: การวิจัยเพิ่มเติมที่ครอบคลุมความเป็นพิษของการสืบพันธุ์ความเป็นพิษทางพันธุกรรมและสาขาอื่น ๆ จะต้องปฏิบัติตามข้อกำหนดด้านกฎระเบียบของ FDA/EMA สำหรับยาควบคุมการเผาผลาญ .
BAM 15 เปปไทด์ในฐานะตัวแทนรุ่นใหม่ของไมโตคอนเดรียได้แสดงให้เห็นถึงโอกาสในวงกว้างในการรักษาโรคเมตาบอลิซึมผ่านโครงสร้างทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์และกลไกของการกระทำ . ความสามารถในการควบคุมหลายเป้าหมายไม่ได้ จำกัด อยู่ที่การเผาผลาญพลังงาน เป็นการเพิ่มประสิทธิภาพการเตรียมการและการตรวจสอบความปลอดภัยด้วยความก้าวหน้าของเทคโนโลยีการส่งมอบและการวิจัยเวชศาสตร์การแปลที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นคาดว่า BAM15 จะกลายเป็นยาสำคัญสำหรับการเปลี่ยนแปลงกระบวนทัศน์การรักษาของโรคเมตาบอลิซึม
ป้ายกำกับยอดนิยม: BAM 15 เปปไทด์, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย