ผงทรอปิคาไมด์ CAS 1508-75-4

ผงทรอปิคาไมด์ซึ่งเป็นส่วนประกอบหลักของ topicamide หรือที่เรียกว่า mydriacyl ชื่อทางเคมี: n-ethyl-2-phenyl-n - (4-pyridylmethyl) hydroxypropylamine ผงผลึกสีขาว; รสจืด ละลายได้ในเอธานอลหรือคลอโรฟอร์ม ละลายได้ในน้ำเล็กน้อย ละลายได้ในกรดไฮโดรคลอริกเจือจางหรือกรดซัลฟิวริกเจือจาง ผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปของเขาเป็นของยาต้านโคลิเนอร์จิคซึ่งมีผลต่อการดมยาสลบของกล้ามเนื้อม่านตาและการเลนส์ปรับเลนส์ ได้ผลรวดเร็วและใช้เวลาอันสั้น เป็นทางเลือกแรกสำหรับโรคม่านตา สำหรับม่านตา การตรวจจอตา ทัศนมาตรศาสตร์ และม่านตาอักเสบ ผลิตภัณฑ์นี้มีฐานผู้ใช้ที่ดีในดูไบและสหรัฐอาหรับเอมิเรตส์ และลูกค้าก็มีความคิดเห็นที่ดีเกี่ยวกับผลิตภัณฑ์ของเรา

ผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปของสารนี้คือยาต้านโคลิเนอร์จิกซึ่งสามารถป้องกันการกระตุ้นของกล้ามเนื้อหูรูดของม่านตาและกล้ามเนื้อปรับเลนส์ที่เกิดจากอะซิติลโคลีน สารละลาย 0.5% สามารถขยายรูม่านตาได้ สารละลาย 1% สามารถทำให้กล้ามเนื้อปรับเลนส์เป็นอัมพาตและทำให้รูม่านตาขยายได้ Tropicamide เป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของกรดเขตร้อน มีค่าคงที่การแยกตัวต่ำ L ส่วนใหญ่เป็นโมเลกุลที่ไม่ละลายในไขมัน ดังนั้น l จึงมีความสามารถในการซึมผ่านของลูกตาได้ดีและมีการแพร่กระจายของเนื้อเยื่อที่แข็งแกร่ง L นี่อาจเป็นสาเหตุของการเริ่มต้นที่รวดเร็วและระยะเวลาการบำรุงรักษาสั้น

MP 98 องศา , BP 492.8 ± 45.0 องศา ( คาดการณ์ ) , ความหนาแน่น 1.161 ± 0.06 g / cm3 ( คาดการณ์ ) , สภาพการเก็บรักษา 2-8 องศา C , ความสามารถในการละลาย 45 % ( w / v ) aq 2-hydroxypropyl- -cyclodextrin : 4.3 mg / mL , ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด ( pKa ) pKa 5.3 ( ไม่แน่นอน ) , รูปร่างแข็ง , สีขาว , ความสามารถในการละลายน้ำ 0.2 g / L ( 25 oC ) , ความยาวคลื่นสูงสุด ( แลมสูงสุด ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , เครื่องหมายสินค้าอันตราย Xn, Xi , รหัสหมวดสินค้าอันตราย 20 / 21 / 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , คำแนะนำเพื่อความปลอดภัย 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germany 3 , RTECS CY1487860

ผงทรอปิคาไมด์เป็นยาต้านโคลิเนอร์จิค เป็นผงผลึกสีขาวที่อุณหภูมิห้อง ไม่มีกลิ่น ละลายได้ในน้ำเล็กน้อย และละลายได้ง่ายในเอทานอล กรดไฮโดรคลอริกเจือจาง กรดซัลฟิวริกเจือจาง และคลอโรฟอร์ม สามารถป้องกันการกระตุ้นของกล้ามเนื้อหูรูดของม่านตาและกล้ามเนื้อปรับเลนส์ที่เกิดจากอะซิติลโคลีนได้ สารละลาย 0.5 % อาจทำให้รูม่านตาขยายได้ สารละลาย 1 % อาจทำให้เกิดภาวะไซโคลเปลเจียและรูม่านตาขยายได้ ในทางการแพทย์ ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อรักษายาหยอดตาและควบคุมอัมพาต Topiramate เป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของกรดโทลูอิก หนังสือเกี่ยวกับสารเคมีมีค่าคงที่ของการแยกตัวต่ำ มีการซึมผ่านของลูกตาได้ดี และมีการแพร่กระจายของเนื้อเยื่อที่รุนแรง ซึ่งอาจเป็นสาเหตุที่ทำให้เริ่มมีอาการอย่างรวดเร็วและมีระยะเวลาสั้น ผลิตภัณฑ์นี้ยาหยอดตา 0.5 %, 1 % ภายใน 20-30 นาทีหลังจากม่านตาและการควบคุมอัมพาตถึงจุดสูงสุด จากนั้นผลจะค่อยๆ ลดลง ควบคุมอัมพาต ( ความพิการ ) เป็นเวลา 2 ~ 6 ชั่วโมง Mydriasis (ตกค้าง) ประมาณ 7 ชั่วโมง โทพิราเมตเป็นยาที่คล้ายกับอะโทรปีน ซึ่งอาจทำให้ความดันลูกตาเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในโรคต้อหินมุม- และยังอาจกระตุ้นโรคต้อหินมุมปิดที่ไม่ได้รับการวินิจฉัยด้วย

ทรอปิคาไมด์เป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการวินิจฉัยและรักษาโรคตา โดยมีหน้าที่หลักในการขยายม่านตาและยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อปรับเลนส์

แม้ว่า Tropicamide จะใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านจักษุวิทยา แต่การใช้มากเกินไปหรือไม่เหมาะสมอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่าง เช่น การมองเห็นไม่ชัด ความไวแสง รู้สึกแสบตา และต้อหินมุมปิด ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้อย่างถูกต้องภายใต้คำแนะนำของแพทย์และปฏิบัติตามคำแนะนำการใช้ยาอย่างเคร่งครัดเพื่อควบคุมปริมาณและความถี่ในการใช้

ผงทรอปิคาไมด์เนื่องจากเป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการปฏิบัติงานทางคลินิกด้านจักษุ มีบทบาทสำคัญในการรักษาและการตรวจร่างกาย เนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ ยานี้ออกฤทธิ์กับกล้ามเนื้อตาเป็นหลัก โดยบรรลุผลของการขยายรูม่านตาและควบคุมอัมพาตผ่านกลไกการปิดล้อมตัวรับเฉพาะ ซึ่งเป็นวิธีการตรวจและการรักษาที่สำคัญสำหรับจักษุแพทย์ ต่อไปนี้เป็นการวิเคราะห์โดยละเอียดเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของโทพิรามีน

โครงสร้างทางเคมีและเป้าหมายการออกฤทธิ์

 

โครงสร้างทางเคมีของโทพิรามีนประกอบด้วยกลุ่มฟังก์ชันเฉพาะที่ช่วยให้สามารถโต้ตอบกับตัวรับอะซิติลโคลีน (AChR) ในกล้ามเนื้อตาได้ ตัวรับอะซิทิลโคลีนเป็นโปรตีนที่อยู่บนเยื่อหุ้มเซลล์ มีหน้าที่รับสัญญาณจากสารสื่อประสาทอะซิติลโคลีน ซึ่งไปกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อหรือการตอบสนองการผ่อนคลาย กลไกการออกฤทธิ์ของโทพิรามีนคือการยับยั้งการจับตัวของอะซิติลโคลีนกับตัวรับอย่างแข่งขันได้ ซึ่งจะขัดขวางกระบวนการส่งสัญญาณนี้

กลไกของรูม่านตาขยาย

 

การหดตัวและการขยายตัวของรูม่านตาจะถูกควบคุมร่วมกันโดยกล้ามเนื้อหูรูดของรูม่านตาและกล้ามเนื้อเปิดรูม่านตา ภายใต้สถานการณ์ปกติ เมื่อกล้ามเนื้อหูรูดของรูม่านตาหดตัว รูม่านตาจะหดตัว ในขณะที่กล้ามเนื้อเปิดของรูม่านตาหดตัว รูม่านตาจะขยาย Topiramine ทำหน้าที่หลักกับตัวรับ acetylcholine บนกล้ามเนื้อหูรูดของรูม่านตา โดยปิดกั้นสัญญาณการหดตัวที่เกิดจาก acetylcholine และทำให้กล้ามเนื้อหูรูดของรูม่านตาอยู่ในสภาวะผ่อนคลาย เนื่องจากความจริงที่ว่ากล้ามเนื้อเปิดรูม่านตานั้นไม่ได้รับผลกระทบโดยตรงจากโทพิรามีน แต่ในกรณีของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อหูรูดของรูม่านตา ความตึงเครียดสัมพัทธ์ของกล้ามเนื้อเปิดรูม่านตาจะเพิ่มขึ้น ทำให้เกิดการขยายตัวของรูม่านตา กลไกนี้ช่วยให้โทพิรามีนขยายรูม่านตาได้อย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพในระหว่างการตรวจทางจักษุ ทำให้มีขอบเขตการมองเห็นที่ชัดเจนสำหรับการตรวจอวัยวะ

กลไกการควบคุมอัมพาต

 

ฟังก์ชั่นการพักของดวงตาหมายถึงความสามารถของดวงตาในการโฟกัสไปที่วัตถุในระยะห่างที่แตกต่างกันโดยการเปลี่ยนรูปร่างของเลนส์คริสตัลไลน์ กระบวนการนี้ส่วนใหญ่ควบคุมโดยกล้ามเนื้อปรับเลนส์ เมื่อดวงตาเพ่งความสนใจไปที่วัตถุใกล้เคียง กล้ามเนื้อปรับเลนส์จะหดตัว ทำให้เลนส์นูนขึ้นและเพิ่มความสามารถในการหักเหแสง ทำให้สามารถฉายภาพบนเรตินาได้อย่างชัดเจน โทพิรามีนยังออกฤทธิ์กับตัวรับอะซิติลโคลีนบนกล้ามเนื้อปรับเลนส์ ปิดกั้นสัญญาณการหดตัวที่เกิดจากอะซิติลโคลีน และนำไปสู่การผ่อนคลายกล้ามเนื้อปรับเลนส์ การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อปรับเลนส์จะป้องกันไม่ให้เลนส์เปลี่ยนรูปร่างได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้เป็นอัมพาต ในภาวะอัมพาตการปรับตัว ดวงตาไม่สามารถโฟกัสไปที่วัตถุใกล้เคียงได้ ซึ่งเป็นเงื่อนไขที่จำเป็นสำหรับการตรวจการหักเหของแสง ทำให้แพทย์สามารถประเมินสถานะการหักเหของแสงของดวงตาได้แม่นยำยิ่งขึ้น

ความแตกต่างส่วนบุคคลในกลไกการออกฤทธิ์และการเผาผลาญยา

 

เป็นที่น่าสังเกตว่ากลไกการออกฤทธิ์ของโทพิรามีนอาจแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล สาเหตุหลักมาจากความแตกต่างในการกระจายตัว ความหนาแน่น และความไวของตัวรับอะซิติลโคลีนในแต่ละบุคคล เช่นเดียวกับความแตกต่างในการทำงานของเอนไซม์ในการเผาผลาญยา ปัจจัยเหล่านี้อาจนำไปสู่ความแตกต่างในเวลาที่เริ่มมีอาการ ความรุนแรง และระยะเวลาของโทพิรามีนในแต่ละคน ดังนั้นเมื่อใช้โทพิรามีน แพทย์จำเป็นต้องปรับขนาดยาและความถี่ของยาตามสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยเพื่อความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา

นอกจากนี้การเผาผลาญและการขับถ่ายของโทพิรามีนยังได้รับอิทธิพลจากปัจจัยส่วนบุคคลอีกด้วย ยาส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญและขับออกทางตับและไต ความแตกต่างในกิจกรรมของเอนไซม์เผาผลาญยาในตับอาจทำให้อัตราการเผาผลาญโทพิรามีนแตกต่างกันในแต่ละคน ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพื่อหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากการสะสมของยาในร่างกาย

เนื่องจากผลิตภัณฑ์นี้เป็นยาที่คล้ายกับอะโทรปีน จึงสามารถเพิ่มความดันลูกตาของโรคต้อหินมุมปิดได้เล็กน้อย และอาจกระตุ้นโรคต้อหินมุมปิดที่ไม่ได้รับการวินิจฉัยด้วย ทารกและเด็กเล็กมีความไวต่อผลิตภัณฑ์นี้เป็นอย่างมาก และยาหยอดตาอาจทำให้ผิวหนังบริเวณนั้นแดง และฉันรู้สึกปากแห้งหลังการดูดซึม

เราคือผู้จำหน่ายของผงทรอปิคาไมด์

วิธีการสังเคราะห์โทคาไมด์จากกรด 3-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลโพรพิโอนิกมักจะทำได้โดยผ่านปฏิกิริยาเคมีแบบต่างๆ ต่อไปนี้เป็นขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมีที่เกี่ยวข้องของกระบวนการสังเคราะห์:

ขั้นตอนที่ 1: สังเคราะห์ไนโตรเบนซาลดีไฮด์

Nitrosobenzaldehyde เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ topicamide

C₇H₆โอ+นนาโอ₃+H₂O₄S → ไนโตรโซเบนซาลดีไฮด์+H₂โอ+นา₂ดังนั้น₄

ขั้นตอนที่ 2: สังเคราะห์กรด 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropanoic

กรด 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropionic เป็นสารประกอบตั้งต้นของ topicamide

ไนโตรโซเบนซาลดีไฮด์+ไดเมทิลลิมีน+เอช₂O+C₂H₄O₂→ กรด 2-อะมิโน-3-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลโพรพิโอนิก

ขั้นตอนที่ 3: การสังเคราะห์โทลคาโปน

ในขั้นตอนนี้ กรด 2-อะมิโน-3-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลโพรพิโอนิกจะถูกแปลงเป็นผลิตภัณฑ์โทคาไมด์ขั้นสุดท้ายผ่านปฏิกิริยาชุดหนึ่ง

กรด 2-อะมิโน-3-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลโพรพิโอนิก+เอซิล คลอไรด์+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+เอชซีแอล+ซี₃H₁₀ซีเอ็นเอ็น

ขั้นตอนเฉพาะสำหรับการสังเคราะห์โทคาไมด์ที่มีความบริสุทธิ์สูง-มีดังนี้:

(1) เติมกรด 3-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลโพรพาโนอิก 2.5 กรัม และโทลูอีน 10 มล. ลงในขวดแบบมีแจ็คเก็ตขนาด 50 มล. หลังจากเปลี่ยนไนโตรเจนแล้ว ให้ปกป้องและให้ความร้อนที่อุณหภูมิ 50 องศา เติมไตรเอทิลลามีน 37 มก. และอะเซทิลคลอไรด์ 2.33 กรัม ตามลำดับ ทำปฏิกิริยาเป็นเวลา 3 ชั่วโมง แล้วละลาย ลดลงที่อุณหภูมิห้อง เติมซัลฟอกไซด์คลอไรด์ 2.5 กรัมทีละหยด ทำปฏิกิริยาต่อไปเป็นเวลา 3 ชั่วโมง และตั้งสมาธิภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้ได้ 2-คลอโรคาร์บอนิล-2-ฟีนิลเอทิลเอสเทอร์

(2) เตรียมขวดแจ็คเก็ตขนาด 50 มล. อีกขวด เติมเอทิลไพริดีน-4-เมทิลลามีน 0.55 กรัม ไตรเอทิลลามีน 0.46 กรัม และโทลูอีน 10 มล. แทนที่ด้วยไนโตรเจน ป้องกัน และทำให้เย็นลงที่อุณหภูมิ 0-5 องศา ค่อยๆ เติม 2-คลอโรคาร์บอนิล-2-ฟีนิเอทิลเอสเทอร์ 1 กรัมลงในสารละลายโทลูอีน 3 มิลลิลิตร และควบคุมอุณหภูมิให้ต่ำกว่า 5 องศา หลังจากหยดแล้ว ให้คงปฏิกิริยาไว้ที่ 0-5 องศา เป็นเวลา 1-2 ชั่วโมง

(3) ปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ โดยเติมน้ำ 10 มิลลิลิตรแบบหยด สกัดแยกกัน ล้างด้วยน้ำเกลือ และเติมสารละลายกรดไฮโดรคลอริก 3n 10 มิลลิลิตรลงในชั้นโทลูอีนเพื่อไฮโดรไลซ์ที่ 50-55 องศาเป็นเวลา 3-5 ชั่วโมง ปฏิกิริยาถูกทำให้เย็นลงจนถึงอุณหภูมิห้อง แยกออกจากกัน และได้รับเฟสที่เป็นน้ำ เฟสที่เป็นน้ำจะถูกล้างสองครั้งด้วยเอทิลอะซิเตต

(4) ลดอุณหภูมิลงเหลือ 0-10 องศา เติมสารละลายน้ำโซเดียมไบคาร์บอเนตอิ่มตัวลงไปเพื่อปรับ pH เป็น 7-8 สกัดด้วยเอทิลอะซิเตต และเข้มข้นเฟสอินทรีย์เพื่อให้ได้สารมันสีเหลืองอ่อน

(5) น้ำมันดิบถูกละลายในเอทิลอะซิเตต ค่อยๆ เติมเฮปเทนที่อุณหภูมิ 0-10 องศา ตกผลึก และกรองเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์เป้าหมายเป็นผงทรอปิคาไมด์

ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงทรอปิคาไมด์ cas 1508-75-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย