Apelin-13 เปปไทด์

Apelin-13 เป็นการใช้หลักและชัดเจนที่สุดสำหรับการปกป้องหัวใจและหลอดเลือดรอบด้าน ในฐานะที่เป็นเปปไทด์ขยายหลอดเลือดภายนอกและเปปไทด์อิโนโทรปิกเชิงบวก จึงสามารถขยายหลอดเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ ลดความดันโลหิต เพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ ปรับปรุงการทำงานของหัวใจ ต้านทานภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ต้านทานการบาดเจ็บของเลือดขาดเลือดกลับคืนมา ยับยั้งการก่อตัวของลิ่มเลือด ชะลอหลอดเลือด ต่อสู้กับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และปรับปรุงความดันโลหิตสูงในปอด เป็นตัวควบคุมหลักของเสถียรภาพของระบบหัวใจและหลอดเลือดและเป็นยารักษาโรคหลอดเลือดหัวใจที่มีศักยภาพ
การลดความดันโลหิตอย่างรุนแรง (การขยายตัวของหลอดเลือด): กระตุ้น APJ เยื่อบุผนังหลอดเลือด → ส่งเสริมการปล่อยไนตริกออกไซด์ (NO) → ขยายหลอดเลือดต้านทานอย่างเป็นระบบ (หลอดเลือดหัวใจ อุปกรณ์ต่อพ่วง หลอดเลือดแดงไต) → ลดความต้านทานต่อรอบข้าง ความดันโลหิตซิสโตลิก 8-15 มม.ปรอท ความดันโลหิตล่าง 5-10 มม.ปรอท การต่อต้านวิถีกดดันเรนิน-แองจิโอเทนซิน (RAAS) ความสมดุลของความตึงเครียดของหลอดเลือด เหมาะสำหรับความดันโลหิตสูงที่จำเป็น ความดันโลหิตสูงที่ไวต่อเกลือ ความดันโลหิตสูงที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว/เบาหวาน

ความแข็งแรงของกล้ามเนื้อเชิงบวก (การเพิ่มประสิทธิภาพของหัวใจ): การกระตุ้นเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตาย APJ โดยตรง → เพิ่มความหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ, เพิ่มการส่งออกของหัวใจ (+20-30%), เพิ่มดัชนีการเต้นของหัวใจ และปรับปรุงสัดส่วนการดีดตัวของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย (LVEF+5-8%); ไม่เพิ่มการใช้ออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งแตกต่างจากยารักษาโรคหัวใจแบบเดิม (เช่น ดิจิทัลลิส) และเหมาะสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวขณะหัวใจล้มเหลว หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน อาการกำเริบเฉียบพลันของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง หัวใจล้มเหลวที่มีความดันโลหิตสูง/เบาหวาน
การป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดและภาวะขาดเลือดขาดเลือด-การบาดเจ็บกลับคืนมา (I/R): ขยายหลอดเลือดหัวใจ → เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจ (+30-50%) เพิ่มปริมาณออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจ ยับยั้งการตายของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ ลดขนาดกล้ามเนื้อหัวใจตาย (-40-60%) บรรเทาความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชัน ลดปัจจัยการอักเสบ (TNF - , IL-6) ปรับปรุงการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจ และปกป้องการทำงานของไมโตคอนเดรีย เหมาะสำหรับภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หลัง PCI, การปลูกถ่ายหัวใจ และกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด

ยาต้านลิ่มเลือด: ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด (30-50%) ลดการกระตุ้นเกล็ดเลือด และลดการแสดงออกของ P-selectin ยับยั้งการเกิดลิ่มเลือดอุดตันหลังการบาดเจ็บที่เยื่อบุผนังหลอดเลือด ลดความหนืดของเลือด ปรับปรุงภาวะโลหิตวิทยา ป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก ภาวะสมองตาย และกล้ามเนื้อหัวใจตาย
ภาวะหลอดเลือดแข็งช้าลง: ยับยั้งการแพร่กระจายและการโยกย้ายของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ลดการก่อตัวของเซลล์โฟม ลดการสะสมของไขมันที่ผนังหลอดเลือด ลดการอักเสบของหลอดเลือด รักษาเสถียรภาพของคราบจุลินทรีย์ที่เปราะบาง และลดความเสี่ยงของการแตกของคราบจุลินทรีย์ เหมาะสำหรับภาวะไขมันในเลือดสูง โรคหลอดเลือดหัวใจ แผ่นหลอดเลือดแดง และโรคหลอดเลือดส่วนปลาย

Antiarrhythmic: ควบคุมช่องไอออนของกล้ามเนื้อหัวใจ (Na ⁺, K ⁺, Ca ² ⁺), ยืดระยะเวลาการดำเนินการที่อาจเกิดขึ้น, ลดอุบัติการณ์ของการหดตัวของกระเป๋าหน้าท้องก่อนวัยอันควร, กระเป๋าหน้าท้องอิศวรและภาวะหัวใจห้องบน; ปรับปรุงภาวะหัวใจล้มเหลวรวมกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตาย
การปรับปรุงความดันโลหิตสูงในปอด (PAH): การขยายหลอดเลือดในปอด, ลดความต้านทานการไหลเวียนของปอด, ลดความดันหลอดเลือดแดงในปอด, ปรับปรุงการทำงานของหัวใจด้านขวา และชะลอการลุกลามของ PAH เหมาะสำหรับ PAH ที่ไม่ทราบสาเหตุ, PAH ที่เกี่ยวข้องกับโรคหัวใจพิการแต่กำเนิด- และ PAH ที่เกี่ยวข้องกับโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง

Apelin-13 เปปไทด์แสดงออกอย่างกว้างขวางในเปลือกสมอง ฮิปโปแคมปัส ไฮโปทาลามัส ก้านสมอง และเรตินา เป็นเปปไทด์ป้องกันระบบประสาทที่มีศักยภาพที่สามารถต้านทานการบาดเจ็บของสมองขาดเลือด/การกลับคืนของเลือด, ลดพื้นที่ของกล้ามสมอง, ปรับปรุงการขาดดุลทางระบบประสาท, ต่อสู้กับโรคอัลไซเมอร์ (AD), โรคพาร์กินสัน (PD), ปรับปรุงการรับรู้และความทรงจำ, ต้านทานความวิตกกังวลและภาวะซึมเศร้า, บรรเทาอาการปวด, ปกป้องเส้นประสาทจอประสาทตา และป้องกันความเสียหายของเส้นประสาทตา เป็นเป้าหมายในการรักษาโรคหลอดเลือดสมอง โรคทางระบบประสาท ความผิดปกติทางอารมณ์ และโรคจอประสาทตา
ป้องกันภาวะขาดเลือดในสมอง (โรคหลอดเลือดสมอง): ขยายหลอดเลือดในสมอง → เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมอง (+30-50%) ปรับปรุงการจัดหาออกซิเจนในสมอง ยับยั้งการตายของเซลล์ ลดขนาดกล้ามเนื้อหัวใจตาย (-40-60%) บรรเทาความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชัน ลดปัจจัยการอักเสบ ปรับปรุงการขาดดุลทางระบบประสาท (มอเตอร์ ประสาทสัมผัส ภาษา) ส่งเสริมการซ่อมแซมเส้นประสาท และปรับปรุงการพยากรณ์โรค เหมาะสำหรับโรคหลอดเลือดสมองตีบ ภาวะสมองขาดเลือด ภาวะขาดเลือดชั่วคราว (TIA) และการบาดเจ็บของภาวะสมองขาดเลือดกลับคืนมา

ต่อต้านโรคเกี่ยวกับความเสื่อมของระบบประสาท (AD/PD): ยับยั้งการสะสมของอะไมลอยด์ - ลดโปรตีนเทาว์ที่มีฟอสโฟรีเลชั่นมากเกินไป ปกป้องเซลล์ประสาทฮิปโปแคมปัส ปรับปรุงการรับรู้และความจำ และชะลอการลุกลามของ AD ปกป้องเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิค, ลดความเสียหายของ substantia nigra, ปรับปรุงความผิดปกติของมอเตอร์ และชะลอการลุกลามของ PD; เหมาะสำหรับโรคอัลไซเมอร์ โรคพาร์กินสัน ความบกพร่องทางสติปัญญาระดับเล็กน้อย (MCI) และโรคหลอดเลือดสมองเสื่อม
ปรับปรุงการรับรู้และความจำ: ส่งเสริมการสร้างระบบประสาทฮิปโปแคมปัส, เพิ่มความยืดหยุ่นของซินแนปติก, ปรับปรุงความสามารถในการเรียนรู้และความจำ, บรรเทาความเมื่อยล้าของสมอง, การคิดช้า และเพิ่มพลังสมอง

ต่อต้านความวิตกกังวลและป้องกันภาวะซึมเศร้า: ควบคุมแกนต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัส (HPA) ลดระดับคอร์ติซอล เพิ่มไฮดรอกซีทริปตามีน 5- โดปามีน กรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก (GABA) ในสมอง บรรเทาความวิตกกังวล อาการซึมเศร้า ความหงุดหงิด ปรับปรุงความผันผวนทางอารมณ์ และปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับ เหมาะสำหรับโรควิตกกังวล โรคซึมเศร้า โรคอารมณ์แปรปรวนในวัยหมดประจำเดือน และภาวะซึมเศร้าหลังเกิดโรคหลอดเลือดสมอง
ยาแก้ปวด (ส่วนกลาง/อุปกรณ์ต่อพ่วง): กระตุ้นการทำงานของตัวรับฝิ่นส่วนกลาง ยับยั้งการส่งสัญญาณความเจ็บปวด บรรเทาอาการปวดเฉียบพลัน อาการปวดเรื้อรัง อาการปวดเกี่ยวกับระบบประสาท (เช่น ปวดเส้นประสาทหลังเฮอร์พีติก ปวดเส้นประสาทเบาหวาน) และลดอาการปวดมากเกินไป
การป้องกันเส้นประสาทจอประสาทตา: ปกป้องเซลล์ประสาทจอประสาทตา, ลดความเสียหายจากแสง, ความเสียหายจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่น, ความเสียหายจากการขาดเลือด, ปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดในจอประสาทตา, ป้องกันการฝ่อของเส้นประสาทตา และชะลอการดำเนินไปของโรคเบาหวานขึ้นจอประสาทตา