มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของผงไฮโดรโบรไมด์ scopolamine cas 114-49-8 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่งผง scopolamine hydrobromide คุณภาพสูงจำนวนมาก cas 114-49-8 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ผงสโคโปลามีน ไฮโดรโบรไมด์เป็นสารประกอบเกรดเภสัชกรรมที่อยู่ในตระกูลอัลคาลอยด์โทรเพน ซึ่งได้มาจากพืชราตรีสกุล Solanum หรือ Datura เป็นผงผลึกสีขาวถึงขาวนวล- ละลายได้สูงในน้ำและแอลกอฮอล์ ทำให้เป็นสูตรอเนกประสงค์สำหรับใช้ในทางการแพทย์ Tranaxine เป็นที่รู้จักในด้านคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิคและยาระงับประสาท โดยออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เพื่อขัดขวางการทำงานปกติของอะเซทิลโคลีน ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่สำคัญต่อการทำงานของร่างกายหลายอย่าง รวมถึงความจำ การเรียนรู้ และการควบคุมกล้ามเนื้อ
ในการใช้งานด้านการรักษา โดยทั่วไปจะใช้เป็นยาก่อน-ยาชาเพื่อลดความวิตกกังวลและการหลั่งในทางเดินหายใจก่อนการผ่าตัด นอกจากนี้ยังสามารถบรรเทาอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกี่ยวข้องกับอาการเมารถ การฟื้นตัวหลังการผ่าตัด หรืออาการทางการแพทย์บางอย่าง เช่น เคมีบำบัด อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงได้ เช่น อาการง่วงนอน ตาพร่ามัว และการสูญเสียความทรงจำ (โดยเฉพาะ "อาการปากแห้ง" หรือกลุ่มอาการแอนติโคลิเนอร์จิค) การใช้จึงได้รับการควบคุมและกำหนดโดยผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพอย่างเคร่งครัด

|
|
|
|
สูตรเคมี |
C17H22BrNO4 |
|
มวลที่แน่นอน |
383.07 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
ค 53.14; สูง 5.77; หน้า 20.79; ยังไม่มีข้อความ 3.65; อ.16.65น |

วิธีการสังเคราะห์
วิธีการสังเคราะห์ทรอสต์
ผงสโคโปลามีน ไฮโดรโบรไมด์เป็นประเภทของโทรเพนอัลคาลอยด์ และการสังเคราะห์ของมันมักจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์ที่ซับซ้อน โดยเฉพาะอย่างยิ่งการสร้างศูนย์กลางไครัลและการเปลี่ยนแปลงหมู่ฟังก์ชัน
เกี่ยวกับการกล่าวถึง "วิธีการสังเคราะห์ทรอสต์" แม้ว่าจะไม่ได้ใช้โดยตรงสำหรับการสังเคราะห์ทรานาซีน ศาสตราจารย์ทรอสต์และการมีส่วนร่วมของทีมงานในด้านการเร่งปฏิกิริยาแบบอสมมาตรได้ให้ความเป็นไปได้ในการสังเคราะห์โมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อนจำนวนมากที่มีประสิทธิภาพและคัดเลือกมาสูง
การเลือกวัสดุเริ่มต้นและการแปลงเบื้องต้น
- โดยปกติแล้วไม่ได้เริ่มต้นโดยตรงจากไดคลอโรมีเทน แต่มาจากสารประกอบอะโรมาติกที่มีหมู่ฟังก์ชันที่เหมาะสม ตัวอย่างเช่น สามารถใช้สารประกอบวงแหวนเบนซีนที่มีองค์ประกอบทดแทนเมทิลหรือฮาโลเจนที่แปลงสภาพได้ง่าย
- ทำปฏิกิริยาอะคิเลชันหรืออัลคิเลชันของ Friedel Crafts แนะนำไซด์เชนหรือกลุ่มฟังก์ชันที่เฉพาะเจาะจง และวางรากฐานสำหรับขั้นตอนการสังเคราะห์ที่ตามมา
การสร้างกระดูกสันหลังของโทรเพน
- ขั้นตอนนี้เป็นแกนหลักของการสังเคราะห์สโคโพลามีนและสารที่คล้ายคลึงกัน ซึ่งมักจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาหลายอย่าง เช่น ไซโคลไลเซชัน การรีดักชัน การแปลงกลุ่มฟังก์ชัน ฯลฯ
- โครงกระดูกพื้นฐานของโทรเพนอาจถูกสร้างขึ้นจากสารประกอบอะโรมาติกหรือตัวกลางอื่นๆ โดยผ่านปฏิกิริยาต่างๆ เช่น ไซโคลแอดดิชัน ออกซิเดชัน การรีดิวซ์ เป็นต้น
การปรับกลุ่มการทำงานอย่างละเอียด
- หลังจากได้รับแกนหลักของโทรเพนแล้ว ก็จำเป็นต้องปรับแต่งกลุ่มการทำงานของมันเพิ่มเติมเพื่อให้ตรงตามข้อกำหนดทางโครงสร้างของสโคโพลามีน
- ซึ่งอาจรวมถึงปฏิกิริยา เช่น เอสเทอริฟิเคชัน, เอเอซิเลชัน, อะมิเนชัน, ฮาโลเจน ตลอดจนการสร้างหรือการบำรุงรักษาศูนย์กลางไครัลที่เป็นไปได้
การแปลงและการทำให้บริสุทธิ์ขั้นสุดท้าย
- หลังจากขั้นตอนข้างต้น สารประกอบที่ได้รับจะต้องถูกแปลงเป็นทราแนกซีน
- สิ่งนี้อาจเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยากับกรดไฮโดรโบรมิกเพื่อแนะนำไอออนโบรไมด์และก่อตัวเป็นเกลือพร้อมกัน
- สุดท้าย-ทรานาซีนที่มีความบริสุทธิ์สูงได้มาโดยวิธีการทำให้บริสุทธิ์ที่เหมาะสม เช่น การตกผลึกซ้ำ การแยกโครมาโตกราฟี เป็นต้น

วิธีการสังเคราะห์โรบินสัน
โดยปกติมอร์ฟีนจะไม่ถูกใช้เป็นสารตั้งต้นโดยตรง เนื่องจากมีโครงสร้างทางเคมีระหว่างสโคโพลามีนและมอร์ฟีนแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ วัสดุตั้งต้นทั่วไปอาจเป็นสารตั้งต้นของโทรปิโนนหรืออัลคาลอยด์อื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง
โดยปฏิกิริยาออกซิเดชัน การรีดักชัน ไซคลิกเซชัน และปฏิกิริยาอื่นๆ วัสดุตั้งต้นจะถูกแปลงเป็นสารประกอบที่มีโครงกระดูกโทรเพน
แนะนำหมู่ฟังก์ชันที่จำเป็น เช่น หมู่ไฮดรอกซิล เอสเทอร์ และเอมีน ลงบนแกนหลักของโทรเพนเพื่อให้ตรงตามข้อกำหนดทางโครงสร้างของสโคโพลามีน
ขั้นตอนเหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาหลาย-ขั้นตอน เช่น เอซิเลชัน อัลคิเลชัน ออกซิเดชัน ฯลฯ
สโคโพลามีนเป็นสารประกอบที่มีศูนย์กลางไครัล ดังนั้นจึงควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการก่อสร้างและการบำรุงรักษาศูนย์กลางไครัลในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์
อาจจำเป็นต้องใช้เทคโนโลยีขั้นสูง เช่น การเร่งปฏิกิริยาแบบอสมมาตรเพื่อให้เกิดการสังเคราะห์แบบเลือกสรรสูง
หลังจากขั้นตอนข้างต้นแล้ว สารประกอบที่ได้รับจะต้องถูกแปลงเป็นสโคโพลามีนเพิ่มเติม
ในที่สุดมันจะทำปฏิกิริยากับกรดไฮโดรโบรมิกเพื่อผลิตทรานาซีน
tranaxine ที่มีความบริสุทธิ์สูงสามารถรับได้โดยวิธีการทำให้บริสุทธิ์ที่เหมาะสม เช่น การตกผลึกซ้ำ การแยกโครมาโตกราฟี ฯลฯ
ตัวรับมัสคารินิก
มัสคารินิกรีเซพเตอร์คือคลาสของจีโปรตีน-คู่ควบรีเซพเตอร์ (GPCR) ที่มีบทบาทสำคัญในการเป็นสื่อกลางการออกฤทธิ์ของสารสื่อประสาทอะเซทิลโคลีน (ACh) ทั้งในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และระบบประสาทส่วนปลาย (PNS) พวกมันตั้งชื่อตามอัลคาลอยด์มัสคารีน ซึ่งเป็นสารประกอบที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติซึ่งเลียนแบบผลกระทบของ ACh ต่อตัวรับเหล่านี้
มีชนิดย่อยที่สำคัญห้าชนิดของตัวรับมัสคารินิก ที่กำหนดให้เป็น M1 ถึง M5 แต่ละชนิดมีการกระจายเนื้อเยื่อและบทบาทการทำงานที่แตกต่างกัน ตัวรับ M1 ส่วนใหญ่พบในระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะในเยื่อหุ้มสมองและฮิบโปแคมปัส ซึ่งควบคุมกระบวนการรับรู้ ความตื่นตัว และความจำ ตัวรับ M2 มีมากมายในหัวใจ ซึ่งยับยั้งอัตราการเต้นของหัวใจและการหดตัว และในระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งทำหน้าที่ควบคุมการปล่อยสารสื่อประสาท
M3 รีเซพเตอร์แสดงออกอย่างเด่นชัดในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อเรียบ เช่นที่พบในกระเพาะปัสสาวะ ลำไส้ และทางเดินหายใจ เป็นสื่อกลางในการหดตัวและตอบสนองต่อการหลั่ง ตัวรับ M4 ยังมีอยู่ในระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งเกี่ยวข้องกับการปรับการปล่อยสารสื่อประสาทและมีส่วนช่วยในการทำงานของการรับรู้ สุดท้ายนี้ ตัวรับ M5 ไม่ค่อยเข้าใจ-แต่คิดว่ามีส่วนเกี่ยวข้องในการควบคุมการเผาผลาญไขมันและการหลั่งอินซูลิน
การควบคุมที่ผิดปกติของการส่งสัญญาณของตัวรับมัสคารินิกมีส่วนเกี่ยวข้องในความผิดปกติต่างๆ ซึ่งรวมถึงโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสัน, โรคจิตเภท และสภาวะหัวใจและหลอดเลือดบางอย่าง ด้วยเหตุนี้ สารต้านและตัวทำปฏิกิริยาของตัวรับมัสคารินิกจึงเป็นเป้าหมายการรักษาที่สำคัญสำหรับการบำบัดสภาวะเหล่านี้ โดยเสนอวิธีการในการปรับการตอบสนองของร่างกายต่อ ACh และคืนสมดุลให้กับกระบวนการทางสรีรวิทยาที่สำคัญ

สโคโปลามีน ไฮโดรโบรไมด์เป็นยาต้านโคลิเนอร์จิคที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่หลากหลายโดยการปิดกั้นตัวรับโคลิเนอร์จิค M- และการใช้งานของยานี้ครอบคลุมทางคลินิกหลายแขนง
พื้นที่การรักษาหลัก: กล้ามเนื้อเรียบกระตุกและการยับยั้งการหลั่งของต่อม
โรคที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อเรียบกระตุก
อาการจุกเสียดในทางเดินอาหาร: การปิดกั้นตัวรับ M-โคลิเนอร์จิคในกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร ผลของการกระตุ้นของอะเซทิลโคลีนจะลดลง และอาการปวดเกร็งก็บรรเทาลง มักใช้สำหรับอาการปวดท้องที่เกิดจากอาการลำไส้แปรปรวน ท้องอืดในลำไส้หลังผ่าตัด ฯลฯ
ถุงน้ำดีและอาการจุกเสียดของไต: บรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบในทางเดินน้ำดีและทางเดินปัสสาวะ และบรรเทาอาการปวดที่เกิดจากถุงน้ำดีอักเสบ นิ่วในถุงน้ำดี หรือนิ่วในไต
อาการกระตุกของหลอดลม: ขยายหลอดลมและช่วยในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลันหรืออาการกำเริบเฉียบพลันของโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD)
การยับยั้งการหลั่งของต่อม
การให้ยาก่อนดมยาสลบ: ลดการหลั่งของต่อมน้ำลาย ต่อมหลอดลม และต่อมเหงื่อ เพื่อป้องกันการสำลักและการอุดตันของทางเดินหายใจในระหว่างการดมยาสลบ
น้ำลายไหล: ควบคุมน้ำลายมากเกินไปที่เกิดจากโรคพาร์กินสันหรือผลข้างเคียงของยา และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย
เหงื่อออกมาก: ยับยั้งการหลั่งของต่อมเหงื่อและบรรเทาอาการเหงื่อออกมากในท้องถิ่นหรือทั่วร่างกาย
การรักษาอาการพิเศษ: ผลเสริมฤทธิ์กันส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง
อาการเมารถ (อาการเมารถ, เมาเรือ, เมาเครื่องบิน)
กลไก: โดยการยับยั้งความตื่นเต้นง่ายของนิวเคลียสขนถ่ายและการก่อตัวของตาข่ายสมองน้อย จะช่วยลดอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกิดจากการกระตุ้นอวัยวะขนถ่ายในหูชั้นในมากเกินไป
การใช้งาน: ควรทายาเม็ดในช่องปากหรือแผ่นแปะผิวหนัง (เช่น แผ่นแปะสารประกอบไฮโดรโบรมิกแอซิดสโคโพลามีน) ในบริเวณที่ไม่มีขนหลังใบหู 4 ชั่วโมงก่อนขับรถ และฤทธิ์อาจคงอยู่ได้นาน 12-72 ชั่วโมง
ข้อดี: การใช้ร่วมกับไดเฟนไฮดรามีนสามารถเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาได้ และแผ่นแปะใต้ผิวหนังจะหลีกเลี่ยงไม่ให้ส่งผลกระทบครั้งแรกของการบริหารช่องปาก
อาการสั่นเป็นอัมพาต (โรคพาร์กินสัน)
กลไก: ในฐานะที่เป็นยาต้านโคลิเนอร์จิคส่วนกลาง จะควบคุมความสมดุลของโดปามีนและอะเซทิลโคลีนในทางเดิน substantia nigra striata ปรับปรุงอาการสั่นขณะพักและความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ
ข้อควรพิจารณา: ควรใช้ร่วมกับเลโวโดปา เนื่องจากประสิทธิผลจะถูกจำกัดเมื่อใช้เพียงอย่างเดียวและอาจทำให้เกิดอาการทางจิตเวชได้
โรคจิตคลั่งไคล้
กลไก: บรรเทาความตื่นเต้น พฤติกรรมก้าวร้าว และความผิดปกติของการนอนหลับในช่วงอาการแมเนียผ่านผลการยับยั้งจากส่วนกลาง
ข้อจำกัด: ในปัจจุบัน ไม่ใช่ยากลุ่มแรก-และส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการบำบัดแบบเสริมหรือสำหรับผู้ป่วยที่แพ้ยาอื่นๆ
การปฐมพยาบาลและการรักษาพิษ: การช่วยชีวิตและการล้างพิษ
ช็อกจากการบำบัดน้ำเสีย
กลไก: ขยายหลอดเลือดส่วนปลาย เพิ่มการไหลเวียนของเลือด ปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดขนาดเล็ก ขณะเดียวกันก็กระตุ้นศูนย์ทางเดินหายใจและเพิ่มปริมาณออกซิเจนในเนื้อเยื่อ
การใช้งาน: ควรตรวจสอบการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ความดันโลหิต และอัตราการเต้นของหัวใจ เพื่อหลีกเลี่ยงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะมากเกินไป
พิษจากสารกำจัดศัตรูพืชออร์กาโนฟอสฟอรัส
กลไก: ในฐานะที่เป็นยาต้านโคลิเนอร์จิก จะต่อสู้กับอาการของมัสคารินิก เช่น การหดตัวของรูม่านตา หลอดลมหดเกร็ง น้ำลายไหล และท้องเสีย
การใช้งาน: ใช้ร่วมกับตัวกระตุ้น acetylcholinesterase (เช่น chlorpromazine) ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โดยปรับขนาดยาตามระดับความเป็นพิษจนกระทั่งถึง "คล้ายอะโทรปีน" (ปากแห้ง ผิวแห้ง อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น)
ข้อควรสนใจ: จำเป็นต้องสังเกตอาการอย่างใกล้ชิดเพื่อหลีกเลี่ยงการกระตุ้นจากส่วนกลางมากเกินไป (เพ้อ ชัก) หรือหายใจลำบาก
การใช้งานด้านจักษุ: การรักษาในท้องถิ่นและข้อห้าม
ม่านตาอักเสบ
กลไก: ยาหยอดตาเฉพาะที่สามารถขยายรูม่านตา ป้องกันการเกาะติดของม่านตาด้านหลัง และบรรเทาอาการอักเสบ
วิธีใช้: วันละ 1-2 ครั้ง โดยรูม่านตาขยายอยู่นาน 7-10 วัน ในระหว่างนี้ควรหลีกเลี่ยงการกระตุ้นแสงจ้า
ข้อห้าม: ไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีมุมตีบหรือต้อหิน เนื่องจากอาจทำให้เกิดการโจมตีของโรคต้อหินแบบปิดมุมเฉียบพลันได้
การใช้งานอื่นๆ: การสำรวจแบบสหวิทยาการ
การเตรียมตัวก่อนการผ่าตัดเพื่อการตรวจส่องกล้อง
วัตถุประสงค์: เพื่อลดการบีบตัวของทางเดินอาหารและอำนวยความสะดวกในการผ่าตัดส่องกล้องทางเดินอาหาร การส่องกล้องลำไส้ใหญ่ หรือ ERCP (การตรวจท่อน้ำดีและตับอ่อนด้วยการส่องกล้องถอยหลังเข้าคลอง)
ข้อดี: เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านอาการกระตุกเกร็ง เช่น สโคโพลามีน สามารถเพิ่มประสิทธิภาพได้
ลำไส้เล็กส่วนต้นหลังผ่าตัด
กลไก: ส่งเสริมการฟื้นตัวของการบีบตัวของทางเดินอาหารและลดระยะเวลาในการฟื้นฟูการทำงานของลำไส้
ข้อควรพิจารณา: ใช้หลังจากตรวจไม่พบสิ่งกีดขวางทางกลแล้วเท่านั้น

ลักษณะโครงสร้าง
- ฟาน เดอร์ วาลส์บังคับให้มีปฏิสัมพันธ์
วงแหวนเบนซีนและวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิกห้าอะตอมเข้ามาผงสโคโพลามีน ไฮโดรโบรไมด์ทั้งสองมีขั้วกึ่ง ส่งผลให้ฟาน เดอร์ วาลส์บังคับให้มีอันตรกิริยากับโมเลกุลที่อยู่รอบๆ ทำให้เกิดแรงดึงดูดระหว่างโมเลกุล
- พันธบัตรเอสเตอร์
กลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกในโมเลกุลทรานาซีนเกิดปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันกับโมเลกุลเอทานอล ทำให้เกิดพันธะเอสเตอร์ การก่อตัวของพันธะเอสเทอร์นี้จะเพิ่มความเสถียรทางเคมีของโมเลกุลทรานาซีนในระดับหนึ่ง
- เฮเทอโรไซเคิลไพริดีน
ศูนย์กลางของโมเลกุลทรานาซีนคือไนโตรเจน-ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรไซเคิลหกสมาชิก (วงแหวนไพริดีน) นอกจากนี้ยังมีกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกและกลุ่มเมทอกซีบนวงแหวนไพริดีน ซึ่งเป็นส่วนสำคัญของฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค
- วงแหวนสี่วง
โมเลกุลของ tranaxine มีโครงสร้างวงแหวนควอเทอร์นารีที่สามารถเชื่อมโยงกับตัวรับฝิ่น μ Type I จับกับฤทธิ์ต้านยาชา
- หมู่ไฮดรอกซีและเมทอกซี
โมเลกุลของ Tranaxine ยังมีกลุ่มไฮดรอกซิลและเมทอกซีหลายกลุ่ม หมู่ฟังก์ชันเหล่านี้มีคุณสมบัติไฮโดรไลติกบางอย่างและสามารถรวมกับโคลีนเอสเทอเรสเพื่อสร้างฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค
ป้ายกำกับยอดนิยม: scopolamine hydrobromide ผง cas 114-49-8, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย




