สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรทางเคมี C21H30BrNO4 และมีน้ำหนักโมเลกุล 440.3804 g/mol สารประกอบนี้เป็นผงผลึกสีขาว ซึ่งแทบไม่ละลายในน้ำ และยังสามารถสร้างสารละลายที่สอดคล้องกันในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิด และละลายได้ง่ายในเอธานอล คลอโรฟอร์ม และเบนซีน เป็นสารประกอบไอออนิกที่มีค่าคงที่ไอออไนเซชันในน้ำต่างกัน ในหมู่พวกเขา ค่าคงที่ไอออไนเซชันของหมู่ N(CH3)3 บนตัวรับอะซิติลโคลีนคือ 9.4×10-5; และค่าคงที่ไอออไนเซชันของบริออนคือ 7.3×10-17 จัดอยู่ในกลุ่มปฏิปักษ์ของตัวรับอะซิติลโคลีน และสามารถผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบและลดการหลั่งของสารคัดหลั่งได้โดยการปิดกั้นการทำงานของตัวรับอะซิติลโคลีน M1-M5
|
สูตรเคมี |
C21H30BrNO4 |
|
มวลที่แน่นอน |
439 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
ค 57.28; สูง 6.87; บรา 18.14; ยังไม่มีข้อความ 3.18; อ. 14.53 น |
|
|
|
สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์(ที่รู้จักกันทั่วไปในชื่อ Buscopan) เป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอาการทางเดินอาหาร และอยู่ในกลุ่มของยา anticholinergic ยาส่วนใหญ่ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบและลดการหลั่งของสารคัดหลั่งโดยการปิดกั้นการทำงานของอะซิติลโคลีนเพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ในการรักษาและบรรเทาปัญหาระบบทางเดินอาหาร ปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในวงการแพทย์ และจะมีการแนะนำการใช้งานโดยละเอียดด้านล่าง
โดยส่วนใหญ่จะทำหน้าที่เกี่ยวกับกล้ามเนื้อเรียบของระบบย่อยอาหาร และสามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น อาการปวดท้องที่เกิดจากการกระตุกและการหดตัวของระบบทางเดินอาหารได้อย่างมาก ดังนั้นจึงมักใช้รักษาโรคต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร เช่น ปวดท้อง แผลในทางเดินอาหาร แผลในทางเดินน้ำดี (แมลงสัตว์กัดต่อย) ลำไส้ใหญ่อักเสบ ถุงน้ำดีอักเสบ ลำไส้อุดตัน เป็นต้น
1.1 ปวดท้อง:
ตะคริวในกระเพาะอาหารเป็นภาวะของความเจ็บปวดและไม่สบายที่เกิดจากการหดตัวของระบบทางเดินอาหารผิดปกติ มีฤทธิ์ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร ซึ่งสามารถบรรเทาอาการปวดและไม่สบายได้อย่างมีประสิทธิภาพ
1.2 แผลในทางเดินอาหาร:
แผลในทางเดินอาหารเป็นโรคที่เกิดจากการบาดเจ็บของเยื่อเมือกในทางเดินอาหาร ซึ่งมักเกิดจากกรดในกระเพาะอาหารส่วนเกิน อาจมีบทบาทในการรักษาแผลในทางเดินอาหารโดยลดการหลั่งสารคัดหลั่งเพื่อลดการระคายเคืองและอาการของระบบทางเดินอาหาร
1.3 โรค ascariasis ของทางเดินน้ำดี:
โรคแอสคาเรียซิสในทางเดินน้ำดีคือโรคของการอุดตันของทางเดินน้ำดีที่เกิดจากพยาธิตัวกลมที่เข้ามาเป็นปรสิตภายในท่อน้ำดี บรรเทาอาการโดยการผ่อนคลาย/ลดกล้ามเนื้อเรียบในตับ ตับอ่อน ลำไส้เล็กส่วนต้น และถุงน้ำดี
1.4 อาการลำไส้ใหญ่บวม:
อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นอาการอักเสบของผนังลำไส้ใหญ่ อาการหลัก ได้แก่ ปวดท้องและท้องเสีย ช่วยบรรเทาอาการเหล่านี้โดยลดการหดตัวและกระตุกของลำไส้
1.5 ถุงน้ำดีอักเสบ:
ถุงน้ำดีอักเสบคือการอักเสบของถุงน้ำดี อาการหลักคือปวดท้องส่วนบนและมีไข้ บรรเทาอาการเหล่านี้โดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของถุงน้ำดีและลดการหลั่ง
1.6 ลำไส้อุดตัน:
ลำไส้อุดตันเป็นอาการที่เกิดจากการอุดตันในทางเดินอาหาร อาการต่างๆ ได้แก่ ปวดท้อง อาเจียน และท้องผูก สามารถบรรเทาอาการเหล่านี้ได้ด้วยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร
2. ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก:
นอกจากจะใช้รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร-แล้ว ยังสามารถใช้เป็นยาก่อน-สำหรับการผ่าตัดทางนรีเวชเพื่อผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก สามารถลดความตึงเครียดและแรงกดดันของมดลูกได้อย่างรวดเร็วทำให้การผ่าตัดราบรื่นและปลอดภัยยิ่งขึ้น
3. ผลการป้องกันระบบประสาท:
นอกเหนือจากผลการรักษาข้างต้นแล้ว ยังมีการใช้งานบางอย่างในสาขาประสาทวิทยาด้วย การศึกษาแสดงให้เห็นว่ายาสามารถปกป้องเซลล์ประสาทโดยควบคุมการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทและกระแสโซเดียมและกลไกอื่น ๆ และบรรเทาอาการที่เกิดจากโรคและการบาดเจ็บของระบบประสาทและระบบกล้ามเนื้อ
4. ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของทางเดินหายใจ:
อีกทั้งยังสามารถบรรเทาอาการที่เกิดจากโรคทางเดินหายใจ เช่น โรคหอบหืด และหลอดลมอักเสบได้ในระดับหนึ่ง โดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของทางเดินหายใจ กลไกการออกฤทธิ์ของยายังอยู่ระหว่างการวิจัยและสำรวจเพิ่มเติม
5. ยับยั้งการหลั่งน้ำลาย:
นอกจากนี้ยังยับยั้งการผลิตน้ำลายในปากและกล่องเสียง จึงช่วยในกระบวนการผ่าตัดและการรักษาบางอย่าง นอกจากนี้ยังบรรเทาอาการไม่สบาย เช่น ปากแห้งที่เกิดจากน้ำลายไหลได้อีกด้วย
โดยสรุปได้กลายเป็นหนึ่งในยาที่สำคัญในอุตสาหกรรมการแพทย์ และมีการใช้อย่างแพร่หลายในหลายสาขา เช่น ระบบทางเดินอาหาร นรีเวชวิทยา ประสาทวิทยา และระบบทางเดินหายใจ แม้ว่ายาจะมีความเสี่ยงและอาการไม่สบายในระหว่างกระบวนการรักษา แต่ผลการรักษาก็มีความสำคัญและจำเป็นอย่างมากอย่างไม่ต้องสงสัยภายใต้การใช้และการติดตามอย่างเหมาะสม
สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์(ที่รู้จักกันทั่วไปในชื่อ Buscopan) เป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอาการทางเดินอาหารและมีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับ Scopolamine hydrobromide สำหรับผู้ผลิตเช่น Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd. การค้นหาวิธีการสังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพและเป็นไปได้ไม่เพียงแต่ช่วยลดต้นทุนการผลิตได้อย่างมาก แต่ยังรับประกันคุณภาพและผลผลิตของผลิตภัณฑ์อีกด้วย
วิธีการสังเคราะห์ทางเคมีแบบดั้งเดิม:
1. เส้นทางสังเคราะห์ที่ 1:
เส้นทางสังเคราะห์มาจากรายงานการวิจัย ("การสังเคราะห์อนุพันธ์ของบัสโคแพน") ขั้นตอนหลักมีดังนี้
ขั้นตอนที่ 1: ปฏิกิริยาของโบรโมไอโซโพรพิลอะซีโทฟีโนน 2- กับ N-เมทิล-2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์:
ผสมโบรโมไอโซโพรพิลอะโตฟีโนน 2- กับ N-เมทิล-2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ และทำปฏิกิริยาที่ 85 องศาเป็นเวลาหลายชั่วโมงโดยมีซีเซียมคลอไรด์อยู่ด้วยเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์
ขั้นตอนที่ 2: ปฏิกิริยาของ 2-โบรโมไอโซโพรพิล-N-เมทิล-2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์กับโพรพิลีนออกไซด์:
ผลิตภัณฑ์ข้างต้นผสมกับโพรพิลีนออกไซด์และกวนที่อุณหภูมิห้องโดยมีโซเดียมไฮดรอกไซด์เป็นเวลาหลายชั่วโมงเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์
ข้อดีของเส้นทางสังเคราะห์นี้คือสภาวะของปฏิกิริยาไม่รุนแรง และไม่จำเป็นต้องใช้ตัวทำละลายและรีเอเจนต์ที่เป็นพิษและเป็นอันตรายมากเกินไป อย่างไรก็ตาม ขั้นตอนการแยกและการทำให้บริสุทธิ์ของวิธีนี้ค่อนข้างยุ่งยาก และผลผลิตที่ได้ก็ไม่เหมาะ
2. เส้นทางสังเคราะห์ที่สอง:
เส้นทางสังเคราะห์ได้มาจากเอกสารสิทธิบัตร (สิทธิบัตรสหรัฐอเมริกา 4418109 A) และขั้นตอนหลักมีดังนี้:
ขั้นตอนที่ 1: ปฏิกิริยาของกรด cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic กับ 2,3-dibromopropionyl bromide:
กรดซิส-4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซีฟีนิลอะซิติกผสมกับ 2,3-ไดโบรโมโพรพิโอนิล โบรไมด์ และทำปฏิกิริยาเป็นเวลาหลายชั่วโมงที่อุณหภูมิห้องโดยมีเอทานอลอยู่เพื่อให้ 2-(4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซี ฟีนิลอะซีติก แอซิด)-2,3-ไดโบรโมโพรพิล เอสเทอร์
ขั้นตอนที่ 2: การตกผลึกซ้ำของ 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid)-2,3-dibromopropyl ester:
ผลิตภัณฑ์ข้างต้นได้รับการตกผลึกซ้ำเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ที่มีความบริสุทธิ์สูงขึ้น
ขั้นตอนที่ 3: ปฏิกิริยาของ 2- (4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid) propionamidine กับกรด metabromic:
ผสม 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid) propionamidine กับ metabromide และทำปฏิกิริยาเป็นเวลาหลายชั่วโมงที่อุณหภูมิห้องโดยมีเอทานอลอยู่ด้วยเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์
ข้อดีของเส้นทางสังเคราะห์นี้คือขั้นตอนการแยกและการทำให้บริสุทธิ์ได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสม ผลิตภัณฑ์มีความบริสุทธิ์สูง และผลผลิตค่อนข้างเหมาะสม อย่างไรก็ตาม สภาวะของปฏิกิริยาค่อนข้างรุนแรงและต้องใช้พื้นฐานทางห้องปฏิบัติการทางเคมีบางประการ
จุดหลอมเหลว 142-1440c, การหมุนเฉพาะ D20 - 20.8 องศา (C=3 ในน้ำ), สภาพการเก็บรักษา 2-8 องศา C, ความสามารถในการละลาย H2O: 50 mg / ml, ผงทางสัณฐานวิทยา, สี สีขาว, กิจกรรมทางแสง [ ] 25/D 20.8 องศา , c=3 ใน H2O(สว่าง), คำเตือนสาธิต, คำอธิบายอันตราย H302, ข้อควรระวัง P301 + p312 + p330, เครื่องหมายสินค้าอันตราย xn, รหัสหมวดอันตราย 22, WGK Germany 3, RTECS No. ym350000, ความเป็นพิษ LD50 ในหนูเมาส์ (มก. / กก.): 15.6 iv; 74 ไอพี; 570 สค; 3000 ปากเปล่า (Stockhaus, Wick)
สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์เป็นสารประกอบอินทรีย์เชิงซ้อน มีสูตรโมเลกุล C21H30BrNO4 มันเป็นของกลุ่มยา dimethyloxymuscarinic ซึ่งคล้ายกับ atropine แต่เมื่อเปรียบเทียบกับ atropine ไอออนของโบรไมด์จะเข้ามาแทนที่กลุ่มไฮดรอกซิล
โครงสร้างโมเลกุลของพีโอดักท์ประกอบด้วยโครงสร้างโมโนเอสเทอร์ของกรดคาร์บอกซิลิก (COOCH2CH2CH2CH3) และโครงสร้างเบนซิลออกซีคาร์บอนิล (C6H5CH2OCO) ที่มีอะตอมโบรมีน ในหมู่พวกมัน หมู่เบนซิลและหมู่เมทิลเชื่อมต่อกันบนคาร์บอนิลเพื่อสร้างวงแหวนที่มีสมาชิกหกวง- และวงแหวนที่มีสมาชิกหก-วงนั้นเชื่อมต่อกับวงแหวนที่มีสมาชิกห้า- อีกวงหนึ่ง มีหมู่มาลีลซึ่งมีไฮโดรเจน 3 อะตอม หมู่อะมิโน 1 หมู่ และออกซิเจน 1 อะตอมบนวงแหวนที่มีสมาชิกทั้ง 5{12}} อะตอม ในโครงสร้างอิมีน อะตอมในตำแหน่งที่แตกต่างกันสี่ตำแหน่งของวงแหวนที่มีสมาชิกทั้งห้า-จะเชื่อมต่อกับกลุ่มต่างๆ ดังแสดงในรูป:
|
|
|
โครงสร้างโมเลกุลนี้ช่วยให้ผลิตภัณฑ์มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกคล้ายกับอะโทรปีน และในเวลาเดียวกัน การแทนที่อะตอมโบรมีนจะช่วยลดผลกระทบส่วนกลางของยาอะโทรปีน นอกจากนี้ โครงสร้างของส่วนวงแหวนทั้งห้า-ยังทำให้มีความเสถียรอีกด้วย
มันเป็นยาต้านโคลิเนอร์จิค และผลของมันคือการลดผลกระทบของอะซิติลโคลีนเป็นหลักโดยการต่อต้านการออกฤทธิ์ของอะซิติลโคลีนบนตัวรับ M1-M5 เป็นหลัก ในระบบทางเดินอาหาร สามารถผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ ลดการหลั่งน้ำ และมีผลในการรักษาโรคอาหารไม่ย่อย อาการไม่สบายท้อง และโรคอื่นๆ ในระบบมอเตอร์ สามารถบรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อ และมีผลบางอย่างในการบรรเทาอาการโรคของระบบมอเตอร์ เช่น torticollis กระตุก นอกจากนี้ในระบบทางเดินหายใจยังสามารถใช้เป็นยาขยายหลอดลมได้อีกด้วย
มันสามารถเข้าสู่ร่างกายผ่านทางลำไส้และอุปสรรคเลือด-สมองหลังการให้ยาทางปากหรือการฉีด ในระบบทางเดินอาหาร จะถูกดูดซึมได้ค่อนข้างเร็ว โดยจะถึงระดับเลือดสูงสุดในเวลาประมาณ 1-2 ชั่วโมง และถึงระดับเลือดสูงสุดใน 0.5-1 ชั่วโมงหลังการฉีด ช่องปากส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดยตับ จากนั้นจะถูกอะซิเลตหรือไฮดรอกซิเลตเพื่อสร้างสารที่เกี่ยวข้อง ซึ่งจะถูกขับออกจากร่างกายโดยไตหรือน้ำดี การฉีดผลิตภัณฑ์จะถูกเผาผลาญและขับออกทางไตได้ง่ายขึ้น โดยทั่วไปการเผาผลาญและการกำจัดผลิตภัณฑ์ในร่างกายค่อนข้างรวดเร็วและครึ่งชีวิตของมันจะอยู่ระหว่าง 2-4 ชั่วโมง
โดยสรุปสโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีโครงสร้างที่ซับซ้อนและมีฤทธิ์ทางชีวภาพที่รุนแรงซึ่งมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคต่างๆ โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยโครงสร้างเบนซิลออกซีคาร์บอนิลและโครงสร้างโมโนเอสเทอร์ของกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งเป็นพื้นฐานที่สำคัญสำหรับคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาแอนติโคลิเนอร์จิค ในแง่ของเภสัชจลนศาสตร์ มีการดูดซึมและผลการเผาผลาญที่ดีและมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการปฏิบัติทางคลินิก
คำถามที่พบบ่อย
สโคโพลามีน บิวทิลโบรไมด์ ใช้ทำอะไร?
+
-
การใช้งาน ใช้สโคโพลามีน (หรือที่เรียกว่าไฮออสซีน)เพื่อรักษาตะคริว (กระตุก) ของกระเพาะอาหาร ลำไส้ ไต และกระเพาะปัสสาวะ- ช่วยบรรเทาอาการไม่สบายที่เกิดจากสภาวะต่างๆ เช่น อาการลำไส้แปรปรวน นิ่ว นิ่วในไต และกระเพาะปัสสาวะไวเกิน/กระตุก
Buscopan และ Scopolamine เหมือนกันหรือไม่?
+
-
Hyoscine butylbromide (scopolamine butylbromide) (Buscopan/Buscapina) เป็นยาต้านอาการกระตุกเกร็งของกล้ามเนื้อระบุไว้สำหรับการรักษาอาการปวดท้องที่เกี่ยวข้องกับตะคริวที่เกิดจากการกระตุกของระบบทางเดินอาหาร (GI)
ยาระงับประสาทยามพลบค่ำระหว่างคลอดบุตรคืออะไร?
+
-
"การดมยาสลบ" หรือ "การนอนหลับตอนกลางคืน" เป็นการผสมผสานระหว่างยามอร์ฟีนและสโคโพลามีนในช่วงต้นศตวรรษที่ 20- เพื่อกระตุ้นให้เกิดภาวะความจำเสื่อมและลดความเจ็บปวดในระหว่างการคลอดบุตร แต่การใช้ยาดังกล่าวได้ยุติลงแล้วเนื่องจากมีความเสี่ยงสูง อันตรายดังกล่าวรวมถึงการต้องคลอดเป็นเวลานาน ความต้องการใช้คีมที่เพิ่มขึ้น และความเสี่ยงต่อทารก ซึ่งนำไปสู่การทดแทนด้วยวิธีการที่ปลอดภัยยิ่งขึ้น ปัจจุบัน "ยาระงับประสาทยามพลบค่ำ" สมัยใหม่หมายถึงการให้ยาระงับประสาททางหลอดเลือดดำสำหรับขั้นตอนต่างๆ ไม่ใช่การคลอดบุตร โดยที่ผู้ป่วยจะได้รับยาระงับประสาทแต่ยังสามารถกระตุ้นได้ โดยมุ่งเน้นที่การตรวจสอบความปลอดภัย
สโคโพลามีนปลอดภัยสำหรับการให้นมบุตรหรือไม่?
+
-
สโคโพลามีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ และแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในการให้นมบุตร โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้เป็นเวลานาน- (เช่น แผ่นแปะ) เนื่องจากอาจลดการจัดหาน้ำนมหรือทำให้เกิดอาการง่วงซึม การกินอาหารไม่ดี และปัญหาพัฒนาการในทารก แม้ว่าการให้ยาครั้งเดียวจะกังวลน้อยกว่าก็ตาม ทางที่ดีควรปรึกษาแพทย์เพื่อชั่งน้ำหนักประโยชน์เทียบกับความเสี่ยง และเฝ้าดูทารกว่ามีอาการง่วงนอนหรือน้ำหนักเพิ่มขึ้นไม่ดี
ป้ายกำกับยอดนิยม: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย