สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรเคมี C21H30BrNO4 และมีน้ำหนักโมเลกุล 440.3804 g/mol สารประกอบเป็นผงผลึกสีขาว แทบไม่ละลายน้ำ สามารถสร้างสารละลายที่สอดคล้องกันในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิดได้ และละลายได้ง่ายในเอธานอล คลอโรฟอร์ม และเบนซิน เป็นสารประกอบไอออนิกที่มีค่าคงที่การแตกตัวในน้ำต่างกัน โดยค่าคงที่การแตกตัวของกลุ่ม N(CH3)3 บนตัวรับอะเซทิลโคลีนคือ 9.4×10-5 และค่าคงที่การแตกตัวของไอออน Br- คือ 7.3×10-17 จัดอยู่ในกลุ่มตัวต่อต้านตัวรับอะเซทิลโคลีน และสามารถคลายกล้ามเนื้อเรียบและลดการหลั่งสารคัดหลั่งได้โดยการบล็อกการทำงานของตัวรับอะเซทิลโคลีน M1-M5
|
สูตรทางเคมี |
C21H30BrNO4 |
|
มวลที่แน่นอน |
439 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์ธาตุ |
C, 57.28; H, 6.87; Br, 18.14; N, 3.18; O, 14.53 |
|
|
|
สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์(เรียกกันทั่วไปว่า Buscopan) เป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอาการทางระบบทางเดินอาหารและจัดอยู่ในกลุ่มยาต้านโคลิเนอร์จิก ยานี้ช่วยคลายกล้ามเนื้อเรียบและลดการหลั่งสารคัดหลั่งโดยการบล็อกการทำงานของอะเซทิลโคลีนเพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ในการรักษาและบรรเทาปัญหาทางระบบทางเดินอาหาร ปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์และจะแนะนำการใช้งานโดยละเอียดด้านล่าง
โดยออกฤทธิ์หลักที่กล้ามเนื้อเรียบของระบบย่อยอาหาร และสามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ปวดท้องที่เกิดจากอาการกระตุกและบีบตัวของทางเดินอาหารได้อย่างมีนัยสำคัญ จึงมักใช้ในการรักษาโรคต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับทางเดินอาหาร เช่น ตะคริวในกระเพาะอาหาร แผลในทางเดินอาหาร โรคพยาธิตัวตืดในทางเดินน้ำดี (แมลงกัดต่อย) ลำไส้ใหญ่อักเสบ ถุงน้ำดีอักเสบ ลำไส้อุดตัน เป็นต้น
1.1 อาการปวดท้อง:
อาการปวดท้องเป็นอาการเจ็บปวดและไม่สบายตัวที่เกิดจากการบีบตัวผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร มีผลทำให้กล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหารคลายตัว จึงสามารถบรรเทาอาการปวดและไม่สบายตัวได้อย่างมีประสิทธิภาพ
1.2 โรคแผลในทางเดินอาหาร :
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้คือโรคที่เกิดจากการบาดเจ็บของเยื่อบุทางเดินอาหาร มักเกิดจากกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไป โรคนี้อาจมีบทบาทในการรักษาแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้โดยลดการหลั่งสารคัดหลั่งเพื่อลดการระคายเคืองและอาการต่างๆ ของทางเดินอาหาร
1.3 โรคพยาธิไส้เดือนน้ำดี:
โรคท่อน้ำดีอุดตัน เป็นโรคที่เกิดจากพยาธิตัวกลมที่อาศัยอยู่ในท่อน้ำดี โดยจะบรรเทาอาการด้วยการคลายหรือลดขนาดของกล้ามเนื้อเรียบในตับ ตับอ่อน ลำไส้เล็กส่วนต้น และถุงน้ำดี
1.4 อาการลำไส้ใหญ่บวม:
อาการลำไส้ใหญ่บวมคือภาวะอักเสบของผนังลำไส้ใหญ่ โดยมีอาการหลักๆ คือ ปวดท้องและท้องเสีย อาการดังกล่าวจะช่วยบรรเทาอาการเหล่านี้ด้วยการลดการบีบตัวและกระตุกของลำไส้
1.5 โรคถุงน้ำดีอักเสบ:
ถุงน้ำดีอักเสบคือภาวะอักเสบของถุงน้ำดี ซึ่งอาการหลักๆ คือ ปวดท้องส่วนบนและมีไข้ โดยจะบรรเทาอาการเหล่านี้ด้วยการคลายกล้ามเนื้อเรียบของถุงน้ำดีและลดการหลั่งของน้ำดี
1.6 ลำไส้อุดตัน :
ลำไส้อุดตันเป็นอาการที่เกิดจากการอุดตันในทางเดินอาหาร อาการต่างๆ เช่น ปวดท้อง อาเจียน และท้องผูก สามารถบรรเทาอาการเหล่านี้ได้โดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร
2. ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก:
นอกจากจะใช้รักษาโรคที่เกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารแล้ว ยังสามารถใช้เป็นยาก่อนการผ่าตัดทางนรีเวชเพื่อคลายกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกได้อีกด้วย สามารถลดความตึงและแรงกดของมดลูกได้อย่างรวดเร็ว ทำให้การผ่าตัดราบรื่นและปลอดภัยยิ่งขึ้น
3. ผลการป้องกันเซลล์ประสาท:
นอกจากผลการรักษาข้างต้นแล้ว ยานี้ยังมีประโยชน์บางประการในสาขาประสาทวิทยา การศึกษาวิจัยแสดงให้เห็นว่ายาสามารถปกป้องเซลล์ประสาทได้โดยการควบคุมการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท กระแสโซเดียม และกลไกอื่น ๆ และบรรเทาอาการที่เกิดจากโรคและการบาดเจ็บของระบบประสาทและระบบกล้ามเนื้อ
4. ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบทางเดินหายใจ:
นอกจากนี้ยังสามารถบรรเทาอาการที่เกิดจากโรคทางเดินหายใจ เช่น หอบหืดและหลอดลมอักเสบได้ในระดับหนึ่งโดยการทำให้กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินหายใจคลายตัว กลไกการออกฤทธิ์ของยายังอยู่ระหว่างการศึกษาวิจัยและสำรวจเพิ่มเติม
5. ยับยั้งการหลั่งน้ำลาย:
นอกจากนี้ยังช่วยยับยั้งการผลิตน้ำลายในปากและกล่องเสียง จึงช่วยในการผ่าตัดและการรักษาบางประเภทได้ นอกจากนี้ ยังช่วยบรรเทาอาการไม่สบาย เช่น ปากแห้งที่เกิดจากน้ำลายไหลได้อีกด้วย
โดยสรุปแล้ว ยาตัวนี้ได้กลายเป็นยาสำคัญตัวหนึ่งในอุตสาหกรรมการแพทย์ และถูกใช้กันอย่างแพร่หลายในหลายสาขา เช่น ระบบทางเดินอาหาร นรีเวชวิทยา ระบบประสาท และระบบทางเดินหายใจ แม้ว่ายาตัวนี้อาจมีความเสี่ยงและอาการไม่สบายตัวในระหว่างกระบวนการรักษา แต่ผลการรักษาก็มีความสำคัญและจำเป็นอย่างยิ่งภายใต้การใช้และการติดตามอย่างเหมาะสม
สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์(เรียกกันทั่วไปว่า Buscopan) เป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอาการทางระบบทางเดินอาหาร และโครงสร้างทางเคมีของยานี้คล้ายกับ Scopolamine hydrobromide สำหรับผู้ผลิต เช่น Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd. การค้นหาวิธีสังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพและเป็นไปได้ไม่เพียงแต่จะช่วยลดต้นทุนการผลิตได้อย่างมากเท่านั้น แต่ยังช่วยรับประกันคุณภาพและผลผลิตของผลิตภัณฑ์ได้อีกด้วย
วิธีการสังเคราะห์ทางเคมีแบบดั้งเดิม:
1. เส้นทางสังเคราะห์ที่หนึ่ง:
เส้นทางสังเคราะห์มาจากรายงานการวิจัย ("การสังเคราะห์อนุพันธ์ของบัสโคแพน") ขั้นตอนหลักๆ มีดังนี้:
ขั้นตอนที่ 1: ปฏิกิริยาของ 2-bromoisopropylacetophenone กับ N-methyl-2-pyridinecarboxamide:
ผสม 2-bromoisopropylacetophenone กับ N-methyl-2-pyridinecarboxamide และทำปฏิกิริยาที่อุณหภูมิ 85 องศาเป็นเวลาหลายชั่วโมงโดยมีซีเซียมคลอไรด์เป็นองค์ประกอบเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์
ขั้นตอนที่ 2: ปฏิกิริยาของ 2-bromoisopropyl-N-methyl-2-pyridinecarboxamide กับโพรพิลีนออกไซด์:
ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวข้างต้นจะถูกผสมกับโพรพิลีนออกไซด์และผสมที่อุณหภูมิห้องโดยมีโซเดียมไฮดรอกไซด์อยู่ด้วยเป็นเวลาหลายชั่วโมงเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์
ข้อดีของวิธีการสังเคราะห์นี้ก็คือ สภาวะปฏิกิริยาค่อนข้างอ่อนโยน และไม่จำเป็นต้องใช้ตัวทำละลายและสารเคมีที่เป็นพิษและเป็นอันตรายมากเกินไป อย่างไรก็ตาม ขั้นตอนการแยกและการทำให้บริสุทธิ์ของวิธีนี้ค่อนข้างยุ่งยาก และผลผลิตไม่เหมาะสม
2. เส้นทางสังเคราะห์สอง:
เส้นทางสังเคราะห์ได้มาจากเอกสารสิทธิบัตร (สิทธิบัตรสหรัฐอเมริกา 4418109 A) และขั้นตอนหลักมีดังนี้:
ขั้นตอนที่ 1: ปฏิกิริยาของกรดซิส-4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซีฟีนิลอะซิติกกับ 2,3-ไดโบรโมโพรพิโอนิลโบรไมด์:
กรดซิส-4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซีฟีนิลอะซิติกถูกผสมกับ 2,3-ไดโบรโมโพรพิโอนิลโบรไมด์และทำปฏิกิริยาเป็นเวลาหลายชั่วโมงที่อุณหภูมิห้องในสภาพที่มีเอธานอลเพื่อให้เกิด 2-(4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซีฟีนิลอะซิติกแอซิด)-2,3-ไดโบรโมโพรพิลเอสเทอร์
ขั้นตอนที่ 2: การตกผลึกใหม่ของกรด 2-(4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซีฟีนิลอะซิติก)-2,3-ไดโบรโมโพรพิลเอสเทอร์:
ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวข้างต้นได้รับการตกผลึกใหม่เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ที่มีความบริสุทธิ์สูงขึ้น
ขั้นตอนที่ 3: ปฏิกิริยาของ 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid) propionamidine กับกรดเมตาโบรมิก:
ผสม 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid) propionamidine กับเมตาโบรไมด์ และทำปฏิกิริยาเป็นเวลาหลายชั่วโมงที่อุณหภูมิห้องโดยมีเอธานอลอยู่ด้วย เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์
ข้อดีของกระบวนการสังเคราะห์นี้คือขั้นตอนการแยกและการทำให้บริสุทธิ์ได้รับการปรับให้เหมาะสม ผลิตภัณฑ์มีความบริสุทธิ์สูง และผลผลิตค่อนข้างเหมาะสม อย่างไรก็ตาม สภาวะปฏิกิริยาค่อนข้างรุนแรงและต้องใช้ห้องปฏิบัติการทางเคมีเป็นหลัก
จุดหลอมเหลว 142-1440c, การหมุนจำเพาะ D20 - 20.8 องศา (C=3 ในน้ำ), สภาวะการจัดเก็บ 2-8 องศาเซลเซียส, ความสามารถในการละลาย H2O: 50 มก. / มล., ผงสัณฐานวิทยา, สี ขาว, กิจกรรมทางแสง[ ] 25/D 20.8 องศา, c=3 ใน H2O(ตามตัวอักษร), คำเตือนเชิงสาธิต, คำอธิบายอันตราย H302, ข้อควรระวัง P301 + p312 + p330, ป้ายสินค้าอันตราย xn, รหัสประเภทอันตราย 22, WGK Germany 3, RTECS No. ym350000, ความเป็นพิษ LD50 ในหนู (มก. / กก.): 15.6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 ทางปาก (Stockhaus, Wick)
สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์เป็นสารประกอบอินทรีย์เชิงซ้อนที่มีสูตรโมเลกุล C21H30BrNO4 จัดอยู่ในกลุ่มยาไดเมทิลออกซีมัสคารินิก คล้ายกับแอโทรพีน แต่เมื่อเปรียบเทียบกับแอโทรพีนแล้ว ไอออนโบรไมด์ของมันจะเข้ามาแทนที่กลุ่มไฮดรอกซิล
โครงสร้างโมเลกุลของสารประกอบด้วยโครงสร้างโมโนเอสเตอร์ของกรดคาร์บอกซิลิก (COOCH2CH2CH2CH3) และโครงสร้างเบนซิลออกซีคาร์บอนิล (C6H5CH2OCO) ที่มีอะตอมโบรมีน ในกลุ่มนี้ กลุ่มเบนซิลและกลุ่มเมทิลเชื่อมต่อกันบนคาร์บอนิลเพื่อสร้างวงแหวนหกเหลี่ยม และวงแหวนหกเหลี่ยมเชื่อมต่อกับวงแหวนหกเหลี่ยมอีกวงหนึ่ง มีกลุ่มมาลิลที่มีอะตอมไฮโดรเจน 3 อะตอม กลุ่มอะมิโน 1 อะตอม และอะตอมออกซิเจน 1 อะตอมบนวงแหวนหกเหลี่ยม ในโครงสร้างอิมีน อะตอมในตำแหน่งต่างๆ 4 ตำแหน่งในวงแหวนหกเหลี่ยมเชื่อมต่อกับกลุ่มต่างๆ ดังแสดงในรูปภาพ:
|
|
|
โครงสร้างโมเลกุลนี้ทำให้ผลิตภัณฑ์มีผลต้านโคลิเนอร์จิกคล้ายกับของแอโทรพีน และในขณะเดียวกัน การแทนที่อะตอมโบรมีนยังช่วยลดผลต่อศูนย์กลางของยาแอโทรพีน นอกจากนี้ โครงสร้างของส่วนวงแหวนห้าเหลี่ยมยังทำให้ยามีเสถียรภาพในระดับหนึ่งอีกด้วย
เป็นยาต้านโคลิเนอร์จิก โดยมีผลหลักคือลดฤทธิ์ของอะเซทิลโคลีนโดยต่อต้านการกระทำของอะเซทิลโคลีนบนตัวรับ M1-M5 ในระบบทางเดินอาหาร ยานี้สามารถคลายกล้ามเนื้อเรียบ ลดการหลั่งน้ำ และมีผลในการบำบัดอาการอาหารไม่ย่อย อาการไม่สบายท้อง และโรคอื่นๆ ในระบบมอเตอร์ ยานี้สามารถบรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อ และมีผลบางอย่างในการบรรเทาโรคของระบบมอเตอร์ เช่น คอเอียงแบบเกร็ง นอกจากนี้ ในระบบทางเดินหายใจ ยังสามารถใช้เป็นยาขยายหลอดลมได้อีกด้วย
ยาสามารถเข้าสู่ร่างกายได้ผ่านลำไส้และอุปสรรคเลือด-สมองหลังจากรับประทานหรือฉีดเข้าไป ในระบบทางเดินอาหาร ยาจะถูกดูดซึมได้ค่อนข้างเร็ว โดยจะถึงระดับสูงสุดในเลือดในเวลาประมาณ 1-2 ชั่วโมง และถึงระดับสูงสุดในเลือดในเวลา 0.5-1 ชั่วโมงหลังฉีด ยาจะถูกเผาผลาญโดยตับเป็นหลัก โดยจะถูกอะซิเลตหรือไฮดรอกซิเลตเพื่อสร้างเมตาบอไลต์ที่เกี่ยวข้อง จากนั้นจะถูกขับออกจากร่างกายโดยไตหรือน้ำดี ผลิตภัณฑ์ที่ถูกฉีดเข้าไปจะถูกเผาผลาญและขับออกโดยไตได้ง่ายกว่า โดยทั่วไป การเผาผลาญและการกำจัดผลิตภัณฑ์ในร่างกายค่อนข้างรวดเร็ว และมีอายุครึ่งชีวิตอยู่ระหว่าง 2-4 ชั่วโมง
โดยสรุปแล้วสโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีโครงสร้างที่ซับซ้อนและมีฤทธิ์ทางชีวภาพที่แข็งแกร่งซึ่งมีผลต้านโคลิเนอร์จิกต่างๆ โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยโครงสร้างเบนซิลออกซีคาร์บอนิลและโครงสร้างโมโนเอสเทอร์กรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งเป็นพื้นฐานสำคัญของคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาต้านโคลิเนอร์จิก ในแง่ของเภสัชจลนศาสตร์ มีผลการดูดซึมทางชีวภาพและผลการเผาผลาญที่ดี และใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิก
ป้ายกำกับยอดนิยม: สโคโปลามีน บิวทิลโบรไมด์ cas 149-64-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, เพื่อการขาย