มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของผง hyoscine cas 51-34-3 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่งผง hyoscine คุณภาพสูงจำนวนมาก cas 51-34-3 เพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ผงไฮออสซีนเป็นสารประกอบอินทรีย์ เป็นผลึกขนมเปียกปูนสีขาว ละลายได้ในน้ำและแอลกอฮอล์ ละลายได้เล็กน้อยในคลอโรฟอร์ม และแทบไม่ละลายในอีเทอร์ ตากอากาศแห้งเล็กน้อย ไม่มีกลิ่น ขม และฉุน มันคือสโคโพลามีนซึ่งมีอยู่ใน Solanaceae สารเคมีมีความเป็นพิษสูง เป็นยาแอนไอโซดามีนอัลคาลอยด์ซึ่งมีฤทธิ์ในการต่อต้านตัวรับมัสคารินิก Scopolamine ออกฤทธิ์โดยทำหน้าที่เป็นศัตรูตัวฉกาจในการแข่งขันในตัวรับ muscarinic acetylcholine; ดังนั้นจึงจัดเป็นยาต้านโคลิเนอร์จิคและยามัสคารินิก มันเป็นยาอัลคาลอยด์อะนิโซดามีนที่มนุษย์สร้างขึ้นภายใต้การกระทำของสารต่อต้านเคมีของตัวรับมัสค์
สโคโพลามีนเป็นสารประกอบอัลคาลอยด์ที่อยู่ในหมวดหมู่ของอัลคาลอยด์ เป็นผงผลึกหรือผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น มีรสขม และละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น น้ำ แอลกอฮอล์ และคลอโรฟอร์ม มีความเสถียรภายใต้อุณหภูมิสูงและสภาวะที่เป็นกรดแก่ แต่อาจสลายตัวในตัวกลางที่เป็นด่าง สูตรโมเลกุลคือ C17H21NO4, CAS C17H21NO4 และน้ำหนักโมเลกุลคือ 303.35g/mole มันเป็นโมเลกุลไครัลที่มีไอโซเมอร์เชิงแสง ไอโซเมอร์หลักของมันคือ D-Scopolamine และ L-Scopolamine การหมุนด้วยแสงและทิศทางการหมุนแตกต่างกัน โครงสร้างประกอบด้วยวงแหวนเบนซีน วงแหวนไซโคลเฮกซีน ออคตาไดอีน และหมู่อื่นๆ มันค่อนข้างเสถียรภายใต้สภาวะที่เป็นกลางและเป็นกรดอ่อน แต่การสลายตัวเกิดขึ้นภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง
ดังนั้นการควบคุมค่า pH จึงมีความสำคัญในการเตรียม จัดเก็บ และใช้สโคโพลามีน ปฏิกิริยาเคมีหลายอย่างสามารถเกิดขึ้นได้ รวมถึงเอสเทอริฟิเคชัน ไฮโดรไลซิส ออกซิเดชัน และไฮโดรจิเนชัน มันสามารถทำปฏิกิริยากับสารประกอบต่าง ๆ เพื่อสร้างอนุพันธ์ที่แตกต่างกัน มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกและมีบทบาททางเภสัชวิทยาโดยสามารถจับกับตัวรับอะซิติลโคลีนได้ นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านฮิสตามีน ต่อต้านอะดรีนาลีน และต่อต้านโดปามีน
|
สูตรเคมี |
C17H21NO4 |
|
มวลที่แน่นอน |
303 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
303 |
|
m/z |
303 (100.0%), 304 (18.4%), 305 (1.6%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 67.31; H, 6.98; N, 4.62; O, 21.10 |
|
จุดเดือด |
460.3 ± 45.0 องศาเซลเซียส (คาดการณ์) |
|
ความหนาแน่น |
1.31 ± 0.1 g / cm3 (คาดการณ์) |
|
สภาพการเก็บรักษา |
- 20 องศาเซลเซียส |
|
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (pKa) |
14.11 ± 0.10 (ทำนาย) |
1. โครงสร้างและลักษณะทางเคมี:
Scopolamine เป็นอัลคาลอยด์ที่อยู่ในอะนาล็อกอัลคาลอยด์ Atropine ซึ่งมีโครงสร้างวงแหวนที่ซับซ้อน ชื่อทางเคมีของมันคือ (1S, 3R, 5R, 6R, 7S) -6,7-dihydroxybenzene-1,3,5-triol
คุณสมบัติทางโครงสร้างของ Scopolamine ได้แก่ :
-วงแหวนเบนซีน (วงแหวนอะโรมาติกอย่างง่าย): โครงสร้างวงแหวนที่มีคาร์บอนหกอะตอม โดยแทนที่หมู่ไฮดรอกซิล (OH) สองหมู่ วงแหวนนี้เรียกว่าวงแหวนไซโคลเพนเทน
-หมู่ไฮดรอกซิลสองหมู่บนวงแหวนเบนซีนอยู่ที่ตำแหน่งของคาร์บอนอะตอม 1 และคาร์บอนอะตอม 3 ตามลำดับ
-ตำแหน่งของการแทนที่ไฮดรอกซิล (OH): สโคโปลามีนยังมีไฮดรอกซิลเพิ่มเติมที่ตำแหน่งของอะตอมคาร์บอน 5
2. ประวัติการตั้งชื่อ:
ชื่อ Scopolamine มาจากชื่อภาษาละติน Scopolia ของพืช ซึ่งรวมเอาฤทธิ์ทางชีวภาพเข้าด้วยกัน สโคโปเลียเป็นพืชสกุลที่เกี่ยวข้องกับสโคโปลามีนซึ่งมีสารอัลคาลอยด์ที่คล้ายกันด้วย ดังนั้นเมื่อรวมชื่อของพืชทั้งสองชนิดนี้เข้าด้วยกัน ผู้ตั้งชื่อจึงตั้งชื่อว่าสโคโปลามีน
มีวิธีการสังเคราะห์หลายวิธีผงไฮออสซีนซึ่งที่นิยมใช้กันมากที่สุดคือการสังเคราะห์โดยใช้กรดสโคโปลามีนเป็นสารตั้งต้น ขั้นตอนเฉพาะมีดังนี้:
ปฏิกิริยาของกรดสโคโพลามีนกับเอทิลีนไกลคอล: ประการแรก ปฏิกิริยาของกรดสโคโพลามีนกับเอทิลีนไกลคอลภายใต้สภาวะที่เป็นด่างทำให้เกิดอะซิติลโทรเปต ขั้นตอนนี้มักจะดำเนินการในเอทานอลแบบแอนไฮดรัส และต้องเติมอัลคาไลจำนวนหนึ่งเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา
การทำให้เป็นกรดของ acetyl scopolamine ester: ละลาย acetyl scopolamine ester ในกรดเจือจางและให้ความร้อนจนถึงอุณหภูมิที่เหมาะสมสำหรับปฏิกิริยาการทำให้เป็นกรด ขั้นตอนนี้มีจุดมุ่งหมายเพื่อแปลงหมู่เอสเทอร์ให้กลายเป็นหมู่ฟังก์ชันของกรดคาร์บอกซิลิก ทำให้เกิดกรดสโคโพลามีน
เอสเทอริฟิเคชันของกรดสโคโพลามีน: ทำปฏิกิริยากรดสโคโพลามีนกับแอลกอฮอล์ที่เหมาะสมสำหรับปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชัน ในขั้นตอนนี้ สามารถเลือกแอลกอฮอล์ต่างๆ เป็นวัตถุดิบได้ เช่น เมทานอล ไอโซโพรพานอล ฯลฯ ปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันสามารถทำได้ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดและให้ความร้อนเพื่อเพิ่มอัตราการเกิดปฏิกิริยา
การไฮโดรไลซิสเอสเตอร์: ละลายเอสเทอร์สโคโพลามีนสังเคราะห์ในสภาวะที่เป็นด่างเพื่อทำปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสเอสเทอร์เพื่อสร้างสโคโพลามีน ขั้นตอนนี้มักจะถูกไฮโดรไลซ์โดยใช้สารละลายอัลคาไลน์และดำเนินการที่อุณหภูมิที่เหมาะสม
ควรสังเกตว่าเส้นทางการสังเคราะห์ข้างต้นให้ขั้นตอนการสังเคราะห์ขั้นพื้นฐานเท่านั้น และละเว้นเงื่อนไขของปฏิกิริยาเฉพาะและรายละเอียดการทดลอง การสังเคราะห์สโคโพลามีนเป็นกระบวนการที่ซับซ้อนซึ่งเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเคมีหลายอย่างและการสังเคราะห์ตัวกลาง หากคุณสนใจที่จะเจาะลึกลงไปในเส้นทางการสังเคราะห์สโคโพลามีน โปรดดูเอกสารทางวิทยาศาสตร์ที่เกี่ยวข้องหรือปรึกษานักเคมีมืออาชีพ
สโคโพลามีนสังเคราะห์ : สกัดจาก Flos Lonicerae การเตรียมยาชาจีนโบราณของจีน yanjinhua ซึ่งได้มาจากแพทย์ชื่อดัง Huatuo An Boiling Powder ในศตวรรษที่ 2 สารออกฤทธิ์ของมันคือสโคโพลามีน ซึมผ่านผงหยาบของ Flos Chrysanthemi ด้วยเอธานอล 50 องศา จนแทบไม่มีอัลคาลอยด์อยู่ในน้ำชะขยะ นำเอธานอลกลับมาใช้ใหม่ได้โดยการกลั่นสุญญากาศของสารละลายซึมผ่าน และสารสกัดที่ได้รับถูกสกัดด้วยกรดซัลฟิวริก สารสกัดถูกปรับไปที่ pH 9 – 10 ด้วยโซเดียมคาร์บอเนต และสกัดด้วยคลอโรฟอร์ม สารสกัดถูกกลั่นเพื่อนำคลอโรฟอร์มกลับคืนมาเพื่อให้ได้อัลคาลอยด์ทั้งหมด จากนั้นจึงแยกออกจากกัน เกลือลงในผลิตภัณฑ์ ผลผลิตรวมอยู่ที่ 0.15 %
สโคโพลามีนเป็นยาต้านโคลิเนอร์จิก ซึ่งออกฤทธิ์ได้หลากหลายโดยการปิดกั้นตัวรับโคลิเนอร์จิค M- การใช้งานรวมถึงการหดเกร็งของกล้ามเนื้อและการบรรเทาอาการปวด การยับยั้งการหลั่งของต่อม ยาระงับประสาทส่วนกลาง การต่อต้านอาการเมารถ และการรักษาโรคพิเศษ
ด้วยการเป็นปฏิปักษ์ต่อการจับกันของอะเซทิลโคลีนกับตัวรับ M จึงสามารถยับยั้งการส่งผ่านสารสื่อประสาทของ cholinergic ส่งผลให้เกิดผลทางสรีรวิทยาดังต่อไปนี้:
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ: บรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบภายใน เช่น ระบบทางเดินอาหาร ทางเดินน้ำดี และท่อไต และบรรเทาอาการจุกเสียด
ยับยั้งการหลั่งของต่อม: ลดการหลั่งของต่อมไร้ท่อ เช่น ต่อมน้ำลาย ต่อมเหงื่อ และต่อมหลอดลม เพื่อป้องกันการอุดตันของการหลั่ง
การยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง: ผ่านทางอุปสรรคเลือด-สมอง ยับยั้งการทำงานของเยื่อหุ้มสมอง ทำให้เกิดยาระงับประสาท สะกดจิต และป้องกันอาการวิงเวียนศีรษะ
การขยายหลอดเลือด: ปรับปรุงการไหลเวียนของจุลภาค บรรเทาอาการกระตุกของเส้นเลือดฝอย และเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมอง
การขยายตัวและอัมพาตที่พัก: ผ่อนคลายกล้ามเนื้อหูรูดรูม่านตาใช้สำหรับการตรวจและรักษาโรคตา
สถานการณ์การใช้งานทางคลินิกและการใช้งานเฉพาะ
1. อาการกระตุกและยาแก้ปวด: บรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบเกี่ยวกับอวัยวะภายใน
อาการจุกเสียดในทางเดินอาหาร:
เป็นหนึ่งในยายอดนิยมสำหรับอาการปวดเกร็งกระตุกของระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากกระเพาะและลำไส้อักเสบเฉียบพลัน อาการลำไส้แปรปรวน แผลในกระเพาะอาหาร และอาการอื่นๆ การผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหารสามารถบรรเทาอาการปวดท้องและท้องร่วงได้อย่างรวดเร็ว และมักใช้ร่วมกับยาแก้ปวดกระตุก (เช่น อะโทรปีน) หรือยาแก้ปวด
อาการจุกเสียดของระบบทางเดินน้ำดีและทางเดินปัสสาวะ:
สำหรับอาการจุกเสียดในทางเดินน้ำดีหรือไตที่เกิดจากนิ่วหรือนิ่วในไต กล้ามเนื้อเรียบของท่อน้ำดีหรือท่อไตสามารถผ่อนคลายเพื่อบรรเทาอาการปวดได้ ในทางการแพทย์ มักใช้ร่วมกับยาต้านอาการกระตุกเกร็ง (เช่น สโคโพลามีน) หรือยาแก้ปวด (เช่น เพทิดีน)
อัมพาตในลำไส้หลังผ่าตัด:
หลังการผ่าตัดช่องท้อง สามารถส่งเสริมการฟื้นตัวของการบีบตัวของลำไส้ ป้องกันลำไส้อุดตัน และลดระยะเวลาการรักษาในโรงพยาบาล
2. การยับยั้งการหลั่งของต่อม: การบริหารก่อนการผ่าตัดและการรักษาโรคพิเศษ
การให้ยาก่อนดมยาสลบ:
ลดการหลั่งของระบบทางเดินหายใจและทางเดินอาหาร ป้องกันการหลั่งของทางเดินหายใจ และปอดบวมจากการสำลัก เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการผ่าตัดดมยาสลบ มักใช้ร่วมกับมอร์ฟีนเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการดมยาสลบและลดอาการหัวใจเต้นช้าแบบสะท้อนระหว่างการผ่าตัด
เหงื่อออกตอนกลางคืนอย่างรุนแรงและน้ำลายไหล:
เหงื่อออกและน้ำลายไหลมากเกินไปที่เกิดจากโรคพาร์กินสัน พิษจากยา หรือความผิดปกติทางระบบประสาท สามารถยับยั้งการหลั่งของต่อมและทำให้อาการดีขึ้นได้อย่างมาก อย่างไรก็ตาม ควรระมัดระวังในการปัสสาวะลำบาก และใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะต่อมลูกหมากโตแบบอ่อนโยน
การใช้งานด้านจักษุ:
ยาหยอดตาสโคโพลามีนใช้สำหรับขยายรูม่านตาและรักษาอัมพาตของกล้ามเนื้อปรับเลนส์ตา ช่วยในการตรวจวัดสายตา และรักษาม่านตาอักเสบ ผลของม่านตาจะอ่อนกว่าและอยู่ได้สั้นกว่าอะโทรปีน แต่อาจทำให้เกิดโรคต้อหินแบบปิดมุมเฉียบพลันได้ มีข้อห้ามสำหรับผู้ที่มีช่องหน้าม่านตาตื้น
3. ยาระงับประสาทส่วนกลาง: การให้ความช่วยเหลือในการดมยาสลบและการรักษาความผิดปกติทางระบบประสาท
ความช่วยเหลือในการดมยาสลบ:
สโคโพลามีนมีความสามารถในการละลายไขมันสูงและสามารถทะลุผ่านอุปสรรคในเลือด-ได้ง่าย ทำให้เกิดผลในการยับยั้งส่วนกลาง โดยแสดงออกมาเป็นยาระงับประสาทและสะกดจิต การใช้ร่วมกับมอร์ฟีนสามารถเพิ่มประสิทธิภาพในการระงับความรู้สึกและลดปริมาณยาชาได้
การควบคุมอาการสั่นของโรคพาร์กินสัน:
มีการปรับปรุงประสิทธิภาพบางอย่างต่อแรงสั่นสะเทือนและความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน แต่อาจทำให้ความบกพร่องทางสติปัญญาแย่ลง และควรใช้หลังจากชั่งน้ำหนักข้อดีและข้อเสียแล้ว
การให้ความช่วยเหลือในการรักษาอาการทางจิตเวช:
สำหรับอาการต่างๆ เช่น ความตื่นเต้นของจิต อาการประสาทหลอน และอาการประสาทหลอนทางการได้ยินในผู้ป่วยจิตเวช มันสามารถยับยั้งการทำงานของเยื่อหุ้มสมองและช่วยในการรักษายาระงับประสาท
4. การต่อต้านอาการเมารถ: การป้องกันและรักษาอาการเมารถ
เมาเรือ เมาเรือ เมาเครื่องบิน:
โดยการยับยั้งความตื่นเต้นง่ายของเส้นประสาทขนถ่ายและศูนย์อาเจียน อาการวิงเวียนศีรษะ คลื่นไส้ และอาเจียนสามารถบรรเทาลงได้ แผ่นแปะผิวหนังสามารถรักษาการป้องกันได้ยาวนาน-และมักใช้ร่วมกับยาแก้แพ้ เช่น ไดเฟนไฮดรามีน
การอาเจียนขณะตั้งครรภ์:
ฟิล์มสโคโพลามีนมีผลในการป้องกันและรักษาโรคบางอย่างต่ออาการคลื่นไส้อาเจียนในการตั้งครรภ์ระยะแรก แต่ควรใช้อย่างเคร่งครัดตามคำแนะนำทางการแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงต่อความผิดปกติของทารกในครรภ์ที่เกิดจากการใช้มากเกินไป
5. การรักษาโรคพิเศษ: พิษจากออร์กาโนฟอสเฟตและความผิดปกติของจุลภาค
การช่วยเหลือพิษจากออร์กาโนฟอสเฟต:
มันสามารถต่อต้านการสะสมของ acetylcholine ที่เกิดจากพิษจากสารกำจัดศัตรูพืชกลุ่มออร์กาโนฟอสเฟต และบรรเทาอาการของมัสคารินิก เช่น การหดตัวของรูม่านตา น้ำลายไหล และหลอดลมหดเกร็ง มักใช้ร่วมกับตัวกระตุ้น acetylcholinesterase (เช่น chlorpromazine) ควรปรับขนาดยาตามระดับความเป็นพิษ
การปรับปรุงจุลภาค:
สโคโพลามีนสามารถขยายหลอดเลือดในสมอง เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมอง และปรับปรุงอาการวิงเวียนศีรษะและปวดศีรษะที่เกิดจากปริมาณเลือดในสมองไม่เพียงพอ แต่ควรระมัดระวังต่อความเสี่ยงของความดันโลหิตต่ำ
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง Hyoscine CAS 51-34-3 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย