รีบ็อกซ์ซีทีน มีไซเลตเป็นตัวยับยั้งการดูดซึม norepinephrine แบบคัดเลือกและมีศักยภาพ ชื่อทางเคมีคือ (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine methanesulfonate มีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าโดยการยับยั้งการดูดซึม norepinephrine อีกครั้งที่เยื่อหุ้มพรีไซแนปติกของเซลล์ประสาท และโดยการเพิ่มความเข้มข้นของ norepinephrine ที่ช่องว่าง synaptic
ใช้เป็นหลักในการรักษาภาวะซึมเศร้าในผู้ใหญ่ รวมถึงภาวะซึมเศร้าที่สำคัญ ภาวะซึมเศร้าที่ดื้อต่อฟลูออกซีทีน และภาวะซึมเศร้าที่ผิดปกติ การใช้งานทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยนมาใช้อาจได้ผลดีในผู้ป่วยซึมเศร้าที่ฟลูออกซีทีนไม่ได้ผลในขนาดที่เพียงพอ นอกจากนี้ยังเพิ่มพลังงาน NE เพื่อระงับความอยากอาหารและรักษาอาการกลืนมากเกินไป เพิ่มความตื่นตัวในการรักษาอาการนอนไม่หลับและอาการอ่อนเพลีย และมีการปรับปรุงภาวะซึมเศร้าวิตกกังวลอย่างเห็นได้ชัด
มันถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ดังนั้นจึงอาจมีปฏิกิริยากับยาที่ลดการทำงานของ CYP3A4 (เช่น สารต้านเชื้อรา ketoconazole และ fluconazole) อาจทำให้ระดับเลือดเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ ยังมีฤทธิ์เสริมฤทธิ์ร่วมกับยาบางชนิด (เช่น monoamine oxidase inhibitors, 5-hydroxytryptamine reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants เป็นต้น) และควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาควบคู่กัน
|
|
|
|
สูตรเคมี | C20H27NO6S |
น้ำหนักโมเลกุล | 409.16 |
มวลที่แน่นอน | 409.50 |
m/z | 409.16 (100.0%), 410.16 (21.6%), 411.15 (4.5%), 411.16 (2.2%), 411.16 (1.2%) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ | C, 58.66; H, 6.65; N, 3.42; O, 23.44; S, 7.83 |
จุดหลอมเหลว | 170-171 องศา |
สภาพการเก็บรักษา | บรรยากาศเฉื่อย 2-8 องศา |
ความสามารถในการละลาย | H2O: ~8 มก./มล. ที่น้อยกว่าหรือเท่ากับ 60 องศา |
รูปร่าง | กึ่งแข็งอสัณฐาน |
สี | สีแทนหรือสีขาวนวล |
รีบ็อกซ์ซีทีน มีไซเลตจำหน่ายเพื่อรักษาภาวะซึมเศร้าในผู้ใหญ่เป็นหลัก โดยเฉพาะภาวะซึมเศร้าประเภทต่อไปนี้:
ภาวะซึมเศร้าที่ทนไฟของ Fluoxetine
สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีโรคซึมเศร้าและได้ลองใช้การรักษาด้วย fluoxetine แล้ว แต่ได้ผลไม่ดี ยา reboxetine อาจเป็นทางเลือกอื่นที่มีประสิทธิผล การศึกษาชิ้นหนึ่งแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าที่เปลี่ยนมาใช้ reboxetine หลังจาก fluoxetine ไม่ได้ผลพบว่าอาการซึมเศร้าดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ
อาการซึมเศร้าผิดปกติ
ภาวะซึมเศร้าผิดปกติมักแสดงอาการ เช่น กินและนอนมากเกินไป เกียจคร้าน และเป็นอัมพาต Reboxetine ช่วยเพิ่มการทำงานของ norepinephrine (NE) ระงับความอยากอาหาร และเพิ่มความตื่นตัว ดังนั้นในทางทฤษฎีอาจมีประสิทธิผลในภาวะซึมเศร้าที่ผิดปกติ
ความวิตกกังวล
Reboxetine ยังแสดงผลลัพธ์เชิงบวกในการรักษาภาวะซึมเศร้าวิตกกังวล เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก Reboxetine ช่วยให้อาการของผู้ป่วยกระสับกระส่าย วิตกกังวล และนอนไม่หลับดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ขณะเดียวกันก็มีอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงค่อนข้างต่ำ
โดยรวมแล้วมัน มีแนวโน้มการใช้งานที่หลากหลายในด้านการรักษาภาวะซึมเศร้า แต่การใช้งานเฉพาะยังคงต้องดำเนินการตามเงื่อนไขเฉพาะของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์
|
|
กลไกการออกฤทธิ์ในการรักษาภาวะซึมเศร้านั้นขึ้นอยู่กับคุณสมบัติของมันเป็นหลักในฐานะตัวยับยั้งการรับกลับคืนของ norepinephrine (NA) แบบคัดเลือก
การยับยั้งการดูดซึม norepinephrine อีกครั้ง
สามารถยับยั้งกระบวนการนำ norepinephrine กลับมาที่เยื่อหุ้มเซลล์ presynaptic ของเซลล์ประสาทได้ สิ่งนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ norepinephrine ในช่องว่าง synaptic ซึ่งช่วยเพิ่มบทบาทของ norepinephrine ในการส่งผ่านระบบประสาท
การเพิ่มประสิทธิภาพของกิจกรรม norepinephrine ในระบบประสาทส่วนกลาง
โดยการยับยั้งการดูดซึม norepinephrine อีกครั้ง ทำให้สามารถเพิ่มการทำงานของ norepinephrine ในระบบประสาทส่วนกลางได้ นอร์อิพิเนฟรินเป็นสารสื่อประสาทที่สำคัญซึ่งมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการควบคุมอารมณ์ ความสนใจ การเรียนรู้ และความจำ
การปรับปรุงสภาวะอารมณ์
เนื่องจากนอร์เอพิเนฟรินมีบทบาทสำคัญในการควบคุมอารมณ์ จึงสามารถช่วยปรับปรุงสภาวะอารมณ์ของผู้ป่วยและบรรเทาอาการซึมเศร้าโดยการเพิ่มการทำงานของนอร์เอพิเนฟริน
นอกจากนี้ยังมีบทบาทสำคัญในการยับยั้งเซลล์ประสาทในนิวเคลียสแอคคัมเบนส์ นิวเคลียส แอคคัมเบนส์เป็นบริเวณสำคัญในสมองที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมอารมณ์ ซึ่งเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับการเกิดภาวะซึมเศร้า และสามารถยับยั้งการส่งสัญญาณของเซลล์ประสาทในนิวเคลียส แอคคัมเบนส์ ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าโดยขึ้นกับขนาดยา
ประวัติการวิจัย
รีบ็อกซ์ซีทีน มีไซเลตหรือที่รู้จักในชื่อ EDRONAX เป็นตัวยับยั้งการรับ norepinephrine แบบคัดเลือก ได้รับการพัฒนาเพื่อใช้รักษาโรคซึมเศร้า โดยเฉพาะภาวะซึมเศร้าแบบขั้วเดียว นับตั้งแต่เปิดตัว ยานี้ได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการป้องกันการกำเริบของโรคและการเกิดซ้ำในการรักษาระยะยาว
ภูมิหลังการพัฒนา
อาการซึมเศร้าถือเป็นโรคทางจิตทั่วไป และมีแนวโน้มเพิ่มขึ้นทุกปี ในการรักษาภาวะซึมเศร้า การวิจัยมุ่งเน้นไปที่การค้นหายาที่มีประสิทธิภาพดีและมีผลข้างเคียงต่ำ และในฐานะยาต้านอาการซึมเศร้าชนิดใหม่ได้ถือกำเนิดขึ้น
01
วางตลาดครั้งแรก
พัฒนาโดย Pharmacia & Upjohn และได้รับการอนุมัติให้ทำการตลาดครั้งแรกในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2540 ในสหราชอาณาจักร การเปิดตัวครั้งนี้ถือเป็นทางเลือกใหม่ในการรักษาผู้ป่วยภาวะซึมเศร้า
02
ผลทางเภสัชวิทยา
สารยับยั้งการรับ norepinephrine ที่คัดเลือกมาอย่างดีซึ่งมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าโดยการยับยั้งการดูดซึม norepinephrine ที่เยื่อหุ้มเซลล์ presynaptic ของเซลล์ประสาทและเพิ่มความเข้มข้นของ norepinephrine ในช่องว่าง synaptic
03
การศึกษาทางคลินิก
แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่ยอดเยี่ยมและความทนทานสูงในการทดลองทางคลินิก การศึกษาพบว่ามีผลการรักษาที่ดีต่อโรคซึมเศร้าที่สำคัญ ภาวะซึมเศร้าที่ดื้อต่อฟลูออกซีทีน และภาวะซึมเศร้าที่ผิดปกติ นอกจากนี้ยังมีผลข้างเคียงค่อนข้างน้อยและมีความปลอดภัยสูง
04
การศึกษาติดตามผล
เนื่องจากยานี้ออกสู่ตลาด นักวิจัยได้ทำการศึกษาเชิงลึกเกี่ยวกับผลทางเภสัชวิทยา กลไกการออกฤทธิ์ ประสิทธิภาพ และความปลอดภัย การศึกษาเหล่านี้ให้พื้นฐานและการสนับสนุนเพิ่มเติมสำหรับการใช้งานทางคลินิก
05
โอกาสในการพัฒนา
ในส่วนของแนวโน้มในอนาคตนั้นรีบ็อกซ์ซีทีน เมซีเลตมีศักยภาพเนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์เฉพาะ ด้วยการวิจัยเพิ่มเติมและการทดลองทางคลินิก อาจขยายการใช้งานในความผิดปกติทางอารมณ์อื่นๆ หรือแม้แต่ในโรคเกี่ยวกับความเสื่อมของระบบประสาท อย่างไรก็ตาม ความพร้อมและการยอมรับในตลาดจะขึ้นอยู่กับการประเมินทางคลินิกและการอนุมัติตามกฎระเบียบที่กำลังดำเนินอยู่
- ประการแรก เนื่องจากเป็นสารยับยั้งการดูดซึม norepinephrine ได้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่สำคัญในการรักษาภาวะซึมเศร้า ด้วยความเข้าใจอย่างลึกซึ้งเกี่ยวกับสาเหตุของภาวะซึมเศร้า ยาประเภทนี้จึงมีแนวโน้มที่จะได้รับความสนใจและการประยุกต์ใช้มากขึ้น
- ประการที่สอง แม้ว่าจะมียาต้านอาการซึมเศร้าอยู่หลายชนิดในท้องตลาด แต่ยาแต่ละชนิดก็มีกลไกการออกฤทธิ์และข้อบ่งชี้เฉพาะของตัวเอง เนื่องจากเป็นสารยับยั้งการดูดซึม norepinephrine ที่คัดเลือกมาอย่างดี อาจมีข้อได้เปรียบเฉพาะในภาวะซึมเศร้าหรืออาการบางประเภทโดยเฉพาะ ตัวอย่างเช่น อาจมีประสิทธิภาพดีกว่าในภาวะซึมเศร้าที่สำคัญ, ภาวะซึมเศร้าที่ดื้อต่อฟลูออกซีทีน และภาวะซึมเศร้าที่ผิดปกติ
- นอกจากนี้ เนื่องจากเทคโนโลยีทางการแพทย์ยังคงก้าวหน้าอย่างต่อเนื่องและการศึกษาทางคลินิกมีความเข้มข้นมากขึ้น สูตรการใช้ยา การจัดการผลข้างเคียง และปฏิกิริยาระหว่างยาจึงอาจได้รับการสำรวจและเพิ่มประสิทธิภาพอย่างละเอียดมากขึ้น ซึ่งจะช่วยปรับปรุงความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาและขยายขอบเขตการใช้งานต่อไป
ผลข้างเคียงของสารประกอบนี้มีอะไรบ้าง?
สารประกอบนี้เรียกอีกอย่างว่า reboxetine mesylate เป็นยาต้านอาการซึมเศร้าซึ่งมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าเป็นหลักโดยการยับยั้งการดูดซึม norepinephrine (NE) อีกครั้ง อย่างไรก็ตาม อาจมีผลข้างเคียงเมื่อใช้ยานี้ ต่อไปนี้เป็นบทสรุปโดยละเอียดเกี่ยวกับผลข้างเคียง:
1.ผลข้างเคียงที่พบบ่อย
การตอบสนองทางระบบประสาท:
- อาการปวดหัว: ยาอาจขยายหลอดเลือดในศีรษะหรือทำให้สารสื่อประสาทไม่สมดุลซึ่งนำไปสู่อาการปวดหัว
- อาการวิงเวียนศีรษะ: อาจมีอาการวิงเวียนศีรษะที่ส่งผลต่อความสมดุล
- นอนไม่หลับ: ยาอาจส่งผลต่อความสมดุลของสารสื่อประสาทในสมอง โดยเฉพาะอย่างยิ่งการเปลี่ยนแปลงของระดับนอร์อิพิเนฟรินและโดปามีน นำไปสู่ความยากลำบากในการนอนหลับ นอนหลับตื้น หรือการตื่นเช้า
การตอบสนองของระบบประสาทอัตโนมัติ:
- ปากแห้ง: ยายับยั้งตัวรับอะดรีเนอร์จิก ลดการหลั่งน้ำลาย และทำให้เยื่อเมือกในช่องปากแห้ง
- เหงื่อออกมากเกินไป: อาจเกิดเหงื่อออกผิดปกติ
ปฏิกิริยาของระบบย่อยอาหาร:
- คลื่นไส้: ยาอาจกระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบในระบบทางเดินอาหารหรือส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้
- การอาเจียน: อาการคลื่นไส้อย่างรุนแรงอาจทำให้อาเจียนได้
- อาการท้องผูก: ยาจะยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินอีกครั้ง ลดความถี่ในการบีบตัวของลำไส้ และทำให้ถ่ายอุจจาระลำบาก
- สูญเสียความกระหาย: อาจเกิดอาการเบื่ออาหารหรือเบื่ออาหารได้
การตอบสนองของระบบหัวใจและหลอดเลือด:
- อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นและใจสั่น: ยาอาจทำให้หัวใจเต้นเร็วขึ้นส่งผลให้ใจสั่น
- การขยายตัวของหลอดเลือด: ยาอาจทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดซึ่งนำไปสู่อาการที่เกี่ยวข้อง
- ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ: เมื่อยืนอย่างรวดเร็วจากการนอนหรือนั่ง ความดันโลหิตอาจลดลง ทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น เวียนศีรษะ และตาคล้ำ
ปฏิกิริยาของระบบทางเดินปัสสาวะ:
- ปัสสาวะลำบาก: ยาอาจส่งผลต่อการทำงานของกระเพาะปัสสาวะ ส่งผลให้ปัสสาวะลำบาก
- การเก็บปัสสาวะ: ปัสสาวะจะยังคงอยู่ในกระเพาะปัสสาวะและไม่สามารถระบายออกได้อย่างราบรื่น
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ: เนื่องจากการปัสสาวะไม่ดี อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
2.ผลข้างเคียงที่ร้ายแรง
- ปฏิกิริยาการแพ้: อาการต่างๆ เช่น แดง บวม พุพอง ลอก คัน และผื่น อาจเกิดขึ้นโดยมีหรือไม่มีไข้ก็ได้ ในกรณีที่รุนแรงอาจหายใจลำบาก กลืน หรือพูดได้ ปฏิกิริยาการแพ้ที่เป็นอันตรายต่อชีวิต เช่น การบวมของผิวหนัง ลิ้น หรือลำคอ
- ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ: อาการต่างๆ เช่น ปวดศีรษะ ขาดสมาธิ ความจำบกพร่อง สับสน อ่อนแรง โรคลมบ้าหมู หรืออาจเกิดการเปลี่ยนแปลงการทรงตัว ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำอาจเกิดจากยาที่ส่งผลต่อความสมดุลของโซเดียมไอออนในร่างกาย
- ความดันโลหิตสูง: อาจมีอาการต่างๆ เช่น ปวดศีรษะรุนแรง เวียนศีรษะ เป็นลม หรือการมองเห็นเปลี่ยนแปลง ความดันโลหิตสูงอาจเกิดจากยาที่ส่งผลต่อหลอดเลือดหรือความสมดุลของสารสื่อประสาท
- อาการทางจิต: อาจรวมถึงกระสับกระส่าย วิตกกังวล หงุดหงิด พฤติกรรมก้าวร้าว ภาพหลอน และอาการอื่นๆ อาการเหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับยาที่ส่งผลต่อความสมดุลของสารสื่อประสาทในสมอง
- การตอบสนองของระบบสืบพันธุ์: ผู้ป่วยชายอาจพบอาการต่างๆ เช่น ลูกอัณฑะบวมและปวด อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ เจ็บปวด หรือการหลั่งช้า
3.ข้อควรระวังอื่นๆ
- ปฏิกิริยาระหว่างยา: สารนี้อาจทำปฏิกิริยากับยาหลายชนิด เช่น สารต้านเชื้อรา (fluconazole, ketoconazole), ยาปฏิชีวนะ (erythromycin), สารยับยั้ง monoamine oxidase (moclobemide, phenethylamine) เป็นต้น ดังนั้นจึงแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันหรือปรึกษา แพทย์เมื่อใช้พวกเขา
- ประชากรพิเศษควรใช้ด้วยความระมัดระวัง: สตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและไต ผู้ที่มีประวัติชัก (เช่น โรคลมบ้าหมู) ผู้ป่วยที่มีความดันในลูกตาสูง (ต้อหิน) ผู้ป่วยที่มีปัญหาปัสสาวะลำบากที่เกิดจากต่อมลูกหมากโต ผู้ป่วยโรคความดันโลหิตต่ำ (hypotension) หรือรับประทานยาลดความดันโลหิต และผู้ป่วยโรคหัวใจ ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวัง
- การใช้ยาเกินขนาด: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น ความดันโลหิตต่ำ วิตกกังวล และความดันโลหิตสูง หากมีการใช้ยาเกินขนาด โปรดไปพบแพทย์ทันทีและปฏิบัติตามหลักการรักษาทั่วไปสำหรับการใช้ยาเกินขนาด
ป้ายกำกับยอดนิยม: รีบ็อกซ์ซีทีน เมไซเลต cas 98769-84-7, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย