Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2

levobupivacaine hydrochloride, สูตรโมเลกุล C18H29CLN2O, CAS 27262 - 48 - 2 มันเป็นผงผลึกสีขาวหรือปิด - ผงผลึกสีขาวไม่มีกลิ่นและขมเล็กน้อย มันไม่สามารถละลายได้อย่างง่ายดายในน้ำและเอทานอล แต่ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นคลอโรฟอร์ม ความสามารถในการละลายต่ำความสามารถในการละลายในน้ำคือ 5 มก./มล. และความสามารถในการละลายในเอทานอลอยู่ที่ประมาณ 1 มก./มล. มันเป็นโมเลกุล chiral ที่มีสอง enantiomers, l - และ d - ในหมู่พวกเขา l - เป็นซ้าย - โมเลกุลที่ส่งและ d - เป็นโมเลกุลที่ถูกต้อง - โมเลกุลที่ส่ง เนื่องจากมีเพียง l - enantiomer ที่ใช้งานได้ทางเภสัชวิทยาจึงมักจะใช้ l - enantiomer เป็นส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ มันเป็นสารอัลคาไลน์ที่อ่อนแอที่มีค่าคงที่ไอออนไนซ์ (PKA) ประมาณ 8.1 ตามหลักการของสมมาตรซ้ายขวา Levo (มือซ้าย) แสดงถึงการกำหนดค่าสามมิติ มันเป็นยาชาเฉพาะที่ที่มีกลไกการกระทำที่คล้ายกันกับ Lidocaine และ Bupivacaine โครงสร้างทางเคมีของมันกำหนดลักษณะของมันซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในการวิจัยทางเภสัชวิทยาการพัฒนายาและสาขาอื่น ๆ บทความนี้จะอธิบายคุณสมบัติทางกายภาพทั้งหมดของผลิตภัณฑ์

Levobiocaine Hydrochloride เป็นยาชาเฉพาะที่ด้วยสูตรเคมี C ₁₈ H ₂₈ Cln ₂ O · HCl และน้ำหนักโมเลกุล 342.9 (หรือที่เรียกว่า 324.89 ซึ่งอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับการปรากฏตัวของน้ำผลึก) มันมีแอพพลิเคชั่นทางคลินิกที่หลากหลายและต่อไปนี้เป็นการแนะนำรายละเอียดเกี่ยวกับการใช้งานทั่วไป:

ยาระงับความรู้สึกผ่าตัด

 

ยาระงับความรู้สึกแก้ปวดบล็อก:
มันเป็นยาที่ใช้กันทั่วไปสำหรับการดมยาสลบ มันปิดกั้นการสร้างและการส่งแรงกระตุ้นของเส้นประสาททำให้ผู้ป่วยประสบกับการสูญเสียทางประสาทสัมผัสชั่วคราวและย้อนกลับในพื้นที่ที่เกี่ยวข้องกับการปกคลุมด้วยเส้นประสาทภายใต้เงื่อนไขที่มีสติ
เมื่อใช้สำหรับบล็อกเส้นประสาทหรือการดมยาสลบการแทรกซึมในผู้ใหญ่ปริมาณสูงสุดในแต่ละครั้งคือ 150 มก. ในแง่ของการเตรียมความเข้มข้นของยาบล็อกแก้ปวดศัลยกรรมมักจะใช้วิธีแก้ปัญหา 0.5% ถึง 0.75% โดยมีขนาด 10-20 มล. หรือ 50-150 มก. ซึ่งสามารถบรรลุเอฟเฟกต์มอเตอร์ในระดับปานกลางถึงมอเตอร์
เมื่อ 0.25%~ 0.5%levobupivacaine hydrochlorideถูกนำไปใช้สำหรับการปิดล้อมภูมิภาคประสิทธิภาพของมันคล้ายกับของ bupivacaine ที่ความเข้มข้นเดียวกัน เมื่อดำเนินการ 0.375% ~ 0.75% บล็อกแก้ปวดการโจมตีและระยะเวลาของความรู้สึกและบล็อกการเคลื่อนไหวจะคล้ายกับความเข้มข้นของ bupivacaine

 

ความมึนงงเอว:
แม้ว่าคำแนะนำจะไม่ได้ระบุการใช้ยาระงับความรู้สึกเอวอย่างชัดเจน แต่ตำราการระงับความรู้สึกทางคลินิกระบุว่าสามารถใช้สำหรับการดมยาสลบเอว . 2-3 มล. ของ 0.5% levobupivacaine hcl สำหรับการดมยาสลบ
การดมยาสลบ Neuroblock:
ใช้กันอย่างแพร่หลายในบล็อกเส้นประสาทชนิดต่าง ๆ เช่นการดมยาสลบ brachial plexus, การดมยาสลบในบริเวณปากมดลูก, การดมยาสลบในภูมิภาค, ฯลฯ มันบล็อกการส่งผ่านของแรงกระตุ้นเส้นประสาทสร้างผลยาชาในพื้นที่ที่เกิดจากเส้นประสาท

ยาแก้ปวดแรงงานและยาแก้ปวดหลังผ่าตัด

 

ยาแก้ปวดแรงงาน:
สามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดในระหว่างการคลอดบุตรลดความเจ็บปวดของผู้หญิงหลังคลอด . 0.125% ~ 0.15% levobupivacaine HCl ที่เหมาะสมสำหรับยาแก้ปวดแรงงาน
ยาแก้ปวดหลังผ่าตัด:
อาการปวดหลังผ่าตัดเป็นหนึ่งในอาการที่พบบ่อยในผู้ป่วยผ่าตัดซึ่งสามารถบรรเทาได้โดยการปิดกั้นการส่งผ่านของแรงกระตุ้นเส้นประสาท . 0.125% ~ 0.15% levobupivacaine HCl สามารถใช้สำหรับยาแก้ปวดหลังผ่าตัดเพื่อปรับปรุงความสะดวกสบายของผู้ป่วย

การดมยาสลบในขั้นตอนการแพทย์อื่น ๆ

 

การตรวจสอบและการใช้ยาระงับความรู้สึก:
สามารถใช้สำหรับการดมยาสลบในการผ่าตัดขนาดเล็กต่างๆเช่นการส่องกล้องตรวจชิ้นเนื้อ ฯลฯ มันใช้การดมยาสลบการแทรกซึมในท้องถิ่นหรือการดมยาสลบเส้นประสาทเพื่อป้องกันไม่ให้ผู้ป่วยรู้สึกเจ็บปวดในระหว่างการตรวจหรือผ่าตัด
ยาชาเฉพาะที่:
แม้ว่าส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการดมยาสลบและการดมยาสลบเส้นประสาทบล็อก แต่ก็สามารถใช้สำหรับการระงับความรู้สึกพื้นผิวในบางกรณี ตัวอย่างเช่นในการผ่าตัดจักษุแพทย์ levobupivacaine HCl สามารถใช้โดยหยดตาเพื่อชักนำให้เกิดการดมยาสลบบนพื้นผิวของลูกตา อย่างไรก็ตามยาสลบพื้นผิวทั่วไปคือเจลไฮโดรคลอไรด์ obucaine ฯลฯ ฯลฯ

แอปพลิเคชันในสถานการณ์ทางการแพทย์พิเศษ

 

ฤทธิ์ต้านการอักเสบ:
มันสามารถยับยั้งการปลดปล่อยปัจจัยการอักเสบซึ่งจะบรรลุผลการต่อต้าน - ผลการอักเสบ มันสามารถใช้เพื่อบรรเทาปฏิกิริยาการอักเสบที่เกิดจากการบาดเจ็บจากการผ่าตัดการเผาไหม้ ฯลฯ และบรรเทาอาการอักเสบของผู้ป่วย อย่างไรก็ตามฟังก์ชั่นนี้ไม่ใช่การใช้งานหลักและจำเป็นต้องรวมกับเงื่อนไขเฉพาะและคำแนะนำจากแพทย์ในการใช้งานทางคลินิก
antiarrhythmic (ใช้ด้วยความระมัดระวัง):
ในทางทฤษฎี Levobupivacaine HCl อาจมีผลต่อต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางอย่างโดยส่งผลกระทบต่อกิจกรรมทางอิเล็กโทรวิทยาของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตาย

 

อย่างไรก็ตามเนื่องจากความเป็นพิษของหัวใจ (แม้ว่าจะต่ำกว่า bupivacaine) จึงไม่แนะนำให้ใช้ทางคลินิกเป็นยา antiarrhythmic ในสถานการณ์เฉพาะเช่นการบิดเบือนในระหว่างการดมยาสลบแพทย์อาจประเมินสภาพอย่างรอบคอบก่อนตัดสินใจว่าจะใช้หรือไม่
Anti Shock (แอปพลิเคชันเสริมในบริบทเฉพาะ):
ไม่ใช่ยารักษามาตรฐานสำหรับการช็อก แต่ในบางสถานการณ์เฉพาะเช่นเมื่อผู้ป่วยที่มีอาการช็อกต้องใช้ยาระงับความรู้สึกผ่าตัดแพทย์อาจใช้อย่างระมัดระวังlevobupivacaine hydrochlorideสำหรับการดมยาสลบภายใต้การตรวจสอบอย่างใกล้ชิดตามสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและความต้องการการผ่าตัด

มันเป็นยาชาเฉพาะที่ที่สามารถสังเคราะห์ได้ด้วยวิธีการต่าง ๆ

โดยสรุปมันสามารถเตรียมได้โดยวิธีการสังเคราะห์ที่แตกต่างกัน ในหมู่พวกเขาวิธีการสังเคราะห์ที่ใช้กันมากที่สุดคือผ่านวิธีการลดลงของ L - กรดฟีนิลอะซิติกวิธีการควบแน่นของสารตั้งต้นและวิธีการเกิดปฏิกิริยา acylation ของ l - isobutylamine นอกจากนี้ยังมีเส้นทางสังเคราะห์ที่ซับซ้อนมากขึ้นซึ่งต้องใช้การทดลองทางเคมีที่แม่นยำยิ่งขึ้นและกระบวนการทำให้บริสุทธิ์การตกผลึก

มันเป็นยาชาเฉพาะที่ที่นำมาใช้ครั้งแรกในการใช้งานทางคลินิกในปี 1996 ประสิทธิภาพของมันคล้ายกับของ bupivacaine แต่ยาแก้ปวดและยาชานั้นดีกว่าหลังอย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ยังเป็นยาชาที่มีความปลอดภัยที่ดีเนื่องจากสารประกอบนี้สามารถใช้ isomer ที่ถูกส่งไปทางซ้าย - ในขณะที่ isomer มือขวา - isomer มือเป็นพิษ

การค้นพบผลิตภัณฑ์มีอายุย้อนไปถึงปี 1990 เมื่อ Pharma - การผลิตผลิตภัณฑ์ จำกัด (PPM) กำลังทำการศึกษายาต้านจุลชีพในช่องปากที่พวกเขาค้นพบยาชาลึกที่ผิดปกติมาก บริษัท พบว่าสารประกอบที่สกัดจากน้ำมันดอกทานตะวันสามารถใช้เป็นวัตถุดิบในการสังเคราะห์ levobupivacaine hcl, ซ้าย - ส่งไอโซเมอร์ผ่านชุดของปฏิกิริยาเคมี

ในเวลานั้น PPM ไม่ทราบว่ามันได้สร้างยาชาใหม่ดังนั้นพวกเขาจึงนำไปใช้ในการทดลองประเมินความเป็นพิษต่อหนูตะเภา ผลการศึกษาพบว่าผลิตภัณฑ์ isomer levorotatory มีความเป็นพิษต่ำกว่าหนูและสามารถผลิตยาชาที่ยั่งยืนและมีประสิทธิภาพในท้องถิ่นยาว การค้นพบเหล่านี้กระตุ้นให้ PPM เริ่มสำรวจสารประกอบใหม่ในมนุษย์เพื่อประเมินความปลอดภัยและประสิทธิภาพต่อไป

ในการทดลองทางคลินิกในช่วงต้นมันแสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่คล้ายกันยาแก้ปวดและยาชากับ bupivacaine แต่ปลอดภัยกว่า ความเป็นพิษต่อหัวใจต่ำของยาและผลกระทบน้อยลงต่อระบบทางเดินหายใจและระบบประสาทได้ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในการใช้งานทางคลินิก ตั้งแต่นั้นมาก็ได้รับการยอมรับว่าเป็นยาชาเฉพาะที่ที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพและกลายเป็นยาชาที่ขาดไม่ได้ในสาขาของศัลยกรรมกระดูกสูติศาสตร์สูติศาสตร์ทันตกรรมและการทำศัลยกรรมพลาสติก

แม้ว่าจะมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิก แต่รายละเอียดของประวัติการค้นพบยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ ในปัจจุบันการวิจัยเกี่ยวกับเรื่องนี้ถูก จำกัด ให้ใช้เป็นยาชาเฉพาะที่และไม่มีการวิจัยเพิ่มเติมเกี่ยวกับประวัติการค้นพบของlevobupivacaine hydrochlorideได้ดำเนินการแล้ว

ป้ายกำกับยอดนิยม: Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย