quinidineที่ได้มาจากเปลือกไม้ของต้น Cinchona เป็นยาที่รู้จักกันดีซึ่งเป็นของชั้นของ quinoline alkaloids . มันได้รับการใช้งานทางการแพทย์มานานกว่าศตวรรษโดยการรักษาภาวะหัวใจหยุดเต้น myocytes หัวใจจึงส่งผลต่อกิจกรรมไฟฟ้าของหัวใจ .
นอกเหนือจากการใช้งานการเต้นของหัวใจซึ่งยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาโรคมาลาเรียแม้ว่าจะน้อยกว่าเนื่องจากการถือกำเนิดของยาต้านมาลาเรียที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น . อย่างไรก็ตามการใช้ในการรักษาด้วยโรคมาลาเรียนั้นมีความสำคัญและมีนัยสำคัญ
แม้จะมีประโยชน์ในการรักษา แต่ก็มีชื่อเสียงในเรื่องผลข้างเคียงรวมถึงการรบกวนทางเดินอาหาร, cinchonism (กลุ่มอาการที่โดดเด่นด้วยหูอื้อ, ปวดศีรษะ, การมองเห็นที่เบลอและเวียนศีรษะ)
นอกจากนี้,ควินิดีนผ่านการเผาผลาญตับอย่างกว้างขวางและแสดงความแปรปรวนระหว่างบุคคลอย่างมีนัยสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์การปรับขนาดยาตามปัจจัยเฉพาะของผู้ป่วย . โดยสรุปมันยังคงเป็นยาที่มีค่า แต่ซับซ้อนในการแพทย์สมัยใหม่
|
|
|
| สูตรเคมี | C20H24N2O2 |
| มวลที่แน่นอน | 324.18 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
สารต่อต้านการเต้นของหัวใจ
quinidineส่วนใหญ่จะใช้เป็นยาต้านการเต้นของเยื่อหุ้มสมองยับยั้ง . มันทำหน้าที่โดยตรงกับเยื่อหุ้มเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตายอย่างมีนัยสำคัญยืดระยะเวลาของกล้ามเนื้อหัวใจตาย
มันมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งต่อจังหวะนอกมดลูกที่ไม่ใช่ซินัส . สำหรับเซลล์โหนดไซนัสมันอาจไม่มีผลหรือยืดระยะเวลาการกระทำที่อาจเกิดขึ้นลดความเร็วในการนำไฟฟ้า
การยืดระยะเวลาของ atrial ทนไฟนั้นมีความสำคัญมากกว่าของช่องในขณะที่ระยะเวลา junctory junctory atrioventricular จะสั้นลง .
การบริหารช่องปากมันเหมาะสำหรับการรักษาภาวะหัวใจหยุดเต้นก่อนวัยอันควร, atrial fibrillation, paroxysmal supraventricular tachycardia, กลุ่มอาการ pre-excitation ที่มีการเต้นของหัวใจตายก่อนหน้าของ cardial-atricular
แอปพลิเคชันทางคลินิก
ผลกระทบทางเภสัชวิทยา antiarrhythmic ส่วนใหญ่จะยืดระยะเวลาทนไฟของกล้ามเนื้อหัวใจลดลงของกล้ามเนื้อหัวใจตายอัตโนมัติและการนำไฟฟ้าและใช้ในการรักษาภาวะหัวใจห้องบนหรือหัวใจห้องล่างและการใช้งาน {{{{{{{{0} ปริมาณการรักษาและความอดทนนั้นไม่สอดคล้องกันในกรณีที่แตกต่างกัน . ผู้ที่มี hyperthyroidism, ภาวะหัวใจห้องบนเรื้อรัง, และการขยายหัวใจอย่างมีนัยสำคัญมีความอดทนสูง . ภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะยาว การเป็นพิษเกี่ยวข้องกับปริมาณในแต่ละกรณีจำนวนเล็กน้อยอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ . ในปัจจุบันเชื่อว่าผลการยับยั้งของมันในการนำไฟฟ้าสามารถชักนำให้เกิดการเปิดใช้งาน reentrant ของกล้ามเนื้อหัวใจตาย . เพื่อลดการเปลี่ยนแปลงของการเปลี่ยนแปลงในอัตราการเต้นของหัวใจ
|
|
|
การใช้งานและปริมาณ
ปากเปล่า
0 . 2G ทุกครั้งในวันแรกทุก ๆ 2 ชั่วโมงเป็นเวลา 5 ครั้งในแถว . หากไม่มีประสิทธิภาพและไม่มีอาการไม่พึงประสงค์ที่ชัดเจนเพิ่มขึ้นเป็น 0 . 3G ทุกครั้งในวันที่สอง โดยทั่วไปไม่เกิน 2G . หลังจากจังหวะหัวใจปกติได้รับการฟื้นฟูเปลี่ยนเป็นปริมาณการบำรุงรักษาของ 0.2-0.4 g ต่อวัน . ถ้ามันไม่มีประสิทธิภาพหรือมีอาการไม่พึงประสงค์ 2mg/kg . หากไม่มีอาการไม่พึงประสงค์การรักษาจะเริ่มขึ้นหลังจาก 1-2 ชั่วโมง ในวันแรก 6 มก./กก. ในแต่ละครั้งทุก ๆ 2 ชั่วโมงสำหรับ 4-5 ครั้ง; หากผลที่ไม่ชัดเจนและไม่มีอาการเป็นพิษปริมาณดั้งเดิมสามารถดำเนินการต่อในวันที่สองหรือเพิ่มขึ้น 20% ของปริมาณเดิม หากจำเป็นปริมาณดั้งเดิมสามารถรักษาได้ในวันที่สาม
ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือหยดทางหลอดเลือดดำ
0 . 25G ในแต่ละครั้งเจือจางเป็น 50ml ด้วยการฉีดกลูโคส 5% และฉีดช้า .} สำหรับเด็กการทดสอบครั้งแรกคือ 2 มก./กก. เจือจางด้วยการฉีดกลูโคส 5% mg/kg ในแต่ละครั้งทุก ๆ 3 ชั่วโมง . ปริมาณทั้งหมดต่อวันไม่ควรเกิน 30 mg/kg
ปฏิกิริยาระหว่างยา
มีเอฟเฟกต์เพิ่มเติมเมื่อใช้ร่วมกับยา antiarrhythmic อื่น ๆ .}
เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัว
โซเดียม phenobarbital และ phenytoin สามารถเร่งการเผาผลาญของผลิตภัณฑ์นี้ในตับและลดความเข้มข้นของเลือด .
เมื่อใช้ร่วมกับดิจอกซินความเข้มข้นของเลือดของดิจอกซินสามารถเพิ่มขึ้นได้ .
เมื่อใช้ร่วมกับยา anticholinergic ประสิทธิภาพของยา anticholinergic สามารถเพิ่มขึ้นได้ เมื่อใช้ร่วมกับยา cholinergic ประสิทธิภาพของยา cholinergic สามารถลดลงได้ เมื่อใช้ร่วมกับตัวบล็อกประสาทและกล้ามเนื้อโดยเฉพาะอย่างยิ่ง tubocurarine และ succinylcholine, ผลการหายใจของระบบทางเดินหายใจสามารถปรับปรุงได้ .}
เมื่อใช้ร่วมกับการเตรียมโพแทสเซียมประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์นี้สามารถปรับปรุงได้ในขณะที่ hypokalemia สามารถลดประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์นี้ .}
เมื่อใช้ร่วมกับ beta-blockers ผลการยับยั้งต่อโหนด sinoatrial และโหนด atrioventricular สามารถทำให้กำเริบ .}
เมื่อใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตจะสามารถเพิ่มผลกระทบของยาลดความดันโลหิตและการขยายหลอดเลือดได้ .}
เมื่อใช้ร่วมกับ rifampicin ความเข้มข้นของเลือดของผลิตภัณฑ์นี้สามารถลดลง .
สารอัลคาไลน์ปัสสาวะเช่น acetazolamide, ยาลดกรดหรือไบคาร์บอเนตสามารถเพิ่มการดูดซึมซ้ำโดยท่อไตส่งผลให้ความเข้มข้นของเลือดเพิ่มขึ้นทำให้เกิดปฏิกิริยาพิษ .
quinidineเป็นยา antiarrhythmic . ซัลเฟตของมันถูกใช้กันทั่วไป แต่ไฮโดรคลอไรด์และกลูโคเนตก็ใช้ . ซึ่งซัลเฟตเป็นผงผลึกสีขาวที่ไม่มีกลิ่นมาก
มันเป็นอัลคาลอยด์สกัดจากเปลือกไม้ของ cinchonaledgeriana (moens) พืชของตระกูล rubiaceae . มันมีผลโดยตรงต่อเยื่อหุ้มเซลล์ส่วนใหญ่ยับยั้งการเคลื่อนที่ของการไหลของไอออน หัวใจ . เหมาะสำหรับ cardioversion และการป้องกันภาวะหัวใจห้องบน, กระพือ atrial, atrial, supraventricular และ ventricular tachycardia และการรักษาและการป้องกันการเต้นก่อนวัยอันควรมะเร็ง .}
มันเป็นรูปแบบ dextrorotatory ของ quinine {{0}} ทั้งสองมีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่คล้ายกัน แต่มันมี {5-10 ผลที่แข็งแกร่งกว่าในหัวใจมากกว่า queinine . ส่งผลให้อัตราการสลับขั้วลดลงของเฟส 0 และการชะลอตัวของการนำ . การชะลอตัวของอัตราการสลับขั้วของเฟส 4 จะช่วยลดความเป็นไปได้ของกล้ามเนื้อหัวใจและการยับยั้งการเกิดวัฏจักร . การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและมีฤทธิ์ต่อต้านพารามิเตอร์และต่อต้านความเห็นอกเห็นใจ . มันบล็อกตัวรับทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำซึ่งอาจทำให้เกิดความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว
อาการไม่พึงประสงค์
quinidineเป็นยา antiarrhythmic คลาส IA ที่ออกแรง antiarrhythmic ผลโดยการยับยั้งช่องทางโซเดียมไอออนในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ, ยืดระยะเวลาการกระทำที่อาจเกิดขึ้นและช่วงเวลาที่มีประสิทธิภาพของสารทนไฟ . อย่างไรก็ตามหน้าต่างการรักษานั้นแคบลง คำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับอาการไม่พึงประสงค์:
อาการไม่พึงประสงค์ของระบบหัวใจและหลอดเลือด
ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
Quinidine สามารถชักนำหรือทำให้รุนแรงขึ้นก่อนการเต้นของหัวใจ . ได้แก่ การเต้นของหัวใจห้องล่างก่อนวัยอันควร, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, ภาวะหัวใจห้องล่าง, ภาวะหัวใจห้องล่าง, ฯลฯ . อุบัติการณ์สูงขึ้น ดิจอกซิน . ที่ความเข้มข้นของการรักษา quinidine สามารถชะลอการเหนี่ยวนำ intraventricular นำไปสู่การขยายของ QRS complex; ที่ความเข้มข้นสูงอาจทำให้เกิดบล็อก atrioventricular, sinoatrial block และแม้แต่ cardiac starrest .}
ความดันเลือดต่ำ
Quinidine สามารถขยายหลอดเลือดและทำให้เกิดความดันเลือดต่ำโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อยาทางหลอดเลือดดำหรือในปริมาณสูง . ความดันเลือดต่ำรุนแรงอาจมาพร้อมกับ vasculitis และการตรวจสอบการเปลี่ยนแปลงความดันโลหิตอย่างใกล้ชิดเป็นสิ่งจำเป็น .}
หัวใจวาย
Quinidine สามารถยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจตายและอาการหัวใจล้มเหลวโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีโรคหัวใจที่มีอยู่ก่อน .
อาการไม่พึงประสงค์จากระบบทางเดินอาหาร
Quinidine มีผลกระตุ้นโดยตรงต่อเยื่อบุระบบทางเดินอาหารและอาการไม่พึงประสงค์ทั่วไปรวมถึง:
อาการคลื่นไส้และอาเจียน
อุบัติการณ์ค่อนข้างสูงซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นของเยื่อบุระบบทางเดินอาหารหรือการตอบสนองของระบบประสาทส่วนกลางโดยยาเสพติด .
อาการปวดท้องและท้องเสีย
Quinidine สามารถเพิ่มการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารนำไปสู่อาการปวดท้องท้องเสียและในกรณีที่รุนแรงกระตุกเจ็บปวด .}
ความอยากอาหารลดลง
ยามีผลต่อการทำงานของระบบทางเดินอาหารซึ่งนำไปสู่ความอยากอาหารลดลงในผู้ป่วย .
ตับอักเสบและหลอดอาหาร
การใช้ quinidine ในระยะยาวหรือมากเกินไปอาจทำให้ตับเสียหายและ esophagitis .}
อาการไม่พึงประสงค์ของระบบประสาทส่วนกลาง
Quinidine สามารถข้ามสิ่งกีดขวางสมองเลือดและกระตุ้นการตอบสนองของระบบประสาทส่วนกลางหรือที่รู้จักกันในชื่อ cinchonism รวมถึง:
ความบกพร่องทางการได้ยิน
หูอื้อและการสูญเสียการได้ยิน: quinidine มีผลพิษต่อเซลล์ขนด้านนอกของโคเคลียและการสูญเสียการได้ยินแบบย้อนกลับได้เป็นเรื่องปกติในการรักษาในระยะสูงหรือระยะยาว . การใช้งานเป็นเวลานานอาจนำไปสู่การสูญเสียการได้ยินที่ไม่สามารถย้อนกลับได้
อาการวิงเวียนศีรษะและความสมดุล: quinidine ไม่ส่งผลกระทบต่อโครงสร้างขนถ่าย แต่ความผิดปกติของอาการวิงเวียนศีรษะและความสมดุลอาจยังคงเกิดขึ้นซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการสะสมยาในของเหลวต่อมน้ำเหลืองในหูชั้นใน .}
ความบกพร่องทางสายตา
การมองเห็นเบลอ, photophobia, diplopia, การมองเห็นสี, นักเรียนขยาย, จุดด่างดำ, และตาบอดกลางคืน .}
อาการระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ
ปวดหัว, แดง, ใจสั่น, ชัก, สั่น, ความตื่นเต้น, อาการโคม่า, ความวิตกกังวล, ฯลฯ . การใช้ quinidine ในระยะยาวอาจนำไปสู่ภาวะสมองเสื่อมและอาการอาจดีขึ้นหลังจากหยุดยา .}}
ป้ายกำกับยอดนิยม: Quinidine Cas 56-54-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย