ผงโลเพอราไมด์ CAS 53179-11-6

ผงโลเพอราไมด์หรือที่เรียกว่า loperamide hydrochloride และ lopharma เป็นสารเคมีผงสีขาวหรือกึ่งสีขาว ชื่อทางเคมี: 4-p-chlorobenzene-4-hydroxy-n, N-dimethyl- , - Diphenyl-1-p-piperidinybutylamide สูตรโมเลกุลคือ c29h33cln2o2 และน้ำหนักโมเลกุลคือ 477.03800 Loperamide เป็นยาแก้ท้องร่วงที่ออกฤทธิ์นาน ในทางคลินิก รักษาอาการท้องร่วงเฉียบพลันและเรื้อรังที่เกิดจากสาเหตุต่างๆ เป็นหลัก โดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะสำหรับการรักษาอาการท้องร่วงเรื้อรังในระยะยาว

โลเปอราไมด์สังเคราะห์:

1. ด้วยไดฟีนิลอะซีโตไนไตรล์เป็นวัตถุดิบ มันจะทำปฏิกิริยากับเอทิลีนออกไซด์โดยมีโซเดียมอะมิโน ไฮโดรไลซ์ด้วยกรดไฮโดรคลอริก เปิดวงแหวนด้วย HBr HAC 48% ที่อุณหภูมิห้อง และควบแน่นด้วย 4-p-คลอโรฟีนิล{{ 4}}ไฮดรอกซีพิเพอริดีนโดยมีเมทิล ไอโซบิวทิล คีโตนและโซเดียมคาร์บอเนตเพื่อผลิตโลเพอราไมด์ ผลผลิตรวมอยู่ที่ 13.4% โดยอิงจากไดฟีนิลอะซีโทไนไตรล์

2. หลังจากปฏิกิริยาของ Diphenylacetonitrile (I) และโซเดียมอะมิโน เอทิลีนออกไซด์จะถูกนำเสนอที่ 5 ~ 10 องศา หลังจากผ่านไป ปฏิกิริยาถูกดำเนินการที่อุณหภูมิห้องหลังการเก็บรักษาความร้อน และสารประกอบ (II) ถูกได้รับด้วยผลผลิต 66% เติมสารละลายกรดอะซิติกน้ำแข็ง 36% ของไฮโดรเจนโบรไมด์ลงในสารประกอบ (I) และคนที่อุณหภูมิ 25 ~ 30 องศา กรองและล้างด้วยน้ำจนถึง pH 5 ได้สารประกอบ (ⅲ) โดยการอบแห้งด้วยผลผลิต 88% สารประกอบ (III) ถูกคลอรีนด้วยไทโอนิล คลอไรด์ไปเป็นสารประกอบ (IV) ด้วยผลผลิต 95% สารประกอบ (IV) และโซเดียมคาร์บอเนตละลายในโทลูอีนและน้ำ และไดเมทิลลามีนถูกนำมาใช้ที่อุณหภูมิ 0 ~ 5 องศาเพื่อการเก็บรักษาความร้อน ชั้นน้ำสกัดด้วยคลอโรฟอร์มและสารสกัดเข้มข้น เรซิดิวถูกตกผลึกซ้ำด้วยเมทิล ไอโซบิวทิล คีโตนเพื่อให้ได้สารประกอบ (V) ในอัตราผลตอบแทน 56% สารประกอบ (V) สารประกอบ (VI) โซเดียมคาร์บอเนต และโพแทสเซียมไอโอไดด์ละลายในเมทิลไอโซบิวทิลคีโตนและถูกทำให้แห้งโดยกรดไหลย้อน นำตัวทำละลายกลับคืนมาภายใต้ความดันที่ลดลง เติมไอโซโพรพานอลให้ความร้อนและละลายสารตกค้าง ผ่านคอลัมน์อลูมินาที่อุณหภูมิ 40 องศา ลดสีและกรอง และเติมสารละลายไอโซโพรพานอลของไฮโดรเจนคลอไรด์ให้เป็นค่า pH 3 เย็นลงถึง 5 องศา กรองและตกผลึก ล้างด้วยไอโซโพรพานอลที่ pH 6 แล้วอบแห้งด้วยสุญญากาศจนมีน้ำหนักคงที่ที่ 80 องศา จะได้โลเพอราไมด์ โดยมีผลผลิต 58%

ผลลัพธ์สุดท้ายของสารเคมีนี้มีสาเหตุหลักมาจากผลของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ ซึ่งสามารถยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ และลดการบีบตัวของลำไส้ ในเวลาเดียวกันยังสามารถลดสารสื่อประสาทที่ปล่อยออกมาจากปลายประสาทของลำไส้และยับยั้งการสะท้อนกลับของ peristaltic ได้โดยตรง และตัวยาสามารถยืดอายุการตกค้างของอาหารในลำไส้เล็ก ส่งเสริมการดูดซึมน้ำ อิเล็กโทรไลต์ และกลูโคส จึงมีผลดีต่อการขับถ่ายอุจจาระร่วงอีกด้วย อย่างไรก็ตาม ยานี้ไม่เหมาะสำหรับโรคท้องร่วงจากการติดเชื้อ กล่าวคือ เมื่อเกิดการติดเชื้อแบคทีเรีย อาการท้องร่วงในเวลานี้จะเป็นการป้องกันร่างกาย หากยับยั้งอาการท้องเสียมากเกินไปอาจทำให้อาการอักเสบรุนแรงขึ้นและอาจมีไข้ได้

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา: โครงสร้างทางเคมีของผงโลเพอราไมด์มีความคล้ายคลึงกับของ haloperidol และ pethidine แต่ขนาดยาที่ใช้ในการรักษาไม่มีผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง ผลกระทบต่อกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้คล้ายคลึงกับผลของยากลุ่มฝิ่นและไดฟีนอกเซต ซึ่งสามารถยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้และลดการบีบตัวของลำไส้ นอกจากนี้ยังสามารถลดการปล่อยอะซิทิลโคลีนจากปลายประสาทผนังลำไส้ และยับยั้งการสะท้อนกลับของ peristaltic โดยตรงผ่านปฏิสัมพันธ์เฉพาะที่ระหว่างเซลล์ประสาท cholinergic และที่ไม่ใช่ cholinergic ผลิตภัณฑ์นี้สามารถยืดเวลาที่อยู่อาศัยของอาหารในลำไส้เล็ก ส่งเสริมการดูดซึมน้ำ อิเล็กโทรไลต์ และกลูโคส และยับยั้งการหลั่งสูงในลำไส้ที่เกิดจากพรอสตาแกลนดิน สารพิษอหิวาตกโรค และสารพิษในลำไส้อื่น ๆ อย่างมีนัยสำคัญ แต่ปริมาณการรักษาไม่ส่งผลกระทบต่อ การหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ผลิตภัณฑ์นี้ยังช่วยเพิ่มความตึงเครียดของกล้ามเนื้อขยายทวารหนัก ซึ่งจะช่วยระงับอุจจาระมักมากในกามและความเร่งด่วน

เภสัชจลนศาสตร์: ผลิตภัณฑ์นี้ถูกดูดซึมได้ง่ายที่ผนังลำไส้ และเกือบทั้งหมดจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญของตับ เนื่องจากมีความสัมพันธ์ใกล้ชิดกับผนังลำไส้และ "การเผาผลาญผ่านครั้งแรก" จึงแทบจะไม่เข้าสู่การไหลเวียนโลหิตในระบบ ความเข้มข้นของเลือดของยาต้นแบบต่ำมากและความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดคือ 5 ชั่วโมงหลังการให้ยาแคปซูลในช่องปาก เอฟเฟกต์คงอยู่นานกว่า 24 ชั่วโมง T1/2 คือ 10.8 ชม. โดยเฉลี่ย อัตราการจับกับโปรตีนคือ 97% การขับถ่ายผ่านทางน้ำดีและอุจจาระ การขับถ่ายออกทางปัสสาวะคิดเป็นประมาณ 5% - 10%

1.โลเพอราไมด์ (อี้หมิงถิง)
กลไกการออกฤทธิ์:โลเพอราไมด์ทำหน้าที่เป็นยาต้านอาการท้องร่วงโดยหลักโดยจับกับตัวรับฝิ่นในลำไส้ ชะลอการเคลื่อนไหวของลำไส้ และยืดอายุการกักเก็บสิ่งที่อยู่ในลำไส้
ความปลอดภัย:

• ในขนาดที่แนะนำ โลเพอราไมด์เป็นยาแก้ท้องร่วงที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ
• อย่างไรก็ตาม การใช้ยาเกินขนาดที่แนะนำอาจนำไปสู่ปัญหาร้ายแรง รวมถึงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงและเสียชีวิตได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการใช้ในทางที่ผิดหรือการละเมิดโดยเจตนา ความเสี่ยงจะสูงขึ้น
• โลเพอราไมด์อาจทำให้เกิดผลยับยั้งส่วนกลาง เช่น อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ หายใจช้าหรือตื้นๆ รวมถึงอาการไม่พึงประสงค์ เช่น ท้องผูก
• การใช้งานอย่างกว้างขวางในระยะยาวอาจนำไปสู่การพึ่งพาอาศัยกัน

เรื่องที่ต้องให้ความสนใจ:

• ปฏิบัติตามคำแนะนำการใช้ยาตามคำสั่งแพทย์หรือคำแนะนำอย่างเคร่งครัด
• หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับยาอื่นที่อาจทำให้ท้องผูก
• หากมีอาการรุนแรง เช่น เป็นลม หัวใจเต้นเร็ว หรือจังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ ให้ไปพบแพทย์ทันที

2.ผงมอนต์มอริลโลไนต์
กลไกการออกฤทธิ์:ผงมอนต์มอริลโลไนต์ส่วนใหญ่ยับยั้งและกำจัดไวรัส แบคทีเรีย และสารพิษโดยการเข้าสู่ระบบทางเดินอาหาร ในขณะเดียวกันก็ปกป้องเยื่อเมือกในลำไส้ ส่งผลให้สามารถหยุดอาการท้องเสียได้
ความปลอดภัย:

• ผงมอนต์มอริลโลไนต์มีฤทธิ์ต้านอาการท้องร่วงได้ดีและมีผลข้างเคียงค่อนข้างน้อย
• ผลข้างเคียงหลักคืออาการท้องผูก แต่มักจะไม่รุนแรง
• ผงมอนต์มอริลโลไนต์แทบจะไม่เข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต ดังนั้นผลกระทบต่อทั้งร่างกายจึงค่อนข้างน้อย

เรื่องที่ต้องให้ความสนใจ:

• ปฏิบัติตามคำแนะนำในการใช้ยาตามคำแนะนำหรือคำแนะนำของแพทย์
• ในระหว่างที่ท้องเสีย อาหารควรเป็นอาหารเบาๆ เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้อาการท้องเสียรุนแรงขึ้น

3.การเปรียบเทียบทั่วไป

• ความปลอดภัย:ภายใต้การใช้ยาที่ถูกต้อง ความปลอดภัยของผงมอนต์มอริลโลไนต์จะค่อนข้างสูง โดยมีผลข้างเคียงที่ไม่รุนแรงและพบได้ยาก แม้ว่าโลเพอราไมด์จะมีฤทธิ์ต้านอาการท้องเสียได้ดี แต่ก็มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงได้
• ประชากรที่เกี่ยวข้อง:ผงมอนต์มอริลโลไนต์เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงเฉียบพลันที่เกิดจากความผิดปกติของจุลินทรีย์ในลำไส้ Loperamide เหมาะสำหรับอาการท้องร่วงที่เกิดจากลำไส้อักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง
• คำแนะนำการใช้ยา:เมื่อเลือกยาแก้ท้องเสีย การเลือกควรขึ้นอยู่กับสภาพเฉพาะของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์ สำหรับอาการท้องเสียที่เกิดจากจุลินทรีย์ในลำไส้หยุดชะงัก ผงมอนต์มอริลโลไนต์อาจเหมาะสมกว่า สำหรับอาการท้องเสียที่เกิดจากลำไส้อักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง ยาโลเพอราไมด์อาจมีประสิทธิภาพมากกว่า อย่างไรก็ตาม ไม่ว่าจะใช้ยาชนิดใด ควรปฏิบัติตามคำแนะนำหรือคำแนะนำทางการแพทย์อย่างเคร่งครัดเพื่อความปลอดภัยของยา

1.วิธีการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

2.ข้อควรระวังการใช้ยาอื่นๆ

ป้ายกำกับยอดนิยม: loperamide ผง cas 53179-11-6 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย