ควินีนซัลเฟตไดไฮเดรต CAS 6119-70-6

ควินีนซัลเฟตไดไฮเดรตเป็นควินีนอัลคาลอยด์หรือที่รู้จักกันในชื่อซิงโคนาอัลคาลอยด์ ชื่อทางเคมี: (8s, 9R) -6 '- methoxy-cinchona-9-แอลกอฮอล์ซัลเฟตไดไฮเดรต ผลึกคล้ายเข็มสีขาวบริสุทธิ์ โดยทั่วไปจะหมองคล้ำ ละลายได้ในน้ำร้อน (i:35) และแอลกอฮอล์ (i:125) ไม่ละลายในคลอโรฟอร์มและอีเทอร์ สีน้ำตาลเข้มเมื่อโดนแสง ไม่มีกลิ่นและมีรสขมที่เข้มข้นและยาวนาน เป็นอนุพันธ์ของควิโนลีน ซึ่งสามารถรวมกับ DNA ของพลาสโมเดียมเพื่อสร้างสารเชิงซ้อนเพื่อยับยั้งการจำลองดีเอ็นเอและการถอดรหัส RNA จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของพลาสโมเดียม ฤทธิ์ของมันอ่อนกว่าคลอโรควิน ยาขั้นสุดท้ายของผลิตภัณฑ์นี้ใช้กับมาลาเรียคลอโรควินและฟัลซิพารัมที่เกิดจากสายพันธุ์ที่ดื้อยาหลายชนิด นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาโรคมาลาเรีย vivax ได้อีกด้วย ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหอบหืด ภาวะหัวใจห้องบน โรคหัวใจอื่นๆ ที่รุนแรง ภาวะขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส และสตรีในช่วงมีประจำเดือน ผลิตภัณฑ์นี้ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น

หมายเหตุ: BLOOM TECH (ตั้งแต่ปี 2551) ACHIEVE CHEM-TECH เป็น บริษัท ย่อยของเรา

ควินินรูปแบบที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษาโรคมาลาเรียถูกค้นพบในปี ค.ศ. 1737 ในปี ค.ศ. 1820 นักเคมีชาวฝรั่งเศสสองคนคือ Pelletier และโพรงได้แยกออกจากเปลือกของ Quia และเรียกมันว่าควินินหรือควินิน ชื่อนี้ได้มาจากชื่อต้นไม้ Quina Quina ในภาษาอินคา เริ่มมีการใช้กันอย่างกว้างขวางประมาณปี ค.ศ. 1850 ควินีนซัลเฟตและควินินไฮโดรคลอไรด์เป็นผลึกสีขาวที่มีรสขมมาก ชนิดแรกละลายในน้ำได้เล็กน้อยสำหรับรับประทาน ส่วนชนิดหลังละลายได้ง่ายในน้ำสำหรับฉีด

มีหลายวิธีในการสังเคราะห์ควินินซัลเฟตไดไฮเดรตซึ่งวิธีการสังเคราะห์ทั่วไปหลายวิธีต่อไปนี้:

1. การสังเคราะห์โทลลาร์ด

นี่เป็นวิธีการสังเคราะห์แบบคลาสสิก โดยส่วนใหญ่ทำได้ผ่านขั้นตอนต่อไปนี้:

-ประการแรก จะมี - สารประกอบคีโตนที่มีโครงสร้างแนฟโทควิโนน (เช่น 1-ไฮดรอกซี-2- แนฟทาลีนกลุ่มเมทอกซี) และ - ปฏิกิริยารูปแบบเอทิลที่ก่อตัว - คาร์บาเมต

-Will - คาร์บาเมตทำปฏิกิริยากับสารประกอบเอมีน (เช่น ไทโออะเซทาไมด์) กับหมู่ซัลไฮดริลเพื่อสร้าง - คาร์บาเมต ไทออลเอสเทอร์

- - ควินีนเกิดขึ้นจากปฏิกิริยาไฮโดรไลซิส แอมโมโนไลซิส และโบรมีนของไทออล คาร์บาเมต เอสเทอร์

2 การสังเคราะห์นกกระสา

นี่เป็นวิธีการสังเคราะห์อีกวิธีหนึ่งที่ใช้กันทั่วไป โดยมีขั้นตอนดังต่อไปนี้:

-การใช้กัวนีนเป็นวัสดุตั้งต้น กรดวาเลริกจะเกิดขึ้นจากปฏิกิริยาเคมีชุดหนึ่ง

-กรดวาเลริกจะค่อยๆ เปลี่ยนเป็นไฮดรอกซีควิโนลีนผ่านหลายขั้นตอน รวมถึงปฏิกิริยาอะซิลคลอรีน ปฏิกิริยาการทดแทน ฯลฯ

-ไฮดรอกซีควิโนลีนผ่านหลายขั้นตอน รวมถึงอะไซเลชัน การลดขนาด ฯลฯ เพื่อให้ได้ควินินในที่สุด

3 วิธีซินโคนิทีน

วิธีนี้เริ่มต้นด้วยอัลคาลอยด์ซิงโคนาและผ่านปฏิกิริยาเคมีหลายชุดเพื่อสังเคราะห์ควินินในที่สุด

-ประการแรก ปฏิกิริยาไฮโดรจิเนชันของอัลคาลอยด์ซิงโคนาจะดำเนินการเพื่อให้ได้อัลคาลอยด์ซิงโคนา

-ควินีนจะค่อยๆ เปลี่ยนเป็นควินินโดยผ่านปฏิกิริยาหลายอย่าง รวมถึงการจัดเรียงใหม่ ออกซิเดชัน ฯลฯ

จุดหลอมเหลว ~225 องศา C (ธันวาคม) (สว่าง), การหมุนเฉพาะ -245 º (c=2, 0.1M HCl), FEMA 2977|ควินินซัลเฟต, เก็บในที่มืด, ปิดผนึกในที่แห้ง, 2-8 องศา C, ความสามารถในการละลายในส่วนผสมของคลอโรฟอร์มและแอลกอฮอล์สัมบูรณ์ (2:1), ผงคริสตัลสัณฐานวิทยา, สีเหลืองอ่อนหรือสีเบจถึงน้ำตาล, ความสามารถในการละลายน้ำ 0.12 กรัม/100 มล. (20 º C), ไวต่อแสง, Merck 14,8061, BRN 6113937, เสถียร เข้ากันไม่ได้กับ สารออกซิไดซ์ที่มีศักยภาพ, ด่าง, แอมโมเนีย, เบสแก่, ไอโอดีน

ผลทางเภสัชวิทยาของควินินซัลเฟตไดไฮเดรตคือควินินเป็นอนุพันธ์ของควิโนลีนซึ่งสามารถรวมกับ DNA ของพลาสโมเดียมเพื่อสร้างสารเชิงซ้อนเพื่อยับยั้งการจำลองดีเอ็นเอและการถอดรหัส RNA จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของพลาสโมเดียม ฤทธิ์ของมันอ่อนกว่าคลอโรควิน นอกจากนี้ ควินินยังสามารถลดการใช้ออกซิเจนของพลาสโมเดียม ต้านทานฟอสโฟรีเลสในพลาสโมเดียม และรบกวนการเผาผลาญกลูโคส ควินีนยังทำให้เกิดการรวมตัวของเม็ดสีมาลาเรีย แต่การพัฒนาของสารเคมีนั้นช้า ไม่ค่อยก่อตัวเป็นก้อนใหญ่ และมักมาพร้อมกับการตายของเซลล์ การสังเกตด้วยกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนพบว่านิวเคลียสและเยื่อหุ้มชั้นนอกของโปรโตซัวบวมและมีแวคิวโอลขนาดเล็ก อนุภาคของเซลล์เม็ดเลือดรวมตัวกันอยู่ในแวคิวโอลขนาดเล็ก แตกต่างจากการเกาะติดกันของเม็ดสีของคลอโรควิน ในเลือด ความเข้มข้นของควินินโดยเฉพาะสามารถนำไปสู่การแตกของเซลล์เม็ดเลือดแดงที่เป็นปรสิตก่อนวัยอันควร ซึ่งจะช่วยป้องกันการเจริญเติบโตของโรคจิตเภท

ประวัติการค้นพบของควินินซัลเฟตไดไฮเดรตสามารถสืบย้อนไปถึงศตวรรษที่ 17 เหตุการณ์สำคัญทางประวัติศาสตร์ที่สำคัญมีดังนี้:

ควินินและคลอโรควินเป็นยาสองชนิดที่แตกต่างกันซึ่งมีผลการรักษาบางอย่างในการรักษาโรคมาลาเรีย แต่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญ นี่คือการเปรียบเทียบโดยละเอียด:

1. แหล่งที่มาและส่วนผสมของยา

ควินิน: มันเป็นอัลคาลอยด์ที่สกัดจากเปลือกของเปลือกซิงโคนาและเป็นยาธรรมชาติ
คลอโรควิน: คลอโรควินเป็นยาต้านมาเลเรียที่สังเคราะห์ขึ้นเองหรือที่เรียกว่าคลอโรควิโนลีน

2.กลไกการออกฤทธิ์

• โดยหลักแล้วจะฆ่าปรสิตมาลาเรียโดยการยับยั้งการจำลองแบบของกรดดีออกซีไรโบนิวคลีอิก (DNA) ของพวกมัน จึงออกฤทธิ์ต้านมาลาเรียได้
• คลอโรควิน: กลไกการออกฤทธิ์ของคลอโรควินคือการจับกับ DNA ของปรสิตมาลาเรียเพื่อสร้างสารเชิงซ้อน ซึ่งเป็นอุปสรรคต่อการจับกันของ RNA polymerase ที่ขึ้นกับ DNA กับแม่แบบ DNA จึงยับยั้งการถอดรหัส RNA และการสืบพันธุ์ของปรสิตมาลาเรีย

3.ข้อบ่งชี้และผลการรักษา

• ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาโรคมาลาเรียที่เป็นมะเร็งและพลาสโมเดียม vivax ที่เกิดจากสายพันธุ์ที่ดื้อต่อคลอโรควินและดื้อยาหลายสายพันธุ์ อย่างไรก็ตาม อัตราการเกิดซ้ำค่อนข้างสูงและไม่ใช่ยาที่นิยมใช้ในการรักษาโรคมาลาเรียอีกต่อไป

คลอโรควิน: ฤทธิ์ต้านมาลาเรียของคลอโรควินได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางในทางคลินิก และแสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่ดีในการรักษาพลาสโมเดียมไวแว็กซ์ พลาสโมเดียมไวแว็กซ์ และพลาสโมเดียมฟัลซิพารัม นอกจากนี้ คลอโรควินยังสามารถใช้เพื่อรักษาโรคต่างๆ เช่น โรคอะมีบานอกลำไส้ โรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน อาการผื่นแดงที่เกิดจากแสงแดด และโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์

4.ปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์และความเป็นพิษ

• อาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการแพ้ ความรู้สึกไม่สบายทางเดินอาหาร ความเสียหายทางระบบประสาท ความเป็นพิษต่อหัวใจ และความเสียหายของตับและไต ผลกระทบที่เป็นพิษอาจเกี่ยวข้องกับอวัยวะและระบบต่างๆ
• คลอโรควิน: อาการไม่พึงประสงค์จากคลอโรควิน ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดท้อง หูอื้อ สูญเสียการได้ยิน ความบกพร่องทางสายตา และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การใช้คลอโรควินในระยะยาวอาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่ผิดปกติในเรตินาและลานสายตา นอกจากนี้ คลอโรควินยังมีความเป็นพิษต่อหัวใจอย่างมีนัยสำคัญ และอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจหยุดเต้นได้ในกรณีที่รุนแรง

5.ข้อควรระวังในการใช้งาน

• เมื่อใช้ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดถึงอาการไม่พึงประสงค์และปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงการพัฒนาการดื้อยา สำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร รวมถึงผู้ที่แพ้ควินิน ควรห้ามใช้
• คลอโรควิน: เมื่อใช้คลอโรควิน จำเป็นต้องติดตามอาการไม่พึงประสงค์ของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด และปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ในเรื่องการใช้ยา สำหรับผู้ป่วยที่แพ้คลอโรควิน สตรีมีครรภ์ และสตรีให้นมบุตร ควรห้ามใช้คลอโรควินด้วย นอกจากนี้ เนื่องจากคลอโรควินมีความเป็นพิษต่อหัวใจสูง จึงแนะนำให้ใช้ในผู้ใหญ่ที่มีอายุมากกว่า 18 ปีที่ไม่มีโรคหัวใจ

ป้ายกำกับยอดนิยม: ควินินซัลเฟตไดไฮเดรต cas 6119-70-6 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย