มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของควินินซัลเฟตไดไฮเดรต cas 6119-70-6 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่งควินินซัลเฟตไดไฮเดรตคุณภาพสูงจำนวนมาก cas 6119-70-6 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ควินีนซัลเฟตไดไฮเดรตเป็นควินินอัลคาลอยด์หรือที่รู้จักกันในชื่ออัลคาลอยด์ซิงโคนา ชื่อทางเคมี: (8s, 9R) -6 '- เมทอกซี-ซิงโคนา-9-แอลกอฮอล์ซัลเฟตไดไฮเดรต ผลึกคล้ายเข็มสีขาวบริสุทธิ์ โดยทั่วไปจะหมองคล้ำ ละลายได้ในน้ำร้อน (i:35) และแอลกอฮอล์ (i:125) ไม่ละลายในคลอโรฟอร์มและอีเทอร์ สีน้ำตาลเข้มเมื่อโดนแสง ไม่มีกลิ่นและมีรสขมที่เข้มข้นและยาวนาน เป็นอนุพันธ์ของควิโนลีน ซึ่งสามารถรวมกับ DNA ของพลาสโมเดียมเพื่อสร้างสารเชิงซ้อนเพื่อยับยั้งการจำลองดีเอ็นเอและการถอดรหัส RNA จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของพลาสโมเดียม ฤทธิ์ของมันอ่อนกว่าคลอโรควิน ยาขั้นสุดท้ายของผลิตภัณฑ์นี้ใช้กับมาลาเรียคลอโรควินและฟัลซิพารัมที่เกิดจากสายพันธุ์ที่ดื้อยาหลายชนิด นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาโรคมาลาเรีย vivax ได้อีกด้วย ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหอบหืด ภาวะหัวใจห้องบน โรคหัวใจอื่นๆ ที่รุนแรง การขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส และสตรีในช่วงมีประจำเดือน ผลิตภัณฑ์นี้ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น
|
สูตรเคมี |
C20H30N2O8S |
|
มวลที่แน่นอน |
458 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
หมายเหตุ: BLOOM TECH(ตั้งแต่ปี 2008) ACHIEVE CHEM-TECH เป็นบริษัทในเครือของเรา
ควินินรูปแบบที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษาโรคมาลาเรียถูกค้นพบในปี ค.ศ. 1737 ในปี ค.ศ. 1820 นักเคมีชาวฝรั่งเศสสองคนชื่อ Pelletier และโพรงได้แยกออกจากเปลือกของ Quia และเรียกมันว่าควินินหรือควินิน ชื่อนี้ได้มาจากชื่อต้นไม้ Quina Quina ในประเทศอินคา เริ่มมีการใช้กันอย่างกว้างขวางประมาณปี ค.ศ. 1850 ควินินซัลเฟตและควินินไฮโดรคลอไรด์เป็นผลึกสีขาวที่มีรสขมมาก ชนิดแรกละลายในน้ำได้เล็กน้อยสำหรับรับประทาน ส่วนชนิดหลังละลายได้ง่ายในน้ำสำหรับฉีด
มีหลายวิธีในการสังเคราะห์ควินินซัลเฟตไดไฮเดรตซึ่งวิธีการสังเคราะห์ทั่วไปหลายวิธีต่อไปนี้:
1. การสังเคราะห์โทลลาร์ด
นี่เป็นวิธีการสังเคราะห์แบบคลาสสิก โดยส่วนใหญ่ทำได้ผ่านขั้นตอนต่อไปนี้:
-ประการแรก จะมีสารประกอบคีโตน - รายการที่มีโครงสร้างแนฟโทควิโนน (เช่น 1-ไฮดรอกซี-2- แนฟทาลีนกลุ่มเมทอกซี) และ - ปฏิกิริยารูปแบบเอทิล ซึ่งก่อตัวเป็นคาร์บาเมต
-จะ - คาร์บาเมตจะทำปฏิกิริยากับสารประกอบเอมีน (เช่น ไธโออะซีตาไมด์) กับหมู่ซัลไฮดริล เพื่อสร้าง - คาร์บาเมต ไทออล เอสเทอร์
- - ควินีนเกิดขึ้นจากปฏิกิริยาไฮโดรไลซิส แอมโมโนไลซิส และโบรมีนของไทออล คาร์บาเมต เอสเทอร์
2 การสังเคราะห์นกกระสา
นี่เป็นวิธีการสังเคราะห์อีกวิธีหนึ่งที่ใช้กันทั่วไป โดยมีขั้นตอนดังต่อไปนี้:
-กรดวาเลริกเกิดขึ้นจากปฏิกิริยาเคมีชุดหนึ่งโดยใช้กัวนีนเป็นวัสดุตั้งต้น
-กรดวาเลริกจะค่อยๆ เปลี่ยนเป็นไฮดรอกซีควิโนลีนผ่านหลายขั้นตอน รวมถึงปฏิกิริยาเอซิลคลอรีน ปฏิกิริยาการแทนที่ เป็นต้น
-ไฮดรอกซีควิโนลีนผ่านหลายขั้นตอน รวมถึงอะซิเลชัน การลดขนาด ฯลฯ เพื่อให้ได้ควินินในที่สุด
3 วิธีซินโชนิทีน
วิธีนี้เริ่มต้นด้วยอัลคาลอยด์ซิงโคนาและผ่านปฏิกิริยาเคมีหลายชุดเพื่อสังเคราะห์ควินินในที่สุด
-ประการแรก ปฏิกิริยาไฮโดรจิเนชันของอัลคาลอยด์ซิงโคนาจะดำเนินการเพื่อให้ได้อัลคาลอยด์ซิงโคนา
-ควินีนจะค่อยๆ เปลี่ยนเป็นควินีนโดยผ่านปฏิกิริยาหลายอย่าง รวมถึงการจัดเรียงใหม่ ออกซิเดชัน ฯลฯ
จุดหลอมเหลว ~225 องศา C (ธันวาคม) (สว่าง), การหมุนเฉพาะ -245 º (c=2, 0.1M HCl), FEMA 2977|ควินินซัลเฟต, เก็บในที่มืด, ปิดผนึกในที่แห้ง, 2-8 องศา C, ความสามารถในการละลายในส่วนผสมของคลอโรฟอร์มและแอลกอฮอล์สัมบูรณ์ (2:1), ผงคริสตัลสัณฐานวิทยา, สีเหลืองอ่อนหรือสีเบจถึงน้ำตาล, ความสามารถในการละลายน้ำ 0.12 ก./100 มล. (20 º C), ไวต่อแสง, Merck 14,8061, BRN 6113937, มีความเสถียร เข้ากันไม่ได้กับการออกซิไดซ์ที่มีศักยภาพ สาร, ด่าง, แอมโมเนีย, เบสแก่, ไอโอดีน
ผลทางเภสัชวิทยาของควินินซัลเฟตไดไฮเดรตคือควินินเป็นอนุพันธ์ของควิโนลีนซึ่งสามารถรวมกับ DNA ของพลาสโมเดียมเพื่อสร้างสารเชิงซ้อนเพื่อยับยั้งการจำลองดีเอ็นเอและการถอดรหัส RNA จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของพลาสโมเดียม ฤทธิ์ของมันอ่อนกว่าคลอโรควิน นอกจากนี้ ควินินยังสามารถลดการใช้ออกซิเจนของพลาสโมเดียม ต้านทานฟอสโฟรีเลสในพลาสโมเดียม และรบกวนการเผาผลาญกลูโคส ควินินยังทำให้เกิดการรวมตัวของเม็ดสีมาลาเรีย แต่การพัฒนาของสารเคมีนั้นช้า ไม่ค่อยก่อตัวเป็นก้อนใหญ่ และมักมาพร้อมกับการตายของเซลล์ การสังเกตด้วยกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนพบว่านิวเคลียสและเยื่อหุ้มชั้นนอกของโปรโตซัวบวมและมีแวคิวโอลขนาดเล็ก อนุภาคของเซลล์เม็ดเลือดรวมตัวกันอยู่ในแวคิวโอลขนาดเล็ก แตกต่างจากการเกาะติดกันของเม็ดสีของคลอโรควิน ในเลือด ความเข้มข้นของควินินโดยเฉพาะสามารถนำไปสู่การแตกของเซลล์เม็ดเลือดแดงที่เป็นปรสิตก่อนวัยอันควร ดังนั้นจึงป้องกันการเจริญเติบโตของโรคจิตเภท
ประวัติการค้นพบของควินินซัลเฟตไดไฮเดรตสามารถสืบย้อนไปถึงศตวรรษที่ 17 เหตุการณ์สำคัญทางประวัติศาสตร์ที่สำคัญมีดังนี้:
การใช้งานในช่วงต้น: สารนี้ถูกใช้เป็นส่วนประกอบของเปลือกต้นซิงโคนา และใช้รักษาโรคมาลาเรียครั้งแรกในคริสต์ทศวรรษ 1600 สมัยนั้นเรียกว่า "เปลือกไม้เยซูอิต" "เปลือกไม้พระคาร์ดินัล" หรือ "เปลือกไม้ศักดิ์สิทธิ์" ชื่อนี้มีต้นกำเนิดมาจากผู้สอนศาสนานิกายเยซูอิตที่ใช้ในอเมริกาใต้ในปี 1630 แม้ว่าจะมีตำนานที่ระบุว่าคนในท้องถิ่นเคยใช้ชื่อนี้มาก่อนแล้วก็ตาม
ตำนาน: มีตำนานเกี่ยวกับชาวอินเดียที่หลงทางในป่าแอนดีสเนื่องจากมีไข้สูง หลังจากดื่มสระน้ำที่มีรสขมแล้ว เขาพบว่าน้ำนั้นปนเปื้อนจากต้นซิงโคนาที่อยู่รอบๆ และคิดว่าเขาถูกวางยาพิษ แต่น่าประหลาดใจที่ไข้ของเขาลดลงอย่างรวดเร็ว และเขาได้แบ่งปันการค้นพบโดยบังเอิญนี้กับชาวบ้าน หลังจากนั้นจึงใช้สารสกัดจากเปลือกต้นซิงโคนาเพื่อรักษาอาการไข้
ได้รับการแนะนำให้รู้จักกับยุโรป: ตำนานที่ได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางอีกประการหนึ่งเกี่ยวกับการค้นพบควินินเกี่ยวข้องกับเคาน์เตสชินโจแห่งสเปนซึ่งเป็นไข้ในเปรูและได้รับการรักษาด้วยเปลือกไม้ เมื่อเธอกลับมาสเปนเธอก็นำสารนี้ไปยุโรป ในปี ค.ศ. 1742 นักพฤกษศาสตร์ Carl Linnaeus ตั้งชื่อต้นไม้ต้นนี้ว่า "ซิงโคนา" เพื่อเป็นเกียรติแก่เธอ
การสกัดและการตั้งชื่อ:การตั้งชื่อ: ในปี 1742 Carl Linnaeus ตั้งชื่อต้นไม้ต้นนี้อย่างเป็นทางการว่า "Cinchona" เพื่อเป็นเกียรติแก่ Count Chinchon และ Ana ภรรยาของเขา ชื่อควินินมาจากคำภาษาเปรู Kina ซึ่งแปลว่า "เปลือกไม้"; การสกัด: ในปี ค.ศ. 1817 เภสัชกรชาวฝรั่งเศส Caventou และ Pelletier ร่วมมือกันเพื่อแยกโมโนเมอร์ควินีนออกจากเปลือกของซิงโคนา เพื่อยืนยันว่าควินินเป็นส่วนผสมต้านมาลาเรียที่มีประสิทธิภาพในเปลือกซิงโคนา
การวิจัยโครงสร้างทางเคมี: ด้วยการวิจัยที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้น นักวิทยาศาสตร์ได้กำหนดโครงสร้างสเตอริโอเคมี สูตรโมเลกุล C20H24N2O2 อย่างต่อเนื่อง ตลอดจนการศึกษาการสังเคราะห์สเตอริโอที่ซับซ้อนและฤทธิ์ทางชีวภาพ การวิเคราะห์เชิงโครงสร้างนี้เผยให้เห็นการมีอยู่ของแกนควิโนลีน พันธะคู่ขั้วอัลคีน 1 หมู่ หมู่เมทอกซี 1 หมู่ หมู่ไฮดรอกซิล 1 หมู่ และไนโตรเจนที่เชื่อมต่อกัน-ซึ่งมีวงแหวนไบไซคลิกและมีศูนย์กลางไครัลสี่จุด ข้อมูลเหล่านี้เป็นหลักฐานที่ชัดเจนเกี่ยวกับโครงสร้างของข้อมูล
อาการไม่พึงประสงค์
Quinine Sulfate Dihydrate เป็นอัลคาลอยด์ที่สกัดจากเปลือกของ cinchona chinensis ซึ่งมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่างๆ เช่น ป้องกันมาลาเรีย ลดไข้ ยาแก้ปวด และป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ในฐานะยาต้านมาลาเรียแบบดั้งเดิม ยานี้เคยเป็นตัวเลือกแรกในการรักษาโรคมาลาเรีย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในพื้นที่ที่มีโรคมาลาเรียดื้อยาคลอโรควินแพร่หลาย แต่ยังคงมีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคมาลาเรีย อย่างไรก็ตาม การใช้งานจะมาพร้อมกับอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับหลายระบบ และในกรณีร้ายแรง อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้-
อาการไม่พึงประสงค์ในระบบเลือด
ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
กลไก: ควินินสามารถกระตุ้น-การทำลายเกล็ดเลือดโดยพึ่งภูมิคุ้มกัน ส่งผลให้จำนวนเกล็ดเลือดลดลง
อาการทางคลินิก: ผิวหนังช้ำ, เลือดกำเดาไหล, เลือดออกตามเหงือก และในกรณีที่รุนแรงอาจเกิดอาการตกเลือดในกะโหลกศีรษะได้
ข้อมูลทางคลินิก:
การศึกษาในอนาคตแสดงให้เห็นว่าในผู้ป่วยโรคมาลาเรียที่รักษาด้วยควินินซัลเฟตไดไฮเดรต อุบัติการณ์ของภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (เกล็ดเลือด)<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
รายงานผู้ป่วย: ผู้ป่วยหญิงอายุ 28 ปี ได้รับการรักษาด้วยควินิน ซัลเฟต ไดไฮเดรต สำหรับโรคมาลาเรีย ในวันที่ 5 จำนวนเกล็ดเลือดของเธอลดลงจาก 150 × 10 ⁹/L เป็น 30 × 10 ⁹/L หลังจากหยุดยาและให้กลูโคคอร์ติคอยด์แล้ว จำนวนเกล็ดเลือดของเธอก็ค่อยๆ ฟื้นตัว
โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก
กลไก: ควินินสามารถกระตุ้นให้เกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกออกซิเดชันในผู้ป่วยที่ขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส (G6PD)
อาการทางคลินิก: โรคดีซ่าน, โรคโลหิตจาง, ฮีโมโกลบินนูเรีย และในกรณีที่รุนแรงอาจเกิดภาวะไตวายเฉียบพลันได้
ข้อมูลทางคลินิก: อุบัติการณ์ของโรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกในผู้ป่วยที่ขาด G6PD อาจสูงถึง 10% -20%
ข้อแนะนำในการรักษา: คัดกรองภาวะขาด G6PD ก่อนการรักษา และหลีกเลี่ยงการใช้กับผู้ที่ทราบภาวะขาด G6PD จำเป็นต้องหยุดยาทันทีและการรักษาแบบประคับประคอง (เช่น การถ่ายเลือด หรือการทำให้เป็นด่างของปัสสาวะ) เมื่อเกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกเกิดขึ้น
การแข็งตัวของหลอดเลือดแบบกระจาย (DIC)
กลไก: ควินินอาจกระตุ้นให้เกิด DIC โดยการกระตุ้นระบบการแข็งตัวของเลือดหรือทำลายเซลล์บุผนังหลอดเลือด
อาการทางคลินิก: มีเลือดออกและการเกิดลิ่มเลือดอยู่ร่วมกัน, การทดสอบในห้องปฏิบัติการแสดงภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ระยะเวลาของ prothrombin เป็นเวลานาน และไฟบริโนเจนลดลง
รายงานผู้ป่วย: ผู้ป่วยชายอายุ 65 ปี ได้รับการรักษาด้วยควินิน ซัลเฟต ไดไฮเดรต สำหรับโรคมาลาเรีย ในวันที่ 7 เขามีรอยช้ำที่ผิวหนังอย่างกว้างขวางและมีเลือดออกเป็นเลือด การทดสอบการแข็งตัวของเลือดยืนยันการวินิจฉัยโรค DIC หลังจากหยุดยาและให้เฮปารินและพลาสมาแช่แข็งสด อาการของเขาดีขึ้น
อาการไม่พึงประสงค์จากระบบหัวใจและหลอดเลือด
ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
กลไก: ควินินสามารถยับยั้งระบบการนำกระแสกล้ามเนื้อหัวใจ ยืดช่วง QT ออกไป และกระตุ้นให้เกิดกระเป๋าหน้าท้องอิศวรแบบบิดงอ (Apical torsion type ventricular tachycardia - TdP))
อาการทางคลินิก: ใจสั่น เวียนศีรษะ เป็นลม และในกรณีที่รุนแรงอาจเกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นได้
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 มิลลิวินาที) ในระหว่างการบำบัดด้วยควินีนซัลเฟตไดไฮเดรตคือ 15% โดยที่ 3% พัฒนาไปเป็น TdP
ความดันเลือดต่ำ
กลไก: ควินินสามารถขยายหลอดเลือดส่วนปลาย ลดความต้านทานต่ออุปกรณ์ต่อพ่วง และทำให้ความดันโลหิตลดลง
อาการทางคลินิก: เวียนศีรษะ เหนื่อยล้า เหงื่อออกมาก และในกรณีที่รุนแรงอาจเกิดอาการช็อกได้
ข้อเสนอแนะในการรักษา: ติดตามความดันโลหิตระหว่างการรักษาและหลีกเลี่ยงการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว เมื่อความดันเลือดต่ำเกิดขึ้น จำเป็นต้องเปลี่ยนของเหลวและใช้ยา vasoactive
ป้ายกำกับยอดนิยม: ควินินซัลเฟตไดไฮเดรต cas 6119-70-6, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย