โรพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์, cas 132112-35-7, สูตรโมเลกุล C17H26N2O.ClH.H2O สารประกอบนี้เป็นโมเลกุลไครัล มันสามารถมีฤทธิ์เชิงแสงได้ และอัตราส่วนของไอโซเมอร์ไครัลสองตัวคือประมาณ 1:1 ผลึกสีขาวหรือผงผลึก สามารถสังเกตสัณฐานวิทยาของผลึกได้ผ่านกล้องจุลทรรศน์ บางครั้งอาจมีจุดสีเหลืองหรือสีน้ำตาลเมื่อสารประกอบออกซิไดซ์ในอากาศ ความสามารถในการละลายในน้ำคือ 27.5 มก./มล. ที่ 20 องศา และความสามารถในการละลายจะดีกว่าเมื่อ pH เท่ากับ 45-5.5 นอกจากนี้ยังมีความสามารถในการละลายได้ดีในเอทานอลและเมทานอล สารประกอบประจุบวกที่มีอยู่เป็นเกลือในน้ำ นี่เป็นเพราะแรงดึงดูดระหว่างหมู่เอมีนที่มีประจุบวกกับคลอไรด์ไอออนที่มีประจุลบในโมเลกุล Ropivacaine เป็นยาชาเฉพาะที่ที่ใช้กันทั่วไปในการบรรเทาอาการปวดและการดมยาสลบระหว่างการผ่าตัด

Produnct Introduction

Ropivacaine Hydrochloride CAS 132112-35-7 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ropivacaine Hydrochloride structure CAS 132112-35-7 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

product-1-1

โรพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์เป็นยาชาเฉพาะที่มักใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดและการดมยาสลบระหว่างการผ่าตัด

1. เภสัชวิทยา

มันเป็นยาชาเฉพาะที่ประเภทใหม่ซึ่งเป็นยาที่ขัดขวางการนำกระแสประสาท กลไกการออกฤทธิ์คือลดความตื่นเต้นง่ายโดยส่งผลต่อช่องโซเดียมไอออนของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท ซึ่งจะเพิ่มศักยภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท การออกฤทธิ์จำกัดอยู่ที่เนื้อเยื่อท้องถิ่นและระบบประสาทส่วนปลาย และไม่ส่งผลกระทบต่อทั้งร่างกาย ซึ่งทำให้ผลข้างเคียงน้อยลง เนื่องจากมีผลยับยั้งระบบหัวใจและหลอดเลือดน้อยกว่า จึงมีความปลอดภัยสูงกว่าในการใช้งานทางคลินิก

2. การรักษาทางคลินิก:

Ropivacaine hydrochloride use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

(1) การบรรเทาอาการปวดจากการผ่าตัด:

การใช้งานที่พบบ่อยที่สุดคือเป็นยาแก้ปวดในการผ่าตัด ตัวอย่างเช่น ใช้ในกระบวนการทางสูติกรรม เช่น การผ่าตัดคลอด และการคลอดทางช่องคลอด และขั้นตอนอื่นๆ เช่น ขั้นตอนระบบทางเดินอาหารและระบบทางเดินปัสสาวะ ทำงานโดยการปิดกั้นการส่งสัญญาณความเจ็บปวดผ่านกลไกการฉีดยาชาเฉพาะที่ นอกจากนี้ยังสามารถให้ยาเฉพาะที่เพื่อยืดระยะเวลาการบรรเทาอาการปวดหลังการผ่าตัดได้

(2) การปิดกั้นเส้นประสาท:

นอกจากนี้ยังใช้สำหรับบล็อกเส้นประสาท เช่น บล็อคกระดูกสันหลังและแก้ปวด ขั้นตอนเหล่านี้จำเป็นต้องมีการฉีดยาเฉพาะบริเวณที่ไขสันหลังหรือรากประสาทเพื่อให้ได้รับการดมยาสลบอย่างเพียงพอเพื่อให้ได้ผลตามที่ต้องการ มีความเป็นพิษน้อยกว่าและมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายาชาเฉพาะที่ชนิดอื่น

(3) การจัดการความเจ็บปวด:

นอกจากนี้ยังใช้ในการจัดการความเจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับโรคต่างๆ เช่น ความเจ็บปวดจากมะเร็ง มักให้ยานี้ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อปรับปรุงการควบคุมความเจ็บปวด

(4) ยาชาเฉพาะที่:

นอกจากใช้ในการผ่าตัดแล้ว ยังสามารถใช้เป็นยาชาเฉพาะที่ในการรักษาอาการปวดได้ด้วย เช่น ในด้านทันตกรรมสามารถฉีดยาเฉพาะที่เพื่อทำให้ชาบริเวณปากเพื่อบรรเทาอาการปวดในผู้ป่วยได้

Ropivacaine hydrochloride use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3. พื้นที่การใช้งานอื่นๆ:

นอกจากวงการแพทย์แล้ว ยังสามารถประยุกต์ในด้านอื่นๆ ได้อีกด้วย เช่น สามารถใช้ในการดมยาสลบในสัตว์แทนยาชนิดอื่นได้ นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาในการผลิตโพลีเมอร์ประสิทธิภาพสูงได้อีกด้วย

เป็นยาชาเฉพาะที่ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในสถานการณ์ทางคลินิกต่างๆ มีความเป็นพิษและผลข้างเคียงต่ำกว่ายาชาเฉพาะที่ชนิดอื่นๆ นอกจากในด้านการแพทย์แล้วยังสามารถนำไปใช้ในด้านอื่น ๆ ได้อีกด้วยและเป็นสารเคมีที่มีคุณค่ามาก

Manufacturing Information

วิธีการสังเคราะห์แบ่งออกเป็นห้าขั้นตอนหลัก:

การได้รับสารตั้งต้นของ chiral Ropivacaine;

กำลังแปลงโรพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์กลายเป็นกรดอะมิโนผ่านปฏิกิริยาสองขั้นตอน

การสังเคราะห์เอไมด์โดยปฏิกิริยามิตสึโนบุ

สร้างโซ่ข้างอะลานีนตั้งฉากให้เสร็จสมบูรณ์โดยรีดักชันและอัลคิเลชัน

ในที่สุด สังเคราะห์ Ropivacaine กับกรดอะมิโนที่ได้รับและเลโวโวริกัน จากนั้นทำปฏิกิริยากับกรดไฮโดรคลอริกเพื่อเตรียม

ขั้นบันไดคอนกรีต ขั้นบันไดสังเคราะห์:

1. การเตรียมสารตั้งต้นของ chiral saccharone:

ประการแรกคือการสังเคราะห์สารตั้งต้นของ chiral saccharone ซึ่งเป็นตัวกลางที่สำคัญสำหรับการเตรียม Ropivacaine โดยการแคร็ก สารมัธยันตร์ถูกสังเคราะห์โดยทั่วไปจาก D-ซอร์สโบส ซึ่งรวมถึงขั้นตอนต่อไปนี้:

ขั้นตอนที่ 1:

ดำเนินการควบแน่นของ Claisen ของเทาโทเมอร์ D-ซอร์โบสและแอล-มอลโตสภายใต้สภาวะที่เป็นกรดเพื่อให้ได้โมเลกุลได-O-เอทิล-D-ซอร์โบส 1,6- โมเลกุล

ขั้นตอนที่ 2:

อิพอกซิเดชันของโมเลกุลนี้ทำให้เกิดรูปแบบของไกลซิโดน

ขั้นตอนที่ 3:

การทำปฏิกิริยาไกลซิโดนและเบนซิลามีนภายใต้การเร่งปฏิกิริยาของกรด p-โทลูอีนซัลโฟนิก เพื่อให้ได้กลูโคโซนของสารตั้งต้นของไครัล

2. การเปลี่ยนคีโตนน้ำตาลให้เป็นกรดอะมิโนด้วยปฏิกิริยาสองขั้นตอน:

สำหรับขั้นตอนที่สอง จะต้องแปลงแซ็กคาโรนเป็นกรดอะมิโนที่เกี่ยวข้องก่อน ซึ่งทำได้สำเร็จด้วยปฏิกิริยาสองขั้นตอน:

ขั้นตอนแรก:

การใช้การลดกรดอะมิโนดีคาร์บอกซิเลสเพื่อลดคีโตนน้ำตาลให้เป็นเอสเทอร์ของกรดอะมิโนที่สอดคล้องกันเพื่อให้ได้ไครัลโพรลีน (D-Pro) โดยมีการกำหนดค่ากรดอะมิโนตามธรรมชาติ

ขั้นตอนที่สอง:

การใช้ระบบปฏิกิริยาของไพริดีน/คลอโรฟอร์ม/โพรโพฟอล/ไดเอทิลอะมิโนเมอร์คิวริกไซยาไนด์เพื่อแปลง D-Pro ให้เป็นกรดไนไตรล์ที่ป้องกันด้วยโซ่ฝั่ง Boc ที่สอดคล้องกันเพื่อให้ได้ N-Boc-D-Pro

3. การสังเคราะห์เอไมด์โดยปฏิกิริยามิตสึโนบุ:

ไครัล โบค-โพรลีนทำปฏิกิริยากับ 3-แนฟโธอิล คลอไรด์ และ N-(2-โพรพีนิล)-p-โทลูอีนซัลโฟนีลิไมด์ (PPTS) โดยปฏิกิริยามิตสึโนบุเพื่อสร้างพันธะเอไมด์ให้เสร็จสมบูรณ์และสังเคราะห์ {{6 }}คาร์เบทอกซี-N -(2,6-ไดเมทิลฟีนิล)-2-(โพรพ-2-เอน-1-อิลออกซี)โพรพานาไมด์

4. สร้างโซ่ข้างอะลานีนตั้งฉากให้สมบูรณ์โดยรีดักชันและอัลคิเลชัน:

ขั้นตอนนี้คือการสร้างโซ่ข้างอะลานีนตั้งฉากให้เสร็จสิ้นโดยรีดักชันและอัลคิเลชัน ขั้นตอนเฉพาะมีดังนี้:

ขั้นตอนแรก:

ลด 3-carbethoxy-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(prop-2-en-1-yloxy)propanamide เอาหมู่กรดคาร์บอกซิลิกออก และรับ 3-อะมิโน-N-(2 ,6-ไดเมทิลฟีนิล)-2-โพรพานอล

ขั้นตอนที่สอง:

ใช้ปฏิกิริยาอัลคิเลชันเพื่อทำให้อัลคิเลตตำแหน่งออร์โธของ 3-อะมิโน-N-(2,6-ไดเมทิลฟีนิล)-2-โพรพานอลเพื่อให้ได้ 3-N-(2,{{ 10}}ไดเมทิลฟีนิล)-2-(โพรไพลามิโน) โพรพานอล

5. การสังเคราะห์ของโรพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์:

สุดท้าย มันถูกสังเคราะห์โดยการควบแน่น 3-N-(2,6-ไดเมทิลฟีนิล)-2-(โพรพิลามิโน) โพรพานอลและเลโวโวริแคนเพื่อสร้างโรปิวาเคน ต่อจากนั้น Ropivacaine ที่ได้รับจะถูกทำปฏิกิริยากับกรดไฮโดรคลอริกเพื่อเตรียมผลิตภัณฑ์

โดยสรุป วิธีการสังเคราะห์ส่วนใหญ่แบ่งออกเป็น 5 ขั้นตอน ได้แก่ การเตรียมไกลโคโซน การเปลี่ยนไกลโคโซนเป็นกรดอะมิโน การสังเคราะห์เอไมด์โดยปฏิกิริยามิตซึโนบุ การลดและอัลคิเลชันเพื่อทำให้อะลานีนตั้งฉากสมบูรณ์ การสร้าง ห่วงโซ่ด้านข้างและการสังเคราะห์ขั้นสุดท้ายของ Ropivacaine และการเตรียมผลิตภัณฑ์ เส้นทางสังเคราะห์นี้ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นวิธีการที่ให้ผลตอบแทนสูงและมีความบริสุทธิ์สูง

Other properties

สูตรเคมี	C17H26N2OCl
มวลที่แน่นอน	310
น้ำหนักโมเลกุล	311
m/z	310 (100.0%), 311 (18.4%), 312 (32.0%), 313
การวิเคราะห์องค์ประกอบ	ค 65.68; สูง 8.75; คลาส 11.40 น. ยังไม่มีข้อความ 9.01; อ.5.15

CAS 132112-35-7

กลไกการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา:

กลไกทางเภสัชวิทยาของมันส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับสามประเด็นต่อไปนี้:

การปิดกั้นช่องโซเดียม:

เป็นยาชาเฉพาะที่ที่ให้ยาระงับความรู้สึกและบรรเทาอาการปวดโดยการปิดกั้นช่องโซเดียมไอออนรอบเส้นใยประสาท เมื่อมันเข้าสู่เส้นใยประสาท มันจะจับกับช่องโซเดียม ส่งผลให้กิจกรรมของมันลดลง เนื่องจากโซเดียมไอออนเป็นองค์ประกอบสำคัญของการส่งผ่านกระแสประสาท การปิดกั้นช่องโซเดียมนี้จะช่วยลดหรือป้องกันการนำกระแสประสาทโดยสิ้นเชิง จึงทำให้เกิดการดมยาสลบ

บทบาทและการเลือกสรรของช่องไอออน:

โดยทั่วไปสามารถเลือกปิดกั้นช่องไอออนประเภทต่างๆ ได้ ภายใต้สภาวะการโหลด การเลือกช่องโซเดียมจะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นเมื่อยาชาเฉพาะที่เข้าสู่เซลล์และออกฤทธิ์กับช่องโซเดียม เฉพาะช่องโซเดียมเท่านั้นที่ได้รับผลกระทบ ในขณะที่ช่องแคลเซียมและโพแทสเซียมจะไม่ได้รับผลกระทบ ซึ่งหมายความว่าสามารถผลิตยาระงับความรู้สึกได้โดยการเลือกปิดกั้นช่องโซเดียมโดยไม่ส่งผลกระทบต่อช่องแคลเซียมและโพแทสเซียม นี่เป็นเพราะความสัมพันธ์ที่แน่นแฟ้นกับช่องโซเดียมไอออน กล่าวคือ ความสัมพันธ์ของตัวรับที่สูงกว่า

การบริโภคสารอาหารของยาชา:

โรพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์อาจมีบทบาทในการบริโภคสารอาหารของยาชาด้วย เมื่อยาชาเข้าสู่เซลล์ พวกมันจะมีปฏิกิริยากับสารเมตาบอไลต์ภายในเซลล์ ซึ่งจะสิ้นเปลืองพลังงาน จากการวิจัยพบว่าความเข้มข้นที่ต่ำลงและปริมาณที่น้อยของผลิตภัณฑ์ไม่ส่งผลต่อการเผาผลาญพลังงาน แต่ความเข้มข้นที่สูงและปริมาณมากจะทำให้เซลล์ตายและใช้พลังงานเพิ่มขึ้น

ป้ายกำกับยอดนิยม: โรพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์ cas 132112-35-7, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, เป็นกลุ่ม, เพื่อขาย

โรพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์ CAS 132112-35-7