ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์ CAS 100286-90-6

มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของ irinotecan ไฮโดรคลอไรด์ cas 100286-90-6 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่งคุณภาพสูงจำนวนมาก irinotecan ไฮโดรคลอไรด์ cas 100286-90-6 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์หรือที่เรียกว่า CPT-11 เป็นยาเคมีบำบัดที่อยู่ในกลุ่มสารยับยั้ง topoisomerase I มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษามะเร็งประเภทต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักซึ่งแสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่มีนัยสำคัญ ยานี้ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งจำเป็นต่อการจำลองและซ่อมแซม DNA ในเซลล์มะเร็ง การขัดขวางการทำงานปกติของเอนไซม์นี้จะขัดขวางความสามารถของเซลล์มะเร็งในการแบ่งตัวและเติบโต และนำไปสู่ความตายในที่สุด โดยทั่วไปการบริหารจะทำโดยการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ เพื่อให้ยาเข้าสู่กระแสเลือดและกระจายไปทั่วร่างกาย การใช้งานมักจะใช้ร่วมกับสารเคมีบำบัดอื่นๆ หรือตามด้วยยาเช่น ลิวโคโวริน เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียงบางอย่าง

ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์ซึ่งเป็นสารเคมีบำบัดที่มีศักยภาพ ถูกใช้เป็นหลักในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ระยะลุกลาม ทั้งในรูปแบบการบำบัดเดี่ยวและใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เช่น ฟลูออโรยูราซิล และลิวโคโวริน สารออกฤทธิ์ SN-38 ยับยั้ง topoisomerase I ขัดขวางการจำลองแบบ DNA และกระตุ้นให้เซลล์ตายในเซลล์เนื้องอก ยาไอริโนทีแคนได้แสดงให้เห็นอัตราการรอดชีวิตและการควบคุมโรคที่ดีขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งลำไส้ใหญ่ระยะลุกลาม ทำให้ยาไอริโนทีแคนเป็นส่วนเสริมที่มีคุณค่าสำหรับอาวุธยุทโธปกรณ์ของแพทย์ด้านเนื้องอกวิทยา การใช้งานได้รับคำแนะนำจากการตรวจสอบความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาและระบบทางเดินอาหารอย่างระมัดระวังเพื่อให้แน่ใจว่าการรักษาปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ

ขนาดยาหลักที่จำกัดความเป็นพิษของผลิตภัณฑ์นี้คืออาการท้องเสียและภาวะนิวโทรพีเนียล่าช้า

1. ท้องเสียล่าช้า

 

อัตราอุบัติการณ์คือ 80% ถึง 90% โดยมีกรณีร้ายแรงคิดเป็น 39% เวลาเฉลี่ยของการเกิดโรคคือ 5 วันหลังการให้ยา โดยมีระยะเวลาเฉลี่ย 4 วัน กรณีที่รุนแรงอาจถึงแก่ชีวิตได้ อาการท้องร่วงที่เกิดขึ้น 24 ชั่วโมงหลังรับประทานยาควรถือเป็นอาการท้องร่วงล่าช้า เมื่ออุจจาระเป็นน้ำครั้งแรกหรือการบีบตัวของลำไส้ผิดปกติเกิดขึ้นในช่องท้อง ควรรับประทานโลเพอราไมด์ทันที ครั้งแรกคือ 4 มก. ตามด้วย 2 มก. ทุก 2 ชั่วโมงเป็นเวลาอย่างน้อย 12 ชั่วโมงจนกระทั่งอุจจาระเป็นน้ำครั้งสุดท้าย ยาที่ใช้บ่อยที่สุดไม่ควรเกิน 48 ชั่วโมง หากอาการท้องเสียยังคงอยู่หลัง 48 ชั่วโมง ควรเริ่มใช้ยาปฏิชีวนะ-ในวงกว้างเพื่อป้องกันโรค (ควิโนโลน) เป็นเวลา 7 วัน และควรเปลี่ยนการรักษาต้านอาการท้องร่วงอื่นๆ

3. ภาวะอื่นๆ เช่น กลุ่มอาการอะเซทิลโคลีน

 

ซึ่งรวมถึงอาการท้องเสีย "แต่เนิ่นๆ" (เกิดขึ้นภายใน 24 ชั่วโมง) เหงื่อออก น้ำลายเพิ่มขึ้น ความบกพร่องทางการมองเห็น ท้องเสียเป็นพักๆ และน้ำตาไหล หากอาการข้างต้นรุนแรง สามารถให้ยาอะโทรปีน 0.25 มก. ใต้ผิวหนังได้ รอบแรกไม่สนับสนุนการใช้ยาอะโทรปีนในการป้องกันโรค แต่หากมีอาการรุนแรง รวมถึงอาการท้องร่วงในระยะแรก สามารถฉีดยาอะโทรปีนใต้ผิวหนังเพื่อป้องกันโรค 0.25 มก. ในรอบถัดไป การอักเสบของเยื่อเมือก ผมร่วง ความเหนื่อยล้า และผิวหนังเป็นพิษ ล้วนแต่ไม่รุนแรง

4. ผลกระทบต่อการทำงานของตับ

 

ในผู้ป่วยที่ไม่มีการแพร่กระจายของตับแบบก้าวหน้าที่รักษาด้วยการบำบัดเดี่ยว อุบัติการณ์ของระดับอะมิโนทรานสเฟอเรส อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส และบิลิรูบินในซีรั่มชั่วคราวและไม่รุนแรงถึงปานกลางคือ 9.2%, 8.1% และ 1.8% ตามลำดับ . 7.3% ของผู้ป่วยมีประสบการณ์ระดับครีเอตินีนในเลือดสูงชั่วคราวถึงปานกลาง ในผู้ป่วยที่ไม่มีการแพร่กระจายของตับแบบก้าวหน้าที่ได้รับการรักษาร่วมกัน AST ALT ชั่วคราว (เกรด 1 และ 2) อุบัติการณ์ของระดับอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสหรือบิลิรูบินในระดับสูงคือ 15%, 11%, 11% และ 10% ตามลำดับ อุบัติการณ์ของระดับความสูง 3 องศาชั่วคราวคือ 0%, 0%, 0% และ 1% ในผู้ป่วยตามลำดับ ไม่พบการเพิ่มขึ้น 4 องศา

2. ภาวะนิวโทรพีเนียรุนแรง

 

อัตราอุบัติการณ์คือ 39.6% ปฏิกิริยาต่อระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้ อาเจียน) เป็นเรื่องปกติแต่ไม่รุนแรง ไม่แนะนำให้ใช้ยา non gefitin (G-CSF) หรือ saxagliptin (GM{4}}CSF) เพื่อป้องกันโรคสำหรับภาวะนิวโทรพีเนีย หากภาวะนิวโทรพีเนียล่าช้าอย่างรุนแรงเกิดขึ้นในสัปดาห์แรก อาจพิจารณาการสมัคร

ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์หรือที่เรียกกันทั่วไปว่า CPT-11 เป็นสารเคมีบำบัดที่ใช้ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่และมะเร็งทวารหนักเป็นหลัก ข้อมูลด้านความปลอดภัยมีความสำคัญอย่างยิ่งในการประเมินความเหมาะสมในการใช้ในผู้ป่วย ต่อไปนี้เป็นภาพรวมโดยละเอียดของข้อควรพิจารณาด้านความปลอดภัย:

การเตรียม 4-พิเพอริดิโนพิเพอริดีน คาร์บอเนต:

• 4-พิเพอริดิโนพิเพอริดีนทำปฏิกิริยากับไดเมทิลคาร์บอเนตในตัวทำละลายไดโพลาร์อะโพรติกเพื่อสร้าง 4-พิเพอริดิโนพิเพอริดีนคาร์บอเนต
• ขั้นตอนนี้จะสร้างโครงสร้างพื้นฐานของพิเพอริดีนที่จำเป็นสำหรับการปรับเปลี่ยนเพิ่มเติม

ปฏิกิริยากับ 7-เอทิล-10-ไฮดรอกซีแคมป์โทเธซิน:

• จากนั้น 4-พิเพอริดิโนพิเพอริดีน คาร์บอเนตจะถูกทำปฏิกิริยากับ 7-เอทิล-10-ไฮดรอกซีแคมป์โทเธซินในตัวทำละลายไม่มีขั้วเพื่อให้ไอริโนทีแคนเป็นเบสอิสระ
• ขั้นตอนนี้จะแนะนำ Camptothecin Moiety ซึ่งเป็นเภสัชสำคัญในการต้านมะเร็ง

เปลี่ยนเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์:

• เบสที่ปราศจากไอริโนทีแคนจะละลายในน้ำและปรับ pH เป็น 3–4 โดยใช้กรดไฮโดรคลอริก
• เติมอะซิโตนส่วนเกิน (โดยทั่วไปคือ 4 เท่าของปริมาตรน้ำ) เพื่อตกตะกอนเกลือไฮโดรคลอไรด์
• ผลึกที่ได้จะถูกกรอง ล้าง และสุญญากาศ-เพื่อให้ได้ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์.

ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์(กรดซาลิไซลิก ไอริโนทีแคน) เป็นอนุพันธ์ของแคมโทเทซินสังเคราะห์-ที่ละลายน้ำได้ ชื่อทางเคมีคือ (+)-(4S)-4,11-ไดเอทิล-4-hydroxy-9-[(4-piperidinylpiperidine) carbonyl]-1H-pyran-2-ylindolizine-3,14-(4H,12H)-dione hydrochloride trihydrated โดยมีสูตรโมเลกุลของ C₃₃H₃₈N₄O₆·HCl·3H₂O และน้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 677.19 ในฐานะสารยับยั้ง topoisomerase I คุณสมบัติทางเคมีของมันมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับฤทธิ์ต้านเนื้องอก

ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์จะปรากฏเป็นผงสีขาวซีดหรือสีเหลืองอ่อนที่อุณหภูมิห้องและสามารถดูดความชื้นได้ ควรเก็บไว้ในภาชนะปิดสนิทภายใต้อุณหภูมิต่ำ (2-8 องศา) และสภาพแวดล้อมที่แห้ง ช่วงจุดหลอมเหลวคือ 250-256 องศา มันอาจสลายตัวที่อุณหภูมิสูง ซึ่งบ่งบอกถึงความเสถียรทางความร้อนที่จำกัด สารประกอบนี้มีความเสถียรทางเคมีที่อุณหภูมิและความดันปกติ แต่ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับสารออกซิแดนท์อย่างแรงเพื่อป้องกันปฏิกิริยาออกซิเดชั่น มีความสามารถในการละลายน้ำได้อย่างมีนัยสำคัญและสามารถละลายในน้ำได้อย่างสมบูรณ์ ละลายได้เล็กน้อยในคลอโรฟอร์มและเอธานอล และแทบไม่ละลายในอะซิโตนและอีเทอร์ ลักษณะความสามารถในการละลายนี้มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับหมู่ขั้วในโมเลกุลของมัน (เช่น หมู่ไฮดรอกซิลและหมู่อะมิโน)

ในฐานะที่เป็นเกลือของกรดไฮโดรคลอริก ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์ จะแยกไฮโดรเจนไอออน (H⁺) ในน้ำ ทำให้เกิดความเป็นกรด วงแหวนพิเพอริดีนและหมู่ไฮดรอกซิลในโมเลกุลของมันสามารถมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาของกรด-เบส เช่น การทำปฏิกิริยากับเบสเพื่อสร้างเกลือที่สอดคล้องกัน ในร่างกาย ไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์จะถูกแปลงเป็นสารออกฤทธิ์ SN-38 ผ่านการกระทำของคาร์บอกซิลิก แอซิด เอสเทอเรส (CES1, CES2) และบิวทีริลโคลีนเอสเตอเรส (hBChE) กระบวนการแปลงนี้อาศัยปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสของพันธะเอสเทอร์ในโมเลกุล ซึ่งแสดงให้เห็นปฏิกิริยาของมัน นอกจากนี้ พันธะคู่แบบคอนจูเกตและกลุ่มฟีนอลิกไฮดรอกซิลในโมเลกุล SN-38 สามารถมีส่วนร่วมในปฏิกิริยารีดอกซ์ ซึ่งส่งผลต่อประสิทธิภาพและความเป็นพิษของมันต่อไป

คุณสมบัติทางเคมีหลักของไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์อยู่ที่บทบาทในการยับยั้งโทโปไอโซเมอเรส I ระหว่างการจำลองและการถอดรหัส DNA โทพอยโซเมอเรส I จะตัด-DNA ที่พันเกลียวเดี่ยวแล้ว-ติดเข้าไปใหม่ ซึ่งช่วยลดความตึงเครียดของการซูเปอร์คอยล์ของ DNA ไอริโนทีแคนและสารออกฤทธิ์ SN-38 สามารถทำให้สารเชิงซ้อนที่แยกออกได้ซึ่งเกิดจากโทโปไอโซเมอเรส I และ DNA มีความเสถียร ป้องกันไม่ให้-การเชื่อมต่อกันของ DNA สายเดี่ยว ส่งผลให้ DNA สายเดี่ยวแตก- การแตกเหล่านี้ไม่สามารถแก้ไขได้และกระตุ้นให้เซลล์ตายในที่สุด กลไกนี้เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับกระดูกสันหลังของแคมป์โทเธซินในโมเลกุลของมัน โดยกระดูกสันหลังนี้สามารถแทรกเข้าไปในร่องขนาดใหญ่ของ DNA และรบกวนการทำงานร่วมกันระหว่าง topoisomerase I และ DNA

กระบวนการเผาผลาญของไอริโนทีแคนในร่างกายส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อประสิทธิภาพและความเป็นพิษ ประมาณ 2-5% ของยาดั้งเดิมจะถูกเปลี่ยนเป็น SN-38 ในตับและพลาสมา และยาชนิดหลังจะออกฤทธิ์มากกว่ายาดั้งเดิมถึง 100-1,000 เท่า SN-38 รวมกับกรดกลูโคโรนิกเพิ่มเติมเพื่อสร้าง SN-38G ซึ่งช่วยลดความเป็นพิษ อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีความหลากหลายของยีน UGT1A1 การสร้าง SN-38G จะลดลง ซึ่งนำไปสู่การสะสมของ SN-38 และทำให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนียและอาการท้องเสียอย่างรุนแรง ลักษณะเมตาบอลิซึมนี้เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับตำแหน่งการจับกับกรดกลูโคโรนิกในโมเลกุล ซึ่งแสดงให้เห็นความสัมพันธ์ระหว่างคุณสมบัติทางเคมีและประสิทธิภาพ

ความเป็นพิษของไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์เกี่ยวข้องโดยตรงกับคุณสมบัติทางเคมี อาการท้องเสียที่ล่าช้าทำให้เกิดความเสียหายต่อเซลล์เยื่อบุในลำไส้โดย SN-38 ทำให้เกิดความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์และการหลั่งที่เพิ่มขึ้น กลุ่มอาการโคลิเนอร์จิคเฉียบพลันเกี่ยวข้องกับการยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเตอเรส โดยแสดงอาการต่างๆ เช่น ปวดท้อง น้ำลายไหล และน้ำตาไหล นอกจากนี้ สารออกซิเดชั่นของ SN-38 ยังอาจทำให้เกิดพิษต่อตับ ซึ่งแสดงออกมาเป็นระดับทรานซามิเนสและบิลิรูบินที่เพิ่มขึ้น ปฏิกิริยาที่เป็นพิษเหล่านี้มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับสารเมตาบอไลต์ของกลุ่มออกฤทธิ์ในโมเลกุลของมัน เช่น หมู่ฟีนอลิกไฮดรอกซิลและพันธะเอสเทอร์

ป้ายกำกับยอดนิยม: irinotecan ไฮโดรคลอไรด์ cas 100286-90-6, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย