ผง Diclazuril, CAS 101831-37-2, สูตรโมเลกุล C17H9CL3N4O2 เป็นอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ที่มีประสิทธิภาพสูงความเป็นพิษต่ำและประสิทธิภาพการต่อต้าน coccidiosis ในวงกว้าง ผลการฆ่าต่อ coccidiosis และมีผลต่อการพัฒนา coccidiosis ในระยะต่าง ๆ . ช่วงเวลาสูงสุดของการกระทำเกิดขึ้นในระยะแรกของ sporozoites และ schizonts . มันเป็นผงสีขาวหรือสีเหลืองอ่อน; เกือบไม่มีกลิ่น . ผลิตภัณฑ์นี้ละลายได้เล็กน้อยใน dimethylformamide ละลายได้เล็กน้อยใน tetrahydrofuran และเกือบจะไม่ละลายในน้ำและเอทานอล . มันมีผลป้องกัน coccidiosis ชนิดต่างๆ กระต่าย . มันมีผลกระทบที่ดีต่อความอ่อนโยน, ความเป็นพิษ, ความเป็นพิษ, การเกิดโรคบรูเซลซิส, ยักษ์และสายพันธุ์ Eimeria อื่น ๆ ในไก่เช่นเดียวกับ coccidiosis ในเป็ดและกระต่าย .}
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ผง Diclazurilในฐานะตัวแทนยาของสารประกอบ triazine phenylacetonitrile ได้กลายเป็นยาหลักสำหรับการติดเชื้อปรสิตในปศุสัตว์สัตว์ปีกและการเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำทั่วโลกเนื่องจากมีประสิทธิภาพสูงความเป็นพิษต่ำ และการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกและมีผลการฆ่าที่มีศักยภาพในหลายขั้นตอนของวงจรชีวิตของไส้เดือนฝอยเช่นสปอร์, schizonts และ gametophytes . ด้านล่างเป็นการทบทวนอย่างเป็นระบบ
ทางออกที่ต้องการสำหรับ duck coccidiosis
Duck Source Coccidiosis Spectrum:
มีประสิทธิภาพต่อ taize coccidiosis (ทำให้เป็ด cecal coccidiosis) และ wenyang coccidiosis ของ Fila (ทำให้เป็ด coccidiosis ลำไส้เล็ก), ความเข้มข้นของอาหาร 1 มก./กิโลกรัมสามารถควบคุมการติดเชื้อและผลการรักษานั้นดีกว่า
แผนยาทางคลินิก:
การป้องกัน: เพิ่ม 0 . 1ml ของ dikezhuli ต่อ 1l ของน้ำถึง ducklings อายุ 1-7 วันเป็นเวลา 3 วันติดต่อกัน
การรักษา: ในระหว่างการติดเชื้อเฉียบพลันใช้ 0 . 05ml ปากเปล่าต่อน้ำหนักตัว 1 กก. วันละครั้งเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันรวมกับวิตามินเคสำหรับการแข็งตัวของเลือด
การประยุกต์ใช้ไก่งวงและสัตว์ปีกพิเศษ
ตุรกี coccidiosis:
มีผลต่อการติดเชื้อไก่งวง Eimeria adenophora และ Eimeria โดยใช้ความเข้มข้นของอาหารสัตว์ 1 มก./กก. เป็นเวลา 5 วันติดต่อกันสามารถลดอัตราการตายและปรับปรุงอัตราการแปลงฟีด .}
การสังเกตสัตว์ปีก:
สำหรับการติดเชื้อของนกยูง eimeria และการกระจาย Eimeria เพิ่ม 50 กรัมของ dikezhuli ต่อ 100 กิโลกรัมของฟีดเป็นเวลา 7 วันติดต่อกันสามารถบรรลุอัตราการรักษามากกว่า 90%.}
การรักษาความก้าวหน้าของลูกหมู coccidiosis
ลักษณะของเชื้อโรค:
Isospora suis เป็นเชื้อโรคหลักที่ก่อให้เกิดอาการท้องเสียในลูกหมูอายุ 7-21 วันและยาดั้งเดิมเช่นซัลโฟนาไมด์สามารถกระตุ้นให้เกิดการดื้อยา . ได้อย่างง่ายดาย .
แผน Dikezhuli:
การป้องกัน: การใช้ 1ml/head (0 . การแก้ปัญหา 5%) ปากเปล่า 3-7} วันหลังคลอดเป็นเวลา 2 วันติดต่อกันสามารถลดอุบัติการณ์ของอาการท้องเสียได้ 60%
การรักษา: ในช่วงระยะเวลาการติดเชื้อเฉียบพลันให้ใช้ 0 . 1ml ปากเปล่าต่อน้ำหนักตัว 1 กก. วันละครั้งเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันและการคายน้ำที่ถูกต้องด้วยเกลือคืนความชุ่มชื้น
แอปพลิเคชั่นที่เป็นนวัตกรรมในการเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำ: จากปลาถึงกุ้ง
(1) การพัฒนาใน myxosporidiosis ของปลา Cyprinidae
ลักษณะของเชื้อโรค:
Myxosporidium (เช่น iodothyromonas) สามารถทำให้เหงือก, ผิวหนังและอวัยวะภายในของปลาและยาแผนโบราณ (เช่น dichlorvos) มีแนวโน้มที่จะตกค้างและการเกิดซ้ำ .}
แผน Dikezhuli:
การป้องกัน: การเพิ่ม Dikezhuli premix 50 กรัม (0 . 5%) ต่อ 100 กิโลกรัมของฟีดเป็นเวลา 7 วันติดต่อกันเดือนละครั้งสามารถลดอัตราการติดเชื้อได้ 80%
การรักษา: ในช่วงระยะเวลาการติดเชื้อเฉียบพลันการแก้ปัญหา dikezhuli 10ml (0 . 1%) ควรโรยทุก ๆ 1m ³ของน้ำเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันรวมกับเกลือ (3%เข้มข้น) อาบน้ำยารักษาอัตราการรักษา 75%
(2) การศึกษาเชิงสำรวจเกี่ยวกับโรคกาฝากของกุ้งและปู
กุ้ง microsporidiosis:
การศึกษาในห้องปฏิบัติการแสดงให้เห็นว่า dictuzumab มีผลยับยั้งในขั้นตอนการก่อตัวของสปอร์ของ enterocytozoon hepatopancreas ในกุ้ง แต่จำเป็นต้องมีการตรวจสอบความปลอดภัยทางคลินิกเพิ่มเติม .}
โรค ciliate คงที่:
เมื่อรวมกับคอปเปอร์ซัลเฟต (0 . 5 มก./ลิตร) มันสามารถลดการยึดติดของแมลงรวมตัวปูและปรับปรุงคุณภาพที่ปรากฏของปูเชิงพาณิชย์
ผง Diclazurilในฐานะที่เป็นยาต่อต้าน coccidial triazine ที่มีประสิทธิภาพและกว้างมีผลกระทบโดยตรงต่อคุณภาพยาต้นทุนการผลิตและความเป็นมิตรกับสิ่งแวดล้อมเนื่องจากกระบวนการสังเคราะห์. การสังเคราะห์กระแสหลัก ขั้นตอนสำคัญข้อดีและข้อเสียและทิศทางการเพิ่มประสิทธิภาพ .
วิธีการสังเคราะห์แบบขั้นตอนแบบดั้งเดิม: การควบคุมการกลั่นของเส้นทางคลาสสิก
วิธีการดั้งเดิมเริ่มต้นด้วย 2, 6- dichloro -4- nitroaniline และค่อยๆสร้างโมเลกุลเป้าหมายผ่านขั้นตอนเช่น diazotization, การทดแทน, การลดและ cyclization . เส้นทางหลักคือดังนี้:
การเตรียมการปานกลาง 3,4, 5- trichloronitrobenzene
เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยา: ในกรดซัลฟูริกเข้มข้น, 2, 6- dichloro -4- nitroaniline ทำปฏิกิริยากับโซเดียมไนไตรต์เพื่อสร้างเกลือ diazonium ได้รับ .
จุดควบคุมหลัก:
ควรควบคุมอุณหภูมิต่ำกว่า 50 องศาเพื่อหลีกเลี่ยงการสลายตัวของเกลือ diazonium;
เมื่อเพิ่มการลดลงของกรดฟอสฟอริกอุณหภูมิภายในไม่ควรเกิน 10 องศาเพื่อป้องกันปฏิกิริยาด้านข้างจากการเกิดขึ้น .
ผลผลิต: ประมาณ 86%ผลิตภัณฑ์เป็นคริสตัลสีเหลืองอ่อนที่มีจุดหลอมเหลวของ 49-50 องศา .}
การสังเคราะห์ 2, 6- dichloro - - (4- chlorophenyl) -4- nitrophenylacetonitrile
เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยา: tetra-n-butylammonium bromide ใช้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาการถ่ายโอนเฟสและ trichloronitrobenzene ทำปฏิกิริยากับ p-chlorocyanobenzyl ในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ . หลังจากการละลายใน tetrahydrofuran
จุดควบคุมหลัก:
ปริมาณตัวเร่งปฏิกิริยาควรแม่นยำถึง 0.5 กรัมเนื่องจากปริมาณที่มากเกินไปอาจนำไปสู่การลดลงของความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์
ในระหว่างการสกัดควรเพิ่มเอทิลอะซิเตทในสามส่วนแยกกันเพื่อให้แน่ใจว่าการแยกที่สมบูรณ์ .
ผลผลิต: ประมาณ 73%ผลิตภัณฑ์เป็นคริสตัลสีเหลืองที่มีจุดหลอมเหลวของ 110-113 องศา .}
การเตรียมการของการลดระดับกลาง 4- อะมิโน -2, 6- dichloro - - (4- chlorophenyl) phenylacetonitrile
เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยา: ในตัวทำละลายเมทานอลคาร์บอนแพลตตินัม 5% ใช้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาและใช้ไฮโดรเจนเพื่อลดไนโตรเป็นอะมิโน .}
จุดควบคุมหลัก:
ควรรักษาความดันไฮโดรเจนที่ 1-2 MPA เพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาที่ไม่สมบูรณ์
ตัวเร่งปฏิกิริยาจะต้องเปิดใช้งานมิฉะนั้นกิจกรรมจะลดลงและส่งผลกระทบต่อผลผลิต .
ผลผลิต: ไม่ได้กล่าวถึงอย่างชัดเจน แต่ผลผลิตโดยรวมของขั้นตอนต่อไปคือประมาณ 30%.
ปฏิกิริยา cyclization และ decarboxylation สร้าง dicyclozolid
เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยา: ผลิตภัณฑ์ที่ลดลงจะไหลย้อนกลับด้วย ethyl malonyl carbamate ในกรดอะซิติกน้ำแข็ง, ไฮโดรไลซ์และ decarboxylated เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ดิบและจากนั้นทำให้บริสุทธิ์โดย DMF recrystalzation .}}
จุดควบคุมหลัก:
อุณหภูมิไหลย้อนกลับจะต้องมีการควบคุมอย่างแม่นยำที่ 120-130 องศาเนื่องจากอุณหภูมิที่มากเกินไปสามารถนำไปสู่การสลายตัวของผลิตภัณฑ์
อัตราส่วนตัวทำละลายจะต้องปรับให้เหมาะสมในระหว่างการตกผลึกเพื่อหลีกเลี่ยงการสูญเสียผลิตภัณฑ์ .
อัตราผลตอบแทน: ประมาณ 70% เนื้อหาผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายมากกว่าหรือเท่ากับ 98% (HPLC), จุดหลอมเหลว 291 องศา .}
ข้อได้เปรียบ:
ขั้นตอนการตอบสนองที่ชัดเจนช่วยอำนวยความสะดวกในการควบคุมคุณภาพระดับกลาง
เหมาะสำหรับการสังเคราะห์ขนาดเล็กในห้องปฏิบัติการด้วยความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์สูง .
ข้อเสีย:
จำเป็นต้องมีขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์หลายขั้นตอนทำให้เกิดการบริโภคตัวทำละลายสูง
ผลผลิตโดยรวมอยู่ในระดับต่ำ (ประมาณ 30%) และค่าใช้จ่ายสูง
ส่วนหนึ่งของวัตถุดิบ (เช่น ethyl malonyldiaminocarbamate) จำเป็นต้องทำเองซึ่งเพิ่มความซับซ้อนของกระบวนการ .}
กระบวนการสังเคราะห์หม้อหนึ่งครั้ง: การเพิ่มประสิทธิภาพคู่ของประสิทธิภาพและค่าใช้จ่าย
เพื่อเอาชนะข้อบกพร่องของวิธีการแบบดั้งเดิมนักวิจัยได้พัฒนาวิธีการหนึ่งหม้อที่สั้นลงขั้นตอนผ่านปฏิกิริยาต่อเนื่อง . เส้นทางหลักมีดังนี้:
การทำปฏิกิริยาและคลอรีน
เริ่มต้นจาก 2, 6- dichloro -4- nitroaniline, มันทำปฏิกิริยากับโซเดียมไนไตรต์ในกรดซัลฟูริกเข้มข้นเพื่อสร้างเกลือ diazonium ซึ่งจะรวมกับคลอไรด์ cuprous
จุดเพิ่มประสิทธิภาพ: การละเว้นขั้นตอนการแยกระดับกลางและลดการใช้ตัวทำละลาย .
การควบแน่นและปฏิกิริยาลดลง
ภายใต้การเร่งปฏิกิริยาของ Teba (Benzyl triethylammonium chloride), trichloronitrobenzene โดยตรงควบแน่นด้วย p-chlorocyanobenzyl เพื่อสร้าง nitroacetonitrile;
ต่อจากนั้นมีการเพิ่มโซเดียม hydrosulfite เพื่อลดกลุ่ม nitro ลงในกลุ่มอะมิโนส่งผลให้อยู่ในระดับกลาง 4- อะมิโน -2, 6- dichloro - - (4- Chlorophenyl
จุดเพิ่มประสิทธิภาพ:
ตัวเร่งปฏิกิริยาสามารถนำกลับมาใช้ใหม่เพื่อลดต้นทุนวัตถุดิบ
ปฏิกิริยาการลดลงจะดำเนินการภายใต้สภาวะอัลคาไลน์เพื่อหลีกเลี่ยงการกัดกร่อนของอุปกรณ์ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด .
ปฏิกิริยาของวงจรและ decarboxylation
ตัวกลางและเอทิล malonyldiaminocarbamate ถูกต้มในหม้อเดียวในกรดอะซิติกน้ำแข็งจากนั้นได้รับ diazotization, การมีเพศสัมพันธ์, cyclization, การไฮโดรไลซิสและปฏิกิริยา decarboxylation โดยตรงเพื่อสร้าง dicyclozolid .} โดยตรง
จุดเพิ่มประสิทธิภาพ:
ควบคุมอุณหภูมิปฏิกิริยาที่ 5-10 ระดับเพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาด้านข้าง
เพิ่มประสิทธิภาพการใช้งาน cyclization โดยการปรับขนาดของโพแทสเซียมอะซิเตท .
อัตราผลตอบแทน: ประมาณ 37 . 6%เพิ่มขึ้น 7.6 เปอร์เซ็นต์คะแนนเมื่อเทียบกับวิธีการดั้งเดิม
ข้อได้เปรียบ:
ขั้นตอนการตอบสนองลดลงจาก 5 เป็น 3 ลดเวลาตอบสนองทั้งหมด 40%;
อัตราการกู้คืนตัวทำละลายเพิ่มขึ้นเป็น 85%ลดต้นทุนการกำจัดของเสีย
วัตถุดิบพร้อมใช้งานและเหมาะสำหรับการผลิตอุตสาหกรรม .
ข้อเสีย:
เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาต้องการการควบคุมที่แม่นยำและข้อกำหนดของอุปกรณ์สูง
ตัวกลางบางตัวเช่น ethyl malonyl carbamate ยังคงพึ่งพาการนำเข้า .
ทิศทางการเพิ่มประสิทธิภาพและแนวโน้มอุตสาหกรรมของวิธีการสังเคราะห์
การวางแนวเคมีสีเขียว
การพัฒนาระบบปฏิกิริยาน้ำเพื่อลดการใช้ตัวทำละลายอินทรีย์
สำรวจการเร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์, photocatalytic isothermal และเงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาเพื่อลดการใช้พลังงาน .
การประยุกต์ใช้กระบวนการไหลอย่างต่อเนื่อง
การใช้เครื่องปฏิกรณ์ไมโครแชนเนลเพื่อให้เกิดการผลิตอย่างต่อเนื่องของขั้นตอนที่เป็นอันตรายเช่น diazotization และ cyclization ปรับปรุงความปลอดภัย
การควบคุมพารามิเตอร์ปฏิกิริยาแบบเรียลไทม์ผ่านเทคโนโลยีการตรวจสอบออนไลน์เพื่อให้แน่ใจว่าผลิตภัณฑ์สม่ำเสมอ .
การทดแทนวัตถุดิบและการแปลเป็นภาษาท้องถิ่น
พัฒนาเส้นทางสังเคราะห์ที่ผลิตในประเทศสำหรับวัตถุดิบที่สำคัญเช่น Ethyl Malonyl Carbamate;
การใช้ทรัพยากรชีวมวล (เช่นกลูโคส) เป็นวัสดุเริ่มต้นเพื่อลดการพึ่งพาอาศัยกันของปิโตรเคมี .
มาตรฐานของการควบคุมคุณภาพ
สร้าง HPLC, IR และมาตรฐานวิธีการตรวจจับอื่น ๆ สำหรับผง Diclazurilและตัวกลาง
สร้างขีด จำกัด การควบคุมความบริสุทธิ์เพื่อให้แน่ใจว่ายารักษาความปลอดภัย .
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง Diclazuril, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย