D-tetrandrineหรือที่รู้จักกันในชื่อ tetrandrine และ tetrandrine เป็นสารเคมีผงแข็งสีขาว ชื่อเคมี (S, S) - (+) - tetrandrine, สูตรโมเลกุลคือ C38H42N2O6, น้ำหนักโมเลกุลคือ 622.75000 และจุดหลอมเหลวคือ 217 ~ 218 องศา มันเกือบจะไม่ละลายในน้ำปิโตรเลียมอีเธอร์และอีเธอร์ Tetrandrine เป็นยาลดความดันโลหิตซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงและปานกลางในคลินิกและยังสามารถใช้สำหรับวิกฤตความดันโลหิตสูง มันสามารถยับยั้งกระบวนการของเนื้อเยื่อพังผืดลดการสะสมของเนื้อเยื่อเส้นใยและมีผลป้องกันต่ออวัยวะเช่นตับปอดและไต ดังนั้นจึงมีค่าการใช้งานที่เป็นไปได้ในการรักษาพังผืดของตับพังผืดปอดพังผืดไตและโรคอื่น ๆ แม้ว่ามันจะแสดงค่ายาที่อาจเกิดขึ้นมากมาย แต่การวิจัยส่วนใหญ่ยังคงอยู่ในขั้นตอนห้องปฏิบัติการ ก่อนที่จะใช้เพื่อการรักษาทางคลินิกการวิจัยเพิ่มเติมและการทดลองทางคลินิกเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อตรวจสอบความปลอดภัยและประสิทธิภาพ ควรสังเกตว่า Shaanxi บรรลุ Chem-Tech Co. , Ltd ให้ผลิตภัณฑ์เคมีหลักที่สามารถใช้เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เท่านั้น
สูตรเคมี |
C38H42N2O6 |
มวลที่แน่นอน |
622 |
น้ำหนักโมเลกุล |
623 |
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-tetrandrineใช้:
1. Tetrandrine, โรคระบบภูมิคุ้มกัน, สามารถยับยั้งการพัฒนาของโรคข้ออักเสบและมีผลมากขึ้นกว่าแอสไพริน มันสามารถใช้ในการรักษาโรคไขข้ออักเสบ
2. Tetrandrine, โรคหลอดเลือดหัวใจไม่เพียง แต่มีผลกระทบจากแคลเซียมเป็นปฏิปักษ์เท่านั้น แต่ยังสามารถยับยั้งช่องแคลเซียมชนิด T-type และ L-type ของ myocytes ventricular และโต้ตอบกับตัวรับ M
3. tetrandrine ในระบบย่อยอาหารมีบทบาทบางอย่างในการปกป้องเซลล์ตับและป้องกันโรคพังผืดของตับ
4. tetrandrine ใช้สำหรับการรักษาอาการอักเสบของตารวมถึง uveitis, keratitis และจอประสาทตาที่เกิดจากมัน
5. tetrandrine อื่น ๆ มีผลเป็นปรปักษ์กันอย่างชัดเจนต่อผลกระทบต่อไตเฉียบพลันที่เกิดจาก streptomycin สามารถลดการตายของเซลล์และการแพร่กระจายของเซลล์เยื่อบุผิวท่อไตช่วยป้องกันการเกิดการบาดเจ็บของไต การพัฒนาของ glomerulosclerosis
การสังเคราะห์D-tetrandrine:
วิธีการนี้เป็นของสาขาเทคนิคของการสกัดยาจีนโบราณและเกี่ยวข้องกับวิธีการเตรียมของ tetrandrine โดยเฉพาะ วิธีการเตรียมของ tetrandrine มีดังนี้: หลังจากยาดิบของ tetrandrine ถูกบดขยี้มันจะถูกสกัดโดยเอทานอลไหลย้อนกลับรวมกับสารสกัดและทำให้บริสุทธิ์โดยคอลัมน์เรซิน ab - 8 80% เอทานอลและเอทานอล การชะล้างจะถูกรวบรวมและเข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลงและจากนั้นทำให้บริสุทธิ์โดยโครมาโตกราฟีคอลัมน์อลูมินาที่เป็นกลางและการชะได้จากคอลัมน์โครมาโตกราฟี dichloromethane dichloromethane วิธีการเตรียมการของ tetrandrine ที่จัดทำโดยวิธีนี้ง่ายมีประสิทธิภาพและมีอัตราการสกัดสูง มันสามารถรับ tetrandrine บริสุทธิ์ด้วยความบริสุทธิ์มากกว่า 99%และไม่ได้ใช้ตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเบนซีนและคลอโรฟอร์ม มันเป็นสีเขียวและประหยัดพลังงานและไม่มีความเสี่ยงต่อการเป็นอันตรายต่อสุขภาพของมนุษย์
การสกัดและแยกD-tetrandrine:
1. การสกัดอัลคาลอยด์ทั้งหมดและการแยก lipophilic และ hydrophilic alkaloids
Tetrandrine เป็นอัลคาลอยด์และวัสดุพืชเป็น tetrandrine (ราก) หลักการของการสกัดและการแยกเป็นเนื้อหาที่สูงหรือส่วนประกอบหลักและความแตกต่างของการสลายตัวซึ่งเรียกว่าการซึมผ่านของน้ำกรด วิธีการแยกมีดังนี้:
2. การแยก tetrandrine A และ B โดยคอลัมน์ความดันต่ำโครมาโตกราฟี
ภายใต้ความดันต่ำ ({{0}}. 5 ~ 3kg/cm2 โดยทั่วไป 0.3 ~ 1.2kg/cm2) เส้นผ่านศูนย์กลางอนุภาคของคอลัมน์ความดันต่ำโครมาโตกราฟีอยู่ระหว่าง 100 ~ 200 μ m) และ hplc (- 37} μ m) Agent คอลัมน์คอลัมน์โครมาโตกราฟีมีหลักการพื้นฐานเหมือนกับ HPLC และเอฟเฟกต์การแยกก็อยู่ระหว่างคอลัมน์คลาสสิกและ HPLC คอลัมน์นี้เต็มไปด้วยวิธีการแห้งของการบีบอัดชั้นมีความแน่นและสม่ำเสมอและการกระจายของแถบโครมาโตกราฟีนั้นเป็นศูนย์กลางและเรียบร้อย ในเวลาเดียวกันระบบตัวทำละลายแยกที่ดีที่สุดของโครมาโตกราฟีแบบบาง ๆ สามารถใช้โดยตรงสำหรับคอลัมน์คอลัมน์ความดันต่ำโครมาโตกราฟี มันเป็นวิธีการที่มีเอฟเฟกต์การแยกที่ดีอุปกรณ์ง่าย ๆ การทำงานที่สะดวกและรวดเร็ว เหมาะสำหรับการแยกผลิตภัณฑ์ธรรมชาติเตรียมอย่างต่อเนื่อง
(1) การติดตั้งคอลัมน์
วิธีการบรรจุแบบแห้งการบีบอัด, ข้อกำหนดคอลัมน์โครมาโตกราฟี: ความยาวคอลัมน์คือ 30 ซม. เส้นผ่านศูนย์กลางด้านในคือ 2 ซม., ซิลิกาเจลทั้งหมดมีความสูงประมาณ 30 กรัม (ความสูงประมาณ 22 ซม.), 2.2 ตัวอย่างการผสม มันระเหยมันลงบนอ่างน้ำบดอย่างระมัดระวังเพิ่มลงไปที่ด้านบนของคอลัมน์ผ่านช่องทางคอยาวเบา ๆ และกระแทกในแนวตั้งและปิดมันด้วยเจลซิลิกาที่ว่างเปล่าสูงประมาณ 1 ~ 2 ซม. เมื่อพื้นผิวของตัวอย่างแบนและไม่กวน
(2) การชะ
ก่อนอื่นให้ตรวจสอบว่าท่อจากคอมเพรสเซอร์อากาศไปยังคอลัมน์โครมาโตกราฟีเป็นเรื่องปกติปิดวาล์วทั้งหมดและเริ่มเครื่องอัดอากาศไปยังแรงดันที่ได้รับการจัดอันดับ (5.8kg/cm2) เพื่อใช้งาน เพิ่ม eluent จำนวนเล็กน้อย (cyclohexane-ethyl acetate-diethylamine/6: 2: 0. 8) ไปยังผนังคอลัมน์ของคอลัมน์ด้วยหยด เมื่อระดับของเหลวสูงถึงความสูงให้เพิ่ม eluent ที่เหลืออีกครั้ง (ประมาณ 25 0 mL ทั้งหมด) ติดตั้งขั้วต่อปลั๊กมาตรฐานแก้วอย่างรวดเร็วที่ด้านบนของคอลัมน์กดให้แน่นด้วยคลิปเหล็ก ระเบิดและโดยทั่วไปจะปลอดภัยที่จะสวมหน้ากากป้องกันหากจำเป็น) ปรับความดันที่ต้องการเป็น 0.6 ~ 1.2 kg/cm2 และจะไหลออกมาหลังจากผ่านไปประมาณ 40 นาที ควบคุมอัตราการไหลของ 1 มล./นาทีและรวบรวม 12 ~ 15 ส่วนทุก ๆ 10 นาที กระบวนการทั้งหมดของการชะล้างประมาณ 3 ชั่วโมง
(3) ตรวจสอบ
แต่ละลำธารถูกถ่ายโอนไปยังเครื่องระเหยแก้วขนาดเล็กเข้มข้นบนอ่างน้ำและผ่านการตรวจสอบ TLC ตามลำดับ Adsorbent: Silica Gel G, ตัวแทนพัฒนา: cyclohexane ethyl acetate diethylamine/6: 3: 1, โพแทสเซียมโพแทสเซียมไอโอไดด์สเปรย์สเปรย์สีบิสมัทไอโอไดด์, tetrandrine A และ B ถูกใช้เป็นตัวควบคุมมาตรฐานและส่วนประกอบเดียวกัน
ในปี 1951 นักวิทยาศาสตร์จีนได้แยกสารประกอบที่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาจาก Chuanwu และหลังจากศึกษามันกำหนดโครงสร้างและตั้งชื่อมันว่า "tetrandrine" ชื่อมาจากชื่อของนักพฤกษศาสตร์ TT Yu และรากละติน 'Andr -', หมายถึง 'ชาย' ซึ่งบ่งบอกว่ามันถูกสกัดจากเนื้อเยื่อพืชเพศชาย
ต่อมานักวิทยาศาสตร์ค้นพบการมีอยู่ของสองออปติคัลไอโซเมอร์ของ tetrandrine:D-tetrandrineและ L-tetrandrine โครงสร้างโมเลกุลของไอโซเมอร์ทั้งสองนี้เหมือนกัน แต่กิจกรรมทางแสงของพวกเขาแตกต่างกัน ผลิตภัณฑ์ D มีคุณสมบัติมือขวาในขณะที่ L-tetrandrine มีคุณสมบัติทางซ้ายมือ
เพื่อแยกแยะระหว่างไอโซเมอร์ทั้งสองนี้ชุมชนวิทยาศาสตร์เริ่มนำหน้าด้วย "D -" หรือ "L -" เพื่อระบุคุณสมบัติการหมุนของแสง ดังนั้นจึงเป็น tetrandrine มือขวาในขณะที่ L-tetrandrine เป็น tetrandrine มือซ้าย
วัตถุประสงค์ของการเพิ่มคำนำหน้ากิจกรรมออปติคัลในการตั้งชื่อคือการอธิบายโครงสร้างและคุณสมบัติของสารประกอบอย่างแม่นยำและหลีกเลี่ยงความสับสน วิธีการตั้งชื่อนี้เป็นเรื่องธรรมดาในเคมีอินทรีย์และสามารถช่วยนักวิทยาศาสตร์และนักวิจัยระบุและอธิบายสารประกอบที่แตกต่างกันได้อย่างแม่นยำ
โดยสรุปมันเป็นไอโซเมอร์ dextral ของ tetrandrine และประวัติการตั้งชื่อของมันเกิดจากการแยกเริ่มต้นและการระบุของสารนี้ โดยการแยกความแตกต่างของคุณสมบัติการหมุนด้วยแสงชุมชนวิทยาศาสตร์สามารถอธิบายและศึกษาลักษณะและกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของสองไอโซเมอร์ทั้งสองได้อย่างแม่นยำยิ่งขึ้น
ผลข้างเคียงของสารประกอบนี้คืออะไร?
- ความรู้สึกไม่สบายของระบบทางเดินอาหาร: สารประกอบนี้อาจทำให้เกิดอาการย่อยอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนและไม่สบายท้องส่วนบน นี่อาจเป็นเพราะผลกระตุ้นของยาเสพติดต่อเยื่อบุระบบทางเดินอาหาร
- ปฏิกิริยาทางระบบประสาท: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการทางระบบประสาทเช่นอาการวิงเวียนศีรษะปวดศีรษะและอาการง่วงนอนหลังจากใช้สารประกอบนี้ สิ่งนี้อาจเกี่ยวข้องกับผลการยับยั้งของยาเสพติดในระบบประสาท
- ผิวคล้ำบนใบหน้า: การใช้สารประกอบนี้ในระยะยาวหรือมากเกินไปอาจนำไปสู่การทำให้ผิวคล้ำบนใบหน้าซึ่งมีผลต่อความสวยงามของผิว สิ่งนี้อาจเกี่ยวข้องกับผลกระทบของยาเสพติดที่มีต่อผิวหนังในระหว่างการเผาผลาญและการขับถ่ายในร่างกาย
- ผลกระทบต่อการทำงานของตับและไต: สารประกอบนี้จำเป็นต้องเผาผลาญและขับถ่ายโดยตับและไตดังนั้นจึงอาจมีผลบางอย่างต่อการทำงานของตับและไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและไตควรให้ความสนใจเป็นพิเศษเมื่อใช้งาน
- อาการแพ้: ผู้ป่วยจำนวนน้อยมากอาจมีอาการแพ้ต่อสารประกอบนี้ปรากฏว่ามีผื่นคัน, อาการคัน, หายใจลำบากและอาการอื่น ๆ เมื่อเกิดอาการแพ้ยาควรหยุดทันทีและควรได้รับการรักษาทางการแพทย์
- ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นอื่น ๆ : นอกเหนือจากผลข้างเคียงทั่วไปที่กล่าวถึงข้างต้นสารประกอบนี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นอื่น ๆ เช่นใจสั่นความหนาแน่นของหน้าอกและความดันโลหิตลดลง ผลข้างเคียงเหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับผลกระทบของยาเสพติดต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด
D-Tetrandrine เป็นอัลคาลอยด์ bisbenzylisoquinoline ที่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่หลากหลายและการใช้งานที่มีศักยภาพ การปิดกั้นช่องแคลเซียม, ต้านการอักเสบ, ต้านมะเร็ง, ต้านไฟไหม้, และการป้องกันระบบประสาททำให้เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการรักษาโรคต่าง ๆ รวมถึงโรคหัวใจและหลอดเลือด, โรคอักเสบและภูมิต้านทานผิดปกติ, โรคมะเร็ง, โรค fibrotic อย่างไรก็ตามจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในมนุษย์รวมถึงแก้ไขปัญหาต่าง ๆ เช่นการดูดซึมที่ไม่ดีความเป็นพิษที่อาจเกิดขึ้นและปฏิสัมพันธ์ยา ในขณะที่การวิจัยเกี่ยวกับ D-tetrandrine ยังคงพัฒนาอย่างต่อเนื่องเป็นไปได้ว่าเราจะได้รับความเข้าใจที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับกลไกของการกระทำและการใช้งานที่มีศักยภาพโดยปูทางสำหรับการพัฒนากลยุทธ์การรักษาแบบใหม่
ป้ายกำกับยอดนิยม: d-tetrandrine cas 518-34-3, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, สำหรับขาย