การฉีด Chlortetracyclineผลิตโดยการเผาผลาญของ Streptomyces coelicolor มีรูปแบบผลึกสีเหลือง รูปแบบการฉีดของมันออกฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียโดยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนแบคทีเรีย กลไกเฉพาะคือการผูกกับที่ตั้งของ Bacteria ribosome 30S 30S subunit บล็อกการจับของ aminoacyl tRNA กับ mRNA และยับยั้งการขยายโซ่เปปไทด์ ในฐานะสมาชิกพื้นฐานของยาปฏิชีวนะ tetracycline รูปแบบการฉีดของมันมีบทบาทสำคัญในการแพทย์และสัตวแพทยศาสตร์ตั้งแต่การหมักและการแยกโดย Streptomyces aureofaciens ในช่วงกลางศตวรรษที่ 20 แม้ว่าตลาดยาของมนุษย์จะหดตัวลงอย่างมีนัยสำคัญเนื่องจากปัญหาความมั่นคงและการเพิ่มขึ้นของยาปฏิชีวนะใหม่ แต่ก็ยังคงไม่สามารถถูกแทนที่ได้ในสถานการณ์เฉพาะ
Chlorotetracycline ครอบคลุมแบคทีเรียกรัม (เช่น Staphylococcus aureus ที่ทนต่อเพนิซิลินและสเตรปโตค็อคคัส) แบคทีเรียเชิงลบแกรม (เช่นพาสเจเรลล่าและฮีโมฟิลัส influenzae) และเชื้อโรคผิดปกติ ในทางคลินิกส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาโรคติดเชื้ออย่างรุนแรงที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อโรคเช่นโรคระบบทางเดินหายใจของเนื้อหมู (PRDC), โรคทางเดินหายใจเรื้อรัง (CRD) ในไก่และท้องเสียในลูกสุกรหย่านม ในเวลาเดียวกันมันถูกใช้ในการเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำเพื่อป้องกันและรักษา vibriosis ปลาโรค streptococcal ฯลฯ โปรดทราบว่า enterococcus ทนต่อยานี้ตามธรรมชาติ
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:
ผลิตภัณฑ์ของเรา
Chlortetracycline +. Coa
อาการไม่พึงประสงค์และข้อห้าม
2. อาการไม่พึงประสงค์ของยาสัตวแพทย์
Pigs: Long term use of high doses (>100G/T) อาจทำให้เกิดการหยุดชะงักของ microbiota ในลำไส้ซึ่งนำไปสู่อาการท้องเสียหรือท้องผูก
สัตว์ปีก: การใช้ในช่วงระยะเวลาการวางไข่อาจทำให้คุณภาพของเปลือกไข่ลดลง (การลดความหนา 10% -15%) และควรได้รับการจัดการในช่วงระยะเวลาถอนยา
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20 มก./ลิตร) สามารถทำให้เกิดความแออัดของเหงือกหรือการไหลของผิวหนังและควรควบคุมปริมาณอย่างเคร่งครัด
3. ข้อห้าม
ยาสัตวแพทย์:
สัตว์ปีกในช่วงระยะเวลาการวางไข่ (ขีด จำกัด ที่เหลือในไข่น้อยกว่าหรือเท่ากับ 100 μ g/kg)
วัวที่ให้นมบุตร (ขีด จำกัด ที่เหลืออยู่ในนมน้อยกว่าหรือเท่ากับ 100 μ g/kg)
การฉีด Chlortetracycline(CTC) ในฐานะสมาชิกพื้นฐานของยาปฏิชีวนะ Tetracycline มีบทบาทสำคัญในการแพทย์และสัตวแพทยศาสตร์นับตั้งแต่การแยกจาก Streptomyces aureofaciens ในปี 1948 ในรูปแบบการฉีด แม้ว่าตลาดยาของมนุษย์จะหดตัวลงอย่างมีนัยสำคัญเนื่องจากปัญหาการดื้อยาและการเพิ่มขึ้นของยาปฏิชีวนะใหม่ แต่ก็ยังคงไม่สามารถถูกแทนที่ได้ในสถานการณ์เฉพาะ
Chlortetracyclin ผูกกับหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมแบคทีเรียโดยการปิดกั้นการสังเคราะห์โปรตีนในหลายขั้นตอน กลไกการออกฤทธิ์สามารถแบ่งออกเป็นสามขั้นตอนต่อไปนี้:
1. การยับยั้งการยืดตัวของโซ่เปปไทด์
โครงสร้างนิวเคลียส tetraphenylene (มีวงแหวนเบนซีนคอนจูเกต 4 ตัว) ในโมเลกุล chlorotetracycline ผูกแน่นกับที่ตั้งของหน่วยย่อย 30S ผ่านการปฏิสัมพันธ์ที่ไม่ชอบน้ำทำให้เกิดความซับซ้อนที่เสถียร ความซับซ้อนทางกายภาพนี้บล็อกการเข้าสู่ aminoacyl tRNA (AA tRNA) ลงในตัวรับ (ตำแหน่ง P) ของ mRNA ribosome complex ทำให้ไม่สามารถยืดสายเปปไทด์ได้ ตัวอย่างเช่นการทดลองในหลอดทดลองเกี่ยวกับ mycoplasm gallisepticum ในไก่แสดงให้เห็นว่า chlorotetracycline สามารถลดอัตราการยืดตัวของโซ่เปปไทด์ได้มากกว่า 80%
2. การปิดการปิดการปลดปล่อยโซ่เปปไทด์
Chlorotetracycline สามารถผูกกับส่วนท้ายของโซ่เปปไทด์สังเคราะห์ยับยั้งกิจกรรม peptidyl transferase และป้องกันการปล่อยโซ่เปปไทด์จากไซต์ P เข้าสู่ไซโตพลาสซึม กลไกนี้มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อแบคทีเรียแกรม positiv โดยมีอัตราการปิดกั้นโซ่เปปไทด์สูงถึง 95% สำหรับ Staphylococcus aureus และอัตราการปิดกั้นประมาณ 60% -70% สำหรับแบคทีเรียลบกรัมเนื่องจากผลกระทบของเยื่อหุ้มเยื่อหุ้มชั้นนอก
3. การเปลี่ยนแปลงในการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์
ความเข้มข้นสูงของ chlorotetracycline (มากกว่าหรือเท่ากับ 10 μ g/ml) สามารถกระตุ้นให้เกิดการหยุดชะงักของโครงสร้าง bilayer phospholipid ของเยื่อหุ้มเซลล์แบคทีเรียซึ่งนำไปสู่การรั่วไหลของโมเลกุลขนาดเล็กเช่น ATP และนิวคลีโอไทด์จากเซลล์ การทดลองแสดงให้เห็นว่าหลังจาก 2 ชั่วโมงของการบิดเบือนกับ Escherichia coli ความเข้มข้น ATP นอกเซลล์จะเพิ่มขึ้น 300%ในขณะที่ความเข้มข้นของโพแทสเซียมไอออนภายในเซลล์ลดลง 50%ในที่สุดนำไปสู่การสลายของแบคทีเรีย
สเปกตรัมต้านแบคทีเรียของ chlorotetracycline ครอบคลุมแบคทีเรียแกรม positiv, แบคทีเรียลบแกรม, และเชื้อโรคผิดปกติและข้อได้เปรียบที่เลือกจะสะท้อนให้เห็นในด้านต่อไปนี้:
1. แบคทีเรียบวกกรัม
ความเข้มข้นของการยับยั้งขั้นต่ำ (MIC) สำหรับ streptococci (เช่น Streptococcus pyogenes) และ Staphylococci (รวมถึงสายพันธุ์ที่ทนต่อเพนิซิลลิน) คือ 0.1-0.5 μ g/ml ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าอัตราที่มีประสิทธิภาพของการบิดเบือนสำหรับการติดเชื้อ Streptococcus Suis ในหมูคือ 82%ซึ่งสูงกว่าเพนิซิลลินอย่างมีนัยสำคัญ (65%)
2. แบคทีเรียเชิงลบกรัม
ไมค์สำหรับ haemophilus influenzae และ pasteurella คือ 0.5-2 μ g/ml แต่สามารถทนต่อ Pseudomonas aeruginosa ได้ตามธรรมชาติ
ในการบิดเบือนโรคของโรคระบบทางเดินหายใจของเม่น (PRDC) การรวมกันของ chlorotetracycline และ tetracycline สามารถลดภาระของไวรัสหูสีน้ำเงิน (PRRSV) 40% และเพิ่มอัตราการกวาดล้างของ mycoplasm pneumoniae เป็น 75%
3. เชื้อโรคผิดปกติ
ไมค์สำหรับ mycoplasm, Chlamydia และ Rickettsia คือ 0.05-0.2 μ g/ml ในรูปแบบโรคทางเดินหายใจเรื้อรัง (CRD) ของไก่การบำบัดด้วย chlorotetracycline สามารถลดอัตราการตายจาก 30% เป็น 15% ในขณะที่การรวมกับ tetracycline (อัตราส่วน 3: 1) ช่วยลดอัตราการตายเป็น 5% และเพิ่มอัตราการรักษาเป็น 90%
กลไกเสริมฤทธิ์กันของการบำบัดแบบผสมผสานของการฉีด Chlortetracyclineส่วนใหญ่สะท้อนให้เห็นในผลเสริมฤทธิ์กันกับ tetracycline และเอฟเฟกต์การขยายตัวของประสิทธิภาพ กลไกหลักของมันรวมถึงการปิดกั้นหลายเป้าหมายการกลับรายการการดื้อยาและการเสริมเภสัชวิทยา การวิเคราะห์เฉพาะมีดังนี้:
Target Complementarity
Chlorotetracycline ผูกมัดกับที่ตั้งของหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมแบคทีเรียยับยั้งการจับตัวของอะมิโนซีล tRNA กับ mRNA และปิดกั้นการยืดตัวของโซ่เปปไทด์ teramycin (ชนิดของ pleurotoxin ที่ถูกตัดทอน) ผูกกับกึ่งกลาง peptidyl transferase ของหน่วยย่อย 50S ยับยั้งการปล่อยโซ่เปปไทด์ การรวมกันของทั้งสองรูปแบบ "การปิดล้อมเป้าหมายคู่" 30S-50S "ซึ่งบล็อกกระบวนการสังเคราะห์โปรตีนแบคทีเรียอย่างสมบูรณ์
ข้อมูลการทดลอง: วิธีการเจือจางกระดานหมากรุกแสดงให้เห็นว่าดัชนี FIC ของการรวมกันของ chlorotetracycline และ tetracycline บน mycoplasm galliseptica (MG) ในไก่คือ 0.5-0.75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
ผลการพลิกกลับของการดื้อยา
Teramycin สามารถยับยั้งการแสดงออกของปั๊มไหลของแบคทีเรีย (เช่น tetk และ tetl) ลดการไหลของ chlorotetracycline และฟื้นฟูความไวต่อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยา
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g/ml) (MIC ลดลงเหลือ 2 μ g/ml) และเพิ่มอัตราการกวาดล้างของแบคทีเรียดื้อยา 60%
สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียเสริม
Chlorotetracycline:
ครอบคลุมแบคทีเรียแกรม positiv (เช่น Staphylococcus aureus และ Streptococcus) แบคทีเรียเชิงลบแกรม (เช่น haemophilus influenzae และ pasteurella) และเชื้อโรคผิดปกติ (เช่น mycoplasm, Chlamydia และ Rickettsia)
Taimiao Mycoplasm:
มันมีกิจกรรมที่เลือกอย่างมากต่อ mycoplasm และแบคทีเรีย positiv บางส่วน (เช่น mycoplasm hyopneumoniae และ Streptococcus suis)
ผลรวม:
การรวมกันของทั้งสองสามารถครอบคลุมเชื้อโรคเกือบทั้งหมดในฝูงหมูรวมถึงสายพันธุ์ที่ทนต่อหลายคนยกเว้นไวรัส ตัวอย่างเช่นวงจรการบิดเบือนสำหรับการแพร่กระจายของ proferative enteritis สามารถลดลงได้จาก 7 วันสำหรับการบำบัดเป็น 3 วัน
การเพิ่มประสิทธิภาพของยาและการเพิ่มประสิทธิภาพของปริมาณ
ประสิทธิภาพที่เพิ่มขึ้น: ประสิทธิภาพของการบำบัดแบบผสมผสานสามารถเพิ่มขึ้นได้ 3-8 ครั้ง ตัวอย่างเช่นในการบิดเบือนโรคทางเดินหายใจเรื้อรัง (CRD) ในไก่การรวมกันของ chlorotetracycline และ tetracycline (อัตราส่วน 3: 1) สามารถลดอัตราการตายจาก 30% เป็น 15% และเพิ่มอัตราการรักษาเป็น 90%
การเพิ่มประสิทธิภาพปริมาณ: การรวมกันของปริมาณต่ำสามารถบรรลุรอยด่างที่มีประสิทธิภาพ ตัวอย่างเช่นไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในการรับประสิทธิภาพระหว่างกลุ่มรวม 100 มก./ลิตรและกลุ่มการรักษาด้วยยา 200 มก./L แต่อัตราการตายต่ำกว่าและอัตราการรักษาสูงขึ้น
เกี่ยวกับปัญหาการต่อต้าน Chlorotetracycline การวิจัยในปัจจุบันมุ่งเน้นไปที่ทิศทางต่อไปนี้:
การพัฒนาอนุพันธ์
ปรับปรุงความมั่นคงของยาผ่านการปรับเปลี่ยนโครงสร้าง ตัวอย่างเช่นความสามารถในการละลายน้ำของ chlorotetracycline bisulfate (CTC-HS) เพิ่มขึ้น 5 เท่าการดูดซึมเพิ่มขึ้นจาก 30%เป็น 65%และ MIC เทียบกับสายพันธุ์ที่ทนต่อ tetracycline ลดลง 50%
ระบบการใช้ยาตามชีพจร
การใช้โหมด "การบำรุงรักษาขนาดต่ำที่มีขนาดสูง" สามารถชะลอการพัฒนาความต้านทานต่อยา ในการปฏิบัติของ Pig Farm การเพิ่ม chlorotetracycline 200 กรัมต่อตันของอาหาร (ระยะเวลาผลกระทบ 3 วัน) และลดลงเป็น 50 กรัม (ระยะเวลาการบำรุงรักษา 14 วัน) สามารถลดอัตราการตรวจจับของแบคทีเรียดื้อยาจาก 45% เป็น 15%
มาตรฐานของการบำบัดแบบผสมผสาน
องค์การอนามัยโลก (WHO) แนะนำการรวมกันของการฉีด Chlortetracyclineและสารยับยั้งเบต้าแลคเตส (เช่นกรด clavulanic) เพื่อครอบคลุมสายพันธุ์ที่ผลิตเอนไซม์ ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าอัตราการรักษาของระบบการรักษานี้สำหรับโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ Haemophilus influenzae ชนิด B เพิ่มขึ้นจาก 60% เป็น 85%
ป้ายกำกับยอดนิยม: การฉีด Chlortetracycline, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย