มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของ abarelix acetate ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่ง abarelix acetate คุณภาพสูงจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
อะบาเรลิกซ์ อะซิเตตหรือที่รู้จักกันในชื่ออะบาเรลิกซ์ในภาษาจีน มีสูตรโมเลกุล C72H95ClN14O14 และ CAS 183552-38-7 เป็นสารประกอบเปปไทด์สังเคราะห์ที่อยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะที่ปล่อยฮอร์โมน gonadotropin (GnRH) และสารต้านมะเร็งของฮอร์โมน ใช้ในทางคลินิกเป็นยาต้านเนื้องอก ซึ่งจัดเป็นสารยับยั้ง LHRH โดยเฉพาะ โดยมีรหัส ATC L02BX01
อะบาเรลิกซ์ อะซิเตต COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | อะบาเรลิกซ์ อะซิเตต | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 183552-38-7 | |
| ปริมาณ | 53g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202601090056 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2026 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2029 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.31% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.62% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.80% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.44% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 209 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 512หน้าต่อนาที |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้ง อุณหภูมิต่ำกว่า 2-8 องศา | |
|
|
||
| สูตรทางเคมี: | C72H95ClN14O14 |
| มวลที่แน่นอน: | 1415 |
| น้ำหนักโมเลกุล: | 1416 |
| m/z: | 1415 (100.0%), 1416 (77.9%), 1417 (32.0%), 1417 (29.9%), 1418 (24.9%), 1419 (9.6%), 1418 (7.5%), 1416 (4.8%), 1417 (4.0%), 1417 (2.9%), 1418 (2.2%), 1420 (2.2%), 1418 (1.7%), 1418 (1.4%), 1419 (1.2%), 1419 (1.1%), 1416 (1.1%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ: | ค 61.07; สูง 6.76; คลาส 2.50; น 13.85; อ.15.82 |
อะบาเรลิกซ์ อะซิเตตเป็นเปปไทด์สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ต้านอย่างรุนแรง อยู่ในกลุ่มยาต้านฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน- (GnRH) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก
ลักษณะพื้นฐานของอาบาริก
Abarik เป็นสารประกอบเปปไทด์สังเคราะห์เทียมที่มีสูตรโมเลกุล C ₇₂ H ₉₅ ClN ₁₄ O ₁₄ และมีน้ำหนักโมเลกุล 1416.08 ปรากฏเป็นผงสีขาวถึงขาวนวลโดยมีความบริสุทธิ์ 95% ถึง 99% และสามารถวิเคราะห์ได้โดยวิธี HPLC-DAD Abarek มีอัตราการจับโปรตีนในพลาสมาสูง (96%~99%) และมีการกระจายอย่างกว้างขวางในร่างกาย โดยมีปริมาตรการกระจายที่ชัดเจนขั้นสุดท้ายที่ 4040 ± 1607 ลิตร เมตาบอลิซึมของมันส่วนใหญ่ดำเนินการผ่านการไฮโดรไลซิสของพันธะเปปไทด์ และไม่มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่าไซโตโครม P450 เกี่ยวข้องกับกระบวนการเมแทบอลิซึมของมัน
หลังจากฉีดเข้ากล้ามในร่างกายมนุษย์ ประมาณ 13% ของยาต้นแบบจะถูกขับออกทางปัสสาวะ และตรวจไม่พบสารอื่นในปัสสาวะ อัตราการล้างไตของการฉีด 100 มก. คือ 14.4 ลิตร/วัน (หรือ 10 มล./นาที) คุณลักษณะเหล่านี้เป็นพื้นฐานสำหรับผลทางเภสัชวิทยาและการขจัดเมตาบอลิซึมของอะบาริกในร่างกาย
ที่มา: Chemicalbook (Booker Chemical Network), ยาออนไลน์
ยับยั้งการหลั่ง LH และ FSH
เนื่องจากการเชื่อมโยงกับตัวรับ GnRH ซึ่งขัดขวางการส่งสัญญาณของ GnRH การหลั่งของ LH และ FSH โดยต่อมใต้สมองส่วนหน้าจึงถูกยับยั้ง การหลั่ง LH และ FSH ที่ลดลงส่งผลโดยตรงต่อการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์ ในเพศชาย อัณฑะเป็นอวัยวะสืบพันธุ์หลัก และ LH เป็นฮอร์โมนสำคัญที่ช่วยกระตุ้นเซลล์คั่นระหว่างหน้าอัณฑะให้หลั่งฮอร์โมนเพศชาย
เมื่อการหลั่ง LH ลดลง ความสามารถของเซลล์คั่นระหว่างหน้าอัณฑะในการสังเคราะห์และหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนจะลดลง ส่งผลให้ความเข้มข้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในพลาสมาลดลง ในทำนองเดียวกัน FSH ก็มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการทำงานของอสุจิของอัณฑะ การหลั่ง FSH ที่ลดลงอาจส่งผลต่อการผลิตอสุจิ แต่ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก จุดสนใจหลักคือการลดระดับฮอร์โมนเพศชาย
ที่มา: ChemicalBook (Booker Chemical Network), แพลตฟอร์มสืบค้นข้อมูลเภสัชกรรมของจีน
ผลการรักษาของการลดระดับฮอร์โมนเพศชายต่อมะเร็งต่อมลูกหมาก
มะเร็งต่อมลูกหมากเป็นเนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับแอนโดรเจน และฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนและแอนโดรเจนอื่นๆ มีบทบาทสำคัญในการส่งเสริมการเกิด การพัฒนา และการลุกลามของมะเร็งต่อมลูกหมาก เทสโทสเทอโรนสามารถกระตุ้นชุดเส้นทางการส่งสัญญาณโดยการจับกับตัวรับแอนโดรเจนภายในเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก ส่งเสริมการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็ง การอยู่รอด และการแพร่กระจาย ดังนั้นการลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนในร่างกายจึงเป็นกลยุทธ์สำคัญประการหนึ่งในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก
Abarek ลดความสามารถของอัณฑะในการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยการยับยั้งการหลั่งของ LH และ FSH ส่งผลให้ความเข้มข้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในพลาสมาลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ผลของการลดระดับฮอร์โมนเพศชายนี้เรียกว่าตอน คล้ายกับการผ่าตัดเอาอัณฑะออก (ตอนผ่าตัด) หรือการใช้ยาเพื่อยับยั้งการทำงานของลูกอัณฑะ (การตอนยา) เมื่อเปรียบเทียบกับตัวเอก GnRH แบบดั้งเดิม มันมีข้อได้เปรียบที่ไม่เหมือนใคร
ตัวเร่งปฏิกิริยา GnRH แบบดั้งเดิมอาจทำให้ระดับ LH และ FSH เพิ่มขึ้นในช่วงสั้นๆ ในระหว่างการใช้ครั้งแรก ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นในช่วงแรกตามด้วยระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนที่ลดลง ซึ่งเป็นกระบวนการที่เรียกว่าการฟื้นตัว ในช่วงที่มีระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเพิ่มขึ้น อาจกระตุ้นการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก ส่งผลให้อาการแย่ลงในช่วงสั้นๆ ในฐานะศัตรูของ GnRH มันจะยับยั้งการหลั่ง LH โดยตรงโดยไม่ทำให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนฟื้นตัว และสามารถลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนได้อย่างรวดเร็ว จึงควบคุมการลุกลามของมะเร็งต่อมลูกหมากได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น
ที่มา: Chemicalbook, Xiaohe Health, Pharmaceutical Online
บรรเทาอาการ: ในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม อาการร้ายแรงต่างๆ มักเกิดขึ้นเนื่องจากการแพร่กระจายของเนื้องอกและการบุกรุก เช่น อาการปวดกระดูกอย่างรุนแรงที่เกิดจากการแพร่กระจายของกระดูกของเนื้องอก การอุดตันของท่อไตหรือกระเพาะปัสสาวะที่เกิดจากการบุกรุกเฉพาะที่หรือโรคที่แพร่กระจาย และอันตรายทางระบบประสาทที่เป็นไปได้ที่เกิดจากการแพร่กระจายของเนื้องอก การลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนและยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก อาการเหล่านี้สามารถบรรเทาอาการได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ตัวอย่างเช่น ในการศึกษาทางคลินิกของผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากที่มีอาการรุนแรง ผู้ป่วย 15 รายที่มีการแพร่กระจายของกระดูกได้รับการบรรเทาอาการปวดหลังการรักษา 12 สัปดาห์ และประสิทธิภาพ ปริมาณ และความถี่ของการใช้ยาระงับปวดลดลง ผู้ป่วย 13 รายที่มีการอุดตันของกระเพาะปัสสาวะและใส่ท่อระบายน้ำของกระเพาะปัสสาวะ โดย 10 รายในจำนวนนี้ถอดท่อระบายน้ำออกหลังจาก 12 สัปดาห์; ในบรรดาผู้ป่วย 8 รายที่มีการแพร่กระจายของกระดูกสันหลังหรือแก้ปวด แต่ไม่มีอาการทางระบบประสาท ไม่มีใครแสดงอาการทางระบบประสาทเสียหาย
การรักษาแบบประคับประคอง: ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการรักษาแบบประคับประคองของมะเร็งต่อมลูกหมากที่มีอาการขั้นสูง (PCA) ซึ่งไม่เหมาะสำหรับการรับการบำบัดด้วยฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนลูทิไนซิง (LHRH) และปฏิเสธการผ่าตัด และมีเงื่อนไขข้างต้นอย่างน้อยหนึ่งข้อ วัตถุประสงค์ของการดูแลแบบประคับประคองคือการบรรเทาความเจ็บปวดของผู้ป่วย ปรับปรุงคุณภาพชีวิต และยืดอายุการอยู่รอดโดยการควบคุมการลุกลามของมะเร็งต่อมลูกหมากอย่างมีประสิทธิภาพ ถือเป็นทางเลือกการรักษาที่สำคัญสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้
หลีกเลี่ยงความเสี่ยงในการผ่าตัด: สำหรับคนไข้บางรายที่ไม่เหมาะกับการผ่าตัดหรือปฏิเสธการผ่าตัดอะบาเรลิกซ์ อะซิเตตให้วิธีการตอนแบบไม่ต้องผ่าตัด เมื่อเทียบกับการผ่าตัดตอน การตอนยามีข้อดีคือไม่รุกรานและพลิกกลับได้ ซึ่งสามารถลดความเจ็บปวดและความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนที่เกิดจากการผ่าตัด และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย
ที่มา: ChemicalBook, แพลตฟอร์มสืบค้นข้อมูลเภสัชกรรมของจีน, Xiaohe Health
โครงสร้างทางเคมี
Abarek เป็นเดคาเปปไทด์ที่มีลำดับกรดอะมิโนซึ่งประกอบด้วยลำดับตัวอักษรเดี่ยว: Ac - DNal - DpClPhe - D3Pal - Ser - Asn - Tyr - DLys - Leu - Arg - Pro - DAla - NH ₂; ลำดับตัวอักษรสามตัว: Ac - D - Nal - D - pCl - Phe - D - 3Pal - Ser - Asn - Tyr - D - Lys - Leu - Arg - โปร - D - อลา - NH ₂
จากมุมมองของลักษณะโครงสร้าง:
ปลาย N- ของมันคืออะเซทิเลต (Ac -) ซึ่งเพิ่มความเสถียรของโพลีเปปไทด์และป้องกันการย่อยสลายโดยเอนไซม์ เช่น อะมิโนเปปไทเดส โครงสร้างประกอบด้วยกรดอะมิโนที่กำหนดค่า D- หลายตัว เช่น D-Nal (D-naphthylalanine), D-pClPhe (D-p-chlorophenylalanine), D-3Pal (D-3-pyridylanine), D-Lys (ดี-ไลซีน) และดี-อะลา (ดี-อะลานีน) เมื่อเปรียบเทียบกับกรดอะมิโนที่มีการกำหนดค่า L ทั่วไป กรดอะมิโนที่มีการกำหนดค่า D จะเปลี่ยนโครงสร้างเชิงพื้นที่ของเปปไทด์ ทำให้พวกมันสามารถจับกับตัวรับฮอร์โมนที่ปล่อย gonadotropin (GnRH) โดยเฉพาะโดยมีความสัมพันธ์ผูกพันที่แข็งแกร่งกว่าและมีโอกาสน้อยที่จะถูกแทนที่ด้วยการแข่งขัน GnRH ภายนอก
ในขณะเดียวกันกลุ่มฟีนอลิกไฮดรอกซิลของ Tyr (ไทโรซีน) ที่ตกค้างอาจมีส่วนร่วมในการก่อตัวของพันธะไฮโดรเจนระหว่างโมเลกุล ซึ่งส่งผลต่อการพับและกิจกรรมของพวกมัน การมีอยู่ของโปร (โพรลีน) ตกค้างในสายเปปไทด์ทำให้เกิดการโค้งงอจำเพาะ ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญสำหรับการรักษาโครงสร้างเชิงพื้นที่โดยรวมของสาร ตลอดจนความสัมพันธ์และความจำเพาะในการจับกับตัวรับ
การวิจัยและพัฒนาและสถานการณ์ตลาด
อะบาเรลิกซ์ อะซิเตตได้รับการพัฒนาโดย Praecis Pharmaceuticals ในสหรัฐอเมริกา เมื่อวันที่ 30 มกราคม พ.ศ. 2547 มีการจดทะเบียนครั้งแรกในสหรัฐอเมริกา ในปีเดียวกันนั้น สิทธิในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากในออสเตรเลีย ยุโรป ตะวันออกกลาง นิวซีแลนด์ รัสเซีย และแอฟริกาใต้ได้ถูกโอนไปยัง Shilling Company อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอัตราปฏิกิริยาภูมิไวเกินที่เกิดจากการปล่อยฮีสตามีนในอัตราที่สูง จึงถูก FDA ถอนออกจากตลาดสหรัฐอเมริกาในปี 2548
ป้ายกำกับยอดนิยม: อะบาเรลิกซ์อะซิเตท ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย