เกลือโซเดียม Tianeptine(ลิงค์:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html) หรือที่รู้จักในชื่ออะมิโนเปปติดินหรือโซเดียมอะมิโนเปปติดิน เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรโมเลกุล C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2 และมีน้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 408.34 เป็นผงสีขาวถึงเหลืองอ่อน ไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ภายใต้สภาวะที่เป็นกรด โครงสร้างโมเลกุลของสารประกอบนี้ประกอบด้วยวงแหวนเบนซีนและอะตอมไนโตรเจน 4 อะตอม โดยมีอะตอมไนโตรเจน 2 อะตอมสร้างพันธะเปปไทด์ 2 พันธะ โครงสร้างโมเลกุลของสารประกอบนี้ยังประกอบด้วยโซเดียมไอออนและคลอไรด์ไอออน ซึ่งสร้างพันธะไอออนกับออกซิเจน 2 อะตอมตามลำดับ ไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในสภาวะที่เป็นกรด สามารถละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เมทานอล เอทานอล คลอโรฟอร์ม ฯลฯ ความเสถียรทางความร้อนต่ำและการสลายตัวที่อุณหภูมิสูง ภายใต้สภาวะการให้ความร้อน สารประกอบจะเกิดปฏิกิริยาดีอะมิเนชันและดีคาร์บอกซิเลชัน ทำให้เกิดกรดไอโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิก มีสภาพเป็นกรดและสามารถทำปฏิกิริยากับด่างจนเกิดเป็นเกลือได้ นอกจากนี้ยังสามารถทำปฏิกิริยากับสารที่เป็นกรดเพื่อสร้างเกลือได้
เกลือโซเดียม Tianeptine หรือที่เรียกว่า aminopeptidin หรือโซเดียม aminopeptidin เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรโมเลกุล C19H16N4Na2O4 และมีน้ำหนักโมเลกุล 408.34 ต่อไปนี้คือการใช้หลักของเกลือโซเดียม Tianeptine:
1. ยาแก้ซึมเศร้า
เกลือโซเดียม Tianepine เป็นยาที่มีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาภาวะซึมเศร้าประเภทต่างๆ รวมถึงภาวะซึมเศร้าระดับเล็กน้อยถึงรุนแรง ทำงานโดยควบคุมระดับของสารสื่อประสาทเซโรโทนิน (5-HT) และนอร์เอพิเนฟริน (NE) ในสมอง เมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้ซึมเศร้าแบบดั้งเดิม มันมีกลไกการออกฤทธิ์และลักษณะทางเภสัชวิทยาที่แตกต่างกัน ทำให้เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่มีประสิทธิภาพ
2. ยาต้านความวิตกกังวล
เกลือโซเดียม Tianepine ยังใช้รักษาโรควิตกกังวลและปฏิกิริยาความเครียด มันบรรเทาความวิตกกังวลและการตอบสนองต่อความเครียดโดยการเพิ่มระดับของเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินในสมอง ในขณะเดียวกันก็ส่งผลต่อโดปามีน (DA) และ - ระบบกรดอะมิโนบิวทีริก (GABA) ก็มีผลตามกฎระเบียบเช่นกัน ทำให้เป็นยาที่มีฤทธิ์ต้านความวิตกกังวลและใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรควิตกกังวลประเภทต่างๆ
3. ปรับปรุงการทำงานของหน่วยความจำและการรับรู้
การวิจัยพบว่าเกลือโซเดียม Tianepine มีผลกระทบต่อสารสื่อประสาทในสมอง ซึ่งสามารถปรับปรุงการทำงานของความจำและการรับรู้ได้ ส่งเสริมความตื่นเต้นง่ายของเส้นประสาทและความเป็นพลาสติกโดยการเพิ่มระดับโดปามีนและนอร์เอพิเนฟรินในสมอง และเพิ่มประสิทธิภาพในด้านต่างๆ เช่น ความสนใจ เวลาตอบสนอง และการจัดการทางอารมณ์ ผลกระทบเหล่านี้สามารถนำไปใช้รักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคสมาธิสั้น (ADHD)
4. สารป้องกันระบบประสาท
เกลือโซเดียม Tianepine มีฤทธิ์ป้องกันระบบประสาทและสามารถปกป้องสมองจากโรคทางระบบประสาทต่างๆและความเสียหายของสมอง มันออกฤทธิ์ป้องกันระบบประสาทโดยการควบคุมระดับของสารสื่อประสาทเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน และเพิ่มการปล่อยปัจจัยประสาทที่ได้รับจากสมอง (BDNF) ผลกระทบเหล่านี้สามารถนำไปใช้รักษาโรคเกี่ยวกับระบบประสาทเสื่อมได้ เช่น โรคพาร์กินสันและโรคอัลไซเมอร์
5. ยาต้านความเหนื่อยล้า
เกลือโซเดียม Tianepine ใช้เป็นยาต้านความเมื่อยล้าเพื่อบรรเทาอาการเหนื่อยล้าทางร่างกายและอาการที่เกี่ยวข้องกับความเหนื่อยล้า ช่วยปรับปรุงความเหนื่อยล้าและสภาวะทางอารมณ์ของร่างกายโดยควบคุมระดับของสารสื่อประสาทเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน และเพิ่มการปล่อยโดปามีน ผลกระทบเหล่านี้สามารถนำไปใช้รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับความเหนื่อยล้าได้ เช่น อาการเหนื่อยล้าเรื้อรัง
เกลือโซเดียมเทียนเนปทีนหรือที่รู้จักกันในชื่อเกลือโซเดียมเทียนเนปทีน เป็นยาต้านอาการซึมเศร้าชนิดไตรไซคลิกชนิดใหม่ซึ่งมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าโดยออกฤทธิ์ต่อระบบ 5-HT เป็นหลัก มีชื่อเรียกอีกอย่างว่า Tianepine, Thioneptin, Datilam และ Thiolapidine
ลักษณะทางเภสัชวิทยาของ Tianepine รวมถึงกลไกการออกฤทธิ์ กระบวนการในร่างกาย ประสิทธิภาพ และอาการไม่พึงประสงค์
กลไกการออกฤทธิ์: กลไกการออกฤทธิ์ของ Tianepine ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับสารสื่อประสาทเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน เป็น 5-สารเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึม HT ที่สามารถเพิ่มความเข้มข้นของ 5-HT ในสมอง จึงควบคุมการส่งสัญญาณ 5-HT กลไกนี้แตกต่างจากยาแก้ซึมเศร้าแบบดั้งเดิมอื่นๆ ซึ่งส่วนใหญ่จะเพิ่มความเข้มข้นของ 5-HT โดยการยับยั้งการดูดซึมกลับคืน
กระบวนการในร่างกาย: หลังจากรับประทานเกลือโซเดียม Tianepine ทางปาก ระบบทางเดินอาหารสามารถดูดซึมเกลือได้อย่างสมบูรณ์และรวดเร็ว การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่าหลังจากรับประทานยาขนาด 12.5 มก. ความเข้มข้นของเลือดสูงสุดจะไปถึงประมาณ 0.79-1.8 ชั่วโมง โดยมีความเข้มข้นในเลือดสูงสุดที่ 246ng/ml Tianepine แพร่กระจายอย่างรวดเร็วและแพร่หลายในร่างกาย โดยมีอัตราการจับกับโปรตีนสูงถึง 94% ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญผ่านทางตับ ผ่าน - ออกซิเดชัน และ N-ดีเมทิลเลชัน จะถูกแปลงเป็นสารประกอบอื่นๆ สารประกอบต้นแบบเพียงเล็กน้อยเท่านั้น (ประมาณ 8%) ที่ถูกขับออกจากไต ในขณะที่ส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาในรูปของสารเมตาบอไลต์จากปัสสาวะ
เภสัช: Tianepine ใช้เป็นหลักในการรักษาภาวะซึมเศร้าและมีผลดีต่อความผิดปกติทางอารมณ์ นอกจากนี้ยังสามารถปรับปรุงอาการไม่สบายทางกายภาพได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการไม่สบายทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวลและความผิดปกติทางอารมณ์ ในการศึกษาทางคลินิก Tianepine แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่ดีและความทนทานที่ดี ตัวอย่างเช่น การศึกษาพบว่าประมาณ 70% ของผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าที่รับประทาน Tianepine พบว่าอาการซึมเศร้าดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญหลังจากผ่านไป 8 สัปดาห์
อาการไม่พึงประสงค์: อาการไม่พึงประสงค์ของ Tianepine ได้แก่ ปากแห้ง ท้องผูก เวียนศีรษะ คลื่นไส้ นอนไม่หลับ ฯลฯ อาการปากแห้งและท้องผูกเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด โดยมีอัตราอุบัติการณ์ 10% ถึง 20% อาการวิงเวียนศีรษะและคลื่นไส้มักไม่รุนแรง โดยมีอุบัติการณ์ 5% ถึง 10% อาการนอนไม่หลับมักเกิดขึ้นในระยะแรกของการรักษาและมักเกิดขึ้นเพียงชั่วคราว
โดยรวมแล้ว คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของ Tianepine บ่งชี้ว่ามีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า ขณะเดียวกันก็แสดงอาการไม่พึงประสงค์ด้วย เมื่อใช้จำเป็นต้องปฏิบัติตามข้อกำหนดของคำแนะนำทางการแพทย์และคำแนะนำในการใช้ยา