allopurinol ในการรักษาโรคเกาต์

การแนะนำ

โรคเกาต์ซึ่งเป็นรูปแบบของโรคข้ออักเสบอักเสบมีลักษณะโดยการโจมตีซ้ำของการอักเสบร่วมเฉียบพลันซึ่งมักส่งผลกระทบต่อนิ้วเท้าใหญ่ แต่ยังมีข้อต่ออื่น ๆ เช่นข้อเท้าหัวเข่าข้อมือและนิ้วมือ อาการที่เจ็บปวดนี้เกิดจากการสะสมของผลึกอุรุวันในข้อต่อซึ่งเป็นผลมาจากระดับกรดยูริคที่สูงขึ้นในเลือด (ภาวะเลือดคั่งในเลือดสูง)allopurinolสารยับยั้ง Xanthine oxidase เป็นรากฐานที่สำคัญในการจัดการโรคเกาต์มานานหลายทศวรรษ บทความนี้นำเสนอกลไกของการกระทำประสิทธิภาพความปลอดภัยและการประยุกต์ทางคลินิกของ allopurinol ในการรักษาโรคเกาต์

รหัสผลิตภัณฑ์: BM -2-5-138
ชื่อภาษาอังกฤษ: allopurinol
หมายเลข CAS: 315-30-0
สูตรโมเลกุล: C5H4N4O
น้ำหนักโมเลกุล: 136.11
einecs no.: 206-250-9
MDL No. : MFCD00599413
รหัส HS: 29335990
Analysis items: HPLC>99. 0%, lc-ms
ตลาดหลัก: สหรัฐอเมริกา, ออสเตรเลีย, บราซิล, ญี่ปุ่น, เยอรมนี, อินโดนีเซีย, สหราชอาณาจักร, นิวซีแลนด์, แคนาดา ฯลฯ
ผู้ผลิต: โรงงาน Bloom Tech Changzhou
บริการเทคโนโลยี: R&D Dept. -4

เราให้บริการ allopurinol powder cas 315-30-0 โปรดดูเว็บไซต์ต่อไปนี้สำหรับข้อมูลจำเพาะโดยละเอียดและข้อมูลผลิตภัณฑ์

ผลิตภัณฑ์:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/allopurinol-powder-cas {5} }.html

กลไกการกระทำ

Allopurinol (ชื่อแบรนด์รวมถึง Zyloprim และ Aloprim) ฟังก์ชั่นเป็นหลักโดยการยับยั้งเอนไซม์ xanthine oxidase Xanthine oxidase มีหน้าที่ในการแปลง hypoxanthine เป็น xanthine และต่อมา xanthine เป็นกรดยูริคซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์สุดท้ายของการเผาผลาญ purine ในมนุษย์ ด้วยการปิดกั้นเอนไซม์นี้ allopurinol จะลดการผลิตกรดยูริคซึ่งจะช่วยลดระดับกรดยูริคในเลือด

ผลการรักษาของ allopurinol ไม่ได้ทันที โดยทั่วไปแล้วจะใช้เวลาหลายสัปดาห์ถึงเดือนของการใช้อย่างต่อเนื่องเพื่อให้ได้ระดับกรดยูริคลดลงอย่างต่อเนื่อง ความล่าช้านี้เกิดจากการสลายตัวของผลึก URATE ที่มีอยู่อย่างค่อยเป็นค่อยไปในข้อต่อและเนื้อเยื่อซึ่งเป็นกระบวนการที่อาจใช้เวลาแม้หลังจากการผลิตกรดยูริคลดลง

เภสัชจลนศาสตร์

allopurinol ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปากโดยมีความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดถึงภายใน 1-2 ชั่วโมง มันมีครึ่งชีวิตประมาณ 1-2 ชั่วโมง แต่ metabolite ที่ใช้งานของมัน, oxypurinol มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่า 18-30 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตที่ยืดเยื้อนี้ช่วยให้การใช้ยาวันละครั้งซึ่งช่วยเพิ่มความสอดคล้องของผู้ป่วย

ยาเสพติดจะถูกขับออกมาในปัสสาวะเป็นหลักโดยมีส่วนเล็ก ๆ กำจัดในอุจจาระ การด้อยค่าของไตสามารถส่งผลกระทบต่อการกำจัด oxypurinol ซึ่งจำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่ถูกบุกรุก

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้งาน

allopurinol ถูกระบุสำหรับการจัดการหลายเงื่อนไขที่เกี่ยวข้องกับภาวะ hyperuricemia:

• โรคเกาต์เรื้อรัง: allopurinol ใช้สำหรับการจัดการระยะยาวของโรคเกาต์เพื่อป้องกันการโจมตีซ้ำและลดความเสี่ยงของการก่อตัวของ Tophi
• โรคข้ออักเสบเกาต์: มันมีประสิทธิภาพในการลดความถี่และความรุนแรงของการโจมตีโรคข้ออักเสบเกาต์
• การจัดการโทฟี: โดยการลดระดับกรดยูริค allopurinol สามารถส่งเสริมการสลายตัวของ Tophi ซึ่งเป็นเงินสะสมของผลึกอุรุวันในเนื้อเยื่ออ่อน
• ภาวะ hyperuricemia ที่เกี่ยวข้องกับเงื่อนไขทางการแพทย์บางอย่าง: allopurinol อาจใช้รักษาภาวะ hyperuricemia รองตามเงื่อนไขเช่นโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวมะเร็งต่อมน้ำเหลืองและโรค Lesch-Nyhan
• นิ่วในไต: มันสามารถช่วยป้องกันการก่อตัวของนิ่วในไตกรดยูริคโดยการลดระดับกรดยูริค

ปริมาณและการบริหาร

ปริมาณเริ่มต้นของ allopurinol สำหรับการจัดการโรคเกาต์มักจะ 100 มก. ต่อวันโดยมีการไตเตรทค่อยๆสูงถึง 300 มก. ต่อวันหรือสูงกว่าตามที่ต้องการเพื่อให้ได้ระดับกรดยูริคในซีรั่มเป้าหมายน้อยกว่า 6 มก./ดล. การปรับขนาดยาอาจจำเป็นขึ้นอยู่กับการทำงานของไตโดยมีปริมาณลดลงสำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

Allopurinol ควรดำเนินการในเวลาเดียวกันในแต่ละวันโดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังมื้ออาหารเพื่อลดผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหาร มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะรักษาความชุ่มชื้นที่เพียงพอในขณะที่ allopurinol เพื่อเพิ่มการขับถ่ายกรดยูริคและป้องกันการก่อตัวของหินไต

ประสิทธิภาพในการรักษาโรคเกาต์

การทดลองทางคลินิกจำนวนมากและการศึกษาเชิงสังเกตได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของ allopurinol ในการจัดการโรคเกาต์ การทบทวนอย่างเป็นระบบและการวิเคราะห์อภิมานที่เผยแพร่ในฐานข้อมูล Cochrane ของบทวิจารณ์อย่างเป็นระบบพบว่า allopurinol ลดความเสี่ยงของเปลวไฟเกาต์และขนาด tophi เมื่อเทียบกับยาหลอก

นอกเหนือจากเอฟเฟกต์การลดระดับความร้อนแล้ว allopurinol ยังแสดงให้เห็นว่ามีคุณสมบัติต้านการอักเสบ มันสามารถลดการผลิตสปีชีส์ออกซิเจนปฏิกิริยาและยับยั้งการเปิดใช้งานของเซลล์อักเสบซึ่งอาจนำไปสู่ผลประโยชน์ของมันในโรคเกาต์

ความปลอดภัยและความทนทาน

ในขณะที่ allopurinol โดยทั่วไปได้รับการยอมรับอย่างดี แต่ก็เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นหลายประการ:

ประชากรเฉพาะผู้ป่วย

ทางเลือกสำหรับ allopurinol

ในขณะที่ allopurinol เป็นการบำบัดด้วยการลดระดับความร้อนสูง แต่ก็อาจไม่เหมาะสำหรับผู้ป่วยทุกราย มีการบำบัดทางเลือกหลายอย่างสำหรับการจัดการโรคเกาต์:

การศึกษาผู้ป่วยและการปรับเปลี่ยนวิถีชีวิต

นอกเหนือจากการรักษาด้วยยาการศึกษาผู้ป่วยและการปรับเปลี่ยนวิถีชีวิตยังมีบทบาทสำคัญในการจัดการโรคเกาต์ ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำให้:

บทสรุป

Allopurinol ยังคงเป็นแกนนำในการจัดการของโรคเกาต์ด้วยความปลอดภัยที่ได้รับการยอมรับอย่างดีและประสิทธิภาพที่พิสูจน์แล้วในการลดระดับกรดยูริคและป้องกันเปลวไฟเกาต์ อย่างไรก็ตามมันเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นหลายอย่างโดยเฉพาะอย่างยิ่งในประชากรผู้ป่วยบางราย การตรวจสอบอย่างใกล้ชิดการปรับขนาดและการศึกษาของผู้ป่วยเป็นสิ่งจำเป็นในการเพิ่มประสิทธิภาพการใช้ allopurinol ในการรักษาโรคเกาต์

สำหรับผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองอย่างเพียงพอต่อ allopurinol หรือผู้ที่ไม่ยอมแพ้การรักษาทางเลือกเช่น Febuxostat, uricosuric agents และ pegloticase มีให้บริการ วิธีการส่วนบุคคลในการจัดการโรคเกาต์โดยคำนึงถึงปัจจัยเฉพาะของผู้ป่วยและ comorbidities เป็นสิ่งสำคัญในการบรรลุผลลัพธ์ที่ดีที่สุด

โดยสรุป Allopurinol เป็นเครื่องมือที่มีค่าใน armamentarium ต่อโรคเกาต์ แต่การใช้งานควรได้รับการชี้นำโดยความเข้าใจอย่างถ่องแท้เกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ประสิทธิภาพความปลอดภัยและการใช้งานทางคลินิก ด้วยการเลือกผู้ป่วยการตรวจสอบและการศึกษาที่เหมาะสม allopurinol สามารถช่วยผู้ป่วยที่มีโรคเกาต์สามารถควบคุมโรคได้ดีขึ้นและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขา