เพนตากัสตรินเป็นฮอร์โมนเปปไทด์สังเคราะห์เทียมที่ส่งเสริมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ประกอบด้วยกรดอะมิโน 5 ชนิดที่มีสูตรโมเลกุล C37H49N7O9S น้ำหนักโมเลกุล 1177.52 ดาลตัน และ CAS 5534-95-2 น้ำหนักโมเลกุลค่อนข้างเล็กที่ 1,177.52 ดาลตัน โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยกรดอะมิโน 5 ชนิดซึ่งเชื่อมต่อกันด้วยพันธะเปปไทด์ กรดอะมิโนที่ตกค้างเหล่านี้ ได้แก่ ไกลซีน ฮิสทิดีน อะลานีน เมทิลอะลานีน และไลซีน กลุ่มฟังก์ชันเหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการจับตัวรับยาและการเผาผลาญยาในร่างกาย โดยปกติจะเป็นผงอสัณฐานที่มีสีขาวหรือสีเหลืองอ่อนเล็กน้อย และมีความลื่นไหลได้ดี ละลายน้ำได้ง่าย เกิดเป็นสารละลายใสและโปร่งใส ความสามารถในการละลายของมันจะเพิ่มขึ้นตามอุณหภูมิที่เพิ่มขึ้น แต่ยังคงความเสถียรภายในช่วง pH ทางสรีรวิทยา นอกจากนี้ เพนตะเปปไทด์ แกสทรินยังมีความสามารถในการละลายในตัวทำละลายที่มีขั้วอื่นๆ เช่น เมทานอล เอทานอล ฯลฯ เนื่องจากเป็นสารประกอบไอออนิก จึงมีค่าการนำไฟฟ้าในระดับหนึ่งในสารละลายที่เป็นน้ำ ระดับของการแตกตัวเป็นไอออนจะขึ้นอยู่กับค่า pH ของสารละลาย และโดยปกติจะมีการแตกตัวเป็นไอออนบางส่วนภายในช่วง pH ทางสรีรวิทยา นอกจากนี้ เพนตะเปปไทด์ แกสทรินยังมีลักษณะของไอออนสวิตเตอร์ไอออน ซึ่งสามารถแสดงคุณสมบัติทั้งที่เป็นกรดและด่างภายใต้เงื่อนไขบางประการ คุณสมบัติทางไฟฟ้าเหล่านี้เปิดใช้งานได้เพนตากัสตรินเพื่อจับกับตัวรับบนเยื่อหุ้มเซลล์และออกฤทธิ์
|
ฝาขวดและจุกแบบกำหนดเอง:
|
|
|
C.F |
C207H308N56O58S |
|
E.M |
4538 |
|
M.W |
4541 |
|
m/z |
4540 (100.0%), 4539 (89.8%), 4541 (52.9%), 4542 (40.3%), 4538 (40.1%), 4541 (20.9%), 4541 (20.7%), 4540 (18.6%), 4542 (11.9%), 4542 (11.0%), 4541 (10.7%), 4543 (8.5%), 4543 (8.3%), 4539 (8.3%), 4543 (8.2%), 4543 (6.3%), 4540 (4.8%), 4542 (4.5%), 4542 (4.3%), 4541 (4.1%), 4544 (3.9%), 4544 (2.8%), 4543 (2.4%), 4544 (1.8%), 4540 (1.8%), 4542 (1.4%), 4544 (1.3%), 4541 (1.1%) |
|
E.A |
C, 54.75; H, 6.84; N, 17.27; O, 20.43; S, 0.71 |
เพนตากัสตรินเป็นฮอร์โมนในระบบทางเดินอาหารที่มีหลายหน้าที่หลักๆ ได้แก่
ส่งเสริมการบีบตัวของทางเดินอาหาร:สามารถส่งเสริมการบีบตัวของทางเดินอาหาร ช่วยในการย่อยและการดูดซึมอาหาร และช่วยปรับปรุงภาวะอาหารไม่ย่อยได้ในระดับหนึ่ง หากผู้ป่วยมีอาการท้องผูก สามารถใช้ยานี้เพื่อรักษาภายใต้คำแนะนำของแพทย์ได้
เสริมสร้างอุปสรรคของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร: สามารถสร้างชั้นป้องกันบนพื้นผิวของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารได้ จึงช่วยลดการกระตุ้นของกรดในกระเพาะอาหารบนเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร และช่วยปรับปรุงสภาพความเสียหายของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร ดังนั้นจึงสามารถใช้รักษาอาการไม่สบาย เช่น ปวดท้อง ท้องอืดที่เกิดจากโรคต่างๆ เช่น โรคกระเพาะ และแผลในกระเพาะอาหารได้
ส่งเสริมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร: สามารถกระตุ้นเยื่อบุกระเพาะอาหาร ส่งเสริมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร และช่วยในการย่อยและดูดซึมอาหาร ฟังก์ชั่นนี้ทำให้มีบทบาทบางอย่างในการรักษาโรคกระเพาะเรื้อรัง แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น และโรคอื่น ๆ
ปรับปรุงการทำงานของระบบย่อยอาหาร: นอกจากนี้ยังสามารถปรับปรุงการทำงานของระบบย่อยอาหารและช่วยบรรเทาอาการไม่สบาย เช่น ท้องอืดและปวดท้องที่เกิดจากอาหารไม่ย่อย
ยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร: นอกจากส่งเสริมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารแล้ว ยังมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารซึ่งช่วยบรรเทาอาการไม่สบายที่เกิดจากการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไป เช่น กรดไหลย้อน เรอ ปวดท้อง เป็นต้น
เพนตากัสตรินเป็นฮอร์โมนเพนตะเปปไทด์สังเคราะห์เทียมซึ่งมีฤทธิ์ส่งเสริมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการวินิจฉัยและรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร การสังเคราะห์มักทำได้โดยการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็ง (SPPS) หรือการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของเหลว (LPPS) วิธีการเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการเชื่อมต่อกรดอะมิโนแต่ละตัวทีละตัวเข้ากับจุดสิ้นสุดของสายโซ่เปปไทด์ที่กำลังเติบโตจนกระทั่งได้ลำดับเพนตะเปปไทด์ที่สมบูรณ์ การสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งได้รับความนิยมอย่างกว้างขวางเนื่องจากมีประสิทธิภาพสูง ทำให้บริสุทธิ์ได้ง่าย และมีระบบอัตโนมัติในระดับสูง
ขั้นตอนการสังเคราะห์โดยละเอียด
เตรียมกรดอะมิโน
ประการแรก จำเป็นต้องเตรียมกรดอะมิโนที่จำเป็น รวมถึงไกลซีน ฮิสทิดีน อะลานีน เมทิลอะลานีน และไลซีน โดยทั่วไปกรดอะมิโนเหล่านี้จะใช้ในรูปแบบที่ได้รับการป้องกันเพื่อป้องกันปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์
เปิดใช้งานกรดอะมิโน
ทำปฏิกิริยากรดอะมิโนตัวแรก (โดยปกติคือกรดอะมิโนที่ปลาย C) ด้วยตัวกระตุ้น (เช่น N, N '- carbonyldiimidazole หรือ N-hydroxysuccinimide ester) เพื่อสร้างอนุพันธ์ของกรดอะมิโนที่ถูกกระตุ้น
C6H13NO2+แอคติเวเตอร์ → อนุพันธ์ของกรดอะมิโนที่ถูกแอคติเวต
เชื่อมต่อกรดอะมิโนตัวแรกเข้ากับเรซิน
เชื่อมต่ออนุพันธ์ของกรดอะมิโนที่เปิดใช้งานกับตัวพาโซลิดเฟส (เช่น โพลีสไตรีนเรซิน) ขั้นตอนนี้เสร็จสิ้นโดยการทำปฏิกิริยากลุ่มคาร์บอกซิลของกรดอะมิโนกับกลุ่มอะมิโนบนเรซิน
อนุพันธ์ของกรดอะมิโนที่กระตุ้น+เรซิน NH ₂ → กรดอะมิโนของเรซิน+ผลพลอยได้
เติมกรดอะมิโนที่เหลือทีละตัว
ทำซ้ำขั้นตอนการเปิดใช้งานกรดอะมิโนและเชื่อมต่อกรดอะมิโนที่เปิดใช้งานแต่ละตัวทีละตัวเข้ากับปลาย N ของสายเปปไทด์ที่ยึดอยู่กับเรซิน หลังจากการเชื่อมต่อแต่ละครั้ง โดยปกติจะต้องล้างเรซินเพื่อกำจัดกรดอะมิโนและผลพลอยได้ที่ไม่ทำปฏิกิริยา
สายโซ่เรซินเปปไทด์ NH ₂+อนุพันธ์ของกรดอะมิโนที่กระตุ้น → สายโซ่เรซินเปปไทด์ กรดอะมิโน+ผลพลอยได้
การกระจายตัวและการปลดการป้องกันของสายโซ่เปปไทด์
หลังจากเชื่อมต่อกรดอะมิโนทั้งหมดเสร็จแล้ว สายโซ่เปปไทด์จะถูกแยกออกจากเรซิน และกลุ่มป้องกันจะถูกเอาออกเพื่อให้ได้สายด้านข้างของกรดอะมิโนที่เปลือยเปล่า โดยปกติจะทำได้ผ่านการบำบัดด้วยกรดหรือด่าง
เรซินเพนตะเปปไทด์+มีดปังตอ → C37H49N7O9S+เรซิน+ผลพลอยได้
การทำให้บริสุทธิ์
ทำให้ผลิตภัณฑ์ดิบบริสุทธิ์ด้วยโครมาโตกราฟี (เช่น โครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง) หรืออิเล็กโทรโฟรีซิสเพื่อให้ได้เพนตะเปปไทด์แกสทรินที่มีความบริสุทธิ์สูง
บัตรประจำตัว
ใช้วิธีการวิเคราะห์ เช่น แมสสเปกโตรเมทรีและเรโซแนนซ์แม่เหล็กนิวเคลียร์ เพื่อระบุผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายและรับรองความถูกต้องของโครงสร้าง
ป้ายกำกับยอดนิยม: เพนทากัสทริน คาส 5534-95-2 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย