มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ opiorphin cas 864084-88-8 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่ง opiorphin คุณภาพสูงจำนวนมาก cas 864084-88-8 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
โอปิร์ฟินเป็นโพลีเปปไทด์โมเลกุลขนาดเล็กที่ร่างกายของมนุษย์หลั่งออกมาตามธรรมชาติ มันถูกค้นพบครั้งแรกในน้ำลายของมนุษย์ มันออกฤทธิ์ทางสรีรวิทยาที่ทรงพลังโดยการยับยั้งเอนไซม์ที่ย่อยสลายของเอนเคฟาลินได้อย่างมีประสิทธิภาพ และสามารถเพิ่มระดับของเอนเคฟาลินภายนอกได้อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งจะช่วยกระตุ้นระบบตัวรับฝิ่นในร่างกายมนุษย์ กลไกนี้ทำให้มีฤทธิ์ระงับปวดตามธรรมชาติที่มีประสิทธิภาพสูง การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าประสิทธิภาพในการต้านมะเร็งนั้นเหนือกว่ามอร์ฟีนในขนาดเดียวกันด้วยซ้ำ สิ่งพิเศษที่พิเศษกว่าคือไตรฟลูออโรอะซิเตตซึ่งมีฤทธิ์ต้านพิษอันทรงพลัง ขณะเดียวกันก็ไม่แสดงคุณสมบัติการเสพติดทั่วไปของยากลุ่มฝิ่น
นี่เป็นแนวทางใหม่-ที่เป็นไปได้ในการแก้ปัญหาการติดยาในการรักษาอาการปวด นอกจากนี้ การวิจัยยังเผยให้เห็นถึงคุณค่าของการนำไปใช้ในการต่อต้าน-อาการซึมเศร้าและบรรเทาความวิตกกังวล ดังนั้น ไตรฟลูออโรอะซิเตตจึงไม่เพียงแต่นำมาซึ่งความหวังในการปฏิวัติสำหรับการพัฒนายาต้านจุลชีพชนิดใหม่ที่ปลอดภัยและไม่เสพติด-เท่านั้น แต่ยังเปิดหน้าต่างการวิจัยใหม่ให้เราเข้าใจระบบควบคุมอารมณ์และความเจ็บปวดของร่างกายมนุษย์ด้วย
สินค้าของเรามีรูปแบบ
โอปิร์ฟิน COA
โอปิร์ฟินเป็นนิวโรเปปไทด์ที่ประกอบด้วย Met Gly Phe (methionine glycine phenylalanine) ซึ่งเกิดจากการสลายโปรตีนในต่อมน้ำลายของมนุษย์
1. ผลยาแก้ปวด:
ฟังก์ชันหนึ่งที่รู้จักกันดีที่สุด-ก็คือฤทธิ์ระงับปวด การวิจัยแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งเอนเคฟาลิเนสในสมองได้ จึงเพิ่มความเข้มข้นของฝิ่นภายนอก เช่น เปปไทด์ และสร้างฤทธิ์ต้านโนซิเซ็ปเตอร์ ผลกระทบนี้ทำให้เป็นตัวเลือกที่มีศักยภาพสำหรับยาต้านจุลชีพและมีศักยภาพที่จะใช้ในด้านการจัดการความเจ็บปวด
2. ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าและต้านความวิตกกังวล:
การศึกษาบางชิ้นแนะนำว่าอาจมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าและป้องกันวิตกกังวล ผลกระทบเหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมระบบคล้ายฝิ่นภายนอก ซึ่งส่งผลต่อการทำงานของสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมอารมณ์ในสมอง
3. ผลป้องกันระบบประสาท:
การศึกษาทดลองบางชิ้นแนะนำว่าอาจมีผลในการป้องกันระบบประสาท ตัวอย่างเช่น การศึกษาพบว่าเซลล์ประสาทสามารถป้องกันจากความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชันและสิ่งเร้าที่เป็นอันตรายอื่นๆ ได้โดยการลดการตายของเซลล์และยับยั้งการตอบสนองของการอักเสบของระบบประสาท
4. การปรับปรุงฟังก์ชั่นการรับรู้:
แม้ว่างานวิจัยที่เกี่ยวข้องยังอยู่ในช่วงเริ่มต้น แต่ผลการทดลองบางชิ้นแนะนำว่าอาจมีผลการปรับปรุงต่อการทำงานของการรับรู้ สิ่งนี้อาจเกี่ยวข้องกับบทบาทของมันในการป้องกันระบบประสาทและการควบคุมอารมณ์ ซึ่งจะส่งผลต่อการทำงานของการรับรู้ของสมอง
5. ผลต้านการอักเสบ:
อาจมีผลต้านการอักเสบบางอย่าง- ผลการทดลองบางอย่างแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการปล่อยสารไกล่เกลี่ยการอักเสบและลดระดับการตอบสนองต่อการอักเสบได้ ผลต้านการอักเสบ-นี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่มีการอักเสบ
6. ผลการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ:
อาจมีผลผ่อนคลายกล้ามเนื้อ การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่าผลของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อสามารถทำได้โดยการยับยั้งการส่งผ่านระบบประสาทและลดการหดตัวของกล้ามเนื้อ ทำให้มีแนวโน้มในการรักษาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อและความผิดปกติของความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ
7. ผลขยายหลอดเลือด:
การศึกษาบางชิ้นแนะนำว่าอาจมีผลต่อการขยายตัวของหลอดเลือด ผลกระทบนี้อาจเกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและการไหลเวียนโลหิต ซึ่งส่งผลให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือด ทำให้มีคุณค่าในการใช้งานในการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจ
8. ผลต้านไวรัส:
การวิจัยล่าสุดชี้ให้เห็นว่าอาจมีฤทธิ์ต้านไวรัส การศึกษาพบว่าสามารถยับยั้งการจำลองและการแพร่กระจายของไวรัสบางชนิด เช่น ไวรัสไข้หวัดใหญ่และไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ จึงมีศักยภาพในการรักษาด้วยยาต้านไวรัส
โอปิร์ฟิน, ตัวกลางไกล่เกลี่ยเปปไทด์ภายนอกนี้สกัดจากน้ำลายของมนุษย์โดย Wisner และคณะ ได้รับความสนใจอย่างกว้างขวางในด้านการวิจัยกิจกรรมทางสรีรวิทยาและเภสัชวิทยาในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ในฐานะสารยับยั้งเอนไซม์คู่ ไม่เพียงแต่มีฤทธิ์ต้านโนซิเซ็ปเตอร์ที่มีนัยสำคัญเท่านั้น แต่ยังแสดงผลทางสรีรวิทยาในด้านต่างๆ เช่น ระบบหัวใจและหลอดเลือด การต่อต้านความตื่นตระหนก และการป้องกันภาวะซึมเศร้า
ลักษณะพื้นฐาน
เป็นสารเปปไทด์ที่ผลิตโดยธรรมชาติของร่างกายมนุษย์ โดยมีน้ำหนักโมเลกุลปานกลางและมีโครงสร้างทางเคมีที่เสถียร เนื่องจากเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์คู่ จึงสามารถยับยั้งการทำงานของเอนโดเพปทิเดสภายนอกของมนุษย์ที่เป็นกลางของมนุษย์ peptidase hNEP (EC 3.4.24.11) และอะมิโนเปปติเดสจากภายนอกของมนุษย์ hAP-N (EC 3.4.11.2)
เอนไซม์ทั้งสองนี้มีบทบาทสำคัญในการทำลายเอนเคฟาลินในร่างกายมนุษย์ ซึ่งเป็นสารต้านพิษจากภายนอก ดังนั้นโดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ทั้งสองนี้ เอ็นเคฟาลินจึงสามารถป้องกันจากการย่อยสลายได้ จึงออกฤทธิ์ต้านโนซิเซ็ปเตอร์ได้
ฤทธิ์ต้านจุลชีพเป็นหนึ่งในกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่สำคัญที่สุด การวิจัยแสดงให้เห็นว่ามันทำงานโดยการเปิดใช้งานระบบยาแก้ปวดภายนอกในร่างกายมนุษย์ ระบบประกอบด้วยเซลล์ประสาทเอนเคฟาลิน เอนเคฟาลิน และตัวรับฝิ่น เมื่อมันจับกับตัวรับเหล่านี้ มันสามารถปิดกั้นการส่งผ่านความเจ็บปวด จึงทำให้เกิดผลในการต่อต้านพิษจากส่วนกลาง
ในการทดลองในสัตว์ทดลอง นักวิทยาศาสตร์สังเกตเห็นผลยาแก้ปวดที่สำคัญผ่านการฉีดเข้าไปในโพรงด้านข้าง
ฤทธิ์ต้านโนซิเซพเตอร์นี้-ขึ้นอยู่กับขนาดยาและขึ้นอยู่กับเวลา- ซึ่งหมายความว่าเมื่อขนาดยาฉีดเพิ่มขึ้นและยืดเวลาออกไป ผลของยาต้านโนซิเซพเตอร์จะค่อยๆ แข็งแกร่งขึ้น เป็นที่น่าสังเกตว่าฤทธิ์ต้านโนซิเซพเตอร์นั้นเทียบได้กับมอร์ฟีน และในบางกรณีก็แรงกว่ามอร์ฟีนด้วยซ้ำ อย่างไรก็ตาม ต่างจากยาแก้ปวดที่เสพติด เช่น มอร์ฟีน เนื่องจากเป็นสารที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในร่างกายมนุษย์ ในทางทฤษฎีแล้ว มันไม่มีผลกระทบต่อการเสพติดหรือทางจิต คุณลักษณะนี้ทำให้มีข้อได้เปรียบที่ไม่เหมือนใครในด้านการจัดการความเจ็บปวด
การวิจัยเพิ่มเติมพบว่าผลของยาต้านจุลชีพสามารถปิดกั้นได้อย่างสมบูรณ์โดยนาล็อกโซน ซึ่งบ่งชี้ว่าฤทธิ์ต้านเชื้อของยานั้นสัมพันธ์กับตัวรับฝิ่น ในเวลาเดียวกัน ฤทธิ์ต้านยาต้านจุลชีพลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อให้ - RNA หรือ naltrindole พร้อม ๆ กันกับไตรฟลูออโรอะซิเตตในช่องด้านข้าง ซึ่งเป็นการยืนยันเพิ่มเติมถึงกลไกการออกฤทธิ์ต้านมะเร็งผ่านตัวรับฝิ่น
ฟังก์ชั่นหัวใจและหลอดเลือด
นอกจากฤทธิ์ต้านโนซิเซ็ปเตอร์แล้ว ยังมีผลกระทบสำคัญต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดอีกด้วย การวิจัยพบว่าการฉีดเข้าเส้นเลือดดำอาจทำให้ความดันเลือดแดงและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นในหนู ผลกระทบนี้อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมระดับแอนจิโอเทนซินหมุนเวียนภายนอกที่เพิ่มขึ้น ซึ่งเกี่ยวข้องกับระบบประสาทซิมพาเทติกด้วย
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ด้วยการยับยั้งการทำงานของเอนโดเพปทิเดสและอะมิโนเปปทิเดสที่เป็นกลาง ทำให้แอนจิโอเทนซินที่ไหลเวียนได้รับการปกป้องจากการย่อยสลาย
Angiotensin เป็นสารออกฤทธิ์ในหลอดเลือดที่สำคัญซึ่งสามารถทำให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือดและเพิ่มความดันโลหิตได้ ดังนั้น โดยการปกป้องแอนจิโอเทนซิน จะกระตุ้นการตอบสนองทางอ้อมของความดันโลหิตสูงและหัวใจเต้นเร็ว
อย่างไรก็ตาม เป็นที่น่าสังเกตว่าไม่มีผลกระทบต่อการหดตัวอย่างรุนแรงต่อวงแหวนเอออร์ติกทรวงอกของหนูที่แยกได้ สิ่งนี้ชี้ให้เห็นว่าการตอบสนองของหัวใจและหลอดเลือดอาจขึ้นอยู่กับการปกป้องแอนจิโอเทนซินที่ไหลเวียนจากการย่อยสลายโดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ แทนที่จะออกฤทธิ์โดยตรงกับเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
การวิจัยเพิ่มเติมพบว่าความดันโลหิตสูงและหัวใจเต้นเร็วที่เกิดจากความดันโลหิตดังกล่าวสามารถต่อต้านได้อย่างมีนัยสำคัญโดยตัวยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยนแอนจิโอเทนซิน- แคปโตพริล และตัวต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II ประเภท 1 วาลซาร์แทน สิ่งนี้บ่งชี้ว่าการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับระบบแอนจิโอเทนซิน ในขณะเดียวกัน การฉีด alpha adrenergic receptor antagonist phentolamine ก่อนฉีดเข้าเส้นเลือดดำยังสามารถป้องกันการตอบสนองต่อความดันโลหิตที่เกิดจากมันได้ ในขณะที่ propranolol สามารถยับยั้งการตอบสนองของหัวใจเต้นเร็วที่เกิดจากมันได้อย่างมีนัยสำคัญโอปิร์ฟินไตรฟลูออโรอะซิเตท ผลลัพธ์เหล่านี้ยังยืนยันกลไกการออกฤทธิ์ของหัวใจและหลอดเลือดอีกด้วย
ฤทธิ์ต้านอาการตื่นตระหนกและยากล่อมประสาท
นอกจากฤทธิ์ต้านโนซิเซ็ปเตอร์และหลอดเลือดหัวใจแล้ว ยังมีฤทธิ์ต้านอาการตื่นตระหนกและต้านอาการซึมเศร้าอีกด้วย การค้นพบนี้เปิดโอกาสให้นำไปใช้ในด้านสุขภาพจิตได้ การวิจัยแสดงให้เห็นว่าสามารถควบคุมระบบตอบสนองต่อความเครียดในร่างกายมนุษย์ ลดความวิตกกังวลและความกลัว ในการทดลองกับสัตว์ หนูแสดงการตอบสนองต่อความกลัวน้อยลงเมื่อต้องเผชิญกับสิ่งกระตุ้นความกลัว
ผลกระทบนี้อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมสารสื่อประสาทและระดับฮอร์โมนในสมอง
นอกจากนี้แล้วยังมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าอีกด้วย ในรูปแบบความเครียดเรื้อรัง หนูมีพฤติกรรมคล้ายซึมเศร้าลดลงเมื่อได้รับการรักษา ผลกระทบนี้อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมสารสื่อประสาท เช่น เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินในสมอง สารสื่อประสาทเหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการเริ่มมีอาการซึมเศร้า
ความคืบหน้าการวิจัยและโอกาสในการสมัคร
ปัจจุบันการวิจัยเกี่ยวกับเรื่องนี้ยังอยู่ในช่วงเริ่มต้น อย่างไรก็ตาม ประสิทธิภาพและความปลอดภัยสูงที่แสดงให้เห็นในการทดลองกับสัตว์นั้น ให้การสนับสนุนอย่างมากสำหรับการใช้งานทางคลินิกในอนาคต
ในด้านโรคหัวใจและหลอดเลือด กลไกการออกฤทธิ์ของหัวใจและหลอดเลือดทำให้สามารถนำไปใช้ในการรักษาโรคต่างๆ เช่น ความดันโลหิตสูงและภาวะหัวใจล้มเหลว อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดอาจมีเอฟเฟ็กต์ดาบสองคม- ในด้านหนึ่ง สามารถป้องกันแองจิโอเทนซิน เพิ่มความดันโลหิต และอัตราการเต้นของหัวใจได้ ในทางกลับกันอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจด้วย ดังนั้นในการวิจัยในอนาคต จึงจำเป็นต้องศึกษาเพิ่มเติมเกี่ยวกับกลไกของหัวใจและหลอดเลือดและความปลอดภัยของกลไกเหล่านี้
ในด้านสุขภาพจิต ผลต้านอาการตื่นตระหนกและต้านอาการซึมเศร้าทำให้สามารถนำไปประยุกต์ใช้ในการรักษาความผิดปกติทางจิต เช่น ความวิตกกังวลและภาวะซึมเศร้า อย่างไรก็ตาม ปัจจุบันยังมีงานวิจัยด้านสุขภาพจิตค่อนข้างน้อย การวิจัยในอนาคตจำเป็นต้องเจาะลึกลงไปถึงกลไกการควบคุมสารสื่อประสาทและระดับฮอร์โมนในสมอง รวมถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษาความผิดปกติทางจิต
ในด้านการจัดการความเจ็บปวด คาดว่าจะกลายเป็นยาต้านจุลชีพชนิดใหม่ที่ไม่เสพติด เมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้ปวดแบบเสพติดทั่วไป มีผลข้างเคียงน้อยกว่าและมีความปลอดภัยสูงกว่า ทำให้ไตรฟลูออโรอะซิเตตมีแนวโน้มการใช้งานในวงกว้างในด้านต่างๆ เช่น อาการปวดเรื้อรังและอาการปวดหลังการผ่าตัด
กลไกหลักในการออกฤทธิ์
การกำหนดเป้าหมาย Exopeptidases แบบโลหะคู่เพื่อป้องกันการย่อยสลายของ Enkephalin
มันไม่ได้จับกับตัวรับฝิ่นโดยตรง แต่จะทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันที่มุ่งเป้าไปที่ metalloexopeptidases ที่ขึ้นอยู่กับสังกะสี-ขึ้นอยู่กับเมมเบรน-สองตัว ได้แก่ เอนโดเพปทิเดสที่เป็นกลาง (NEP) และอะมิโนเปปทิเดส N (APN) ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา เมไทโอนีน เอนเคฟาลินและลิวซีน เอนเคฟาลินที่ร่างกายปล่อยออกมาจะถูกยับยั้งอย่างรวดเร็วภายในไม่กี่วินาทีหลังจากเข้าสู่รอยแยกซินแนปติก-NEP จะแยกส่วนตรงกลางของสายเปปไทด์ออก ในขณะที่ APN ไฮโดรไลซ์ N- กรดอะมิโนที่ปลาย
อาร์จินีนและฟีนิลอะลานีนที่ตกค้างของอาร์จินีนจะแทรกเข้าไปในช่องที่ยึดจับสังกะสี-ภายในศูนย์แอคทีฟของเอนไซม์ ซึ่งจะบดบังตำแหน่งตัวเร่งปฏิกิริยาแบบย้อนกลับได้ และลดประสิทธิภาพการย่อยสลายของเอนเคฟาลินลงอย่างมากโดยเอนไซม์ทั้งสอง สิ่งนี้จะยกระดับ-ความเข้มข้นของสถานะคงที่ของเอนเคฟาลินที่ไซแนปส์ของระบบประสาท และยืดระยะเวลาของการส่งสัญญาณต้านโนซิเซ็ปทีฟจากภายนอก
การขยายเส้นทางการใช้ยาฝิ่นภายนอกซึ่งเป็นสื่อกลางในการระงับความเจ็บปวดจากส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง
เอ็นเคฟาลินที่สะสมมักจะทนทุกข์ทรมานกับตัวรับ μ และ δ opioid ในไขสันหลังและ periaqueductal grey ของสมองส่วนกลาง กระตุ้นให้เกิดการยับยั้งการส่งสัญญาณขั้นปลาย โดยยับยั้งการไหลเข้าของแคลเซียม ขัดขวางการปล่อยตัวส่งสัญญาณความเจ็บปวด รวมถึงสาร P และกลูตาเมต และลดทอนการส่งสัญญาณส่วนกลางของสัญญาณรับความรู้สึกเจ็บปวด ในขณะเดียวกัน ช่องโพแทสเซียมจะถูกกระตุ้นเพื่อลดความตื่นเต้นง่ายของเซลล์ประสาทที่รับความรู้สึกเจ็บปวด โดยขัดขวางการส่งสัญญาณความเจ็บปวดจากน้อยไปหามากเป็นสองเท่า
การกระตุ้นการทำงานของตัวรับ δ พร้อมกันทำให้เกิดผลต่อความวิตกกังวลและยาแก้ซึมเศร้าเพิ่มเติม ทำให้ผลิตภัณฑ์แตกต่างจากมอร์ฟีน ซึ่งมีเป้าหมายหลักคือตัวรับ μ และมีความเสี่ยงต่ออาการระงับประสาทและการติดยาเสพติด บริเวณรอบข้างจะยับยั้งการทำงานของเปปทิเดสที่รอยโรคอักเสบเพื่อบรรเทาอาการปวดมากเกินไปเฉพาะที่ โดยออกฤทธิ์อย่างมีประสิทธิภาพในรูปแบบความเจ็บปวดทางเคมีและทางกลทั้งแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง
ข้อได้เปรียบทางเภสัชวิทยาที่แตกต่าง: ลดความเสี่ยงของการทนต่อยาและการติดยา
การทนทุกข์ทรมานของตัวรับอย่างต่อเนื่องโดย opioids ทั่วไปพร้อมกระตุ้นการรับภายในและ desensitization ซึ่งนำไปสู่ความอดทน การพึ่งพาอาศัยกัน และผลข้างเคียงอย่างรวดเร็ว เช่น ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ เพียงแต่ขยายสัญญาณฝิ่นภายนอกภายในร่างกายโดยไม่กระตุ้นตัวรับมากเกินไป โดยคงไว้ซึ่งการกระตุ้นวิถีฝิ่นภายในช่วงทางสรีรวิทยา
การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า ด้วยความเข้มข้นของยาแก้ปวดที่เท่ากัน สารดังกล่าวไม่ก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์จากฝิ่น รวมถึงการติดยาที่เด่นชัด อาการหายใจลำบาก หรือท้องผูก ข้อจำกัดเพียงอย่างเดียวคือครึ่ง-ชีวิตของเปปไทด์โดยธรรมชาติที่สั้น ในฐานะเปปไทด์ที่มีสารตะกั่วซึ่งมีผลข้างเคียงเล็กน้อย มันยังปรับวงจรฝิ่นที่เกี่ยวข้องกับอารมณ์- โดยให้ฤทธิ์ทางชีวภาพแบบคู่ของการบรรเทาอาการปวดและการควบคุมอารมณ์
โอปิร์ฟินคือนิวโรเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนสี่ตัว โดยมีโครงสร้างทางเคมีของ H-Tyr Pro Phe OH ประกอบด้วยไทโรซีน (Tyr) โพรลีน (โปร) และฟีนิลอะลานีน (เพ) ในสิ่งมีชีวิต มันถูกสังเคราะห์ผ่านการเร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์ชุดหนึ่ง
ขั้นตอนการสังเคราะห์ทางชีวภาพ:
ขั้นตอนที่หนึ่ง
การถอดรหัสยีน:
การสังเคราะห์ทางชีวภาพของ Opiorphi เริ่มต้นจากการถอดรหัสยีน ซึ่งอยู่บน DNA และสร้าง RNA ผ่านการถอดรหัส RNA นี้มีข้อมูลทางพันธุกรรมและจะใช้สำหรับกระบวนการแปลในภายหลัง
ขั้นตอนที่สอง
การแปล:
RNA ที่คัดลอกจะถูกแปลเป็นโปรตีนสารตั้งต้นซึ่งมีลำดับกรดอะมิโน กระบวนการนี้เกิดขึ้นบนไรโบโซมของเซลล์ โดยที่กรดอะมิโนเชื่อมโยงกับสายโซ่โพลีเปปไทด์โดยอาศัยโคดอนบน mRNA
ขั้นตอนที่สาม
การดัดแปลงโปรตีนของสารตั้งต้น:
ภายในไซโทพลาสซึม โปรตีนของสารตั้งต้นผ่านการดัดแปลงหลัง-การแปลความหมาย ซึ่งรวมถึงการตัดแยก ฟอสโฟรีเลชัน เมทิเลชัน ฯลฯ เพื่อสร้างเปปไทด์ของสารตั้งต้นที่เจริญเต็มที่ในขั้นสุดท้าย
ขั้นตอนที่สี่
การประมวลผลสารตั้งต้นเปปไทด์:
เปปไทด์ของสารตั้งต้นที่เจริญเต็มที่จะถูกประมวลผลในอุปกรณ์ Golgi และตาข่ายเอนโดพลาสมิก และผ่านกระบวนการแตกตัวของเอนไซม์เพื่อสร้างสารที่เจริญเต็มที่
ขั้นตอนที่ห้า
การหลั่ง:
สารที่เจริญเต็มที่จะถูกบรรจุเป็นถุงและปล่อยออกมาบนเยื่อหุ้มเซลล์ กระบวนการนี้เสร็จสิ้นผ่านวิถีเอ็กโซไซโทซิส โดยที่ถุงจะหลอมรวมกับเยื่อหุ้มเซลล์และปล่อยสารออกมานอกเซลล์
สมการสังเคราะห์ทางชีวภาพ:
การถอดรหัสยีน:
ดีเอ็นเอ → อาร์เอ็นเอ
01
การแปล:
MRNA+ไรโบโซม → พรีโปรเปปไทด์
02
การดัดแปลงโปรตีนของสารตั้งต้น:
พรีโปรเปปไทด์+เอนไซม์ → ข้อเสนอ
03
การประมวลผลสารตั้งต้นเปปไทด์:
ข้อเสนอ+เอนไซม์ → C29H48N12O8
04
การหลั่ง:
C29H48N12O8+ยานพาหนะ → พื้นที่ภายนอกห้อง
05
ในปี 2549 ทีมวิจัยที่นำโดยนักวิชาการชาวฝรั่งเศส Rougeot ได้รายงานผลิตภัณฑ์อย่างเป็นทางการใน PNAS เพนตะเปปไทด์ที่มีลำดับ QRFSR นี้ถูกแยกและสกัดจากน้ำลายของมนุษย์เป็นครั้งแรก ซึ่งเข้ารหัสโดยยีน PROL1 ของมนุษย์
การวิจัยเกิดขึ้นจากการตรวจสอบเบื้องต้นเกี่ยวกับไซโลฟิน ซึ่งเป็นเปปไทด์ที่คล้ายคลึงกันในหนู นักวิจัยค้นพบว่าโพลีเปปไทด์ที่ทำน้ำลายมีศักยภาพอย่างเห็นได้ชัดในฤทธิ์ระงับปวดของเอ็นโดรฟินภายนอก และต่อมาได้ระบุเพนตะเปปไทด์ตามธรรมชาตินี้มีฤทธิ์ยับยั้งแบบคู่ต่อ NEP และ APN
การตรวจเอนไซม์ในหลอดทดลองยืนยันความสามารถในการยับยั้งการย่อยสลายเอนเคฟาลิน และแบบจำลองความเจ็บปวดของสัตว์ยืนยันศักยภาพในการต้านจุลชีพที่เทียบได้กับมอร์ฟีน ต่างจากฝิ่นจากภายนอกตรงที่มันไม่ได้ทำให้ตัวรับฝิ่นโดยตรง ทำให้เป็นเปปไทด์ยับยั้งเปปไทเดสคู่จากภายนอกที่มีลักษณะเฉพาะอย่างสมบูรณ์ตัวแรกของมนุษย์ และเป็นผู้บุกเบิกเป้าหมายใหม่สำหรับยาแก้ปวดที่ไม่-เสพติด
คำถามที่พบบ่อย
Opiorphin trifluoroacetate แรงกว่ามอร์ฟีนหรือไม่?
+
-
น้ำลายของมนุษย์มียาแก้ปวดตามธรรมชาติที่เรียกว่าโอปิออร์ฟิน ซึ่งเมื่อแยกออกมาและทำให้เข้มข้น จะมีฤทธิ์แรงกว่ามอร์ฟีนประมาณ 6 เท่าในปริมาณที่เท่ากันในการระงับความเจ็บปวด-ซึ่งขัดขวางการทดสอบในสัตว์
คุณสามารถสกัด Opiorphin trifluoroacetate จากน้ำลายได้หรือไม่?
+
-
ดังนั้น SUPRAS ที่ใช้ HFBA- จึงสามารถสกัดโอปิออร์ฟินจากตัวอย่างน้ำลายได้อย่างมีประสิทธิภาพ และแสดงศักยภาพสูงในการตรวจหากรดอะมิโนและโอลิโกเปปไทด์หลายชนิดจากตัวอย่างทางชีววิทยา
ยาสามประการแห่งชีวิตคืออะไร?
+
-
ยาที่ใช้กันทั่วไป ได้แก่ อะเซตามิโนเฟน ฮาโลเพอริดอล ลอราซีแพม มอร์ฟีน และโปรคลอเปอราซีน และอะโทรพีนที่มักพบในชุดฉุกเฉินเมื่อผู้ป่วยเข้ารับการรักษาในบ้านพักรับรอง
ป้ายกำกับยอดนิยม: Opiorphin cas 864084-88-8, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย