Buserelin CAS 57982-77-1

Buserelin, อะนาล็อก GnRH มักจะนำเสนอเป็นผงแข็งสีขาวหรือสีขาวสูตรโมเลกุลของ busherelin คือ C60H 86 N16O13 โดยมีน้ำหนักโมเลกุลของ 1239.424, CAS 57982-77-1 และมวลที่แม่นยำ 1238.656006 ความสามารถในการละลายต่ำในน้ำปรากฏว่าละลายได้เล็กน้อยในน้ำ ซึ่งหมายความว่าเมื่อทำปฏิกิริยาเคมีมีความจำเป็นที่จะต้องพิจารณาการเลือกตัวทำละลายและเงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาเพื่อให้แน่ใจว่า buscherelin สามารถมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ความสามารถในการละลายของ buscherelin ในกรดเจือจางก็ต่ำเช่นกันซึ่ง จำกัด การใช้งานในปฏิกิริยาเคมีบางอย่าง ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรดที่คาดการณ์ (PKA) คือ 9.82 ± 0.15 ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรดเป็นพารามิเตอร์ที่สำคัญที่อธิบายถึงความเป็นกรดและความเป็นด่างของสารซึ่งสะท้อนให้เห็นถึงความสามารถในการแยกไอออนไฮโดรเจนในสารละลาย Buscherelin มีค่า PKA สูงซึ่งบ่งบอกถึงความเสถียรภายใต้สภาวะที่เป็นกลางหรือเป็นด่างในขณะที่อาจมีแนวโน้มที่จะแยกตัวออกจากกันหรือการย่อยสลายภายใต้สภาวะที่เป็นกรด มันมีหลายฟังก์ชั่นและค่าแอปพลิเคชันและมีบทบาทสำคัญในสาขาการแพทย์ กลไกการออกฤทธิ์ในการรักษาโรคกระดูกพรุนการพัฒนาเต้านมเพศชายมะเร็งต่อมลูกหมากมะเร็งเต้านมและการควบคุมการทำงานของต่อมไร้ท่อทำให้เป็นยาที่น่ากังวลอย่างมาก นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องศึกษาเพิ่มเติมและสำรวจมูลค่าการใช้งานของ busherelin ในสาขาอื่น ๆ เพื่อให้การสนับสนุนการพัฒนายามากขึ้น

Buserelinเป็นยาที่มีแอพพลิเคชั่นทางการแพทย์หลายอย่างและฟังก์ชั่นนั้นกว้างขวางและสำคัญ

รักษาโรคกระดูกพรุน

 

ในฐานะที่เป็นยาที่สำคัญมันมีผลต่อการรักษาอย่างมีนัยสำคัญต่อโรคกระดูกพรุน โรคกระดูกพรุนเป็นโรคกระดูกที่พบได้ทั่วไปโดยการทำให้ผอมบางและลดลงของกระดูกทำให้มีแนวโน้มที่จะเกิดการแตกหัก Busherelin ช่วยเพิ่มอาการในผู้ป่วยโรคกระดูกพรุนได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการส่งเสริมการเจริญเติบโตของกระดูกและเพิ่มความหนาแน่นของกระดูก องค์ประกอบหลักของมันคือ Estradiol เป็นฮอร์โมนที่สำคัญในร่างกายมนุษย์ที่มีบทบาทสำคัญในวัยแรกรุ่นและความอุดมสมบูรณ์ของผู้หญิง Estradiol สามารถกระตุ้น hyperplasia เยื่อบุโพรงมดลูกรักษารอบประจำเดือนปกติและยังส่งเสริมการเจริญเติบโตของกระดูกและเพิ่มความหนาแน่นของกระดูก สำหรับผู้ที่เป็นโรคกระดูกพรุน Buscherelin สามารถส่งเสริมการเจริญเติบโตของกระดูกเพิ่มความหนาแน่นของกระดูกและปรับปรุงสุขภาพของกระดูก

การรักษาความผิดปกติของการพัฒนาเต้านมเพศชายและรักษามะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งเต้านม

 

นอกเหนือจากการรักษาโรคกระดูกพรุนแล้วยังสามารถใช้ในการรักษาการพัฒนาเต้านมเพศชาย อาการพัฒนาเต้านมเพศชายเป็นโรคเต้านมเพศชายที่พบได้ทั่วไปโดยอาการเช่นการขยายตัวของเต้านมและอาการปวด Busherelin ช่วยเพิ่มอาการของการพัฒนาเต้านมชายได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการควบคุมระดับฮอร์โมนยับยั้งการเจริญเติบโตของท่อเต้านมและการหลั่งนม Estradiol เป็นองค์ประกอบหลักของ Busherelin มีผลยับยั้งการเจริญเติบโตและการหลั่งของท่อเต้านมและสามารถช่วยฟื้นฟูโครงสร้างเนื้อเยื่อเต้านมปกติ

นอกจากนี้ยังมีค่าการใช้งานบางอย่างในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งเต้านม ในฐานะที่เป็นอะนาล็อกฮอร์โมน gonadotropin ที่ปล่อยออกมามันสร้างผลต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนโดยการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมน luteinizing และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขนในต่อมใต้สมองส่วนหน้าลดระดับเทสโทสเตอโรนในเลือด กลไกนี้ทำให้เป็นยาที่มีประสิทธิภาพสำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งเต้านม ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก Busherelincan ลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนซึ่งจะยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการแพร่กระจาย ในการรักษามะเร็งเต้านมมันสามารถป้องกันการกำเริบของมะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือนและปรับปรุงผลการรักษา

การรักษา endometriosis และการควบคุมการทำงานของต่อมไร้ท่อ

 

 

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษา endometriosis endometriosis เป็นโรคทางนรีเวชที่พบได้ทั่วไปโดยการเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูกนอกโพรงมดลูก Busherelin ยับยั้งการหลั่งฮอร์โมน luteinizing และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขนในต่อมใต้สมองส่วนหน้าลดระดับฮอร์โมนซีรั่มในซีรั่มและยับยั้งการเจริญเติบโตและการพัฒนาของเยื่อบุโพรงมดลูกนอกมดลูก กลไกการออกฤทธิ์นี้ทำให้ Busherelin เป็นยาที่มีประสิทธิภาพในการรักษา endometriosis ซึ่งสามารถบรรเทาอาการเช่นโรคประจำเดือนและภาวะมีบุตรยากในผู้ป่วยและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขา

นอกเหนือจากแอปพลิเคชันเฉพาะที่กล่าวถึงข้างต้นแล้วยังมีฟังก์ชั่นของการควบคุมการทำงานของต่อมไร้ท่อ ในฐานะที่เป็นยาฮอร์โมน Buserellin สามารถส่งผลกระทบต่อการหลั่งและการเผาผลาญของฮอร์โมนต่าง ๆ ในร่างกายมนุษย์ดังนั้นจึงควบคุมความสมดุลของระบบต่อมไร้ท่อ ตัวอย่างเช่น Busherelin สามารถส่งผลกระทบต่อการทำงานของต่อมไร้ท่อเช่นต่อมหมวกไตและต่อมไทรอยด์และควบคุมระดับการหลั่งของฮอร์โมนที่เกี่ยวข้อง ผลการกำกับดูแลนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับการรักษาความสมดุลและความมั่นคงของระบบต่อมไร้ท่อของมนุษย์

Buserelinเป็นยาระดับกลางที่สำคัญส่วนใหญ่ใช้ในการผลิตยาต้านเชื้อแบคทีเรียบางชนิด มันเป็นของฮอร์โมนเปปไทด์และมีลักษณะเช่นกิจกรรมทางชีวภาพที่แข็งแกร่งและประสิทธิภาพที่ยาวนาน การสังเคราะห์ buscherelin เกี่ยวข้องกับหลายขั้นตอนรวมถึงการควบแน่น, ไฮดรอกซิเลชั่น, เมทิลเลชั่น, diazotization และปฏิกิริยาอื่น ๆ

ขั้นตอนการสังเคราะห์

1. การสังเคราะห์ aminophenol

ประการแรกปฏิกิริยาการควบแน่นระหว่าง Aniline และ acetaldehyde ดำเนินการภายใต้สภาวะที่เป็นกรดเพื่อผลิต aminophenol สมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนนี้มีดังนี้:

C₆H₅NH₂+ch₃Cho → C₆H₅NHCH₂โอ้ (ภายใต้สภาวะที่เป็นกรด)

ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการภายใต้การเร่งปฏิกิริยาของกรดไฮโดรคลอริกหรือกรดซัลฟูริกและอุณหภูมิปฏิกิริยาจะถูกควบคุมระหว่างอุณหภูมิห้องและการเดือด หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น aminophenol จะถูกคั่นด้วยการกลั่นหรือวิธีการสกัด

2. การสังเคราะห์ 2-hydroxyaniline

ถัดไปปฏิกิริยาไฮดรอกซิเลชั่นระหว่างอะมิโนฟีนอลและฟอร์มัลดีไฮด์จะดำเนินการภายใต้สภาวะอัลคาไลน์เพื่อสร้าง 2-hydroxyaniline สมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนนี้มีดังนี้:

C₆H₅NHCH₂OH+HCHO → C₆H₆(โอ้) NHCH₂โอ้ (ภายใต้เงื่อนไขอัลคาไลน์)

ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการในสารละลายอัลคาไลน์ของโซเดียมไฮดรอกไซด์หรือโพแทสเซียมไฮดรอกไซด์และอุณหภูมิปฏิกิริยาจะถูกควบคุมระหว่างอุณหภูมิห้องและ 60 องศา หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น 2-hydroxyaniline จะถูกคั่นด้วยการทำให้เป็นกรดการสกัดและวิธีการอื่น ๆ

3. การสังเคราะห์ 2-methyl-4-nitroaniline

จากนั้น 2-hydroxyaniline จะถูก methylated กับ dimethyl sulfate ภายใต้สภาวะอัลคาไลน์เพื่อผลิต 2-methyl-4-nitroaniline สมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนนี้มีดังนี้:

C₆H₆(โอ้) NHCH₂OH+(CH₃)₂ดังนั้น₄ → C₆H₇N (CH₃)+H₂o+ดังนั้น₂(ภายใต้เงื่อนไขอัลคาไลน์)

ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการในสารละลายอัลคาไลน์ของโซเดียมไฮดรอกไซด์หรือโพแทสเซียมไฮดรอกไซด์และอุณหภูมิปฏิกิริยาจะถูกควบคุมระหว่างอุณหภูมิห้องและ 80 องศา หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น 2-methyl-4-nitroaniline จะถูกคั่นด้วยการสกัดการตกผลึกและวิธีการอื่น ๆ

4. การสังเคราะห์ buscherelin

ในที่สุด 2-methyl-4-nitroaniline ได้รับปฏิกิริยา diazotization กับโซเดียมไนไตรต์ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดเพื่อสร้าง buscherelin สมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนนี้มีดังนี้:

C₆H₇N (CH₃)+นาโน₂+HCl → C₆H₇N (CH₃) ไม่+NaCl+H₂o (ภายใต้สภาวะที่เป็นกรด)

ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการในสารละลายที่เป็นกรดของกรดไฮโดรคลอริกหรือกรดซัลฟูริกและอุณหภูมิปฏิกิริยาจะถูกควบคุมระหว่าง 0-5 องศา หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น Busnerelin จะถูกคั่นด้วยการสกัดการตกผลึกและวิธีการอื่น ๆ

ผ่านสี่ขั้นตอนข้างต้นเราสามารถสังเคราะห์ยาที่สำคัญกลางของ busnerelin แต่ละขั้นตอนเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาและเงื่อนไขทางเคมีที่เฉพาะเจาะจงซึ่งต้องมีการควบคุมอย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่าคุณภาพและความบริสุทธิ์ของBuserelin- ในขณะเดียวกันเนื่องจากการมีส่วนร่วมของสารเคมีที่เป็นพิษและเป็นอันตรายบางอย่างในปฏิกิริยาเหล่านี้จำเป็นต้องมีมาตรการความปลอดภัยและการป้องกันสิ่งแวดล้อมที่จำเป็นในระหว่างกระบวนการทดลองเพื่อให้แน่ใจว่าความปลอดภัยของบุคลากรทดลองและความยั่งยืนของสิ่งแวดล้อม

Buserelinเป็นฮอร์โมน Gonadotropin ที่สังเคราะห์ขึ้นใหม่ (GnRH หรือที่รู้จักกันในชื่อ LHRH) อะนาล็อกซึ่งเป็นของ GnRH agonists รุ่นแรก นับตั้งแต่ก่อตั้งขึ้นในปี 1970 มันได้กลายเป็นยาสำคัญสำหรับการรักษาโรคมะเร็งที่ขึ้นกับฮอร์โมน (เช่นมะเร็งต่อมลูกหมากมะเร็งเต้านม), endometriosis, hysteromyoma และการควบคุมรังไข่ที่ควบคุมด้วยเทคโนโลยีการสืบพันธุ์ (ART) ในปี 1960 นักวิทยาศาสตร์ค่อยๆเปิดเผยกลไกที่ hypothalamus ควบคุมการปล่อยฮอร์โมน luteinizing (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) จากต่อมใต้สมองส่วนหน้า GnRH เป็นฮอร์โมนเปปไทด์ที่มีโครงสร้างถูกระบุอย่างอิสระโดยทีมงานของ Andrew Schally และ Roger Guillemin ในปี 1971 และสำหรับเรื่องนี้ได้รับรางวัล Nobel Prize 1977 สาขาสรีรวิทยาหรือการแพทย์ ครึ่งชีวิตของ GnRH ธรรมชาติ (pglu ของเขา trp ser tyr gly leu arg pro gly nh ₂) สั้นมาก (เพียง 2-4 นาที) และมันจะลดลงได้อย่างง่ายดายโดยเอนไซม์ซึ่ง จำกัด การใช้งานการรักษา ดังนั้นนักวิทยาศาสตร์จึงเริ่มค้นหา analogs GNRH ที่มีเสถียรภาพมากขึ้นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและยืดระยะเวลาการกระทำของพวกเขา ในช่วงต้นทศวรรษ 1970 ทีมนักวิทยาศาสตร์จาก Hoechst AG (ปัจจุบันเป็นส่วนหนึ่งของ Sanofi) ในประเทศเยอรมนีเริ่มทำการวิจัยอย่างเป็นระบบเกี่ยวกับ GnRH analogs พวกเขาพบว่า glycine ที่ 6 (gly ⁶) และ glycinamide ที่ 10 (gly-nh ₂) ของ GnRH เป็นเว็บไซต์สำคัญสำหรับการย่อยสลายของเอนไซม์ ผ่านการทดแทนกรดอะมิโนและการปรับเปลี่ยนทีมวิจัยพบว่า:

• กรด Gly → D-amino ที่ 6 (เช่น D-SER, D-LEU, D-TRP) สามารถเพิ่มเสถียรภาพของเอนไซม์
• Gly-NH ₂→ Ethylamide (- NH ET) ที่ตำแหน่งที่ 10 สามารถเพิ่มความสัมพันธ์ของตัวรับ

หลังจากการเพิ่มประสิทธิภาพหลายรอบทีม Hoechst ได้สังเคราะห์ Buserelin (เดิมชื่อ HoE-766) ในปี 1975 โดยมีโครงสร้างต่อไปนี้:
[pglu-his-trp-ser-tyr-d-ser (TBU) -leu-Arg-Pro-nhet]
การปรุงแต่งที่สำคัญ:

• D-Serine ที่ 6 (D-Ser ⁶): ต่อต้านการย่อยสลายของเอนไซม์และยืดอายุครึ่งชีวิต
• Tert Butyl Modification (TBU): ช่วยเพิ่มความสามารถในการไฮโดรโฟบิซิตี้และปรับปรุงการรุกของเมมเบรน
• C-terminal ethylamide (Pro NHET): เพิ่มการผูกมัดตัวรับ GNRH

การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้เพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพของ buserelin 50-100 เท่าเมื่อเทียบกับ GnRH ธรรมชาติและยืดครึ่งชีวิตเป็นประมาณ 1 ชั่วโมง (การฉีดใต้ผิวหนัง)

Buserelin เป็นอะนาล็อก GNRH สังเคราะห์ที่มีการใช้งานการรักษาที่สำคัญในการจัดการความผิดปกติของการสืบพันธุ์และการสืบพันธุ์ที่ไม่ใช่ กลไกที่เป็นเอกลักษณ์ของการกระทำซึ่งเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นเริ่มต้นตามด้วยการ desensitization ของต่อมใต้สมองช่วยให้การปราบปรามของแกน HPG และการควบคุมการผลิตฮอร์โมนเพศ Buserelin ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษา endometriosis มะเร็งต่อมลูกหมากและในเทคโนโลยีการสืบพันธุ์ที่ได้รับความช่วยเหลือ อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาเสพติดทั้งหมดมันมีความปลอดภัยที่มีผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นและปฏิกิริยาระหว่างยา ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพควรพิจารณาถึงประโยชน์และความเสี่ยงของการรักษาด้วย buserelin อย่างรอบคอบและตรวจสอบผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษาเพื่อให้แน่ใจว่าผลลัพธ์ที่ดีที่สุด การวิจัยเพิ่มเติมกำลังดำเนินการสำรวจแอพพลิเคชั่นใหม่ของ Buserelin และเพื่อปรับปรุงความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการปฏิบัติทางคลินิก

ป้ายกำกับยอดนิยม: Buserelin CAS 57982-77-1, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย