Linaclotide Cas 851199-59-2

linaclotide, สูตรเคมี C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. ลำดับกรดอะมิโนของมันคือ: h-thr lys pro ser leu gly leu พบ pal เขา eu gly leu พบ pal เขา eu gly leu พบกับ pal เขา oh . เป็นผงสีขาว ภายในช่วง pH 1 ถึง 7. มันมีความสามารถในการละลายบางอย่างที่ค่า pH สูง แต่ความสามารถในการละลายน้ำของมันยังคงต่ำมาก . ภายใต้สภาวะ pH ทางสรีรวิทยาการละลายของผลิตภัณฑ์ในน้ำมักจะต่ำกว่า 1 มก./มล. . ซินโดรม . สามารถใช้เป็นสารมาตรฐานสำหรับการระบุตัวตนทางเคมีเพื่อกำหนดโครงสร้างและคุณสมบัติของสารประกอบอื่น ๆ .} โดยการเปรียบเทียบข้อมูลสเปกตรัมและมวลสารของผลิตภัณฑ์อื่น ๆ ตัวอย่างซึ่งช่วยประเมินบทบาทในการเผาผลาญยาและเภสัชจลนศาสตร์ .}

linaclotideเป็น agonist ที่มีประสิทธิภาพและเลือกของ guanylate cyclase-c (GC-C) ซึ่งพัฒนาขึ้นสำหรับการรักษาอาการลำไส้แปรปรวนท้องผูก (IBS-C) และอาการท้องผูกเรื้อรัง .}

 

1. การรักษาอาการลำไส้แปรปรวนท้องผูก (IBS-C): โดยการจับกับตัวรับ GC-C ในเยื่อบุผิวในลำไส้ GC-C จะเปิดใช้งานซึ่งจะเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้ ฟังก์ชั่นลำไส้และบรรเทาอาการท้องผูก .}

 

2. การรักษาอาการท้องผูกเรื้อรัง (CIC): อาการท้องผูกเรื้อรัง (CIC) เป็นโรคระบบย่อยอาหารทั่วไปที่ผู้ป่วยต้องทนทุกข์ทรมานจากอาการท้องผูกระยะยาว . การใช้งานที่สำคัญอีกประการหนึ่งคือการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ อาการท้องผูก .

 

3. การวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการทดลองทางเภสัชวิทยา: นอกเหนือจากวัตถุประสงค์ในการรักษาทางคลินิกแล้วมันยังใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการทดลองทางเภสัชวิทยา . เป็นตัวเอกของ guanylate cyclase C (GC-C) โรคโดยการศึกษากลไกและผลกระทบของพวกเขาซึ่งเป็นพื้นฐานสำหรับการพัฒนาวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น .

4. การทดลองการวิจัย: ในฐานะ agonist ของ guanylate cyclase C (GC-C) มันมีการเลือกและความจำเพาะสูง . มันถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในการทดลองการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ นักวิจัยสามารถสังเกตผลกระทบต่อการทำงานของลำไส้เข้าใจกลไกการออกฤทธิ์และแอปพลิเคชันการรักษาที่มีศักยภาพ .

 

5. การเผาผลาญยาเสพติดและการวิจัยจลนพลศาสตร์: การทำความเข้าใจการเผาผลาญและจลนพลศาสตร์ของสารนี้ในร่างกายสามารถช่วยประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัย . ผ่านการทดลองทางเภสัชจลนศาสตร์ แผน .

 

6. การสังเคราะห์ยาและการเพิ่มประสิทธิภาพ: ในฐานะที่เป็นตัวเอก GC-C ที่มีประสิทธิภาพมันมีค่าที่เป็นไปได้ในการสังเคราะห์ยา . โดยการศึกษาโครงสร้างโมเลกุลและกิจกรรมทางเภสัชวิทยามันเป็นไปได้ที่จะสำรวจวิธีการสังเคราะห์และการเพิ่มประสิทธิภาพ

 

7. การออกแบบยาและการปรับเปลี่ยน: ขึ้นอยู่กับกลไกของการกระทำและการวิจัยความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้าง-กิจกรรมของผลิตภัณฑ์นักเคมีสามารถออกแบบและปรับเปลี่ยนโมเลกุลยาด้วยกลไกการกระทำที่คล้ายกันหรือดีขึ้น . ผ่านการออกแบบยาเสพติดและการทดลองใช้ ปรับให้เหมาะสม .

 

8. การวิจัยเกี่ยวกับวิธีการสังเคราะห์: การสำรวจวิธีการสังเคราะห์ของผลิตภัณฑ์ช่วยให้เข้าใจโครงสร้างและคุณสมบัติทางเคมีของมันในขณะที่ยังให้เงื่อนไขกระบวนการที่เชื่อถือได้สำหรับการผลิตยา . นักเคมีจะศึกษาเส้นทางการสังเคราะห์และวิธีการที่แตกต่างกันเพื่อปรับปรุงผลผลิตความบริสุทธิ์และความเสถียรของผลิตภัณฑ์

วิธีการสังเคราะห์ทั่วไปของlinaclotideเกี่ยวข้องกับหลายขั้นตอนซึ่งต่อไปนี้เป็นขั้นตอนสำคัญ:

เราสามารถใช้ TRT และ ACM ได้อย่างประสบความสำเร็จกลุ่มป้องกันซีสเตอีนสองกลุ่มสำหรับการสังเคราะห์ linalopide . การใช้กลุ่มป้องกันเหล่านี้ช่วยหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาข้างเคียงที่ไม่จำเป็นในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์₃sicl₃มีกลิ่นฉุนและควรดำเนินการภายใต้เงื่อนไขการระบายอากาศที่ดีการสวมใส่อุปกรณ์ป้องกันส่วนบุคคลที่เหมาะสม . ขั้นตอนข้างต้นเป็นเพียงวิธีเดียวที่เป็นไปได้สำหรับการสังเคราะห์linaclotideและอาจเกี่ยวข้องกับรายละเอียดเพิ่มเติมและข้อควรระวังในการดำเนินการจริง . นอกจากนี้การสังเคราะห์เปปไทด์หรือยาโปรตีนที่มีน้ำหนักโมเลกุลสูงและความซับซ้อนต้องใช้ทักษะการทดลองและประสบการณ์สูงและขอแนะนำให้ทำภายใต้แนวทางของห้องปฏิบัติการมืออาชีพและผู้เชี่ยวชาญ

Linaclotide เป็นตัวเอก guanylate cyclase-c (GC-C) และกลไกของการกระทำส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับหลายแง่มุม . ต่อไปนี้เป็นคำแนะนำรายละเอียดสำหรับคุณ:

เพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้

หลังจาก linaclotide จับกับตัวรับ GC-C บนพื้นผิวของเซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้มันจะเปิดใช้งานตัวรับและเพิ่มความเข้มข้นของ cyclic guanosine monophosphate (CGMP) ภายในเซลล์ . CGMP ในเซลล์ Lumen . ในขณะเดียวกัน CGMP ยังสามารถยับยั้งการดูดซึมของโซเดียมไอออนทำให้เกิดแรงดันออสโมติกเพิ่มขึ้นภายในลูเมนลำไส้ . เพื่อรักษาสมดุลของความดันออสโมติก การปรับปรุงอาการท้องผูก .

เพิ่มประสิทธิภาพในลำไส้

การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ CGMP ไม่เพียง แต่ส่งผลต่อการหลั่งของของเหลวในลำไส้ แต่ยังมีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบของลำไส้ . มันสามารถเพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ส่งเสริมการเกิดการเคลื่อนไหวของลำไส้

ลดความไวต่ออวัยวะภายใน

ผู้ป่วยที่มีอาการท้องผูกที่เกิดจากอาการท้องผูกมักจะมีอาการแพ้อวัยวะภายในมีความไวต่อสิ่งเร้ามากเกินไปเช่นการขยายตัวของลำไส้และการหดตัวและมีแนวโน้มที่จะรู้สึกไม่สบายเช่นอาการปวดท้อง เส้นประสาทความเจ็บปวดและลดกิจกรรมของเส้นประสาทตรวจจับความเจ็บปวดในลำไส้จึงปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย .

ปรับปรุงฟังก์ชั่นอุปสรรคในลำไส้

Linaclotide สามารถเพิ่มการหลั่งของชั้นเมือกในลำไส้ . ชั้นเมือกเป็นของเหลวที่มีความหนืดที่หลั่งออกมาจากเซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้ . มันสามารถครอบคลุมพื้นผิวของลำไส้ ลำไส้ . ฟังก์ชั่นสิ่งกีดขวางลำไส้ที่ดีช่วยลดการเกิดการอักเสบในลำไส้และปรับปรุงสุขภาพโดยรวมของลำไส้ . ต่อไป

ผลการต่อต้านเนื้องอกที่อาจเกิดขึ้น

การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่าตัวรับ GC-C อาจมีบทบาทสำคัญในการปราบปรามของเนื้องอกในลำไส้ . ในฐานะนัก agonist GC-C, linaclotide อาจมีศักยภาพในการยับยั้งการอักเสบในลำไส้ ต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อยืนยันเพิ่มเติม .

Linaclotide (ชื่อผลิตภัณฑ์: Linzess ®) เป็นยาที่ใช้ในการรักษาอาการท้องผูกอาการลำไส้แปรปรวน (IBS-C) และอาการท้องผูกเรื้อรัง (CIC) . เป็น guanylate cyclase c (GC-C) Peristalsis . เนื่องจากได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2012 linaclotide ได้กลายเป็นหนึ่งในตัวเลือกการรักษาที่สำคัญในสาขาของระบบทางเดินอาหาร . กลไกของการกระทำของ linaclotide นั้นเกี่ยวข้องกับการเปิดใช้งานของตัวรับสัญญาณ GC-C เซลล์เยื่อบุผิวและแกนด์ภายนอกของมันคือ guanylin และ uroguanylin . ฮอร์โมนเปปไทด์เหล่านี้จะเปิดใช้งานตัวรับ GC-C ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยาทำให้เกิดการไหลเวียนของเซลล์ในเซลล์ การหลั่งของคลอไรด์ไอออนและไบคาร์บอเนตพร้อมด้วยน้ำที่เข้าสู่ลูเมนลำไส้อุจจาระและส่งเสริมการเรียนรู้ในลำไส้ . ในปี 1990 นักวิทยาศาสตร์เริ่มศึกษาการทำงานของตัวรับ GC-C มีความเกี่ยวข้องกับโรคเช่นอาการท้องผูกและ IBS-C ซึ่งเป็นพื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการพัฒนายาที่กำหนดเป้าหมายไปที่ตัวรับ GC-C . แรงบันดาลใจสำหรับการพัฒนาของ linaclotide นั้นได้มาจากการเกิดความร้อนของแบคทีเรีย ตัวรับนำไปสู่อาการท้องเสียหลั่งอย่างรุนแรง . นักวิทยาศาสตร์ได้ตระหนักว่าหากเปปไทด์สังเคราะห์สามารถออกแบบมาเพื่อคัดเลือกตัวรับ GC-C โดยไม่ทำให้เกิดการกระตุ้นมากเกินไป ความเสถียรและการเลือก .

ป้ายกำกับยอดนิยม: Linaclotide CAS 851199-59-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย